FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O ADRENERGICOS FARMACOS SIMPATICOLITICOS O BLOQUEADORES ADRENERGICOS
Farmacos anticonceptivos
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Acuña Luna Alejandra
Castillo García Mariela
Flores Lazcano Andrés
Un método anticonceptivo es unprocedimiento que se realiza para evitarla fecundación o concepción al tenerrelaciones sexuales.
Anticoncepción oral
•Combinaciones de estrógenos y progestágenos.
- monofásicas-bifásicas-trifásicas
•Tratamiento continuo conprogestágeno.
Comprimidos Estrógenos Mg Progestágenos mg
Alesse, Avian,Levlite
Etinilestradiol 0.02 Norgestrel 0.1
Levlen, Levora,Nordette, Portia
0.03 Norgestrel 0.15
Crysella, Lo-Ovral, Low-Ogestrel
0.03 Norgestrel 0.30
Yasmin 0.03 Drospirenona 3.0
Brevicon, Modicon
0.035 Norentindrona 1.0
Ortho-Cyclen 0.035 Norgestimato 0.25
Ovcon 0.05 Norentindrona 1.0
COMPRIMIDOS MONOFASICOS
Comprimidos Estrógenos Mg Progestágenos Mg
Ortho-Novum10/11, Necon10/11
Dias 1-10 Etinilestradiol 0.035 Norentindrona 0.5
Dias 11-21 Etnilestradiol 0.035 Norentindrona 1.0
COMPRIMIDOS BIFASICOS
Comprimidos Estrógenos Mg Progestágenos Mg
Enpresse, Triphasil, Tri-Levlen, Trivora
Dias 1-6 Etinilestradiol 0.03 Norgestrel 0.05
Dias 7-11 0.04 0.075
Dias 12-21 0.03 0.125
Ortho-Novum,Necon
Dias 1-7 Etinilestradiol 0.035 Norentindrona 0.5
Dias 8-14 0.035 0.75
Dias 15-21 0.035 1.0
COMPRIMIDOS TRIFASICOS
Mecanismo de acción
Efecto anticonceptivo a través de la inhabilitación selectiva de lafunción hipofisaria que causa inhibición de la ovulación.
• OvarioEl uso crónico deprime la función ovárica. El desarrollo folicular esmínimo. Se tornan mas pequeños. La mayoría de las pacientesretorna a los patrones normales cuando se suspenden losfármacos.
•ÚteroHipertrofia del cuello y pólipos.También hay efectos en el mococervical.El progestágeno estimula la secreciónglandular durante la fase lútea.
•MamaEstimulación mamaria. Se suprime la lactancia.
Otros efectos de los anticonceptivos orales Si
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• Estrógenos aumentan la excitabilidad cerebral.
• Cambios leves en afecto.
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• Inhibición de secreción de gonadotropinas hipofisarias.
• Alteran la función suprarrenal.
• Aumento de la secreción de aldosterona.
• Aumento de tiroxina plasmática total.
San
gre • Fenómenos
tromboembólicos.
• Aumento enel hierrosérico.
Hígado: alteran la función hepática. Haptoglobinas séricas disminuyen.
Metabolismo de lipidos: aumentan los triglicéridos, colesterol libre, fosfolípidos, HDL.
Metabolismo de carbohidratos: disminución en la absorción, aumenta la insulina basal. Decremento en al tolerancia de carbohidratos.
Sistema cardiovascular Incrementos en el gasto cardiaco, presión arterial, frecuencia cardiaca.
Piel Aumentan la pigmentación cutánea, producción de sebo.
Usos clinicos
• El uso mas importante de los estrogenos y progestagenos combinados es el de anticoncepcion oral.
• Se dispone de un gran numero de preparados para ese proposito especifico.
• Los progestagenos y estrogenos son utiles en el tratamiento de la endometriosis
• La administracion a corto plazo a dosis grandes de progestageno o combinaciones de estos con estrogenos impide el desprendimiento periodico del tejido endometrial y en algunos casos produce fibrosis endometrial
Efectos adversos
• Leves:
– Nauseas, mastalgia , , hemorragia por privacion y edema cantidad de estrogenos en el preparado
– Aumentos en la eritrosedimentacion↑de las concentraciones de fibrinogeno
– La cefalea es leve y a menudo transitoria
– La hemorragia por privacion *confision en el emb.
• Moderados:
– La hemorragia intermenstrual, 25% p. (con preparados de dosis baja) * (combinadas con concentraciones mas altas). *los anticonceptivos orales bifasicos y trifasicos aumentan el contenido total de las hormonas*
– El aumento de peso (progestagenos similares a los androgenos)
– Aumento de pigmentacion cutanea. ↑ con el tiempo *5% en el 1er año y 40% a los 8 años* (deficiencia de vit. B)
– El acné (progestagenossimilares a androgenos) *estrogenos
– El hirsutismo ↑ con el uso de derivados de 19-nortestosterona. * pregestageno no androgenico
•Dilatacion ureteral(semj. Al embarazo), la bacteriuria es mas frecuente.
•Las inf. Vaginales son mas fecuentes y dificiles de tratar
•Amenorrea en algunas pacientes .
• Importantes– Trastornos vasculares
• Enfermedad venosa tromboembolica
• Infarto miocardico
• Enfermedad vascular cerebral
– Trastornos gastrointestinales
– Depresion
– Cancer
– Otras (alopecia, eritema multiforme, eritema nodoso)
Contraindicaciones
• Tromboflebitis
• Fenómenos trombo embólicos
• Trastornos cardiovasculares, vasculares cerebrales.
• Hemorragia vaginal de causa desconocida
• Px con tumores de mama
• Neoplasias dependientes de estrógenos.
• Adolescentes que no han concluido con el cierre de epífisis.
Precaución:
• Hepatopatía
• Asma
• Eccema
• Migraña
• Diabetes
• HAS
• Neuritis óptica
• Neuritis retrobulbar
• Trastornos convulsivos
Interaccion: Antimicrobianos.
Flora TGI. ↑ ciclo enterohepatico y biodisp. de estrogenos
Antimicrobianos actúan sobre la flora TGI y ↓ eficacia de A. Orales.
Rifampicina: Aumenta catabolismo hepático de estrógenos y progestágenos y disminuye la eficacia de A. Orales.
Anticoncepcion con solo Progestágeno
• Menos eficaces que los A. Orales combinados. Con eficacia teorica de 99%.
• MdA:
a) Pildoras: bloquean la ovulacion solo en 60-80% de los ciclos.
b) Inyecciones de MPA e implantes subcutaneos: Valores en plasma bastante altas para prevenir la ovulacion en todas las pacientes. , tal vez disminuyendo la frecuencia de liberacion intermitente de GnRH
• Su principal accion es producir un moco cervical espeso y viscoso 18-20 horas despues de su administracion.
1. Pequeñas dosis de progestágenos, “minipildoras” VO
350 μg de noretindrona75 μg de norgestrel
•Utiles en px a quienes no se les puede aplicar estrogenos.•Tan eficases como DIU.•Elevada incidencia de Hemorragia anormal.
2. Inyección 150 mg de acetato de medroxiprogesterona de
deposito (MPA) cada 3 meses.
Una dosis inhibe la ovulación por al menos 14 semanas. (hasta 18 semanas en la ultima inyección)
•No indicado en pacientes que desean embarazarse poco después de interrumpir el tratamiento.
•Su uso a largo plazo disminuye la hemorragia menstrual y se vincula con menor riesgo de CaEndometrial.
3. Implante subcutáneo de progestágenos216 mg de norgestrel.
• Extremadamente eficases. • Duran de 2-4 años. • Poco efecto sobremetabolismo de carbohidratos o
presion arterial.• Necesidad de insercion y retiro quirurgico . • Hemorragia irregular.
4. Dispositivo intrauterino (PROGESTASERT) • libera cantidades bajas de progesterona , para inserción
anual.• Eficacia del 97-98%• Actua por efectos locales en endometrio
5. Dispositivo intrauterino (MIRENA) • libera levonorgestrel hasta 5 años.• Actua por efectos locales.
Efectos adversos: • Manchado irregular, impredecible y Hemorragia transhormonal que
disminuyen con el tiempo. Amenorrea despues de 1 año o mas de uso.
• Cefalea, mareo, distension abdominal y aumento de peso (1-2kg) disminucion reversible de la tolerancia a glucosa.
Minipildoras: Acne (por la actividad androgenica de preparados de norentidona
MPA de deposito: cambios de animo y ↑ peso. Disminuciones de HDL y aumentos de LDL y menor densidad osea
Implantes: infecciones, irritacion local, dolor en el sitio de inserción y rara vez, expulsion de los insertos.
Anticonceptivos transdermicos• “parches”
• 0.750 μg de etinilestradiol y 6 μg de norelgestromina que liberan 20 μg de etinilestradiol y 150 μg de norelgestromina cada 24 h
• Duración de 7 días. Se utilizan durante 3 semanas y se descansa 1.
• MdA induce niveles altos de Estrógenos y progesterona e inhibe las gonadotropinas y ovulacion por retroalimentacion negativa. Modifica el moco cervical.
Anticonceptivos poscoitales.
• “Del día siguiente”
• Cuando el tratamiento se inicia en las primeras 72 horas es eficaz en 99% de los casos.
• Las hormonas a veces se administran con antiemeticos porque el 40% de las pacientes presenta nausea y vomito.
PLAN- B: 2 dosis de la “minipildora” (0.75mg de levonorgestrel por pildora) con intervalos de 12 horas.
PREVEN: 2 dosis en 2 pildoras de un anticonceptivo oral en dosis alta (0.25 mg de levonorgestrel + 0.05 mg de etinilestradiol por pildora) separadas por 12 horas.
Compuesto Dosis duracion
Etinilestradiol 2.5 mg cada 12h 5 dias
Dietilestilbestrol 50 mg diarios 5 dias
Mifepristona (+ misoprostol)
600 mg 1 vez el dia 1 (400 μg una vez el dia3)
i-Norgestrel 0.75 mg cada 12h 1 dia (Plan B)
Norgestrel (+ etinilestradiol)
2 comprimidos de 0.5 mg (+ 0.05 mg) cada 12 horas
1 dia (Ovral, Preven)
• Efx adversos: nauseas y vomitos muy intensos.
• Contraindicaciones: embarazo confirmado.