BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Interfieren con el mecanismo de la transmicion entre

la terminacion nerviosa motora y el musculo estriado. (receptor colinergico nicotinico). Se clasifican en :

1. No despolarizantes: antagonismo competitivo con la acetilcolina , no permiten la despolarizacion.

2. Despolarizantes

NO DESPOLARIZANTES DESPOLARIZANTES1. Tubocuronio (se une a

los canales ionicos)2. Pancuronio3. Vencuronio4. Atracuronio5. Roncuronio6. Mivacuronio

Relajacion muscular de los musculos faciales, orofaringe, MI, MS, intercostales y diafragma.A otro nivel:

Ganglionar: 1. Liberan histamina: 1, 2,

4. Bloqueo Vagal: 2, 6. Metabolismo:

o Colinesterasa: 4, 6o Hepatico: 1, 2 ,3 ,5

Eliminacion Orina: Todos

USOS: Relajantes musculares en anestesia general. Para facilitar la intubacion endotraqueal, terapia electroconvulsiva.

Succinilcolina: Agonista parcial. Inicial / hay contraccion pero no hay permanencia del efecto, agota la despolarizacion.

1. Fasciculaciones2. Relajacion muscular

-Libera histamina-Es estimulante Vagal. -Tiene metabolismo por la colinesterasa, y se elimina por la orina.-Contraindicaciones: Sindrome. Miastenico. Preferible/ Rocuronico.USOS: Relajante en intubacion endotraqueal, endoscopia y laringoscopia, en anestesia general y como relajante en terapia anticonvulsiva.

ANTIPSICOTICOS

Clasificaciòn:1. FENOTIAZINAS :

ALIFATICAS: Poca potencia anitpsicotica y pocos efectos extra piramidales. Muy sedantes con fuertes efectos autonomos (bloqueantes alfa y anticolinergicos).

-Clorpromazina-Levomepromazina-Trifluopromazina

PIPERIDINICAS: Mediana potencia y muy pocos efectos extra piramidales. Fuertes efectos sedantes y moderados efectos cardio vasculares.

-Mesoridazina -Tioridazina

- Pipotiazian - Periciazina

PIPERAZINICAS: Muy potentes, muchos efectos extrapiramidales. Muy poco sedantes, con muy pocos efectos cardio vasculares.

-Perfenazina -Tioproperazina -Trifluoperazina -Flufenazina -Proclorperazina

2. TIOXANTENOS: No existe en el mercado Colombiano. -Clorprotixeno -Flupentixol

-Tiotixeno -Clapetixol

3. BUTIROFENONAS: Potentes, con fuertes efectos extra piramidales y

minimo sedantes y cardiovasculares.-Haloperidol-Espiperona-Droperidol -Trifluoperidol

4. DIFENILBUTILPIPERIDINAS: Son potentes, similar a butirofenonas, peor con efecto

màs prolongado (diàs o semanas).

-Pimozida-Penfluridol-Fluspirileno-Trizamida.

5. DIBENZODIAZEPINAS: Minimos efectos extra piramidales, considerable sedaciòn, y efectos autonomicos, reisgo de toxocidad hematológica.

-Clozapina (Esquizofrenia resistente al trataminento).

6. DIBENZOXAZEPINAS: Moderados efectos autonomicos, efectos sedantes intermedios, fuertes efectos extrapiramidales.

-Loxapina 7. OTROS:

Molindona y Risperidona (Efecto igual o superior al Haloperodol con menos efectos extrapiramidales.

ASPECTOS FARMACOLOGICOS Afinidad por los receptores de la dopamina en areas mesolimbicas y mesocorticales. Bloquea los receptores de dopamina (D2-D3-D4-D5) en la via nigroestriatal (extrapiramidalismo), via tuberoinfundibular (endocrinos) y area potrmama

(antihemetico). Potencia el efecto de otros analgesicos y anestesicos. Disminuyen el umbral convulsivo, pueden producir hipotermia e hipertemia. Via oral – intramuscular ( Pacientes agudos) - Intravenosa Pasan la barrera placentaria. Se metabolizan en el higado ( Hidroxilación, oxidaxión y conjugación). Se escretan por bilis y riño.

RAM

SNA: *Acetil colina Cicloplejia – Xerostomia – Retención urinaria – Estreñimiento.

*Alfa 1 Hipotensión – Dificultad eyaculación - Impotencia.

SNC (Dopamina) Parkinson – Acatisia (inquietud motora) – Distonias agudas (Espasmos) – Discinescias tardia - Extrapiramidalismo .

SISTEMA ENDOCRINO Hiperprolactinemia

OTROS Cardiovascular (Fenotiazinas) - Leucopenia y Agranulocitosis (Clozepina) – Ictericia Colestatica

– Erucciones cuatanes – Sindrome oral (estomatitis, queilosis, transtornos de la lengua y dientes).

USOS Problemas del

comportamiento en niños

Esquizofrenia Psicosis Senil Psicosis Involutiva Psicosis Toxica

Fase maniaca de la enfermedad bipolar

Autismo Antiemeticos S. de alcoholicos S. Guilles de la

TourettesANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

BENZODIAZEPINASSedantes – Hipnóticos : Brotizolam, Diazepam, Estazolam, Flunitrazepam, Flurazepam, Lormetazepam, Medazepam, Midazolam, Nitrzepam, Triazolam.

Ansioliticos : Alprazolam, Bromazepam, Clobazam, Clorazepato, Clordiazepoxido, Cloxazolam, Diazepam, Halazepam, Ketazolam, Lorazepam, Oxazepam, Prazepam, Temazepam.

ASPECTOS FARMACOLOGICOS Refuerzan la acción inhibidora del GABA.

La activación del receptor del GABA produce la apetura de canales de Cl, lo que hiperpolariza e inhibe la neurona postsinaptica.

Moderan la acción y calman SEDANTES Diminuye exitación y tensión TRANQUILIZANTES Deterioran memoria recienteAMNESIA

ANTEROGRADA Relajación muscular sin deterioro de la actividad

locomotora. Activida anticonvulsivante: Diazepam – Clonazepam

Clobazeopam - Lorazepam.

Reduce la duración de la etapa del sueño profundo. Via oral. Metebolismo Hepático.

VIDAS MEDIAS DE LAS BENZODIAZEPINASLARGA MEDIA BREVE

Diazepam Flunitrazepam Flurazepam Medazepam Nitrazepam Cloabazam

Lormatazepam

Midazolam Bromazepam Lorazepam Oxazepam Temazepam

Estazolam Triazolam Alprazolam

RAM Somlonencia – Fatiga – Ataxia – Mareo + Confusión – Vertigo – Ideas suicidas – Agitación –

Agresividad – Exitación –Alucinación – Demencia -

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Diazepam IV Apnea – Hipotensión – Bradicardia –

Falla Cardiaca (EPOC).

Intoxicación aguda Hipotermia – Hipotensión

Hipòreflexia – Confusión Depresión respiratoria.

USOS Ansiedad Aguda – Ataques de panico –

Generalizada.

Fobia Social. Insomnio. Terrores nocturnos y Sonambulismo. Sindrome de abstinencia. Convulsiones. Espasmos musculares y espasticidad. Estados Espasticos Lesion de motoneurona superior

E.M- Lesion medular - Tetanos Anestesia.

BUSPIRONA ZOLPIDEMZOLPICLONA

ANTIDEPRESIVOS

PRIMERA GENERACIÓN: TRICICLICOS Amitriptilina Imipramina Nortriptilina Desipromina

ASPECTOS FARMACOLOGICOS Bloqueo de la recaptación de noradrenalina y

serotonina Aumento de la [ ] en la hendidura sináptica y bloqueo de receptores Alfa 1, 5-HT1 y 5HT2 Reducción de sintesis, liberación y recambio noradrenalina y serotonina.

Se metabolizan enle higado y se excretan por el riñon y la bilis.

RAM Efectos anticolinergicos: Xerostomia – estreñimiento –

retención urinaria – visión borrosa – glaucoma. SNC: Somnolencia – fatiga – letargo –agitación –

exitación – insomnio – altereaciones de la memoria – confusión - alusinaciones.

Cardiovasculares: Hipotensión postural – taquicardia sinusal.

USOS Depresión mayor – Fase depresiva de le Enf. Maniaco

depresiva – Transtornos distimicos – Ciclotimia – Estado de depresión dela esquizofrenia – depresión con rasgos psicoticos – Ansiedad Psiconeurotica – Alcoholismo – Fobias Panico – Bulimia nerviosa.

INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA MAO Tranilcipromina Fenelzina Madobemida

ASPECTOS FARMACOLOGICOS Producen en el SNC un aumneto de aminas biogenas

por el bloqueo de su desaminación oxidativa. Aumenta [ ] de serotonina y norepinefrina en le

cerebro.

RAM Crisis hipertensiva

SEGUNDA GENERACIÓN Fluoxetina Sertralina

Trazodone Maprotilina

FLUOXETINA Inhibe la recaptación de serotonina. Efectos estimulantes sobre el SN Cefalea – Ansiedad

Insomnio – Nerviosismo – Nauseas – Vomito – Diarrea Rash.

USOS Desordenes obsesivo compulsivo y panico.

SERTALINA Inhibe la recaptación de serotonina. Transtornos GI Incrementa el TPT (Warfarina).

USOS Desordenes obsesivo compulsivo.

TRAZODONE Bloquea la recaptación de serotonina por la membrana

de la neurona presinaptica. Efecto sedante, ansiolitico. Causa Cefalea – Ansiedad - Somnolencia – Nauseas. Taquicardia y Hipotensión

PRECAUCIONESTodo paciente con problemas hepaticos, renales, cardiovasculares, epilepticos y con tendencias suicidas.

ANTIDEPRESIVO SEDACIÓN EFECT. AChTICICLICOS

Amitriptilina Imipramina Nortriptilina Desipromina

++++

+++

+++

HETEROCICLICOS Trazodone Moprotilina

+++++

0

INH. DE RECEP SHT Fluoxetina Sertralina

++

0

INH. MAO Fenalacina Tranilcipramin

a Madobemida

MEDICAMENTOS ESTABILIZADORES DEL AFECTO

Carbonato de Litio Acido Valproico Clonazepam

ANTICONVULSIVANTES

Carbamazepina

LITIOASPECTOS FARMACOLOGICOS

Intecambio Na – Na A nivel de los neurotrasmisores, disminuye el efecto

de noradrenalina y aumenta acetil colina. Interactua con segundo mensajeros y disminuye la

activiadad del trifosfato de inositol y diacilglicerol.

RAM SNC Letargia , fatiga, debilidad muscular,tremor,

cefalea, confusión, ataxia. Riñon Diabetes insipida nefrogenica.

USOS Mania Profilaxis de la enfermedad bipolar y de la depresión.

FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA

Sistemas de NT implicados en la genesis de las crisis: -Disminucion de la actividad de mecanismos

inhibitorios (GABA)-Sobreactivacion de mecanismos excitatorios,

principal/ el Glutamato que activa los receptores de NMDA (N-metil-D-Aspartato).

Los medicamentos Antiepilepticos modifican la actividad de los canales ionicosbien porue modulan o semejan la accion del GABA o antagonizan al Glutamato, o porque bloquean directa/ canales de Na y Ca.

Tipo de Convulsion Farmaco UtilI. Convulsiones Parciales o Focales

A. Parcial Simple (sin Conciencia)

B. Parcial Compleja

Fenitoina, carbamazepina, Fenobarbital, Primodona, Valproato, Gabapentin,

(Conciencia)C. Parcial Secundaria/ General

Felbamato, Lamotrignina, Vigabatrin, Oxcarbazepina.

II. Convulsines GeneralizadasA. Tonico-ClonicasB. Ausencia

Igual que a las parcialesValproato, Atosuximida,Clonazepam, Lamotrignina.

FENITOINAAspectos Farmacologico

Estabiliza las membranas celulares al conservar los canales de Na inactivos.

Metabolismo Hepatico, Excreta por el higado y el 10% inalterado por la orina.

RAM Nauseas, sedacion, elentecimiento Cognoscitivo,

tremor, nistagmus, diplopia, perdida de la coordinacion motora.

Hiperplasia Gingival , Hirtusismo,Rash (se suspende su uso * S.Stevens-Jhonson) Alt en l Met del Colageno

Raquitismo, Osteomalacia, anemia Megaloblastica Alt en el Met de la Vit K.

Sobredosis Arritmias Cardiacas, Colapso Cardiovascular, depresion del SNC.

TERATOGENICO

USOS Epilepsia Tonico-Clonica, Generalizadas y Paciales Status Epileptico Crisis continua de mas de 30 min o

mas sin recuperacion de la conciencia. (status Tonico-Clonicos). Eleccion las Benzodiacepinas. Fenitoina IV

Coadyuvante Analgesico Neuralgia del TrigeminoCARBAMAZEPINAAspectos Farmacologicos

Bloquea la recuperacion de los canales de Na desde el estado inactivo.

Absorcion GI, Metabolismo Hepatico, Excresion Renal.

RAM Uso Cronico Vision Borrosa o Doble, Nistagmus,

Tremor, Ataxia, nauseas y letargia.

Intoxicacion Aguda Excitabilidad, Convulsiones, Depresion Respiratoria.

Hepatotoxicidad ictericia y hepatitis Discrasias Sanguineas- Granulocitopenia Mejora la funcion cognoscitiva,

concentracion,capacidad de resolver problemas y funcion motora, que tenia Fenitoina.

Precauciones Control periodico del cuadro hematico y funcion

hepatica.

USOS Epilepsia Coadyuvante analgesico Enfermedad Maniaco-Depresiva

OXCARBAZEPINAAspectos Farmacologicos

Absorcion GI, Met Hepatico se inactiva por conjugacion y se excreta por la orina.

USOS Epilepsia Coadyuvante analgesico Enfermedad Bipolar

ACIDO VALPROICO Y DIVALPROATOAspectos Farmacologicos

Bloquea la recuperacion de los canales de Na. Aumenta las [ ] cerebrales de GABA. Bloque de canales T de Ca en el talamo

Antiausencia. Absorcion GI, Met Hepatico, Excresion por la Orina.

RAM Anorexia y Vomito despues de alimentos Aumento de peso y de apetito Agresividad e hiperactividad niños. Somnolencia , tremor, trombocitopenia e inhibicion de

la agregacion plaquetaria.

Rash , Alopecia, hepatopatia.

Precauciones Control periodico derecuento de plaquetas, funcion

hepatica y tiempo de sangrado.

USOS Epilepsia Eleccion de en el tratamiento profilactico

de las epilepsias focales, tonico-clonicas, generalizadas y ausencias. Epilepsias mixtas.

Enfermedad Bipolar Discinesias Tardia

BARBITURICOS: FENOBARBITAL Y PRIMIDONAAspectos Farmacologicos

Incrementan la repuesta del GABA en el SNC. Fenobarbital: Se absorbe TGI, metabolismo Hepatico,

Excresion via Renal. Tiempo de vida media 100 horas Primidona: se absorbe en el TGI, Metaboliza en el

Higado Lentamenta a fenobarbital , se excreta por la orina como PEMA (fenoxi-etil-malonil-amida).

RAM Desordenes del comportamiento, hiperactividad,

irritabilidad y transtornos del sueño,memoria y comprension Niños. Confusion mental Ancianos. Depresion Adolescentes.

Nistagmus,ataxia, mareos, vision borrosa, nauseas mas comunes.

Primidona S.de intoxicacion: Transtornos GI, letragia, ataxia, alucinaciones.

Anemia Megaloblastica, hipovitaminosis K, osteomalacia.

USOS Epilepsias:Recurrencias de convulsiones febriles,

Tonico-clonicas, generalizadas, crisis parciales simples y complejas. Crisis mioclonicas y atonicas

Status epileptico desplazado por la fenitoina y benzodiacepinas.

Temblor escencial Primidona

ETOSUXIMIDAAspectos Farmacologicos

Antiausencia , bloquean los canales T de Ca de las neuronas Talamicas .

Se absorve en el TGI, metaboliza en el Higado, se excreta por la orina en forma inalterada y como metabolitos.

RAM GI anorecia, hipo, nauseas, diarrea y colicos. Sedacion, Cefalea, Fatiga, Mareos, ataxia, Euforia o

depresion,irritabilidad, panicos nocturnos.

USOS Epilepsia: Eleccion en las ausencias.

BENZODIAZEPINASAspectos Farmacologicos

El reeptor benzodiazepinico es un componente del complejo receptor GABA y que las benzodiazepinas facilitan la transmision GABA-ergica.

Diazepam Via IV – Via Rectal de la solucion parenteral. Control inicial de las crisis convulsivas Tiempo de vida media prolongado, duracion de accion

corta Profilaxis de convulsion febril en niños. Via Rectal Ram: Depresion cardiorepiratoria, hipotension A.

Lorazepam Via IV. Duracion de accion prolongada. Control inicial de las crisis convulsivas, de eleccion en

status epileptico.

Midazolam Accion rapida y prolongada. Via IV - IM

Clorazepam

Absorcion GI, metaboliza en el higadom se excreta por la orina.

Ram: Sedacion,confusion ,ataxia , hipotonia, disartria, alt. Conducta (agresividad e hipercinesia), sialorrea, rinorrea,aumento de secreciones broncopulmonares, transtornos GI, eneuresis, Rx alergicas.

Dependencia fisica y psiquica. Evaluacion periodica de funcion hepatica y cuadro

hematico. Usos: Ausecias (alternativa), Crisis epileptica (IV),

profilaxis de crisis mioclonicas y atonicas.

Clobazam Tiene alta eficacia con una baja tasa de Ram. Usos: Coadyuvante nocturno de convulsiones

intratables o para cubrir los cambios de medicamentos antiepilepticos.

GABAPENTINAspectos Farmacologicos

Aminoacido analogo del GABA que se une a la proteina de transporte de aminoacidos en la membrana presinaptica y de este modo incrementa la cantidad de GABA disponible para su neuro transmision.

Absorcion oral, Tiempo de vida media de 6 horas, no se metaboliza y se excreta inalterado por el Riñon.

RAM GI vomito, nauseas. SNC Somnolencia, mareos, ataxia, cefalea, tremor. Teratogeno

USOS Epilepsia Parcial Refractaria con o sin generalizacion

secundaria.

FELBAMATO Mecanismo de accion:

1. Bloqueante de respuestas mediadas por el receptor NMDA del glutamato.

2. Potenciador de las respuestas GABA-ergicas.

Se absorbe por Via Oral, Metabolismo Hepatico y excresion renal.

Ram: Perdida de peso, cambios en el patron del sueño, Anemia Aplasica ( retirado del mercado Colombiano)

USOS: Pacientes intratables con epilepsia parcial o tonico- clonicas.

VIGABATRIN Inhibidor sicida de la transaminasa del GABA. Efectos

inductores e inhibidores no enzimaticos. Absorcion oral, no sufre metabolismo, se excreta

inalterado por la orina. Usos: Epilepsia parcial simple y compleja, Tonico-

clonica primaria y secundaria generalizada. Ram: Somnolencia, fatiga , mareo, aumento de peso ,

transtornos del afecto( depresion).

LAMOTRIGNINA No disponible en Colombia. Bloqueo de Canales de Na o inhibicion de la liberacion

de glutamato. Via oral, metaboliza en el higado, excrecion por la

orina. Ram: Somnolencia , mareo, cefaleas, vomito, ataxia,

rash, dermatologicas. Usos: Epilepsia Focal simple y compleja, Tonico-

Clonicas primarias y secundariamente generalizadas, ausencias.

SULFATO DE MAGNESIO Mecanismo de accion: VD reduce la isquemia

cerebral o evita el daño provocado por la isquemia. Via IV. Ram: Inhibe la liberacion de acetilcolina en la placa

motora (reflejos osteotendinosos), transtornos de conduccion cardiaca.

Usos: Prevencion y control de lsa convulsiones en pacientes con pre-eclampsia grave o Eclampsia.( eleccion)

ANTIPARKINSONIANOS

Parkinson: Destrucción progresiva y alta/ selectiva de las

neuronas Dopaminégicas de la vía nigro-estriada. Los mecanismos encargados de controlar el estrés

oxidativo funciona en forma deficiente y causa degeneración neuronal.

Predomina los receptores D-2 inhibitorios de la dopamina.

Síntomas Motores se dan por un desequilibrio de los neurotransmisores Déficit de Dopamina en el cuerpo estriado. Sobre activación de las vías glutamatérgicas. Excitación del sistema colonérgico interneuronal del cuerpo estriado.

1. Estimulantes del sistema dopaminérgico central: a. Por estimulación del receptor como lo hacen : Bromocriptina, Pergolida. b. Por aumento de dopamina disponible para la neurotransmision, como lo hacen: Levodopa, Selegilina.

2. Inhibidores del sistema colinergico central: Bipirideno, Trihexifenidilo.

3.Inhibidores de la actividad del Glutamato en el Cuerpo Estriado : Amantadina.

LEVODOPA Aspectos Farmacológicos

Aumento de dopamina disponible para la neurotransmision.

RAM SNC Mov coreiformes, disquinesias,

bradiquinesias. Fenómeno de On-Off, depresión , hipomania, aumento de la Libido,

GI Anorexia- Vomito. CV Hipotension ortostatica- arritmias.

USOS Parkinsonismo Idiopático, Postencefalico,

sintomático posterior por intoxicación con CO, Mn y aterosclerosis.

ANTIPARKINSONIANOS ANTICOLINERGICOS Trihexifenidilo, Biperideno. Inhibidor Colinérgico

Central ( Cuerpo Estriado). Ram: Xerostomía, visión borrosa, midriasis,

fotofobia, Taquicardia, euforia, desorientación. Usos: Parkinsonismo inducido por medicamentos

(elección)

AMANTADINA Inhibidor del Glutamato en el Cuerpo Estriado. Ram: Vomito, mareo , transtornos del sueño. Usos: Tereapia inicial de la forma leve de la enf.

Parkinson.

SELEGILINA Inhibidor suicida y selectivo de la MAO-B.

ESTIMULANTES DEL SNC

Estimulantes Selectivos Algunos centros. ( Anfetaminas y Xantinas) Estimulantes Generales SNC.

ANFETAMINAS Estimulantes selectivos del SNC, con actividad

adrenergica Alfa y Beta , por liberación de Norepinefrina, St, Dp.

Drogas de abusoDextroanfetamina- MetilfenidatoAspectos Farmacológicos

Mejorar la asociación de ideas, euforia, locuacidad, mejoran el desempeño y rendimiento motor, prolongan la vigilia.

Estimula la corteza cerebral y SRA.

Estimula centro respiratorio, disminuyen el apetito.

RAM Nerviosismo, irritabilidad, insomnio, temblor ,

inquietud motora, excitación, hipertermia. Convulsiones, paro respiratorio (dosis mayores). CV Palidez, HT, cefalea, taquiarritmias, Angina,

colapso respiratorio. Toxicidad hepática y hemática. Adictivo

Precauciones Cuadros hemáticos y recuentos de plaquetas. Glaucoma.

USOS Narcolepsia. Síndrome de hiperactividad y déficit de atención en el

niño. Coadyuvante en el tratamiento diabético disminuye

requerimientos de insulina.

METILXANTINAS Cafeína, Teofilina, Teobromina. Son de origen natural.

CafeínaEfectos Farmacológicos

Estimulantes selectivos sobre el SNC. Mejora el flujo de pensamiento y coordinación motora. Antagonista de los receptores de la Adenosina. Sensibilizan el mecanismo de liberación del Ca del

RSP. Inhibe competitiva/ la fosfodiesterasa aumenta

AMPc. Estimula el centro respiratorio, aumentado la

frecuencia , la profundidad de los movimientos respiratorios.

VD periférico , disminuye flujo cerebral. (migraña y cefaleas).

Estimulación cardiaca, relajación de músculo liso bronquial,

Estimulación de la secreción gástrica de ácido y pepsina.

Aumenta flujo sanguíneo renal moderado efecto diurético.

Analgésico.

RAM Irritabilidad, nerviosismo, diuresis, insomnio, Arritmias

cardiacas, excitación, delirio, convulsiones, gastritis, Ulcera péptica, Alt. en TGI.

USOS Antijaquecosos, anestésicos, cefalea, hipotensión

postpandrial y en S. Déficit de atención del niño.

DOXAPRAM Analépticos Via IV Estimulante selectivo sobre el centro respiratorio. No se utiliza mucho por su alta toxicidad.