Estrogênio e progesterona

FAINOR – Faculdade Independente do NordesteCurso de Farmácia generalista – 4º semestre – vespertino

Componente curricular: Farmacologia IProfª Julita Borges

Ana Carolina Carvalho

Mateus Sousa

Phydel Carvalho

Samila Andrade

ESTROGÊNIO E PROGESTOGÊNIOAPRESENTAÇÃO DO CASO CLÍNICO

Vitória da Conquista – BAOutubro de 2011

CASO CLÍNICOPaciente: A.C.C.Q.C.

Idade: 40 anos

• Ausência de menstruações há sete meses;

• Aumento do peso e do volume abdominal;

• precedidos da diminuição da quantidade do fluxo menstrual e aumento do intervalo entre as menstruações durante oito meses;

• teste de gravidez: negativo

• ultra-sonografia pélvica normal, mamas sem anormalidade;

• Exceto presença de secreção transparente e mucosa por vários dutos da mama direita, à expressão.

• Tratamento:

A paciente foi medicada com estrógenos conjugados 0,625mg diários associados à medroxiprogesterona 5 mg 14 dia mensais.

Ana Carolina CarvalhoMateus Sousa

Phydel CarvalhoSamila Andrade

• Progesterona (latim: pro = em favor de, e gestare = conceber)

Prolongamento da gestação

Eficácia contraceptiva

• Estrogêno (em grego: oitros = desejo incontido, e gennein = procriar)

Desejo sexual e a fertilidade

Inibir a ovulação

São esteroides ovarianos que produzem modificações típicas do estro (ou seja, aumento do volume uterino, alterações do epitélio vaginal – cornificação)

Usados para datar a cronologia do ciclo menstrual (inibição da ovulação)



ações fisiológicas

MULHERES:

• Influenciam o desenvolvimento, as interações neuroendócrinas envolvida no controle da ovulação, preparo para a fertilização, metabolismo dos minerais, carboidratos, proteínas e lipídios.

HOMENS:

• Estrogênios = Efeitos sobre os ossos, espermatogênese e comportamento.



FARMACOCINÉTICA

FSH – síntese e ação do AMPcíclico

• ESTRADIOL - absorvido pelo trato intestinal

C plasm. Máx. = 1 e 2 horas

Eliminação entre 9 e 27 horas

LH – aumento do AMPc

Progesterona (converte) estradiol

Contraceptivo combinado bloqueia a secreção das gonadotrofinas hipofisárias, resultando em inibição da ovulação



Esteroides – (Origem: Natural)

Produzido por células granulosas, tecais, teca-luteínicas no corpo lúteo, supra renal (na zona reticular).

Derivados de hidrocarbonetos (estrano 18 carbonos)

Ciclopentanoperidrofenantreno

GRUPO DE FÁRMACOS - CLASSIFICAÇÃO DA ESTRUTURA

Estrogênio

Estradiol

Estrona

Estriol



SEMI-SINTÉTICOS

Etinil-estradiol

Metoxi-etinil-estradiol (mestranol)

Diacetato

Não esteróides - (Origem: Artificial)

SINTÉTICOS

Dietilestilbestrol

Hexestrol

dinestrol



Naturais – desintegram e são eliminados pela urina:

Glucoronato sódico de pregnandiol

Pregnenolona

Pregnantriol

Artificiais:

Derivados da estrana (ausência do grupo metílico)

Derivados da pregnana

Derivados androstrana (não tem importância terapêutica)

Progesterona: Derivado do hidrocarboneto pregnano

(21 carbonos)

Isolado:

- Corpo amarelo (1929);

- Placenta (1952).

GRUPO DE FÁRMACOS - CLASSIFICAÇÃO DA ESTRUTURAProgestrogênio



• Os produtos de síntese (progestínicos) mais usados como anovulatórios 2 grupos:

• Derivados da 17-acetoxi-progesterona (medroxiprogesterona)

ACETATO DA MEDROXIPROGESTERONA (AMP)

• Derivados da 19-nortestosterona

(Noretisterona (noretindrona) isômero noretinodrel – norgestrel e Norgestrienona)



• Liga-se proteínas específicas (transcortina)

Transportada para célula transferida

Receptor específico (citossol) RER (curta meia vida)

Transformada delta 5 pregnenolona +ativo

Atua sobre os ribossomos através de reações enzimáticas

Síntese de uma proteína específica (avidina: responsável pela ação)

• Capacidade de diminuir a concentração de seu próprio receptor nas células-alvo.

• Diversidade de estrutura química

Interagem com proteínas receptoras – RE (receptor de estrogênio) – complexo hormônio-receptor, no citossol das células-alvo – realiza modificações genitais e extragenitais.

Transportado para o núcleo (longa meia vida) onde é reconhecido ao DNA da cromatina

Transmitida por um RNAm

Até o ribossomos do citoplasma

Onde ocorre a transcrição (síntese protéica) e resposta hormonal

MECANISMO DE AÇÃOEstrogênios Progesterogênios



• Mama: aumento da vascularização (pigmentação da aréola, aumenta o tamanho e turgência)

Extragenitais:

• Interferem no desenvolvimento corporal da mulher (acúmulo de gordura - regula a altura)

• Aumento da espessura da pele e glândulas sebáceas

• Apresentam efeito anabolizante

• Aparentes modificações funcionais do Sistema endócrino

• Alterações significativas SNC

• Interferência sobre centros termorreguladores (queda da temperatura corporal)

No aparelho genital:

• Promove a inibição central de liberação de FSH (folículo estimulante)

• Descarga de LH (luteinizante)

• Propiciam ação dos hormônios hipofisários ao nível dos ovários

• Deposição de glicogênio células vaginais, através dos bacilos de Doderleim é transformado em ácido lático (pH ácido):

- proteção à infecções;

- lubridificação (ato sexual).

• Crescimento do útero

• Favorece a receptividade aos espermatozóides

• Nas trompas: desenvolvimento da camada muscular e interferem os movimento peristálticos e ciliares

EFEITOS – EstrogêniosAna Carolina Carvalho

Mateus SousaPhydel CarvalhoSamila Andrade

• Anabolizantes

• Deposição periférica de gordura

• Hiperventilação pulmonar

• Ação termorreguladores do hipotálamo (aumento da temperatura) – hipertremia progesterônica

• Ação antagônica à aldosterona – inibe efeitos retentor de Na+ (favorecem a diurese).

Efeitos genitais:

• Ação sinérgica (P # E)

• Define caracteres sexuais secundários – reação progestacional

• Fluxo sanguíneo, útero rico em leucócitos

• Reduz a penetração dos espermatozóides

EFEITOS – Progesterogênios

Ações gerais



• Carcinoma do corpo do útero e da mama

• Displasia mamária

• Hipoplasia uterina e Dismenorréia

• Esterilidade

• Disfunção menstrual

• Tensão pré-menstrual

• Puberdade precoce

• Amenorréia

• Controle da oportunidade da menstruação

• Endometriose

• Hirsutismo

• Acne

• Anticoncepção

• Corrigir a insuficiência, ou mesmo a falência da função ovariana

• Hipoplasia uterina e dismenorréia

• Esterilidade

• Vaginite infantil e senil

• Hemorragia disfuncional

• Síndrome climatéria

• Inibição da lactação

• Hirsutismo

• Abortamento habitual e ameaça

• Acne

INDICAÇÃO

Estrogênios Progesterogênios



• Os primeiros sinais do climatério, que são os ciclos menstruais irregulares, podem ocorrer vários anos antes da menopausa, ou seja, antes da última menstruação.

• Durante o climatério, a diminuição dos hormônios produzidos pelos ovários (E/P) faz com que os ciclos menstruais se tornem irregulares, até cessarem completamente.

• menopausa é o momento da vida da mulher em que ocorre o último ciclo menstrual.

• Na maioria das mulheres, a menopausa ocorre entre os 45 e os 55 anos de idade, em média aos 50 anos.



SINTOMAS DESAGRADÁVEIS DO CLIMATÉRIO

• Fogachos (ondas de calor) que, frequente, estão associados a suores intensos e, às vezes, a tonturas e palpitações.

• Suores noturnos, que fazem a mulher acordar à noite.

• Depressão e irritabilidade, que podem ser agravadas por problemas domésticos e no trabalho.

• Alterações nos órgãos sexuais, como por exemplo, coceira e secura vaginal, que causam dor e desconforto durante as relações sexuais.

• Diminuição do tamanho das mamas e perda de sua firmeza.

• Perda de elasticidade da pele, principalmente da face e a do pescoço.



Consequências graves, a saber:

• Os ossos ficam mais porosos e frágeis (osteoporose), o que leva ao encurvamento da coluna (a chamada "corcunda da viúva") e ao aumento do risco de fraturas, principalmente nos quadris.

• Aumentam as gorduras que circulam no sangue e que se depositam na parede das artérias, levando à aterosclerose, o que aumenta o risco de doenças cardiovasculares como infartos, "derrames" cerebrais e hipertensão.



POSOLOGIA E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• Com a orientação médica, pela terapia de reposição hormonal, ou seja, a substituição dos hormônios, que antes eram produzidos pelos ovários, por hormônios administrados através da pele (adesivos transdérmicos), por via oral (comprimidos) e, mesmo, por injeções intramusculares ou por cremes vaginais.



QUAIS OS RESULTADOS DA TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL?

• Depois de iniciado o tratamento, as ondas de calor e os distúrbios do sono começam a diminuir, dentro de duas ou três semanas.

• Os sintomas vaginais adversos também diminuem e o envelhecimento da pele é retardado.

• Quando se realiza no momento adequado, ela também pode prevenir o enfraquecimento dos ossos e diminuir os riscos de infarto, pressão alta e "derrames" cerebrais.



• A terapia de reposição hormonal "combinada" (que associa a administração de estrogênio com progestogênio), indicada para mulheres com útero intacto, pode causar um sangramento a cada ciclo, justamente por simular o funcionamento normal dos ovários.

• Esse sangramento assemelha-se a uma pequena menstruação, prevenindo que o útero venha a desenvolver hiperplasia endometrial.



EFEITOS ADVERSOS/TOXICIDADE• Antigos contraceptivos orais (altas doses de estrogênio)

• Câncer (ações carcinogênicas) – induz tumores de mama, útero, testículos, ossos, rins e vários outros tecidos em diversas espécies animais.

• Doença tromboembólica

• Maior risco de doença cardiovascular

• Alterações da cognição

• Alterações no metabolismo dos lipídios e carboidratos

• Hipertensão

• Doenças da vesícula biliar

• Náuseas

• Enxaqueca

• Alterações de humor

• E vários efeitos colaterais menores



INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA (FÁRMACO/FÁRMACO E/OU FÁRMACO/NUTRIENTE)

Droga Associada com

Efeito Importância clínica

Provável mecanismo/Observações

AnticoncepcionaisCombinações de estrogênio/ progesterona

hipertensivos Não usar a associação

Os anticoncepcionais orais, especificamente seu componente estrogênico, podem aumentar, através de mecanismo não esclarecido, a atividade do sistema renina-angiotensina



Classe deMedicamentos

Fármaco Apresentação/Via de administração

Indicação

Hormônios EstrogêniosConjugados Equinos

0,3mg ou 0,625mgvia oral

Sintomas do climatério

Acetato de Medroxiprogesterona

10mg via oral Sangramentos irregulares,controle endometrial,teste da progesterona

Estradiol 25mcg ou 50mcg adesivo ou gel transdérmico

Sintomas do climatério



REFERÊNCIAS

• BRASIL, MINISTÉRIO DA SAÚDE. Secretaria de Atenção à Saúde - Departamento de Ações Programáticas Estratégicas. Brasília – DF, 2008. Manual de Atenção à Mulher no Climatério / Menopausa disponível em: http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/manual_climaterio.pdf acesso ás 16h43min 9 out 2011.

• DEF – Dicionário de especialidades Farmacêuticas. 39 ed. Rio de Janeiro: Publicações científicas, 2010.

• GOLDMAN & GILMAN. As bases farmacológicas da terapêutica. 11ª ed. São Paulo. 2006.

• PENILDON, S: Farmacologia, 7a Edição, Ed. Guanabara Koogan, 2006.

• http://www.cirurgiaendocrina.com.br/menopausa.html



http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/manual_climaterio.pdf

http://www.cirurgiaendocrina.com.br/menopausa.html

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