EPHEDRINE

Oleh:

NURUL HUDA

208.121.0021

KEPANITERAAN KLINIK ILMU FARMASI

FAKULTAS KEDOKTERAN UNISMA

MALANG

2014

EPHEDRINE

Disusun oleh : NURUL HUDA (20812120021)

DEFINISI

Efedrin (ephedrine) merupakan simpatomimetik yang didapat dari tanaman genus

Ephedra (misalnya Ephedra vulgaris) dan telah digunakan luas di Cina dan India Timur sejak

5000 tahun yang lalu. Pengobatan tradisional Cina menyebut efedrin dengan nama Ma huang.

Efedrin mempunyai rumus molekul C10H15NO dan nama lainnya adalah α-hydroxy-β-

methylaminopropylbenzene.

MEKANISME KERJA

Ephedrine adalah amina simpatomimetik yang beraksi sebagai agonis

reseptor  adrenergik. Aksi utamanya adalah pada beta-adrenergik reseptor, yang merupakan

bagian dari sistem saraf simpatik. Efedrin memiliki dua mekanisme aksi utama. Pertama,

efedrin mengaktifkan α-reseptor dan β-reseptor pasca-sinaptik terhadap noradrenalin secara

tidak selektif. Kedua, efedrin juga dapat meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin dari

ujung saraf.

Dengan mekanisme tersebut, efedrin digunakan untuk beberapa indikasi. Pertama,

efedrin dapat digunakan untuk obat asma, sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas)

karena ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas. Namun obat

ini mulai banyak ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar. Sifatnya yang tidak

selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembuluh darah perifer

dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat

naiknya tekanan darah.

Namun di sisi lain, efeknya sebagai vasokonstriktor ini juga digunakan sebagai

mekanisme obat dekongestan (melegakan hidung tersumbat).. Hal yang sama terjadi pada

pseudo-efedrin. Namun karena pertimbangan keamanan, efedrin sudah jarang dipakai dalam

komponen obat flu sebagai pelega hidung tersumbat. Sebaliknya, yang banyak digunakan

adalah pseudoefedrin. Mekanisme aksi pseudoefedrin mirip efedrin, tapi aktivitasnya pada

beta-adrenergik lebih lemah. Pseudoefedrin menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk

reseptor adrenergik alfa yang terdapat pada mukosa hidung dan afinitas rendah pada reseptor

adrenergik yang ada di sistem saraf pusat ketimbang  efedrin.

FARMAKOKINETIKA

Efedrin dapat diberikan secara oral, topikal maupun parenteral. Efedrin dapat diserap

secara utuh dan cepat pada pemberian oral, subkutan ataupun intramuskular. Bronkodilatasi

terjadi dalam 15-60 menit setelah pemberian oral dan bertahan selama 2-4 jam.

Absorbsi efedrin yang diberikan lewat jalur intramuskular lebih cepat (10-20 menit)

dibanding dengan pemberian subkutan. Pada pemberian intravena, efek klinik dapat langsung

diobservasi. Lama kerja terhadap efek tekanan darah bertahan sampai 1 jam pada pemberian

parenteral dan dapat bertahan selama 4 jam pada pemberian secara oral.

Distribusi Efedrin tersebar luas pada seluruh tubuh, distribusi efedrin juga dilaporkan

melewati plasenta dan terdistribusi pada air susu ibu.

Efedrin dimetabolisme oleh liver dalam jumlah kecil melalui deaminasi oksidasi,

demetilasi, hidroksilasi aromatis dan konjugasi. Metabolitnya adalah p-hidroksiefedrin, p-

hidroksinorefedrin, norefedrin dan konjugasinya. Efedrin dan metabolitnya diekskresi

terutama melalui urine dan dalam bentuk tidak berubah. Eliminasi efedrin dan metabolitnya

dipengaruhi oleh asiditas urine. Eliminasi paruh waktu efedrin dilaporkan 3 jam pada pH urin

5 dan 6 jam pada pH urin.

PENGGUNAAN TERAPI

Indikasi dan dosis

Ephedrine adalah suatu vasokonstiktor Ephedrine digunakan untuk: reaksi alergi

(bronchospasm atau asma bronchial), meningkatkan tekanan aliran pembuluh darah,

memperkuat kontraksi otot jantung, narcolepsy (episode tidur singkat yang rekuren dan tak

terkontrol yang sering disertai halusinasi hipnogogik atau hipnopompik,katapleksi dan

paralisis tidur).

1. Untuk memperbaiki keadaan hipotensi.

Dewasa: 25-50 mg IM/SC atau, 10-25 mg melalui IV bolus lambat. Dosis maksimum

adalah 150 mg/hari.

Anak-anak: 3 mg / kg atau 100 mg / m2 S.C/I.V, dibagi menjadi 4-6 dosis

2. Hipotensi ortostatik.

Dewasa: 25 mg P.O. sekali sehari.

Anak-anak: 3 mg / kg P.O. sehari-hari, dibagi menjadi 4-6 dosis.

3. Bronkodilator atau dekongestan hidung.

Orang dewasa dan anak-anak usia > 12: 12,5-50 mg PO 3 sampai 4 jam, prn, tidak

melebihi 150 mg dalam 24 jam.

4. Sebagai dekongestan nasal:

Dewasa : 2-3 semprotan di setiap lubang hidung tidak lebih sering dari pada 4 jam.

Anak-anak usia 6-12 th: 6,25-12,5 mg P.O. tiap 4 jam, tidak lebih dari 75 mg dalam

24 jam. Atau 1 sampai 2 semprotan di setiap lubang hidung, tidak lebih sering dari

pada 4 jam.

5. Severe acute bronkospasme.

Dewasa: 12,5-25 mg I.M., S.C., atau I.V.

Kontraindikasi

Kontraindikasi pada pasien hipersensitif terhadap obat dan simpatomimetik lainnya,

pasien dengan riwayat hipertensi, tirotoksikosis, psikoneurosis, penyakit arteri koroner yang

berat, angina pectoris, aritmia, gagal jantung, dan CVA.

EFEK SAMPING & PERINGATAN

Efek Samping

1. CNS: insomnia, nervousness, dizziness, headache, euphoria, kebingungan,

delirium.

2. CV: palpitasi, takikardia, hipertensi, nyeri prekordial, aritmia.

3. Hidung dan tenggorokan terasa kering, dan dapat menimbulkan rebound nasal

congestion pada penggunaan jangka panjang atau berlebihan.

4. GI: mual, muntah, anoreksia.

5. Retensi urin, dan nyeri buang air kecil akibat visceral sphincter spasm.

6. Muskuloskeletal: kelemahan otot.

7. Kulit: diaforesis

Peringatan

Periksa deplesi volume cairan secara benar sebelum pemberian epedrine.

Toleransi dapat terjadi pada pemberian jangka panjang atau berlebih sehingga

peningkatan dosis mungkin diperlukan.

Hati-hati pemberian pada penderita hipoksemia, penderita gangguan fungsi hati dan

ginjal, penderita di atas 55 tahun terutama pria dan penderita penyakit paru-paru

kronik.

Hati-hati pemberian pada wanita hamil, menyusui dan anak-anak.

Jangan melampaui dosis yang dianjurkan.  Hentikan penggunaan obat ini jika terjadi

jantung berdebar-debar.

INTERAKSI OBAT

1. Acetazolamide: Dapat meningkatkan kadar efedrin serum. Pantau pasien untuk

toksisitas.

2. Alfa blocker: dapat menurunkan efek vasopresor dari ephedrine

3. Antihipertensi: Mengurangi efek antihipertensi sehingga pemantauan tekanan darah

perlu dilakukan.

4. Atropin: dapat meningkatkan efek vasopresor dari ephedrine.

5. Beta blockers: dapat menghambat efek pada jantung dan efek bronkodilator dari

ephedrine.

6. Glikosida jantung: penggunaan secara bersamaan dapat meningkatkan resiko

terjadinya aritmia.

7. Diuretik, metildopa, reserpin: dapat menurunan efek vasopressor dari efedrin.

8. Alkaloid ergot: Dapat meningkatkan aktivitas vasokonstriktor.

9. Levodopa: Meningkatkan risiko aritmia ventrikel.

10. MAO inhibitor, antidepresan trisiklik: Dapat menimbulkan efek potensial pada

jantung dan meningkatkan efek pressor pada vaskular; dapat menyebabkan krisis

hipertensi. Hentikan pemberian MAO inhibitor selama 14 hari sebelum menggunakan

efedrin.

11. Simpatomimetik: Meningkatkan efek dan resiko toksisitas.

12. Theophylline: penggunaan secara bersamaan dapat meningkatkan kemungkinan dari

timbulnya efek samping.

Daftar pustaka :

- Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of

Therapeutics 11th Edition (electronic Version), Mc-Graw Hill Medical Publishing

Division, New York.

- Ephedrine Hcl injection, www.medsafe.govt.nz, diakses 18 Juli 2014.

- Efedrine , www.rxlist.com, diakses 18 Juli 2014.

- Ephedrine, www.glowm.com, diakses 18 Juli 2014.

- Ernst Mutschler, 1986, Dinamika Obat ; Farmakologi dan Toksikologi (terjemahan),

ITB, Bandung.