Farmacocinética y monitorización de Tacrolimus
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Alfredo Montero Delgado R-2 Farmacia Hospitalaria. HUNSC
FARMACOCINÉTICA y MONITORIZACIÓN de TACROLIMUS
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TACROLIMUS
Streptomyces tsukubaensis
Macrólido lactónico
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Inhibidor de la Calcineurina
TACROLIMUS
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Profilaxis del rechazo de órganos sólidos tras el trasplante
TACROLIMUS
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Cápsulas0,5 mg1 mg5 mg
Ampollas IV5 mg en 1 mL
Cápsulas liberación prolongada0,5 mg1 mg3 mg5 mg
PRESENTACIONES COMERCIALES DISPONIBLES
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DOSIFICACIÓN
T. renal: 0,2 mg/Kg/día
T. hepático: 0,1-0,15 mg/Kg/día
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PROCESO LADME
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Biodisponibilidad muy variable (F≃25%)
ABSORCIÓN
Independiente de la bilis
Mejor en ayunas
tmáx= 1,5-3 h
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DISTRIBUCIÓNAlta unión a hematíes (75%)
Resto a proteínas plasmáticas (hasta 99%)
Menos del 1% como fármaco libre
Vd = 0,9 L/Kg
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METABOLISMO
CYP3A4FASE I : Metabolitos inactivos
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ELIMINACIÓN
VÍA BILIAR > 95%
< 1% inalterado
VÍA RENAL < 5%
t 1/2 = 12-20 h (Css en 3-4 días)
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FACTORES QUE MODIFICAN LA
FARMACOCINÉTICA
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MONITORIZACIÓN de TACROLIMUS
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¿ POR QUÉ ?✤ Pobre correlación DOSIS --> Cp
✤ No linealidad DOSIS --> Co
✤ Gran variabilidad inter e intraindividual
✤ ESTRECHO MARGEN TERAPÉUTICO
✤ INTERACCIONES
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¿QUIENES?
TODOS !
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¿ CÓMO y CUÁNDO?
✤Valle obtenido de sangre total ✤ AUC 0-t refleja exposición a Tacrólimus✤ De mayor a menor frecuencia
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INTERACCIONES MÁS RELEVANTES
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NEFROTÓXICOS
✤ANFOTERICINA B✤AMINOGLUCÓSIDOS✤CICLOSPORINA✤CISPLATINO
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INDUCTORES CYP3A4✤ CORTICOIDES (↓25%)
✤ RIFAMPICINA
✤ FENOBARBITAL
✤ CARBAMAZEPINA
✤ FENITOÍNA
✤ Hypericum perforatum
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INHIBIDORES CYP3A4✤ MACRÓLIDOS✤ ANTIFÚNGICOS AZÓLICOS✤ IP✤ CICLOSPORINA✤ ZUMO DE POMELO
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¿y nosotros porqué no?
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FARMACIA ✤ INFOWIN
✤ CO-MEDICACIÓN --> SEGUIMIENTO FT
✤ OPTIMIZACIÓN DOSIS
✤ INFORME FARMACOCINÉTICO
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BIBLIOGRAFÍA
✤ Manual de rotación del Residente por la unidad de farmacocinética clínica.
✤ Monitorización de fármacos inmunosupresores. Interacciones medicamentosas. Cecilia Manzanares Secades
✤ Monitorización y efectos secundarios de los inmunosupresores en el trasplante. B. Sádaba.
✤ Tacrolimus: Review of pharmacokinetics, pharmacodynamics, and pharmacogenomics to facilitate practitioners understanding and offer strategies for educating patients an d promoting adherence. Michele Vicari-Christensen, Suzanne Repper, Sharon Basile, Danella Young.
✤ Clinical utility of monitoring tacrolimus blood concentrations in liver transplant patients. Raman V, Richard M, Dan S, William E, Kenneth L.
✤ FICHA TÉCNICA de PROGRAF y ADVAGRAF.
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MUCHAS GRACIAS !!!