1. ANTIULCEROASE 2. ANTIVOMITIVE 3. SPASMOLITICE

1. ANTIULCEROASEI. II. III. IV. Sunt medicamente folosite n tratamentul ulcerului gastric i duodenal Se clasific n 4 clase principale: Inhibitoare ale secre iei sucului gastric Antiacide Protectoare ale mucoasei gastrice i duodenale Medicamente folosite pentru eradicarea infec iei cu H.pylori

I. Inhibitoare ale secre iei sucului gastric.l.1. Inhibitoare ale receptorilor histaminergici H 21. CIMETIDINA (Cimetidina +, Histodil, Tagamet) cp 200 mg, Doza: 800 mg/zi, seara la culcare. - Este un derivat de imidazol, antagonist al receptorilor H2 I care inhib puternic secre ia gastrica, mediat de histamin . - Scade att secre ie bazal , ct i cea stimulata. Par ial, este inhibat i secre ia indus prin mecanism vagal (colinergic) i gastrinic. Are o biodisponibilitate dup administrarea orala de cca. 62%, concentra ia plasmatic maxim se ob ine dup 1-2 ore.

Indicatii terapeuticeUlcerul gastric i duodenal Sindromul Zollinger-Ellison Esofagita de reflux Profilaxia ulcerului n caz de tratament cu AINS Ulcera iile i hemoragiile provocate de stres

Efecte adverse: diaree, grea

, vom , cefalee, erup ii cutanate, prurit + ginecomastie la barbati, tulburari nervos-centrale la persoanele in varsta

2. RANITIDINA (Ranitidin +,Ulcoran, Zantac) cps 150 mg; Doza:300 mg/zi, n priz unic , seara la culcare + preparate injectabile de 150 mg/ fiol . - Este mai puternic decat Cimetidina, o doz de 300 mg de ranitidin scade secre ia gastric acid cu 75% la 24 de ore comparativ cu 50%, dup 800 mg de cimetidina. mai bine suportat , efectele adverse sunt similare, dar cu o frecven mai redus . Asupra citocromului P 450 are un efect redus. 3. FAMOTIDINA (Famotidin +, Quamatel)- cp de 20 mg i 40 mg , fiole cu pulbere liofilizat pentru injec ii, de 20 mg; 40 mg/zi - Are propriet i asem n toare cimetidinei i ranitidinei, dar cu o potent mai mare.

4. NIZATIDINA (Axid) cp 150 mg i 300 mg i fiole 400 mg - Este un antihistaminic H 2 cu potent similar ranitidinei, cu o biodisponibilitate superioar (cca. 90%). 5. ROXATIDINA (Roxane 75,150). Se administreaz pe cale oral n doze de 150 mg/zi n 1-2 prize, n tratamentul ulcerului activ. Se prezint sub form de capsule de 75 mg i 150 mg.

I.2. Anticolinergice.

Sunt medicamente care inhib secre ia bazal de acid clorhidric Efectul acestor medicamente este mai intens asupra volumului secre iei, aciditatea fiind mai pu in influen at . sunt mai pu in utilizate n tratamentul ulcerului - atropin scade aciditatea numai la doze mari, toxice

1. -

2. -

PROPANTELINA (Propantelina+, Neopepulsan) dj. 15 mg; Doza: 60 mg/zi, frac ionat n 4 prize. anticolinergic cu structur de amoniu cuaternar Efectele inhibitorii asupra secre iei gastrice i asupra motilit ii gastro-intestinale se datoresc ac iunii antimuscarinice selective i ganglioplegice la nivelul plexurilor intramurale PIRENZEPINA (GASTROZEPIN) cp 25 mg; Doza: 50 mg de 2 ori pe zi, n ulcerul activ i 150-200 mg/zi, n tratamentul sindromului Zollinger-Ellison. compus de sintez cu structur asem n toare cu a antidepresivelor triciclice i cu efect anticolinergic selectiv, asupra receptorilor muscarinici M1; scade aciditatea gastric cu 24% i volumul secre iei cu pn la 50%, n 24 de ore Absor ia digestiv este mai redus (cca. 20-30%), trece pu in prin bariera hemato-encefalic i este lipsit de efecte nervos centrale; are un T1/2 de cea. 11 ore, fiind suficiente 2 administr ri pe zi.

Indicatii terapeutice: Este indicat , n afar de ulcer i n esofagita de reflux i n sindromul Zollinger-Ellison (n doze mai mari) Este contraindicat n caz de glaucom cu unghi nchis i adenom de prostat . Efectele adverse de tip atropinic sunt prezente, dar mai pu in intense dect n cazul altor anticolinergice.

I.3. Inhibitoare ale anhidrazei carbonice

1. ACETAZOLAMIDA - Sulfamid heterociclic cu propriet i antiulceroase, efect diuretic slab, efect antiglaucomatos i antiepileptic. - Preparatul comercial Ulcosivanil con ine 400 mg Acetazolamid mpreun cu bicarbonat de sodiu i de potasiu i citrat de sodiu. - Efecte adverse: parestezii ale extremit ilor, astenie i somnolen , rareori reac ii alergice.

I.4. Inhibitoare ale pompei de protoni (ATP-aza H+/K+ dependent )1. OMEPRAZOLUL (OMERAN, LOSEC) - cps eneterosolubile de 20 mg; Doza: 20 mg/zi, timp de 4 s pt mni in ulcerul duodenal si timp de 4-6 saptamani in ulcerul gastric. - Este un derivat de benzimidazol cu efect inhibitor marcat asupra secre iei gastrice acide. - Ac ioneaz prin inhibi ia pompei de protoni, enzim din celulele parietale gastrice care asigur efluxul de H+ n lumenul gastric i influxul ionilor de K+ n interiorul celulelor. - n doz de 20 mg/zi poate reduce aciditatea gastric cu pn la 100%, dup 4 zile de tratament

Indicatii terapeutice formele de ulcer datorate agresiunii clorhidropeptice, cum este ulcerul duodenal esofagita de reflux sindromul Zollinger-Ellison Efecte adverse: - secre ie crescut de gastrin (prin reducerea acidului clorhidric din stomac) - diminuarea metaboliz rii unor medicamente (inhibi ia citocromului P 450)

2. LANSOPRAZOLUL (LANZAP) cps enterosolubile - Doza: 30 mg n doz unic pe zi i 120 mg/zi n sindromul Zollinger-Ellison. - Proprietati asemanatoare Omeprazolului - Este indicat n ulcerul gastric i duodenal - mai ales formele rezistente la antihistaminice H2, n esofagita de reflux i n sindromul ZollingerEllison 3. PANTOPMZOLUL (CONTROLOC ). Este un inhibitor al pompei de protoni cu propriet i asem n toare omeprazolului. Este indicat n tratamentul ulcerului gastric i duodenal i n esofagita de reflux.

II. ANTIACIDELE Sunt medicamente care neutralizeaz aciditatea sucului gastric i sunt indicate ca adjuvante n tratamentul ulcerului gastric i duodenal 2 clase: neutralizante (nesistemice) si alcalinizante (sistemice) Unele antiacide au efect laxativ a a sunt compu ii pe baz de magneziu, iar altele au efect constipant - astfel sunt compu ii pe baz de aluminiu. Se folosesc de regul , asociate ntre ele, sub form de comprimate, pulberi sau suspensii

1. HIDROXIDUL DE ALUMINIU - Antiacid nesistemic cu ac iune slaba si lenta - Are efect de neutraliazare i asupra acizilor biliari din bila care refuleaza din duoden n stomac Efecte adverse: Tratamentul ndelungat poate fi cauz de deficit fosfatic cu osteoporoz , cre terea calciului urinar i litiaz renala 2. HIDROXIDUL DE MAGNEZIU - Antiacid cu ac iune intens , rapida si de scurta durata. Are efect laxativ, scade biodisponibilitatea digoxinei si a tetraciclinei. 3. OXIDUL DE MAGNEZIU - Se mai nume te magnesia usta, se administreaza in doze de 250 mg-1g/zi.

4. TRISILICATUL DE MAGNEZIU - Are un efect antiacid mai slab, dar de durata mai lunga. Se administreaz 0,5-2 g odat . 5. CARBONATUL DE CALCIU - Antiacid cu efect puternic i de durata. n doze mari, de peste 8 g/zi, produce hipercalcemie. Se administreaz n doze de 1-2 g/zi. 6. BICARBONATUL DE SODIU - Produce alcaloz metabolic n cazul folosirii timp ndelungat. Produce alcalinizarea urinii. - Datorit con inutului n sodiu este contraindicat la hipertensivi, la cei cu insuficien cardiac i cu insuficienta renala. - Indicat pentru combaterea acidit ii gastrice, n situa ii acute, pe perioade de tratament. Dozele sunt de 0,5-4 g odat .

III. PROTECTOARE ALE MUCOASEI GASTRICE I DUODENALE.III.1.SUCRALFATUL (SUCRALIN) cp 1g Doza: de 4 ori pe zi, cu 1/2 or naintea meselor - compus care contine n structur zaharoz sulfatat i conjugat cu hidioxid de aluminiu - Formeaz un gel protector la nivelul mucoasei gastrice i duodenale, atenueaz inflama ia i favorizeaz vindecarea leziunilor ulceroase - Produce destul de frecvent constipa ie III. 2. S RURILE DE BISMUT - Administrate timp ndelungat, provoac o encefalopatie toxic bismutic manifestat prin mioclonii, confuzie mintal , tulbur ri de mers. SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL (DE-NOL ) cp 300 mg; Doza: 600 mg de 2 ori pe zi. - Ac ioneaz i prin stimularea producerii de prostaglandine i prin mbun t irea func iei protectoare a mucusului

III.3. ANALOGI AI PROSTAGLANDINELOR: 1. MISOPROSTOLUL (CYTOTEC) - Derivat de sintez al PGE1 - Actioneaza prin sc derea secre iei acide i printr-un efect citoprotector - indicat n tratamentul ulcerului gastric i duodenal i la cei cu leziuni gasrto-duodenale produse de antiinflamatoarele nesteroidiene - Se administreaz pe cale oral , n doze de 0,2 mg de 4 ori pe zi. - Produce foarte frecvent diaree 2. ENPROSTILUL - Derivat de sintez al PGE2 cu propriet i asem n toare misoprostolului,

IV. MEDICAMENTE FOLOSITE PENTRU COMBATEREA INFEC IEI CU H.PYLORI.

- Helicobacter pylori este un bacii gramnegativ prezent n mucusul gastric i care este incriminat n patogenia bolii ulceroase i a adenocarcinomului gastric - Tratamentul actual al ulcerului gastric i duodenal presupune obligatoriu cteva asocia ii chimioterapice, cu scopul de a eradica bacilul H.pylori i a gr bi astfel vindecarea bolii ulceroase.

Scheme de tratament:A) PEPTOBISMOL (o sare de bismut) (600 mg x 3/zi) + METRONIDAZOL (3 x 250 mg/zi) + TETRACICLIN (4 x 500 mg/zi) - asigur o sterilizare n propor ie de 90% din cazuri, dup o s pt mn de tratament; B) RANITIDIN (2 x 150 mg/zi) + METRONIDAZOL (3 x 250 mg/zi) + AMOXICILIN (2 x 750 mg/zi) - asigur o sterilizare n 89% din cazuri dup 2 s pt mni de tratament; C) OMEPRAZOL (40 mg/zi) sau LANSOPRAZOL (30 mg/zi) + AMOXICILIN (2 x 1000 mg/zi) sau CLARITROMICIN (2 x 500 mg/zi) -asigur o dispari ie a bacteriei n 90% din cazuri, dup o s pt mn de tratament; D) AMOXICILIN (2 x 1000 mg/zi) + CLARITROMICIN (2 x 500 mg/zi) + METRONIDAZOL (2 x 250 mg/zi) + OMEPRAZOL (40 mg/zi) - asigur un succes de 95-98% n eradicarea H.pylori, dup o s pt mn de tratament.

2. ANTIVOMITIVE- mpiedic v rs turile de diverse cauze cum ar fi: v rs turile postoperatorii i postanestezice, cele din gastroenterite, din boala de iradiere i cele cauzate de diferite medicamente (morfina i alte opioide, citostatice, digitoxin , tetracicline etc.

1.

CLORPROMAZINA (CLORDELAZIN, LARGACTIL)- Este indicat ca antivomitiv pe cale oral , n doze de 10-50 mg de 3 ori/zi sau pe cale intrarectal , sub form de supozitoare, n doze de 25-100 mg de 2 ori/zi. Ac ioneaz prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 de la nivelul trigger-ului vomei din bulb.

2. 3.

antiemetic, n doze de 10 mg de 3 ori pe zi, pe cale oral sau sub form de supozitoare, n acelea i doze. 4. HALOPERIDOLUL Este un neuroleptic butirofenonic activ ca antiemetic, inclusiv n v rs turile provocate de citostatice. 5. METOCLOPRAMIDA (CERUCAT, METOCLOPRAMID). cp 10 mg i fiole de 10 mg/2 ml; Doza:de 5-10 mg de 3 ori/zi - derivat de benzamid cu structur asem n toare cu a procainei Are un - ac ioneaz att la nivel central - la nivelul trigger-ului vomei - ct i periferic, prin stimularea motilit ii gastro-intestinale.

PROCLORPERAZINA (EMETIRAL). TIETILPERAZINA (TORECAN). Este folosit exclusiv ca i

Indica ii terapeutice: voma din boala de iradiere, din uremie, gastrit , ulcer, neoplasme gastrice i intestinale, voma post anestezic sau provocat de diverse medicamente. Efecte adverse: somnolen , nervozitate i unele reac ii distonice-reversibile. 6. DOMPERIDONA (MOTILIUM), cp 10 mg; Doza: 10-20 mg de 3-4 ori pe zi. - Derivat de benzimidazol cu propriet i antiemetice i prokinetice asem n toare metoclopramidei. - Ac ioneaz prin inhibarea receptorilor dopaminergici de la nivelul triggerului vomei. - Este activ n vomele provocate de levodopa (antiparkinsonian) i n cele provocate de unele anticanceroase - mai slab 7. ONDANSETRONUL (ZOFRAN) cp 4 mg i 8 mg i fiole de 4 mg/1 ml i 8 mg/2 ml. Doza: iv lent, 8-10 mg naintea administr rii citostaticelor. Se poate administra i pe cale oral , pentru profilaxia vomelor postoperatorii, n doze de 8 mg, cu 2 ore naintea opera iei (anesteziei). - Antagonist selectiv al receptorilor serotoninergici 5-HT3 - Are i efecte anxiolitice i antipsihotice.

3. SPASMOLITICE- medicamente care combat spasmului musculaturii netede de la nivelul tractului gastro-intestinal, al c ilor biliare, urinare i de la nivelul aparatului genital feminin.

1. ATROPINA

- Alcaloid natural care se extrage din Atropa belladona i care a fost tratat pe larg la capitolul M-colinolitice. Este indicat ca i spamolitic n diverse colici abdominale, n injec ii subcutanate, n doze de 0,5-1 mg (0,5-1 ml din solu ia 1).

2. BUTILSCOPOLAMINA (BUSCOPAN, SCOBUTIL+)

- Derivat de semisintez al scopolaminei cu structur de amoniu cuaternar, indicat ca spasmolitic n diverse afec iuni spastice gastrointestinale i n dismenoree. - Lipsit de efectele centrale ale scopolaminei iar efectele periferice sunt asem n toare cu ale atropinei. n colicile intense se poate administra sub forma preparatului Scobutil compus*, care con ine 20 mg bromur de butilscopolamin + 2,5 g metamizol sodic (algocalmin), n injec ii im sau iv.

3.PAPAVERINA (PAPAVERINA+) cp 50 mg i fiole 40 mg/1ml (fiole 4%, de 1 ml). Doza: Pe cale oral :100 mg de 3 ori pe zi, iar n caz de urgen se poate administra IM, 40 mg, o data, maxim de 23 ori/zi. - Alcaloid cu structur benzilizochinolinic ob inut din opiu, cu propriet i relaxante asupra musculaturii netede i efect vasodilatator. - Are i un efect blocant asupra canalelor de calciu (nespecific). - Spasmolitic relativ slab, se folose te totu i, n tratamentul spasmelor i colicilor intestinale, biliare i ureterale i n dismenoree Efecte adverse: congestia fe ei, tahicardie, somnolen . n administrare intravenoas poate produce aritmii i bloc atrioventricular. 4. DROTAVERINA (NO-SPA) cp 40 mg i fiole de 40mg/2 ml - Spasmolitic musculotrop, are i efect vasodilatator; este indicat n afec iuni spastice digestive i biliare i n boli vasculare spastice.