FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS

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Departamento de Farmacología y Terapéutica Escuela Uruguaya de Tecnología Médica Dra. Sandra Vieira de Freitas 2011. FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS. DEFINICIONES. - PowerPoint PPT Presentation

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  • FRMACOS ANTIEMTICOSDepartamento de Farmacologa y TeraputicaEscuela Uruguaya de Tecnologa MdicaDra. Sandra Vieira de Freitas2011

  • DEFINICIONESVmito: expulsin forzada por la boca de contenido gstrico, precedido de esfuerzos o arcadas y nuseas, generado por un antiperistaltismo gastrointestinal.Nusea: sensacin displacentera de deseo inminente de vomitar, que puede cursar con manifestaciones vasomotoras y neurovegetativas (palidez, sudoracin, debilidad, hipotensin arterial).Arcada: movimiento improductivo de vmito condicionado por la contraccin espasmdica de los msculos espiratorios del trax, con un descenso y espasmo sbito del diafragma y una contraccin violenta de los msculos de la pared abdominal.

  • REGULACIN NERVIOSA DE LA FUNCIN GASTROINTESTINAL Depende en parte del Sistema Nervioso Autnomo, y en parte del Sistema Nervioso Entrico (SNE), el que presenta un alto grado de autonoma, del SNC.

    SNEPosee gran diversidad de neuronas, neurotransmisores y cotransmisoresControla: motilidadSecreciones exocrina y endocrinaMicrocirculacin del tubo digestivoInterviene en la regulacin de sus procesos inmunolgicos e inflamatoriosConexin al SNC:A travs de neuronas aferentes y eferentes de los sistemas simptico y parasimptico

  • FISIOPATOLOGA DEL VMITO El vmito se produce cuando los estmulos llegan por va nerviosa o hematgena a:centro del vmito neurorreceptor situado en la sustancia reticular lateral del bulbo entre los centros de la salivacin y el respiratorio (estimulado por impulsos nerviosos gastroentricos o perifricos)centro quimiorreceptor llamado Zona Gatillo, ubicada en el piso del IV ventrculo (estimulado por toxinas, drogas y frmacos).Los impulsos tambin llegan a la corteza cerebral, dando la sensacin nauseosa consciente.Desde los centros se coordina el acto motor perifrico que efecta el vmito, contrayendo las paredes abdominales y el diafragma, relajando el cardias y los msculos farngeos.Hay tambin estimulacin vagal que se manifiesta con sialorrea, hipotensin y midriasis.

  • ESQUEMA DE LA FISIOPATOLOGA DEL VMITOImagen tomada de: www.nausea.roche.es

  • MECANISMOS DE ESTIMULACINA travs de:EstmagoNervios vegetativos aferentesQuimiorreceptores del IV ventrculoLaberintoCerebeloCorteza cerebral

    LOS NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORES INVOLUCRADOS SON MLTIPLES:Acetilcolina, (muscarnicos), Dopamina, Histamna, Serotonina.

  • CAUSASDEL TUBO DIGESTIVO:Gastritis aguda, estenosis pilrica, oclusin intestinal alta.

    REFLEJOS:Clico heptico, hepatitis, pancreatitis, apendicitis, peritonitis,clico nefrtico, cirugas abdominales, IAM, glaucoma.

    CENTRALES: Meningoencefalitis, procesos expansivos intracraneales, hepatitis, lipotimia, jaqueca, embarazo, diabetes, hipopotasemia, hiponatremia, hipercalcemia, uricemia, opiceos, CO, txicos, radiaciones, psicgenos.

    Es un tratamiento sintomtico pero es importante conocer la etiologa de los vmitos.

  • FRMACOS ANTIEMTICOS La mayora son antagonistas de los receptores vinculados al mecanismo del vmito:ANTAGONISTAS DE LOS D2 (antidopaminrgicos)BENZAMIDAS Metoclopramida, AlizaprideBUTIROFENONAS DomperidonaANTAGONISTAS DE LOS 5-HT3 (antiserotoninrgicos)Ondasetrn, Granisetrn.ANTIHISTAMNICOS: DoxilaminaOTROS: antimuscarnicos, ansiolticos, corticoides (metilprednisolona y dexametasona), benzodiazepinas (lorazepam) y cannabinoides sintticos (nabilona y levonantrodol).

  • BENZAMIDAS: METOCLOPRAMIDAFacilita la liberacin de Acetilcolina en el plexo mientrico (SNE),favorece la transmisin colinrgica en el msculo liso de la pared gastrointestinal.Es tambin antagonista dopaminrgico, y en altas dosis antagonista serotoninrgico.En consecuencia: aumenta el tono del esfnter esofgico inferior,aumenta el tono y la amplitud de las contracciones del estmago, relaja el esfnter pilrico, aumenta la peristalsis; reduce el tono muscular basal del duodeno Resultado: facilita el vaciamiento gstrico de slidos y lquidos

  • FARMACOCINTICAABSORCIN: muy buena por va oralTmx: 0,5-2 horasBiodisponibilidad: variable, del 32-98 % debido a su metabolismo de primer paso.DISTRIBUCIN: amplia con un VD de 2,2 a 3,4 l/kgUPP: 40 % EXCRECIN: renalVida media de eliminacin: 2,5 a 5 hs./ puede llegar a 14 hs en Insuficiencia Renal

  • REACCIONES ADVERSAS 10-20 % de los pacientesPor su accin colinrgica: ansiedad, depresin, nerviosismo e insomnio, confusin, desorientacin y alucinaciones.Por su accin antidopaminrgica: sntomas extrapiramidales: acatisia, distonas, trismo, tortcolis, espasmo facial opisttonos, crisis oculgiras (ms acentuado en nios). Pueden ceder con la suspensin de la medicacin, pero en algunos casos necesitan tratamiento farmacolgico.En ancianos puede verse: parkinsonismo (tratamientos prolongados).

  • BUTIROFENONAS:DOMPERIDONA

    Accin fundamental: bloqueo de receptores D2, pero, al no pasar la barrera hematoenceflica, esta accin se limita a los tejidos perifricos y a estructuras del SNC, como la Zona Gatillo Quimiorreceptora.Por lo tanto tiene actividad antiemtica y capacidad de aumentar la secrecin de prolactina en la hipfisis. Carece de actividad agonista 5-HT4, por lo que su accin proquintica, es moderada e inconstante.

  • FARMACOCINTICAAbsorcin: por va oral, buenaBiodisponibilidad: 15-20 % Metabolismo: de primer paso intensoUPP 90-92 %Vida media de eliminacin: 8 hs. No tiene excrecin renal.

    REACCIONES ADVERSAS

    Por ser administracin va oral, escasas:sequedad de boca, sed, cefalea, nerviosismo, diarrea y prurito. puede producir galactorrea por aumento de prolactina en mujeres. Evitar la administracin rpida por va IV porque puede originar graves arritmias y convulsiones.

  • ANTAGONISTAS DE LOS 5-HT3: ONDASETRNBloqueantes selectivos de receptores 5-HT3 (no afecta a los receptores D2, ni los muscarnicos ni los histamnicos).

    Eficacia antiemtica cuando el mecanismo responsable del vmito implica a la transmisin mediada por serotonina:provocados por frmacos, incluidos citotxicos, hiperemesis gravdica,postoperatorios, radioterapia, uremia,traumatismos neurolgicos,sindrome carcinoide (nuseas, vmitos, diarrea y episodios de calor sofocante),sindrome de intestino irritable que cursa con diarrea

  • FARMACOCINTICA

    Biodisponibilidad: 60 %. Eliminacin: principalmente por metabolizacin heptica. Vida media de eliminacin: de 3-4 horas.La eliminacin renal es escasa.No es necesario ajustar la dosis en nios, ancianos o pacientes con insuficiencia renal, pero s, en caso de insuficiencia heptica.

    REACCIONES ADVERSAS

    Las ms frecuentes: cefaleas. Mareos, vrtigos, estreimiento, sensacin de fatiga.No produce distonas.En raras ocasiones se ha descrito: convulsiones y reacciones anafilcticas

  • BIBLIOGRAFAZEBALLOS, COHEN, TAULLARD - Semiologa Gastroenterolgica. Clnica de Nutricin y Digestivo. Facultad de Medicina.FARRERAS ROZMAN Medicina Interna.GOODMAN AND GILMAN Las Bases Farmacolgicas de la TeraputicaFLREZ, J. Farmacologa Humana.KATZUNG. Farmacologa Bsica y Clnica.