Nitratos

Farmacos utilizados para el tratamiento de la cardiopatia isquemicaFigueroa Prez KarlaPadilla lopez PaolaSaldovar Alcazar veronica

FarmacologaProfesor Sergio Viruete1Receptores B1

Receptores B2

2Efectos fisiolgicos de los beta-bloqueadores:

3Clasificacion Drogas betabloqueadorasNo selectivos SelectivosASI ASI+ ASI ASI+Nadolol Pindolol Atenolol AcebutololPropanolol Carteolol Esmolol Celiprolol*Timolol Pentubutolol Metropolol PractololSotalol Alprenol* Bevantolol*Tertalolol* Oxprenol* Bisoprolol Dilevalol* Betaxolol

4MetoprololEs un betabloqueador cardioselectivo, es decir, que acta sobre los receptores B2, que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos perifricos. No tiene una accin estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial (actividad simpaticomimtica intrnseca = A.S.I.).El metoprolol incrementa primero la resistencia en los vasos perifricos, que se normaliza o incluso desciende en el curso del tratamiento prolongado. En la angina de pecho, el metoprolol reduce la frecuencia y gravedad de las crisis y aumenta la tolerancia fsica al esfuerzo.

5Principales indicaciones clinicas:En el tratamiento de cardiopata isqumica, insuficiencia coronaria aguda, angina de pecho, infarto de miocardio.

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Farmacocintica: se absorbe completamente tras la administracin oral. Ms del 95% de una dosis oral se detecta en general en forma de Metoprolol y sus metabolitos en la orina. Concentracion plasmtica mximas: 1:30-2:00 horas con los comprimidos convencionales y despus de 4 a 5 horas con los comprimidos de liberacin prolongada.La vida media de eliminacin promedio es de unas tres horas y media6Efectos toxicos7PropanololEs un antagonista competitivo de los receptores adrenrgicos 1 y 2. No tiene actividad agonista en el receptor pero tiene accion estabilizadora de membranaMECANISMO DE ACCION 89Efectos toxicos:

10Esmolol1112Labetalol1314farmacocinetica15Efectos de los beta-bloqueadores en la isquemia miocardica16Nitratos17NitratosProfarmacos que producen NOActiva:

La relajacin de cel. Del musculo liso vascular dependiente del NO origina vasodilatacin.

GuanililciclasaGMPcInhibe Act. Plaquetaria .Relaja musculo liso en bronquios y GI

18NitratosInhibe:

Movilizacin de calcio celular almacenado mejora la salida de Ca desde las cel. de msculo liso vascularReduccion del Ca libreDisminuye la interaccin actina-miosina Miorelajacion19 GMPc Activa:CatabolizaUNE20Efectos HemodinamicosRelajacin del msculo liso en arterias y venas. concentraciones provocan mayor dilatacin venosa que arterial.La venodilatacin ocasiona disminucin de la precarga y la presin diastlica final ventricular con disminucin del trabajo cardiaco y del consumo de oxgeno lo que ocasiona cambios en la resistencia vascular.

21Efectos HemodinamicosEl efecto vascular de los nitratos influye grandemente en:Desempeo cardacoConsumo de oxgeno miocrdicoFlujo sanguneo coronario.El incremento en la capacitancia provoca, reduccin en la presin de llenado ventricular por reduccin del retorno venoso. Tambin reduce ligeramente el volumen sanguneo y el gasto cardiaco pulmonar.

22Efectos HemodinamicosDebido a la autorregulacin coronaria, los cambios hemodinmicos pueden disminuir el flujo sanguneo coronario total.La reduccin en la precarga inducida por nitratos y la disminucin en la postcarga, disminuye el consumo de oxgeno miocrdico causando una disminucin del flujo sanguneo coronario autorregulable.

23Efectos coronariosReduce el consumo de oxgeno miocrdico Precarga

Poscarga

Reduccin del volumen y presin ventricular izquierdoDisminuye el estrs de la pared del ventrculo izquierdo24Alivian la isquemia por25Efectos sobre requerimientos de oxigeno en el miocardioDisminuyen la demanda miocrdica de Oxigeno mediante los efectos sobre la circulacin sistmica que disminuyen la precarga y la poscarga.

26Efectos sobre requerimientos de oxigeno en el miocardioNo aumentan el flujo coronario total en los pacientes con angina de esfuerzo.Pero causan una redistribucin del flujo sanguneo cardaco de la zona subepicrdica a la subendocrdica, con el consiguiente aumento de oxigenacin del territorio subendocrdico isqumico

27Clasificacion28FarmacocineticaAltamente liposolubles, se absorben bien por cualquier va de administracin.Gran metabolismo de primer paso heptico, Son rpidamente metabolizados.El 5 mononitrato de isosorbide tiene buena biodisponibilidad por va oral, ya que no sufre metabolismo heptico. Se eliminan por rin.

29BiodisponibilidadVida mediaComienzo accionAccion max.Duracion de AccionNitroglicerinaIntravenosaSublungualOralParche Transdermico10030-401-2075-902-3min.