Farmacología Básica de la Serotonina
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Farmacología Básica de la Serotonina
Alberto Ordinola Navarro
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Aspectos y farmacocinética.
Semejanza con Histamina
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Triptofano – Serotonina- Melatonina
P-Clorofenilalanina P-cloroanfetamina
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Distribución en el cuerpo
90% en células enterocromafines en
tubo digestivo
Plaquetas
Núcleos de Rafé
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¿En que influye la Serotonina?
Ánimo
SueñoApetito
TemperaturaPercepción del
Dolor
Vómito
Funciones Difusas
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Situaciones Clínicas
Depresión Ansiedad Migraña
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La reserpina actúa sobre el transporte de monoamina vesicular, que normalmente transporta norepinefrina, serotonina, y dopamina del citoplasma del nervio presináptico a las vesículas para posterior liberación en la sinapsis
Reserpina contra Serotonina
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Por Monoaminooxidasa
Metabolismo de La Serotonina
Ácido-Hidroxiindolácetico 5-HIIAA
En Dieta normal.. Dx. De Sindrome Carcinoide
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Innumerables acciones. Dificultad para generalizar. Receptores 5HT1 -5HT7
Farmacodinámica
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Efectos en Tejidos, órganos y sistemas.
Sistema Nervioso • Encefalo.• Receptores en Tubo
Digestivo• En Bulbo Raquideo
reflejo del vómito.• Terminaciones Nerviosas: Dolor y
prurito.• Picaduras de Insectos
plantas urticantes
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Liberada principalmente de noche. Interviene en ciclos diurnos en animales. Comportamiento sueño y vigilia en
humanos.
Melatonina
Comercializado como Inductor del sueño. En
Suplementos alimenticios.
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Efectos en Aparato respiratorio.
• Estimulante directo de Bronquiolos.
• Facilita liberación de acetilcolina.
• Síndrome Carcinoide: Broncoconstriccion.
• Hiperventilación.
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Efecto en aparato Cardiovascular.
Serotonina Músculo Liso Contracción
Serotonina Músculo Estriado
vasodilatación
Serotonina Inyectada en Animales
Respuestaquimioreceptora
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Efectos en tubo digestivo
• Intensifica su tono y fácilita Peristaltismo.
• Producción Excesiva (por tumor carcinoide)se
acompaña de diarrea intensa.
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Síndrome por Serotonina
El síndrome de la serotonina se presenta con más frecuencia cuando se toman juntos y al mismo tiempo dos medicamentos que afectan el nivel de serotonina del cuerpo.
Triptanos (Migraña)
ISRS
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Agitación o inquietud Diarrea intensa. Latidos cardíacos rápidos Alucinaciones Incremento de la temperatura corporal Náuseas Reflejos hiperactivos Pérdida de la coordinación Cambios rápidos en la presión arterial Vómitos
Síntomas Triptanos (Migraña)
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No se usa Serotonina como fármaco en seres humanos.
Se utilizan Agonistas. Interes en: Buspirona, Sumatriptan.
Farmacología Clínica de serotonina.
Triptanos (Migraña)
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Forma Clásica: Aura duración variable puede llevar vomito,
nauseas, problemas visuales de habla. DESPUES surge: cefalea intensa, pulsatil y unilateras de horas o hasta 1-2 días.
Forma común: Sin aura pero semejante dolor.
Migraña.
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Migraña abarca-Distribución V nervio y arterias intracraneales.
Nervios liberan neurotransmisores, principalmente: peptido del gen de calcitonina. ---> Vasodilatador potente.
Migraña.
Pulsaciones de la arteria temporal. Disminución de pulsaciones=
Disminución del Dolor.
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Activan receptores 5-HT1 en nervio V para inhibir la liberación de Péptidos vasodilatadores.
Las acciones vasoconstrictoras de agonistas 5-HT directos pueden evitar la vasodilatación y la distencion de terminaciones del dolor.
Hipotesis de Mecanismo de acción de Farmacos Antimigrañosos.
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Mayor eficacia que otros fármacos como: Alcaloides del cornezuelo.
Efectos leves como disestesias, mareos, debilidad muscular.
Del 1-5% molestias retroesternales.
«Varias dosis» en ataque duradero de migraña.
Son «Caros».
Eficacia, efectos, contraindicaciones
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Antagonismo de la Serotonina
Tumor Carcinoide
P-Clorofenilalanina P-cloroanfetamina
Reserpina
Bloqueo de Receptores.
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Alcaloides del Cornezuelo de Centeno