DOCTOR CARLOS ANDRES VERA APARICIO

MEDICO ESPECIALISTA EN PEDIATRA ULADOCENTE UNIVERSIDAD DE PAMPLONA

FARMACOCINETICA Rama de la

farmacología que estudia el paso de

los medicamentos a través del

organismo en función del tiempo y

de la dosis de la forma

medicamentosa (LADME).

LIBERACION

FASES: DISGREGACION: Paso de formas solidas a

partículas mas pequeñas.DISOLUCION: Paso de las formas solidas a

solución DIFUSION: Paso del fármaco disuelto a través

del fluido

Cambios en la forma farmacéutica resultado de un equilibrio dinámico para los siguientes cuatro procesos: absorción, distribución, metabolismo y excreción.

FACTORES QUE AFECTAN LA VELOCIDAD DE DISOLUCION

Solubilidad del fármacoTamaño de partículasViscosidad TemperaturaAgitación

ABSORCIONPaso del fármaco a

través de una o mas membranas biológicas

antes de llegar a la circulación sistémica.

Difusión simple : Las moléculas migran a través de una membrana semipermeable desde el medio más concentrado al menos concentrado.

Difusión facilitada: El transporte especializado requiere que una proteína transportadora

Transporte activo: Paso de una sustancia a través de una membrana biológica en contra de un gradiente, se requiere utilización energética y una proteína trasportadora

Endocitosis y exocitosis:La célula introduce moléculas grandes o partículas, realiza una invaginación de la membrana citoplasmática, forma una vesícula luego se desprende de la membrana y se incorporar al citoplasma

DISTRIBUCION El fármaco se reparte por todo el organismo transportado por la sangre. Una vez en sangre, los fármacos pueden unirse a proteínas plasmáticas o a celular sanguíneas, principalmente a eritrocitos. El farmaco libre que no pudo unirse puede llegar a atravesar las diferentes membranas y distribuirse por los distintos órganos. FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCION

Unión del farmaco a proteínas plasmáticas Volumen aparente de distribución Características fisicoquímicas del fármaco Flujo sanguíneo Afinidad del farmaco por el tejido

METABOLISMO Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas en compuestos mas fáciles de eliminar . Estas modificaciones pueden producir metabolitos activos e inactivos.

TIPOS DE REACCIONES METABOLICAS

REACCIONES DE FASE 1 Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en químicamente mas activo.REACCIONES DE FASE 2 Suelen ser reacciones de conjugación, que por regla general inactivan al farmaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase 1

EXCRECIÓNSupone la eliminación del fármaco inalterado o de sus metabolitos desde el organismo hacia el exterior principalmente a través de la orina y la bilis, aunque también hay excreción vía pulmonar, leche materna y el sudor o saliva. - Excreción renal : El riñón es el principal órgano

excretor, la eliminación del fármaco por vía renal es el resultado de la filtración glomerular y la secreción tubular

- Excreción biliar y ciclo entero hepático: A través de la bilis se eliminan fármacos o metabolitos de alto peso molecular

- Excreción leche materna: Cualquier medicamento administrado ala madre puede atravesar el capilar sanguíneo a través de difusión pasiva

Estudia las acciones y los efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos y sistemas y su mecanismo de acción bioquímico

FARMACODINAMIA

INTERACCIÓN FARMACO – RECEPTORTras la unión del fco-receptor se pueden observar distintas respuestas:– Modificación del flujo de iones. Ej: Anestésicos locales.– Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosas. Ej: Tto con insulina.– Modificación en la producción o estructura de proteínas. Receptores intracelulares. Ej: Tto con estrógenos

CARACTERISTICA UNION FARMACO – RECEPTOR

1. Afinidad: capacidad para unirse a un receptor específico y formar el complejo farmaco-receptor.2. Especificidad: capacidad para discriminar una molécula de otra.3. Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto.

DOSIS- EFECTO

• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos• Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto terapéutico.• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima y mínima• Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco.

MECANISMODE ACCIONDE LOS FARMACOS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Las interacciones farmacológicas son aquellas situaciones en que los efectos de un medicamento se ve influido por la administración conjunta, simultánea o secuencial de otro u otros medicamentos, alimentos, fármacos de uso "recreativo" como alcohol y tabaco, o contaminantes del medio ambiente o aquellos que se utilicen en el trabajo

INTERACCIONES DE TIPO FARMACÉUTICO O INCOMPATIBILIDAD FÍSICOQUIMICA

Se refiere a la incompatibilidad fisicoquímica de combinar o mezclar en una misma preparación varios principios activos. Por ejemplo la fenitoina se precipita si se mezcla con suero glucosado, la anfotericina B forma liposomas al diluirse en SSN.farmacológicas como en medicamentos por vía intravenosa:-Administrarlos en bolo o infusión rápida-Solo añadir fármacos a SSN y glucosada-Solo agregar fármacos cuya interacción se conozca -Realizar la mezcla y administrar de inmediato-Observar la mezcla con el propósito de notar turbidez o precipitación del contenido-Etiquetar adecuadamente los recipientes con nombre y dosis (cantidad total) del medicamento colocado, casi tiempo y fecha preciaos de inicio y fin de la perfusión intravenosa

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS EN EL

PROCESO DE DISTRIBUCIÓNLo más común existe en el desplazamiento de la unión a proteínas plasmáticas por un fármaco más afín, de otro a menos afín, con el aumento consecutivo de la fracción libre queda expuesta a la biotransformación. En ocasiones además de desplazarlos, inhibe su metabolismo. EJEMPLO: el ácido valproico y fenitoína o cuando se inhibe la secreción tubular renal, como en el caso de la aspirina con el metotrexato.

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS A NIVEL DEL METABOLISMO

Estas suceden cuando uno de los medicamentos estimula o inhibe el metabolismo de otro

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS A NIVEL DE

LA EXCRECIÓN

Sucede cuando algún medicamento altera los procesos normales de eliminación, como difusión pasiva o transporte activo; los cambios de pH afectan la reabsorción aumentado la excreción u Otras veces se compite por la excreción activa de ácidos y bases orgánicas.

EJEMPLO: el probenecid que inhibe la excreción de penicilina, también inhibe la excreción de zidovuina aumentando su toxicidad

INTERACCIONES FARMACODINAMICAS•DIRECTAS Son aquellos donde dos o más medicamentos compiten por el mismo receptor EJEMPLO: El salbutamol con el propanolol, por los receptores adrenérgicos ß.

•INDIRECTAS Se refiere al tipo de interacciones de efectos farmacológicos, no de los mecanismos de acción.

EJEMPLO: Los anticoagulantes orales y los AINES, al ser administrados conjuntamente pueden ocasionar hemorragias y lesiones en mucosa.

INTERACCIONES DE MEDICAMENTOS CON ALIMENTOSEl estado nutricional influye sobre los fármacos, simplemente la desnutrición reduce la cantidad de proteínas, afectando el número de sitios de unión fisiológica, aumentando su fracción libre y efectos medicamentoso, tornándose toxicoOtro lado es la ingestión de alimentos puede aumentar o reducir la absorción de medicamentosLos antineoplásicos alteran la absorción de nutrientes

INTERACCIONES CON EL ALCOHOL El etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de consumo: en forma aguda y semicronica, induce las enzimas hepáticas que biotransforman los medicamentos, reduce el efecto del medicamentoAdemás el alcohol deprime el SNC, la persona que consume medica depresores del SNC como benzodiacepinas, antihistamínicos, puede crear un efecto sinérgico.Algunos medicamentos interfieren con el metabolismo del etanol e inhiben la oxidación del acetaldehído y ácido acético como el disufram o antabuse.Por itra parte el efecto diurético, resultado de aumento en la frecuencia cardiaca y vasodilatación, lo que hace que los medicamento administrado conjuntamente sean eliminados más rápido reduciendo su [ ] plasmática y acortando la duración del efecto.

EFECTOS INDESEABLES DE LOS FARMACOS

Las reacciones adversas a fármacos son una consecuencia infortunada de la farmacoterapia; las RAM se han clasificado en predecibles o no inmunológicas e impredecibles o inmunológicas

REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS

1. REACCIONES PREDECIBLES O NO INMINOLIGICAS

Son el 80% de todas las RAM. Suelen depender de la dosis, se relacionas con la acción farmacológica

Efectos colaterales: Son las reacciones más comunes, es una respuesta farmacológica normal pero no deseada.

Sobredosis: Sin reacciones toxicas debido al exceso de la dosis o alteración en la excreción del fármaco

Interacciones con drogas: Al administra dos o más fármacos se aumenta o se disminuye la respuesta de cada uno, o bien originar una reacción indeseable

Efectos secundarios: Efectos indeseados, diferentes al que se busca como objetivo del tratamiento

Toxicidad acumulativa.: se presentan por depósito del medicamento en las células fagocíticas o en las membranas de las mucosas

Toxicidad retardada: Se observa mucho tiempo después de estar expuesto a determinado medicamento

Teratogenicidad: Capacidad del medicamento para causar daño y, en un sentido estricto, malformaciones en el feto durante cualquiera de sus etapas de desarrollo

2. REACCIONES IMPREDECIBLES O INMUNOLÓGICAS

No suelen depender de la dosis, ni guardan relación con la acción farmacología Idiosincrasia: respuesta anormal

con respuestas ni características impredecible, que se manifiesta en una población susceptible genéticamente por variaciones en las vías del metabolismo

Intolerancia: causada por un bajo umbral a la acción farmacológica de un medicamento

Pseudoalergias: También llamadas reacciones anafilactoides por su similitud con las reacciones mediadas por la IgE.

Alergicas o de hipersensibilidad: Involucran mecanismos inmunológicos en Su fisiopatigenia

FORMAS FARMACEUTICAS Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y excipientes para construir un medicamentos. Resultado del proceso tecnológico que confiere a los medicamentos características adecuadas como: dosificación, eficacia terapéutica estabilidad en el tiempo.

LIBERACION CONVENCIONAL:La liberación del principio activo no esta deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular.

LIBERACION MODIFICADA:Permite alcanzar un perfil de concentración plasmática que garantiza la persistencia de la acción terapéutica del fármaco.

SEGÚN SU ESTADO FISICO: SOLIDAS: Polvos Granulados Capsulas Comprimidos Tabletas Supositorios Óvulos Implantes

SEMI-SOLIDAS Pomadas Cremas Geles

LIQUIDAS: Soluciones Suspensiones Emulsiones Jarabes Elixires Lociones Inyectables

SEGÚN LA VIA DE ADMINISTRACION:

ORAL: Polvos, granulados, comprimidos, capsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones.

RECTAL Y VAGINAL: Supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos.

TOPICA Y SUBCUTANEA: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes.

OFTALMICA Y OTICA:Pomadas, emulsiones, insertos oftálmicos, gotas.

PARENTERAL:Inyectables (intravascular(intravenosa, intraarterial), Extravascular(intradermica, subcutánea, intramuscular, intrarectal, epidural, intraperitoneal)). INHALATORIA:Gases medicinales (anestésicos), aerosoles.

VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS

VIA ORAL•Es la vía de administración más frecuente y consiste en introducir el preparado farmacológico en la boca para ser deglutido. •Es una vía de fácil administración, cómoda y, generalmente, más económica en comparación con los preparados para administración por otras vías. •Tiene como inconvenientes que algunos fármacos pueden tener sabor desagradable o producir irritación gástrica, y que no se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, en pacientes que presentan vómitos y en enfermos inconscientes

SUBLINGUAL•Consiste en depositar el fármaco debajo de la lengua, zona de gran vascularización superficial, por lo que se absorbe a través de los vasos sanguíneos del lecho de la lengua hacia las venas lingual y maxilar interna, y de éstas pasa a la yugular.•La vía sublingual tiene la ventaja de ser rápida y de fácil administración; además, en comparación con la vía oral, se evita el efecto de “primer paso” por el hígado y la posible destrucción por los jugos digestivos.

VÍA RECTAL •Consiste en la administración del medicamento en el recto.• La absorción se produce a través de las venas hemorroidales superiores, medias e inferiores. •Se emplea como alternativa a la vía oral en pacientes con vómitos, inconscientes o en niños que rechazan la medicación oral •Los fármacos administrados por esta vía sufren una absorción irregular e incompleta por la retención y mezcla del fármaco con las materias fecales, que impiden el contacto con la mucosa rectal

VÍA SUBCUTÁNEA •Consiste en inyectar el preparado farmacológico por debajo de la piel en el tejido subcutáneo; la absorción se realiza hacia los vasos sanguíneos por difusión simple. •En general, es una vía más rápida que la oral y más lenta que la intramuscular. •El fármaco se absorbe completamente, siempre que la circulación sanguínea de la zona sea normal, pero no se puede usar para administrar grandes cantidades de medicamento

 

VÍA INTRADÉRMICA •Consiste en inyectar el preparado farmacológico en la capa dérmica de la piel, justo debajo de la epidermis.• Admite un pequeño volumen y la absorción es lenta

VÍA INTRAMUSCULAR •Consiste en inyectar el fármaco en el tejido muscular. •En general, es una vía más rápida que la oral, no obstante, la velocidad de absorción depende del riego sanguíneo en la zona y, por tanto, del lugar de inyección y del tipo de preparado. •Los fármacos en solución acuosa se absorben rápidamente, pero no ocurre lo mismo con soluciones oleosas o suspensiones, cuya absorción es más lenta.

VÍA INTRAVENOSA •Es una vía de administración muy rápida. Con ella se evita el paso de la absorción, ya que se inyecta el fármaco directamente en el torrente sanguíneo.• La administración puede ser directa mediante la introducción de una pequeña cantidad de fármaco (bolo) o a través de la dilución de éste en soluciones administradas a través de un catéter instaurado mediante una venoclisis (perfusión continua) •La administración intravenosa permite una buena distribución del fármaco, es la vía de elección en los casos de urgencia, permite administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas, y la concentración terapéutica se obtiene con rapidez.

VÍA INHALATORIA•Esta vía se utiliza para introducir fármacos a nivel del aparato respiratorio•Los preparados pueden ser administrados a través de inhalaciones, pulverizaciones, vaporizaciones y aerosoles. •En general, los fármacos administrados por esta vía producen un efecto local sobre los pulmones (p. ej.: broncodilatadores en el tratamiento del asma). •También se emplea la vía inhalatoria para la administración de anestésicos generales inhalatorios

VÍA ENTERAL 

•Medicamentos a través de una sonda nasogástrica. Sin embargo, los fármacos no siempre están disponibles en forma líquida y, por ello, frecuentemente se recurre a la trituración de las formas sólidas.

VÍA NASAL •En la actualidad existen fármacos, como la calcitonina, que se administran por esta vía con el fin de obtener un efecto sistémico, siendo una vía de absorción rápida•No obstante, la vía nasal se suele utilizar para administrar gotas, nebulizadores, atomizadores y pomadas, para tratar infecciones, la congestión nasal, alergia, etc., a nivel local.

VÍA VAGINAL •Administración de fármacos con efecto local y, normalmente, se utiliza para medicamentos anti infecciosos. •Los preparados farmacológicos más frecuentes son óvulos, comprimidos vaginales y cremas, que pueden presentarse con aplicador.

VÍA ÓTICA •Se utiliza para introducir pequeñas cantidades de fármaco en el conducto auditivo con efecto local y con distintos fines, normalmente para ablandar el cerumen y para administrar antibióticos en caso de infección y antiinflamatorios y analgésicos si existe inflamación o dolor.

VÍA OFTÁLMICA •Se usa para tratar algunas patologías oculares mediante la administración tópica sobre la conjuntiva.• Los preparados suelen ir en forma de colirios o pomadas y se administran con distintos fines: disminuir la irritación, dilatar la pupila, proporcionar anestesia, tratar infecciones, etc.

VÍA DÉRMICA

 

•Consiste en la aplicación de fármacos a nivel de la piel.• Esta vía se utiliza, fundamentalmente, para obtener efectos terapéuticos locales, no obstante, es preciso recordar que existen factores, como las alteraciones de la piel en el área de administración.

BIBLIOGRAFIA Farmacología en enfermería (3 Edición) Silvia Castells Molina, Margarita

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FARMACOCINETICA. Metabolismo y eliminación de fármacos. Dr. Pedro Guerra López. http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T3.pdf

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Reacciones adversas a medicamentos. Isabel Cristina Cuellar, Edna Constanza Rodríguez. Centro Dermatológico Federico Lleras Acosta ESE. file:///D:/Users/user/Downloads/0040%20reacciones.pdf