Universidad Autónoma Metropolitana

Unidad Xochimilco

Obtención de Materias Primas para la Producción de Medicamentos

Beatriz Adriana Baltazar Álvarez“Glimepirida”

Objetivo:Encontrar una síntesis para glimerpirida.Conocer las propiedades físico-

químicas.Conocer como reacciona en nuestro

organismo la glimepirida.Para que tratamiento de enfermedad tiene

función la glimepirida.

Introducción: El principio activo glimepirida,

hipoglicemiante oral del grupo de las sulfonilúreas, es un polvo cristalino, blanco, ligeramente amarillo inodoro.

Químicamente es 1-[[p-[2-(3-etil-4-metil-2-oxo-3-pirrolina-1-carboxamido) etil]fenil]sulfonil]-3-(trans-4-metilciclohexil) urea.

La glimepirida actúa sobra los receptores de la membrana de las células B pancreáticas, estimulando la liberación de insulina y disminuyendo en consecuencia, los niveles de glucosa sanguínea.http://farmacia.ugr.es/ars/pdf/336.pdf

Debido a la gran importancia que poseen los fármacos en relación con salud humana y sobre todo en aquellas enfermedades que se han consolidado entra las primeras causas de muerte .

Como es el caso de la diabetes mellitus tipo 2 que para su tratamiento necesita la ingestión de fármacos antidiabéticos orales, como la glimepirida .

Que tiene la capacidad de disminuir los niveles de azúcar en la sangre, provocado por la incapacidad de elaboración de insulina.http://farmacia.ugr.es/ars/pdf/336.pdf

Antecedentes:Las sulfonilureas (SU) se descubrieron

accidentalmente a mediados del siglo pasado por Janbon y col (1942).

Encontraron que algunas sulfonamidas producían hipoglucemia en animales de experimentación.

A principios de 1959 se realizaron extensos estudios clínicos a cerca de la tolbutamida, primera sulfonilurea de extensa utilidad clínica.

Hoy en desuso a promover elevada mortalidad cardiovascular.http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm

Clasificación de sulfonilureas:Primera generación: AcetohexamidaClorpropamidaTolazamidaTolbutamidaSegunda generación:GlibenclamidaGlipizidaglimepirida

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm

1° generación: Se caracteriza por tener alta unión a proteínas plasmáticas (albumina) lo cual aumenta el riesgo de interacciones medicamentosas, especialmente con alcohol, inhibidores de la nomoaminooxidasa, algunos antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, etc.

2° generación: Estos son más potentes que los del primer grupo y su interacción con otras drogas es menor.http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm

Mecanismo de acción de sulfonilureas:

Mecanismo de acción:  Su acción se inicia tras unión a un receptor específico, provocando el bloqueo de los canales de salida de potasio ATP-dependientes. Esto lleva a una disminución del flujo de potasio y despolarización de la membrana celular, lo que incrementa el flujo de calcio al interior de la célula, activando un sistema celular que causa desplazamiento de los gránulos secretores a la superficie celular, con expulsión de insulina a través de exocitosis.

http://www.biocrossonline.com/index.php?p=270&categoria=47&producto=286

Se ha asociado con:La disminución de la depuración hepática

de la insulina. Los cambios en la respuesta crónica de la

insulina a los niveles de glucosa oral.La regulación a la baja de los receptores

de superficie celular.La estimulación de somastatina por las

sulfonilúreas La supresión de la liberación de glucagón,

entre otros.http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm

Efectos adversos:La hipoglucemiaLa clorpropamida en su forma más grave puede

llegar al coma e inclusive muerteOtras reacciones adversas son:Náuseas y vómitosAnemia aplásica y hemolíticaReacciones de hipersensibilidad generalizada y

dermatológicasEfecto disulfirámico (reacción adversa inducida

por la ingesta concomitante de alcohol)Hiponatremia (por potenciar los efectos de la

ADH sobre los conductos colectores renales)

http://www.biocrossonline.com/index.php?p=270&categoria=47&producto=286

Contraindicaciones:

Diabetes insulina dependienteEmbarazoLactanciaInsuficiencia renalInsuficiencia hepáticaCetoacidosis diabéticaHipersensibilidad documentada

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Presentaciones de glimepirida:

http://www.google.com.mx/imgres?imgurl=http://www.stada.es/uploads/noticia/2604907_glimepirida.JPG&imgrefurl=http://www.stada.es/es/salaprensa_detalle.php%3Fid%3D16&usg=__upkLA0xnrMIb0-tlc0YHXLucHcA=&h=428&w=706&sz=48&hl=es&start=1&itbs=1&tbnid=ZH8UL0aoULFnSM:&tbnh=85&tbnw=140&prev=/images%3Fq%3Dglimepirida%26hl%3Des%26gbv%3D2%26tbs%3Disch:1

Propiedades químicas y fisicas:

Formula molecular: C24H34N4O5S

Peso molecular:490.617 g/mol

Punto de fusión: 207 ºC

Solubilidad en agua: Insoluble

Estado: Sólido

http://pharmacycode.com/es/Glimepirida_[Spanish].html

¿Qué es la diabetes mellitus tipo2?

La diabetes mellitus es un síndrome que se expresa por afección familiar determinada genéticamente, en la que el sujeto puede presentar:

Alteración en el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas.

 Deficiencia relativa o absoluta en la secreción de insulina.

 Resistencia en grado variable a la insulina.

Causas de morbilidad hospitalaria según lugar de importancia, 1998 a 2006. Secretaría de Salud. Boletín de Información Estadística. Daños a la salud. Volumen II. Egresos hospitalarios, 2002-2006. Bases de datos. Procesó INEGI. Defunciones generales por principales causas de mortalidad, 2007 INEGI. Estadísticas de Mortalidad.

¿Cómo la diabetes afecta tu salud?

http://www.msd.com.pe/images/test/diabetes4.jpg

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Síntomas de la diabetes tipo 2.

http://www.novonordisk.com.ar/Images/sintomasdiabetes.jpg

Síntesis de glimepirida

EP0031058 -1981-07-01 (HOECHST AG), "Sulfonyl ureas, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds".

Conclusión:Las sulfonilureas son efectivas en el

control glucémico de la diabetes y presentan como efectos secundarios evidentes la hipoglucemia y el incremento de peso.

http://unidosporladiabetes.blogspot.com/2007/06/frases-para-la-conciencia-en-contra-de.html

Frases para la conciencia en contra de la diabetes.

"Es hora que la diabetes salga de las sombras y que la comunidad global reconozca la enormidad de la epidemia que supone esta enfermedad"."Aspiro a que la salud sea finalmente considerada un derecho humano por el que luchar, no una bendición divina por la que debamos rezar".