Fármacos Antiepilépticos

Gabriel Antonio Aceves Fajardo

Bloqueadores de canales Iones

Clasificación farmacológicaNa Fenitóina

Etotoína

Carbamazepina

Oxcarbazepina

Lamotrigina

Topiramato

Valproato

Ca

Valproato

Pentobarbital

Etosuximida

trimetadiona

GABATopiramato

Fenobarbital

Etosuximida Clonazepam

Tiagabina

Diazepam

Clorazepato

Lorazepam

Gabapentina

γ vinil- GABA

Potenciadores GABA.

Las hidantoínas se utilizan como antiepilépticos y también como antiarrítmicos. Uno de los principales problemas que plantea su empleo es la gran variabilidad en cuanto a absorción intestinal entre las distintas preparaciones farmacéuticas

Fenitoina * Mefenilhidantoina Etotoina

Clasificación por familias y descripción.

Los barbitúricos son fármacos hipno-sedantes y con propiedades anticonvulsivantes utilizados para el manejo del insomnio nervioso severo.

Fenobarbital* Pentobarbital Primidona Mefobarbital

Barbituricos

De este deriva la carbamazepina un fármaco primario en el tratamiento de convulsiones.

Carbamazepina* Oxcarbazepina

Iminoestilbenos

Usado en el tratamiento de las crisis de ausencias.

Etosuximida.

Succimidas

Las Benzodiazepinas pertenecen al grupo de medicamentos llamados depresores del sistema nervioso central (SNC); son agentes sedantes-hipnóticos.ClonazepamClorazepatoDiazepam*Lorazepam

Benzodiazepinas

Gabapenitna * Lamotrigina * Gamma-vinil GABA Levetiracetam Tiagabina Topiramato* Acido valproico*

Otros farmacos

Fenitóina: eficaz contra todos los tipos de convulsiones parciales y tonicoclónicas, pero no para las crisis de ausencia.

MA: Limita la acción repetidora de los potenciales de acción evocados por la despolarización sostenida, mediado por un retraso en los canales de Na debido a la inactivación.

Fármacos importantes

Farmacocinética.

Se fija un 90% a proteinas plasmaticas.

- 5% excreta por orina

Vida media de 6 a 24hrs.

Toxicidad Arritmias Hipotensión Nauseas Vomito Hiperplasia

gingival Osteomalacia Anemia Hirsutismo Erupción

Diplopía Visión borrosa Ataxia vértigos

Concentraciones superiores a 10  μg/ml

concentraciones cercanas a 20  μg/ml

Interacciones farmacológicas: La carbamazepina puede

intensificar el metabolismo de la fenitóina y a la inversa.

La interacción con el fenobarbital ser variable.

Uno de los fármacos más eficaces y de mayor uso.

Mecanismo de acción. Potenciación de la inhibición sináptica por una acción en el receptor GABA A.

Fenobarbital

Farmacocinética. absorción por vía oral lenta.

Fijación de 40 a 60 % en PP.

25% eliminación por orina.

Vida media de 100hrs.

Toxicidad: Sedación mas común. Además. Nistagmo, ataxia, agitación y confusión.

Interacciones. . Las cifras plasmática pueden

incrementarse hasta 40% durante la administración de acido valproico.

Medicamento primario para l tratamiento de las convulsiones parciales y tonicoclonicas.

MA. : Limita la acción repetidora de los potenciales de acción evocados por la despolarización sostenida, mediado por un retraso en los canales de Na debido a la inactivación.

Carbamazepina.

Farmacocinética. VO. Lenta y errática.

75% de fijación a proteínas.

3% eliminado por orina

Vida media entre 10 y 20 hrs.

Toxicidad Aguda provoca estupor o coma,

hiperirritabilidad, convulsiones y depresión respiratoria.

Crónicamente provoca somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión borrosa.

Otros efectos son nauseas vómitos, toxicosis hematológica grave y

reacciones de hipersensibilidad.

Las cifras terapéuticas son de 6 a12 µg/ml. Efectos adversos en el sistema nervioso por

encima de 9 µg/ml.

Interacciones Fenobarbital, fenitóina y valproato pueden

aumentar su metabolismo.

Su eficacia en diversos modelos es paralela a las crisis de ausencia, lo mismo que convulsiones parciales y tonicoclonicas.

MA. Inhibe la acción repetitiva sostenida, inducida por la despolarización de las neuronas corticales.

Produce pequeñas reducciones en la corriente T de los canales de Ca.

Incrementa la cantidad del GABA

Acido valproico.

Farmacocinética VO. Absorción rápida y completa.

Fija 90% a PP.

No se excreta por orina

Vida media de 5 hrs.

Toxicidad. Anorexia, nausea y vomito son los datos

mas frecuentes. Una complicación infrecuente es la hepatitis

fulminante.

Interacciones. Se ha relacionado la administración

concurrente de valproato y clonazepam con desarrollo de crisis de ausencias.

MA. Capacidad para intensificar los incrementos inducidos por el GABA en la conductancia del Cl.

Farmacocinética. Vía oral e intravenosa Fija 99% PP. Vida media de uno dos días.

Diazepam

Toxicidad. Puede ocurrir depresión cardiovascular y

respiratoria. Ataxia, hipotonía, irritabilidad y

Dificultad para concentrarse.

MA: Se desconoce u mecanismo anticonvulsivo aun cuando es agonista del GABA, puede ayudar a la liberación no vesicular del GABA.

Farmacocinética. VO. No se fija a PP. No se metaboliza por el

cuerpo Vida media de 4 a 6hrs.

Toxicidad. Somnolencia, mareo, ataxia y fatiga.

Gabapentina

Eficaz en crisis de ausencia convulsiones parciales y generalizadas.

MA. Bloquea la activación repetitiva sostenida de neuronas de la medula espinal y retrasa la recuperación luego de la inactivación de canales de Na.

Lamotrigina

Farmacocinética. Se absorbe en el tuvo digestivo y se metaboliza primordialmente por glucuronidacion. La vida media es de 24 hrs. Si se emplea simultáneamente con fenobarbital fenitóina se reduce la vida media a 15 hrs.

Toxicidad. Somnolencia, ataxia, visión borrosa o doble, nausea, vomito y erupción.

Mecanismo de acción. Reduce corrientes de Na sensible a voltaje en células granulosas del cerebro. Aumenta las corriente de receptores GABA a y limita también la activación del subtipo o subtipos AMPA-cainato de receptor de glutamato.

Topiramato.

Farmacocinética. Rápida absorción por vía oral, se une poco a proteínas plasmáticas y se excreta predominada mente sin cambio por la orina. Reduce el efecto de anticonceptivos orales.

Toxicidad. Es bien tolerado. Sus principales efectos adversos son somnolencia, fatiga y nerviosismo.