POR:JUAN GABRIEL ORTIZ GUTIERREZ

Los fármacos simpaticolíticos pueden actuar de manera presinaptica o postsinaptica evitando la liberación de norepinefrina;

Fármacos que actúan en sitios POSTSINAPTICOS (la norepinefrina exógena es eficaz)

Fármacos que actúan en sitios POSTSINAPTICOS (la norepinefrina exógena es eficaz)

Bloqueadores - alfaBloqueadores - alfa

Bloqueadores – alfa y betaBloqueadores – alfa y beta

Bloqueadores - betaBloqueadores - beta

Fármacos que actúan en sitios PRESINAPTICOS (la norepirefrina exogena es eficaz)

Fármacos que actúan en sitios PRESINAPTICOS (la norepirefrina exogena es eficaz)

Fármacos que inhiben la liberación de norepinefrina (bretilio) bloqueadores alfa y beta.

Fármacos que inhiben la liberación de norepinefrina (bretilio) bloqueadores alfa y beta.

Fármacos que afectan los sitios de almacenamiento.

Fármacos que afectan los sitios de almacenamiento.

Fármacos que disminuyen la norepinefrina (reserpina, guanetidina)

Fármacos que disminuyen la norepinefrina (reserpina, guanetidina)

Fármacos que reemplazan la norepinefrina y actúan como receptores falsos (alfa - metildopa)

Fármacos que reemplazan la norepinefrina y actúan como receptores falsos (alfa - metildopa)

Como hormona del estrés, la noradrenalina afecta a partes del cerebro donde se controlan la atención y las acciones de respuesta. Junto con la adrenalina, la noradrenalina también interviene en la respuesta "luchar o volar", aumentando de manera directa la frecuencia cardíaca, provocando la liberación de glucosa a partir de las reservas de energía, y aumentando el flujo sanguíneo al músculo esquelético .

Estos bloqueadores inhiben las respuestas del musculo liso y de las glándulas exocrinas que están mediadas por receptores alfa. Sin embargo, no bloquean la acción estimulante cardiaca de epinefrina y norepinefrina, ni la respuesta inhibitoria del musculo liso, así como tampoco la capacidad contráctil del musculo liso.

EFECTOS GENERALES

SISTEMA CARDIOVASCULAR : los bloqueadores alfa evitan la vasoconstricción. El aumento de la presión observada en casos de estimulación simpática o por suministro endógeno de aminas simpaticoactivas. Si se aplica epinefrina, la presión sanguínea no solo no aumenta, sino que disminuye, con lo cual se logra un efecto que se conoce como efecto presor inverso de la epinefrina.

SISTEMA MUSCULAR :los bloqueadores alfa inhiben el tono del musculo radial del iris, con lo que se logra una dominancia del tono parasimpático.

EFECTOS ADVERSOS

Perdida del tono vascular, hipotensión postural y taquicardia refleja.

• INDICACIONES Y DOSIS :es eficaz por V.O. se utiliza para aumentar el riego sanguíneo de los capilares y para inhibir el espasmo vascular que se caracteriza por vasoconstricción.

en caballos, bovinos, perros y gatos. Contrarresta efectos de xilacina y en menos grado detomidina y romifidina. En dosis de 4 mg/ kg I.V. lenta.

• EFECTOS ADVERSOS no administrar en caballos debilitados, estresados, con

insuficiencia cardiaca, hipovolemia o choque. En caballos produce taquicardia, arritmias, vasodilatación periférica, hiperalgesia transitoria, descargas nasales y lagrimales. Estos signos desaparecen a las 2 horas de aplicación.

• TIEMPO DE RETIRO en el bovino requiere de 30 dias de retiro por residuos en

carne.

Bloqueador especifico alfa.

INDICACIONES Y DOSIS es útil en la terapéutica de enfermedades vasculares

periféricas.

Antagonista de los receptores alfa. Capacidad vasoconstrictora poderosa, oscurece la vasodilatación.

EFECTOS ADVERSOS incrementa la presión sanguínea, produce

vasoconstricción coronaria e insuficiencia vascular y hasta gangrena en extremidades.

INDICACIONES Y DOSIS vasoconstrictor de la pared vascular. Aplicación S.C. -

I.M. - sublingual en bovinos se ha utilizado en dosis de 6 mg/ vaca como

oxitocico. Con el fin de promover la expulsión de placenta o ayudar en el trabajo de parto.

EFECTO ADVERSOS no usar en animales con problemas coronarios, cerebral o

arterias periféricas y de preñez.

FARMACOCINETICA se metaboliza en el hígado

INDICACIONES Y DOSIS no utilizar en hembras gestantes, estimula la actividad

uterina, V.I. es de efecto inmediato. En dosis pequeñas sirve para hemorragias uterinas postparto o abortos.

ANIMAL DOSIS VIA APLICACIÓN

VACAS 6 mg/ vacaVIA I.M O I.V LENTAPERRAS 0.2 – 0.5 mg/ perra

GATAS 0.07 – 0.2 mg/ gata

Es un bloqueador especifico de la serotonina

Posee propiedades bloqueadores moderadas de los receptores adrenérgicos alfa.

METISERGIDA

Los efectos cardioestimulantes, vasodilatadores y broncodilatadores de epinefrina e isoproterenol son bloqueados por los antagonistas de receptores adrenérgicos.

Antagonista no especifico que se encuentra en forma de polvo, soluble en agua y alcohol en grado variable. Se descompone rápidamente en medios alcalinos.

• FARMACODINAMICA bloquea los receptores beta 1 y beta 2 en el miocardio y

musculo liso bronquial y vascular. Es el antagonista de los receptores beta 1 y beta 2. surge sus efectos en:

1. En el corazón2. La respiración3. En el metabolismo

CORAZON Decremento de la frecuencia Descenso de la velocidad Decremento de la fuerza de contracción Descenso de la velocidad conducción, reduce las arritmias.

RESPIRACION En broncoconstriccion potencialmente grave, por lo que si

se requiere de un bloqueador beta. Se debe escoger con prudencia ya que este puede afectar el corazón, se recomienda practolol.

METABOLISMO Decremento de la glucogenolisis muscular y la lipolisis

inducida por catecolaminas Inhibición de la liberación de renina, baja la renina y la

actividad de la renina plasmática.

FARMACOCINETICA

V.O. en caninos de absorbe bien pero a su paso por el hígado baja su biodisponibilidad. Se convierte en un metabolito activo, Es muy liposoluble. Atraviesa la placenta y llega a la leche en pequeñas cantidades. En perros tiene vida media de 0.7 – 2 horas y en caballos mas de 2 horas. Menos del 1% de la dosis se elimina sin cambios en la orina.

INDICACIONES Y DOSIS .

en caso de angina de pecho reduce la actividad cardiaca y de esta manera disminuye la demanda de oxigeno del corazón, el cual no se puede suplir de oxigeno pues las coronarias se dilatan de modo deficiente.

en casos de hipertensión, el propranolol reduce la presión sanguínea, pero no causa hipotension postural. A la actividad hipotensora contribuyen la inhibición de la liberación de la renina.

se utiliza en casos de arritmias cardiacas, como las producidas por anestésicos. Este efecto se logra por bloqueo de receptores beta y por su acción estabilizadora de membrana.

incrementa la resistencia al paso del aire, útil en pacientes con broncoconstriccion. Previene dolores de migraña, disminuye la agregación plaquetaria, inhibe la glucogenolisis en músculos esquelético y cardiaco.

PERROSpara arritmias ventriculares:

0.02- 0.06 mg / kg I.V. 0.2 mg/ kg V.O. máximo .05 mg/ kg tratamiento de hipertensión y taquicardia producida por

hipertiroidismo 2.5 – 10 mg / 8 – 12 horas V.O.

GATOS 2.5 – 5.0 ug/ 8 – 12 horas V.O. tratamiento taquicardia producida por hipertiroidismo 2.5 mg/ 8 – 12 horas vía oral.

CABALLOS 0.1 – 0.3 mg/ kg / 12 horas por día vía intravenosa.

EFECTOS ADVERSOS

produce insuficiencia cardiaca congestiva por reserva limitada, bloqueo auriculoventricular y broncoconstriccion. En pacientes diabéticos esta contraindicado.

los animales seniles son los mas sensibles a los efectos adversos del propranolol. La dosis debe reducirse de modo gradual y nunca terminar el tratamiento abruptamente.

con una sobredosis se produce hipotension, bradicardia, depresión, broncoespasmos, hipoglucemia, hipercalcemia, depresión respiratoria, edema pulmonar y arritmias.

la bradicardia puede tratarse administrando atropina y los trastornos de SNC, con diazepam.

INTERACCION el propranolol se combina con hidralacina, vasodilatador. Para

acentuar el efecto hipotensor.

la administración de narcóticos a pacientes que han sido medicados con propranolol u otros agonistas beta puede inducir hipotension y bradipnea letales, a veces reversible con nalorfina.

con anestésicos produce depresión miocárdica.

la cimetidina disminuye el metabolismo del propranolol e incrementa su concentración plasmática.

furosemida, rifampicina y fenitoina induce las enzimas hepáticas, incrementando el metabolismo del propanol.

Inhibe de modo selectivo el sistema nervioso simpático, al impedir el funcionamiento de los nervios simpaticoadrenergicos posganglionares. Su empleo terapéutico es de importancia para abatir estados de hipertensión.

FARMACODINAMICA

inhibe la liberación de norepinefrina de las terminaciones nerviosas y bloquea su reasimilacion. Es un anestésico local, prolonga los potenciales de acción cardiacos e interfiere en la recaptacion de norepinefrina por neuronas simpáticas, antiarritmicos. Se utiliza para tratar la fibrilación particular.

FARMACOCINETICA debido a que se ioniza en gran porcentaje, su absorción

por vía oral es limitada.

EFECTOS ADVERSOS

causa dolor en la glándula parótida, el organismo desarrolla tolerancia con rapidez a los efectos antihipertensores del bretilio. Puede ocasionar hipertensión transitoria.

FARMACODINAMICA

produce su efecto en dos maneras: inhibe la liberación y la reasimilacion de la norepinefrina y la depleción de norepinefrina, produce hipersensibilidad en los receptores adrenérgicos, los cuales reaccionan fácilmente; también suprime la formación y liberación de las hormonas de la hipófisis anterior, puede originar retención de agua y decremento de la glucosa sanguínea.

INTERACCIONES

Son antagonizados por los inhibidores triciclicos y la anfetamina. Sus efectos hipotensores son potenciados por alcohol, agentes anestésicos y diuréticos.

Inhiben la liberación de norepinefrina en las fibras adrenérgicas posganglionares sin afectar las reservas periféricas, excepto en dosis muy altas. Se absorbe por vía oral y su efecto dura 12 h. su uso es infrecuente debido a sus efectos secundarios.

GUANOXAN Y GUANOCLOR produce varias acciones:

Bloquean las neuronas adrenérgicas Causan depleción central de aminas La depleción periférica de aminas también se presenta en la

medula suprarrenal. Bloquean los receptores adrenérgicos alfa.

Se ha utilizado como hipotensor.

FARMACODINAMICA

Provoca agotamiento de las reservas de norepinefrina tisular por que compite con DOPA por la enzima dopadecarboxilasa, lo cual produce una norepinefrina falsa, neurotransmisor falso que posee propiedades adrenérgicas muy débiles y se une fácilmente al receptor, se absorbe bien por vía oral.

FARMACODINAMICA

produce su efecto al agotar las reservas de catecolaminas sobre todo en cerebro, corazón y vasos sanguíneos y medula suprarrenal. Esto inhibe la actividad adrenérgica periférica. La reserpina también evita la reasimilacion de catecolaminas circulantes o exógenos.

INDICACIONES Y DOSIS

es hipotensor y tranquilizante.

EFECTOS ADVERSOS

se menciona que es carcinógeno

Esta sustancia produce bloqueo selectivo a nivel de los procesos de transmisión y excitación nerviosa en los ganglios autónomos, pueden clasificarse de la siguiente manera.

1. Compuestos cuaternarios de amonio, como hexametonio y pentolinio

2. Aminas secundarias como mecamilamina3. Aminar terciarias como pempidina

Todos estos fármacos compiten por los receptores colinérgicos en la membrana celular ganglionar postsinaptica.

FARMACOCINETICA

no son activos por via oral, son mucho mas rapidos por via parenteral, tiene una actividad farmacologica de confianza

INDICACIONES Y DOSIS

Los efectos sobre el sistema cardiovascular comprenden reducción de la presión arterial, sobre todo en pacientes que son hipertensos.

En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, el hexametonio disminuye la presión venosa central, así como la resistencia periférica, lo que hace el medicamento útil en insuficiencias cardiacas por hipertensión.

Aumenta el flujo sanguíneo en la piel y las extremidades, y en la cara se observa hiperemia, también reduce el riesgo esplénico.

Causa sequedad de boca, retardo el vaciado gástrico, disminución de la acidez y el volumen de las secreciones gástricas, hay inhibición de la secreción lagrimal y la secreción de la medula suprarrenal. Impotencia y retención urinaria.