FARMACOCINETICA

ALEXANDER CARO CALDERON 1482266

SAID TORO 1482298

Universidad francisco de paula Santander

Facultad ciencias de la salud

Regencia de farmacia

Cúcuta

2012

FARMACOCINÉTICA

Un medicamento es una sustancia que se administra con el objeto de provocar algún cambio en el organismo.

ESTUDIAMOS EN LA FARMACOCINÉTICA.

1,El recorrido que el fármaco hace en el organismo.

2,Los mecanismos, velocidad y tasa de ingreso al organismo.

3,Porcentaje y volumen de distribución (Vd), del fármaco.

4,Transformaciones metabólicas en cada sector.

5,los volúmenes de distribución (Vds) En distintos compartimientos y las vidas medias (T1/2) de los fármacos en cada sector.

6,Selectividad para migrar hacia determinados órganos y tejidos,

7,Vías de excreción de los fármacos.

FARMACOCINÉTICA.Después de haber entrado y hasta que salga del cuerpo El medicamento va a actuar sobre el organismo pero también va a transformarse en si farmacocinética es lo que el

organismo le hace al medicamento.

LADME

LIBERACIÓNEs el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

En este proceso es importante la administración.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y ABSORCIÓN

Vía oral:

La absorción de un fármaco administrado por vía oral se produce en el estomago y en el duodeno

principalmente pero también en otras partes tal y como veremos a continuación.

Vía sublingual: 

La velocidad de absorción rápida, en casos particulares de fármacos. El medicamento debajo de la lengua y se absorbe por la mucosa sublingual, pasa a la vena cava y de ahí a la circulación sistémica evitando el metabolismo hepático.

Vía rectal:El fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errática, ya que los fármacos se absorben mal y de forma irregular. También suprime el primer paso hepático (en función de que la absorción se realice por la hemorroidal superior o inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por vía oral y problemas de deglución. Las formas líquidas se van a absorber mejor que las sólidas. Ej.: Supositorio

VÍA RESPIRATORIA Absorción a tres niveles: mucosa nasal, tráquea y

bronquios. Vía muy vascular izada y muy rápida. Se utiliza con medicamentos con acción local sobre bronquios. Las formas farmacéuticas son aerosoles, nebulizadores e inhaladores con polvo.

Vía cutánea:  Absorción deficiente debido a la piel. La piel

hidratada es mejor que la seca para el fármaco.

Vía transdérmica:  Forma de dosificación a través de la piel y con

dispositivos con principios activos que se libera a una velocidad programada en un periodo de tiempo.

Vía subcutánea 

Más lenta que la IM, pero tiene una absorción rápida. La velocidad de absorción a partir de un depósito subcutáneo se puede retardar por inmovilización del miembro.

Vía intramuscularNormalmente el músculo va a estar muy bien VASCULARIZADO, por eso va a permitir una gran absorción. Es muy rápida (más que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa.

Vía intravenosa El fármaco se deposita directamente en la

circulación sistémica, el comienzo del efecto es inmediato. Se alcanzan niveles altos del fármaco en sangre con dosis muy pequeñas, lo que origina a veces riesgo de toxicidad. Por esta razón la permanencia del fármaco es reducida por lo que las dosis deben ser más bajas, más frecuentes e incluso en perfusión continua.

Distribución  por el organismo:

Se puede definir como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo, el medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso importante, ya que cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual pasa un tiempo variable.

Mecanismos de absorción:

ENDOCITOSISEs el movimiento de materiales hacia dentro de la célula por vía de vesículas de membrana, introducen en su interior sustancias externas a ellas. Es un mecanismo que consume gran cantidad de energía, pero tiene a ventaja de introducir grandes cantidades de material al interior celular

Pinocitosis

 la célula engulle fluido extra celular, incluyendo moléculas como azúcar y proteínas. 

LA FAGOCITOSIS La célula engulle desechos, bacterias u otros objetos grandes.

 LA EXOCITOSISEs el proceso celular por el cual las vesículas situadas en el citoplasma se fusionan con la membrana citoplasmática y liberan su contenido, es el movimiento de materiales para afuera de la célula, por la vía vesículas membranosas.

FORMAS DE TRANSPORTE

Transporte pasivo

Desplazamiento neto de moléculas a presión y temperatura constante de zonas de mayor concentración a zonas de menor concentración, sin gasto de energía, generalmente así es como se mueven las moléculas en el interior de la célula y también a través de membranas celulares. las moléculas que pueden atravesar deben ser pequeñas, sin carga y apolares o hidrofobicas ( ej.gases respiratorios, hormonas lipídicas como las sexuales, los corticoides y las liposolubles como las tiroideas

Difusión facilitadaEs sin gasto de energía de un tipo de soluto a través de una proteína transportadora a favor del gradiente químico, físico o eléctrico. Es un especifico, un ejemplo constituyente el transportador de glucosa en la membrana plasmática.

TRANSPORTE PASIVO:( sin gasto de energía) se produce a favor de un gradiente de concentración sin gasto de energía

celular( ATP) con participación de las CARRIER, por ej. transporte de sustancias solubles en agua

Transporte ActivoLa célula utiliza ATP como fuente de energía para ayudar a las moléculas a atravesar la membrana, a través de proteínas translocadoras.

Un tras locador o acarreador simple sólo reconoce a las moléculas que ha de dejar pasar, y les permite el paso a través de la membrana.

Un tras locador activo necesita de una fuente de energía, que puede ser ATP o la derivada del transporte de los electrones.

Metabolismo o inactivaciónEl fármaco es transformado en el organismo donde es degradado por enzimas y este pierde parte de su estructura al reconocer por el organismo como una sustancia extraña.

Excreción Los medicamentos se eliminan del organismo, ya sea

inalterados o en forma de metabolitos. Los órganos de excreción excluidos los pulmones, eliminan con mayor eficacia compuestos polares que sustancias de gran liposolubilidad. De ese modo los fármacos liposolubles no se eliminan con rapidez hasta ser metabolizados en compuestos mas polares. Los riñones son los órganos mas importantes para eliminación de fármacos o sus metabolitos. Las sustancias excretadas en heces son principalmente fármacos que no se absorbieron por vía oral o metabolitos excretados en la bilis que no se absorbieron en las vías gastrointestinales.

Los órganos de excreción excluidos los pulmones, eliminan con mayor eficacia compuestos polares que sustancias de gran liposolubilidad (es la propiedad que tienen algunas sustancias para disolverse en grasas o aceites). De ese modo los fármacos liposolubles no se eliminan con rapidez hasta ser metabolizados en compuestos mas polares.

El nefrón es el principal sistema de excreción de las drogas. La excreción es el resultado de la combinación de los procesos de ultrafiltración, reabsorción y secreción tubular. Además, se llevan a cabo procesos metabólicos y de acumulación.

La excreción pulmonar

Es importante por la eliminación de gases Y vapores. A veces se excretan por esta vía cantidades pequeñas de otros fármacos o metabolitos.

EXCRESION RENAL

La excreción de fármacos y sus metabolitos por la orina comprende tres procesos.

Filtración glomerular, Secreción tubular activa, Resorción tubular pasiva

FILTRACION GLOMERULAR.

Se produce en los capilares del glomérulo renal, que poseen abundantes poros intercelulares por donde pasan todas las moléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las proteínas plasmáticas. Como consecuencia, la filtración aumenta cuando disminuye la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.

La secreción pasiva se realiza en la parte más proximal del túbulo renal a favor de un gradiente de concentración. El segmento 2 del túbulo proximal es el principal sitio de secreción tubular.

El transporte activo utiliza proteínas transportadoras de sustancias endógenas. Hay un sistema de transporte activo para aniones orgánicos (penicilina, probenecid, salicilatos o ácido úrico) que pueden competir entre sí y otro para cationes orgánicos que compiten igualmente entre sí.

La excreción de fármacos por el sudor, la saliva y las lagrimas es poco importante en términos cuantitativos. Depende mas bien de la difusión de la forma no ionizada liposoluble de los fármacos por las células epiteliales de las glándulas, y del pH . los medicamentos excretados por la saliva penetran en la boca y terminan por ser deglutidos. 

Dado que la concentración en este liquido corresponde ala del plasma, la saliva puede ser un liquido biológico útil para medir las concentraciones de medicamentos cuando resulta difícil o incomodo tener sangre. Los mismos principios son aplicables ala excreción de fármacos por la leche materna. Esta es mas ácida que el plasma, por lo que en ella la concentración de compuestos alcalinos puede ser levemente mayor que la plasmática y la de compuestos ácidos un poco menor.

FARMACOCINÉTICA QUÍMICA

su objetivó Es alcanzar y mantener la concentración plasmática del medicamento necesario para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a producir efecto tóxico.

FARMACOCINETICA CLINICARango terapéutico: Intervalo de concentración debajo del cual no se aprecia ningún efecto y que por encima riesgo de toxicidadDosis máxima: 

Dosis minima partir de la cual se considera que el fármaco ocasiona efectos tóxicos Dosis mínima: a partir de la cual no se observa ningún efectot½, vida media.Semivida de eliminación: tiempo que tarda en disminuir la concentración plasmática a la mitad, tiempo en que desaparece el 50% del fármaco) refleja el tiempo que necesita para ser eliminado del organismo.

Razones que justifican la monitorización de los fármacos:Comprobar que la respuesta terapéutica es la adecuada Minimizar los efectos no deseados como reacciones adversas...Comprobar el cumplimiento terapéutico

LA FARMACOCINÉTICA DEPENDE DE:Factores fisiológicos:- edad (ej. Menor dosis a ancianos y niños)- hábitos dietéticas- hábitos tóxicos (fumar, beber)- embarazo- herencia genéticaFactores respiratorios tales como:- enfermedades renales- enfermedades hepáticas.(Principalmente estas dos por que el fármaco se metabólica en el hígado y se elimina en el riñón)

Factores iatrogénicos: Causadas por interacción de medicamentos durante un tratamiento entre fármacos. (Ej. Sintron y aspirina; da como efecto secundario hemorragia ya que la aspirina inhibe la acción del sintrón)