Dr. Jorge Tostes. Neurotransmissor: GABA Aminoácido GlutamatoGABA Subtipos de receptores: GABA A e...
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Dr. Jorge Tostes
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Neurotransmissor: GABA Aminoácido Glutamato→GABA Subtipos de receptores: GABA A e GABA B Receptor GABA A: guardião do canal de Cloro
Modulação alostérica do receptor GABA
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Não é modulado por BDZ Liga-se ao relaxante muscular baclofen Não parece estar associado aos
mecanismos de ansiedade Pouco conhecidos
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HISTÓRICO: Clordiazepoxido Década de 50 Colocado no mercado em 1960 Ansiolíticos pré-benzodiazepinicos
Álcool Paraldeido hidrato de cloral Barbiturados meprobamato
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Maior eficácia e segurança Mantém risco de dependência, tolerância
e abstinência com uso crônico Consumo ilícito
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Alta lipossolubilidade rapidamente absorvidos independente da via.
Clordiazepóxido e diazepam absorção errática IM
cristalização local
Lorazepam e midazolam absorção rápida e completa IM
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Atravessam barreira hematoencefálica e placentária Maior lipossolubilidade
mais rápido inicio de ação mais hipnóticos.
Duração de efeito depende esquema lipossolubilidade via distribuição aos tecidos gordurosos.
intervalo de admistração? Acúmulo/met. ativos
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São os psicotrópicos mais prescritos no Mundo
Nível de controle do DEA (EUA): IV em escala de I a V
baixo potencial de abuso
Índice terapêutico alto dose terapêutica muito inferior a tóxica
Poucos efeitos colaterais
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Sedação, rebaixamento de consciência, reduz coordenação motora, ataxia, amnésia anterograda, capacidade de novo aprendizado
Depressão respiratória EV Interação perigosa com álcool Altera arquitetura normal do sono Aumenta probabilidade de acidentes de
trânsito
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Teratogênico lábio leporino e fenda palatina .
primeiro trimestre Próximo ao parto
Sedação hipotonia depressão respiratória abstinência
Presentes no leite materno
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Dependência é relativamente rara 50% de usuários crônicos evoluem
com síndrome de abstinência 1.6% da população adulta é usuária
crônica, principalmente mulheres > 50 anos
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Adulteração de receitas Queixas somáticas vagas Supervalorização dos sintomas Nenhum outro medicamento funciona Recusa medicamentos alternativos Diz ter desenvolvido tolerância Ameaças veladas Elogios, bajulação, seguidos de solicitação
de receita Procura por mais de um médico
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Opióides: potencializa efeito reforçador Álcool: dependência cruzada Alucinógenos e estimulantes: atenuam
síndrome de abstinência Melhoram insônia e excitação da
cocaína
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Tratar sindrome para a qual houve indicação de tratamento
Intervenções não farmacológicas (psicossociais)
Reconsiderar diagnóstico em caso de má resposta e necessidade de uso prolongado.
Monitorar uso abusivo
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Relação beneficio/risco Excluir uso de outras substâncias Anotar tudo no prontuário Identificar artifícios para obter prescrições
de BDZ, recusando-se com firmeza e calma Maioria dos casos de dependência ocorre
insidiosamente ao longo dos anos. Pacientes tratados crônicamente para
insônia ou ansiedade.
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Antidepressivos, buspirona Intervenções psicossociais ( outras
terapias, relaxamento, GRUPOS) Combinações de psicofarmacologia e
intervenções psicossociais
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Todos são metabolizados por oxidação hepática, à exceção do lorazepam e oxazepam que o fazem por conjugação.
Efeito sedativo adicional com anti-histaminicos e ADT
Diazepam: metabolizado por 2c19 – fluoxetina inibe-a > ++BDZ
Alprazolam+midazolam+triazolam: 3a4 – inibida por: fluoxetina+ nefazodona+cetoconazol > possibilidade de toxicidade pela associação
Nefazodona aumenta 400X o nível destes BDZ Álcool: altera farmacodinâmica - aumenta
depressão do SNC
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dose equiv.
alprazolam 6 --16 Frontal, Tranquinal 1,5
bromazepam 6 --12 Lexotan, Deptram, Somalium, Relaxil 6
cloxazolam 6 --12 Clozal, Olcadil, Elum 2
lorazepam 8 --16 Lorax, Lorium, Mesmerim 2
clobazam 16 -- 24 Urbanil, Frisium 20
clonazepam 18 -- 24 Rivotril 2
clorazepato 36 -- 40 Tranxilene 20
clordiazepóxido 20 -- 90 Psicossedin 25
diazepam 20 -- 90 Diempax, Valium, Noam, Calmociteno 10
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classe subtipo 1/2 vida nome comercial d. m.
benz
odia
zepi
nas estazolam 6 -- 8 Noctal 2
Flunitrazepam 6 -- 10 Rohypnol 2Flurazepam 50 -- 80 Dalmadorm 30Midazolam 1 -- 4 Dormonid 15Nitrazepam 16 -- 40 Nitrazepol, Sonebon 5Triazolam 4 -- 10 Halcion 0,25
Zalepron 1 Sonata 5Zolpiden 1 -- 3 Lioram, stillnox 10Zopiclona 3 -- 6 Imovane, Neurolil 7,5
benz
odia
zepi
nas
imidazopiridinas
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ISRS ADT Antipsicoticos Anti-histamínicos Buspirona Trazodona Mirtazapina Venlafaxina B-bloqueadores Naturais
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TAG Pânico Abstinência alcoólica Insônia Coadjuvantes
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Gravidez/amamentação Dependência Idosos Miastenia gravis Apnéia do sono
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