Farmacologia en Odontopediatria

Dosificación: La dosificación de los fármacos en la infància se puede realizar de dos maneras: Mediante una tabla que relaciona la edad del niños con la dosis de adulto.

  

Edad Dosis adulta6 meses 1/5

1 año 1/43 años 1/3

7,5 años 1/212 años 1

  Ajustando la dosis del medicamento por kilogramo de peso del niño. Debemos dosificar

siempre en unidades como mililitros, centímetros cúbicos o gotas. Las equivalencias con las cucharadas son:

 Cucharada sopera = 7,5 centímetros cúbicos (cc)

Cucharada de café = 5 centímetros cúbicos (cc)Cucharada de moka = 3 centímetros cúbicos (cc)

 

TABLA I.- RELACIÓN ENTRE EDAD – PESO - SUPERFICIE CORPORAL (M2)-PORCENTAJE DE DOSIS EMPLEADA EN ADULTOS

No existen reglas fijas para el cálculo de la dosis óptima de un medicamento determinado para su utilización en niños. Las múltiples aproximaciones que se han descrito, hasta la fecha, revelan la complejidad real de este problema. La utilización de la edad del niño como guía para el ajuste de la dosis puede provocar errores graves al no tener en cuenta las amplias variaciones de peso de los niños de un mismo grupo de edad.

 Tampoco el ajuste de la dosis basado exclusivamente en el peso del niño parece una aproximación adecuada, ya que aplicando una de las fórmulas habituales [Dosis pediátrica = Dosis adulto X (Peso niño/Peso adulto)] es bastante frecuente que se obtengan dosis inferiores a las teóricamente eficaces.

 La aplicación del cálculo de la dosis según la superficie corporal, en metros cuadrados, probablemente proporcione una mejor estimación de la dosis de un fármaco apropiada para un niño. Los argumentos a favor de este método de cálculo se basan en la relación entre la superficie corporal y varios parámetros fisiológicos como el gasto cardíaco, el volumen sanguíneo, el volumen extracelular, la función respiratoria, el flujo renal y la filtración glomerular, que pueden tener una estrecha relación con el metabolismo y la excreción de fármacos.

 Edad

 Peso (Kg.)

 Superficie corporal

(m2)

 % de la dosis del

adulto 

4 semanas2 meses4 meses

1 año3 años7 años

12 años 

 3,54.56,510152340

 0,210,280,360,490,650,871,27

 12,5152025335075

 Según esta regla, y teniendo en cuenta que la superficie corporal es proporcionalmente mayor que el peso cuanto menor tamaño presenta el sujeto, las dosis calculadas mediante este método serán proporcionalmente mayores que las calculadas únicamente en función del peso corporal:

 Dosis pediátrica = (Sup.corporal (m2)/1,8) x Dosis adulto

 A medida que el niño crece, aumenta el peso y la superficie corporal, si bien este último parámetro antropométrico aumenta en menor proporción. La superficie corporal puede obtenerse a partir de nomogramas que se utilizan para el cálculo el peso y la talla del niño. En ausencia de estos nomogramas puede utilizarse una aproximación basada en el cálculo de la dosis según la fórmula anterior con la introducción de un factor de poderación:

 Dosis pediátrica = Dosis adulto x (Peso niño/Peso adulto) x 0,7

 La experiencia clínica con la mayoría de los fármacos parece indicar que la dosificación según la superficie corporal resulta más adecuada que la basada en otras estimaciones.         

Errores De Dosificacion Y Administracion:

1. Extrapolar datos confirmados para el paciente adulto al pediátrico. 2. Carencia de material apropiado para medir la dosis prescrita. 3. Falta de presentaciones farmacéuticas adecuadas para facilitar la dosificación o

administración del fármaco al    paciente pediátrico. 4. Confusión en las unidades de medida al prescribir, preparar o administrar los fármacos

heróicos. Por ejemplo, microgramos (mcg.) por miligramos (mg.). 5. Errores de cálculo o de transcripción de los datos. 6. Utilización de cucharas o cucharillas de café como unidades de medida: el volumen

puede variar el cien por cien de un tipo a otro de cubertería. 7. Superar la dosis máxima del adulto. Es frecuente en adolescentes obesos por el hábito

de calcular la dosis por kilo de peso y día. 8. Omisión de la dosis que coincide con el horario escolar o nocturno. 9. En los procesos crónicos, administración de fármacos caducados o mal conservados.

Uso y abuso de farmacos en pediatria:El concepto fármaco igual a un artículo de consumo, como algo que puede tomarse o dejarse de tomar, está íntimamente relacionado con su dispensación fuera de las farmacias y su promoción en los medios de comunicación, ignorando en muchas ocasiones los riesgos que conlleva toda terapia, incluso la controlada. España se encuentra entre los países con mayor automedicación con antibióticos. Nuestra labor como profesionales de la salud que tratamos enfermedades orales con repercusiones sistémicas y ayudamos a prevenirlas, consta de una tríada terapéutica: Información, Consejo terapéutico y Educación. Aplicar en nuestra práctica diaria estos tres elementos del acto médico conllevará una visión global imprescindible al acto de prescribir fármacos. 

1. Información. Si a cualquier persona se le explica por qué y para qué se le receta o no un medicamento comprenderá y aceptará de mejor grado las decisiones que se tomen. El conocimiento básico, con lenguaje inteligible para los pacientes, de la enfermedad que vamos a tratar ayuda a comprender el manejo de la misma.

2. Consejo terapéutico. El incumplimiento terapéutico es un grave problema en tratamientos agudos y crónicos y refleja un planteamiento incompleto o mal comprendido de los objetivos que tiene cualquier tratamiento. Si el paciente no está informado, difícilmente conseguiremos un uso adecuado de los fármacos. Si, al mismo tiempo, explicamos las condiciones de uso y limitaciones de los fármacos administrados: dosis, frecuencia de las dosis, tiempo de tratamiento, condiciones de toma, etc... estaremos dibujando el perfil correcto para el uso de este fármaco en las condiciones presentes y futuras. Solamente mediante pacientes convencidos e informados

conseguiremos disminuir una automedicación desordenada y errónea, así como el incumplimiento terapéutico.

3. Educación. Una gran parte de los usos erróneos de la automedicación han surgido del modelo médico del que han aprendido. Los profesionales de la salud somos el modelo educativo sanitario para nuestros pacientes. Mantener una actitud rigurosa en nuestra labor es una buena manera de definir las condiciones de uso de los fármacos. Con una actitud educativa habitual incidiremos sobre amplios grupos de población que podrán influir directamente sobre su entorno familiar y de amistades. Este aspecto es de la mayor importancia en la automedicación de los niños por parte de sus padres o cuidadores.

Cuando se incluye como incumplimiento desde un olvido puntual hasta un abandono total del tratamiento, las cifras llegan a alcanzar el 66% para cualquier población occidental. De todas ellas las más comunes son:

  Disminución de la dosis por iniciativa propia del paciente. Reducción de la duración por iniciativa propia del paciente. Adaptación del horario a conveniencia del consumidor. Disminución de la frecuencia de administración.

 

Antibioticos

Relacion Medicamentos-Caries 

Los odontopediatras debemos guardar una especial precaución en nuestra actividad como prescriptores de medicamentos en el paciente infantil.

 La etapa de la vida que va desde los 2 meses hasta el comienzo de la pubertad es un proceso de desarrollo acompañado por cambios importantes en la composición y proporciones corporales y, por tanto, serán necesarias diferentes pautas de tratamiento farmacológico a lo lago de la vida del niño.

 Otro aspecto a destacar en nuestro campo, es la composición azucarada de muchas de las soluciones antibióticas y antiinflamatorias. Es nuestro deber el conocerlas y sustituirlas, en la medida de lo posible, por fórmulas libres de azucar.

 En la actualidad, está totalmente aceptado que las medicinas que contienen azúcar son causa de caries dental en niños enfermos crónicos. El aumento de la ingestión de medicamentos prescritos y la automedicación en países desarrollados expone a un número cada vez mayor de niños a la caries medicamentosa, lo que puede considerarse como un problema de salud pública.

 Mentes, realizó un estudio con objeto de demostrar el efecto carioso que muchas medicinas pediátricas tienen sobre la salud oral. Para ello observó las variaciones de pH de la placa dental que se producían tras enjuagarse con dos versiones del mismo medicamento uno azucarado (sacarosa) y otro no (sacarina, ciclamato y sorbitol), durante un período de una hora. Obtuvo valores de pH inferiores a 5,7 en el grupo de la solución azucarada y valores superiores a 5,8 en el otro grupo. La autora concluye que sustituyendo la sacarosa por otros edulcorantes no acidogénicos resulta esencial para prevenir el potencial cariogénico de los medicamentos pediátricos.

 

Como Reducir La Caries Medicamentosa 

Se debe basar en modificar las actuaciones de cuatro pilares:

Familia.- El objetivo será informar tanto a padres como a niños acerca de: 

1. La importancia de mantener la integridad de la dentición temporal. 2. La presencia de azúcar no sólo en alimentos o bebidas, sino también en las

medicinas. 3. La utilidad de administrar la medicación azucarada a las horas de las comidas en

lugar de administrarla entre comidas o justo antes del sueño. 4. La importancia del cepillado de dientes después de las comidas y los medicamentos. 5. El peligro de la automedicación.

El riesgo de la utilización de medicamentos azucarados se incrementa cuando la ingesta de los mismos se realiza de manera crónica. Maguire, investigó este efecto sobre la salud oral y los resultados mostraron que los niños que recibían medicaciones líquidas azucaradas de forma crónica  tenían mayor número de caries en los dientes temporales anteriores (semejando el cuadro de caries de la infancia temprana) que los niños del grupo control.

  Prescriptores.- Tanto los médicos generales como los pediatras y odontopediatras

deben estar informados sobre el efecto secundario infravalorado de la caries yatrógena o medicamentosa producida por sus prescripciones. Cada receta de medicamento azucarado debería ir acompañada de los consejos sobre higiene bucal. Los prescriptores deberán recetar formas galénicas no cariogénicas, como comprimidos o cápsulas para deglutir. Incluso aunque estas formas sean más utilizadas entre algunos padres, el preparado en forma de suspensión continúa siendo el preferido entre los niños debido a que es más fácil de deglutir y más agradable al gusto. Éste es el único criterio que garantiza que la prescripción sea respetada por el paciente pediátrico. En caso de recetar una fórmula en suspensión cariogénica (suspensión, gotas, comprimidos masticables, etc.), los prescriptores deberán elegir aquellas edulcoradas con azúcares que no sean cariogénicos.

 Algunos países, entre ellos, Suecia, Gran Bretaña, Estados Unidos, Canadá, Sudáfrica y Australia, han desarrollado acciones a favor del empleo de medicamentos no cariogénicos, siendo el primer paso la publicación de listas de medicamentos que contienen sacarosa y exentos de sacarosa.

  Farmaceuticos.- En el caso de la automedicación, el farmacéutico debería aconsejar el

uso de medicinas sin azúcar en lugar de sus mismas fórmulas azucaradas. Se les debería permitir dispensar preparados sin azúcar en sustitución de aquellos que contienen azúcar, tras informar al consumidor y obtener su consentimiento.

 

Vademecum.- A continuación resumiremos los nombres comerciales más conocidos y usados destacando tanto las dosis recomendadas como las precauciones, indicaciones y contraindicaciones de los antibióticos, antiinflamatorios y analgésicos más comúnmente empleados en el campo de la Odontopediatría.

  AMOXICILINA

Nombre comercial: Clamoxyl®, Ardine®, etc. Tiene “Especialidad Farmacéutica Genérica” (EFG). Efectivo contra Estafilococos y Gram+. Son estables en contacto con ácido gástrico. Dosis:  50 mg./Kg. de peso/día. Contraindicaciones: Alergia a la penicilina.

Incompatibilidad: No utilizar con antibióticos bacteriostáticos porque son antagonistas; por ejemplo, tetraciclina y cloranfenicol, entre otros.

Presentaciones:

Gotas pediátricas: 20 gotas = 100 mg. Polvo para preparar suspensión oral en 125mg./5 ml Polvo para preparar suspensión oral en 250mg./5ml Sobres de 125mg., 250mg. Cápsulas de 500mg., 750mg. y 1000mg.

AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO Nombre comercial: Augmentine®, Clavumox®, etc. Tiene EFG. Dosis: 20 - 40mg./Kg. de peso/día. Contraindicaciones: Pacientes con alergia a las penicilinas, mononucleosis

infecciosa, afectación hepática, intolerancia a la fructosa y diabéticos, fenilcetonuria y molestias gastrointestinales.

En el caso de pacientes con intolerancia a la fructosa y diabéticos hemos de saber que la presentación en sobres puede llegar a contener hasta 2,5gr de sacarosa por sobre; en estos casos, utilizar la suspensión pediátrica porque contiene aspartamo. Hemos de saber que, en casos de fenilcetonuria, cada ml de suspensión pediátrica contiene 1,8mg. de fenilalanina y que, ante molestias gastrointestinales, prescribir la administración antes de las comidas ya que se favorece la absorción del fármaco.

Incompatibilidad: No utilizar con antibióticos bacteriostáticos porque son antagonistas; por ejemplo, tetraciclina y cloranfenicol, entre otros. 

Presentaciones:

Gotas pediátricas 100mg./12,5ml. 2-3 gotas por Kilogramo de peso 3 veces al día (hasta 2 años).

Suspensión oral 100mg./12,5ml.

o 100mg. de amoxicilina y 12,5mg. de ácido clavulánico por ml.o Envase de 30ml de suspensión para niños menores de 9kg.o Envase de 60ml de suspensión para niños hasta 18Kg.o Envase de 120ml de suspensión para niños hasta 36Kg.

Suspensión oral 250mg./32,5mg. 3 cucharaditas de 5ml/día para niños de 2 a 7 años.

Sobres de 250mg./62,5mg. 3 sobres/día para niños de 7 a 14 años. Para mayores de 14 años y en función del tipo y gravedad de la

infección.

Sobres o comprimidos de 500mg./125mg.3 sobres o comprimidos/día.

Sobres o comprimidos de 875mg./125mg.2-3 sobres o comprimidos/día.

 

ERITROMICINA Nombre comercial: Pantomicina®, Eritrogobens®, etc. Pertenece al grupo de los macrólidos. Tiene EFG. Efectivo contra Gram+ (Neumococo, Estafilococo, Estreptococo...) Presenta una importante cubierta ácido resistente porque se altera en

contacto con el ácido gástrico.

Interacciones: Anticoagulantes orales (aumenta el efecto anticoagulante), Antiepilépticos (disminuye su metabolismo), Ciclosporina (aumenta los niveles hemáticos).

Dosis: 30 -120mg./Kg./día. Contraindicaciones: Alergia a la Eritromicina. Problemas hepáticos. Presentaciones:

Solución de 250gr. Envase de 60ml y 120ml. (1cc=50mg.) Cápsulas y sobres de 250mg., 500mg. y 1000mg.

 

ESPIRAMICINA Nombre comercial: Robamycine®, Dicorvín®, Rhodogil®, etc. Pertenece al grupo de los macrólidos. Efectivo contra Gram+. Presenta resistencia cruzada con la Eritromicina. Precauciones: lleva Lactosa como excipiente. Dosis: 1.500.000 UI repartidas en 3 tomas al día (2 cápsulas/8horas).

Otros antibióticos de menor uso en odontopediatría son: 

AZITROMICINA Nombre comercial: Zitromax®, Vinzam®, Toraseptol®, etc. Pertenece al grupo de los macrólidos. Tiene EFG. Dosis: 10mg/Kg./día. Presentaciones:

Suspensión de 250mg/5ml (40mg/ml). Cápsulas de 50 y 250mg. Sobres de 250mg. Comprimidos de 500mg.

 

CLARITROMICINA Nombre comercial: Klacid®, Bremón®, Kofrón®, etc. Pertenece al grupo de los macrólidos. Dosis: 15mg/Kg./día. Presentaciones:

Suspensión de 125 y 250mg/5ml. Sobres de 250mg. Comprimidos de 250 y 500mg.

  CLINDAMICINA

Nombre comercial: Dalacin®. Pertenece al grupo de los macrólidos. Dosis: 20mg/Kg./día. Presentaciones:

Cápsulas de 150 y 300mg.

CEFALEXINA Nombre comercial: Kefloridina®. Dosis: 25-100mg/Kg./día. Presentaciones:

 Sobres de 125 y 250mg.  Cápsulas de 500mg.

 

CEFADROXILO Nombre comercial: Duracef®. Dosis: 50mg/Kg./día. Presentaciones:

Suspensión de 250mg/5ml. Sobres de 250mg.  Cápsulas de 500mg.

  CEFUROXIMA

Nombre comercial: Nivador®, Zinnat®, etc. Dosis: 30mg/Kg./día Presentaciones:

Suspensión de 125mg/5ml. Sobres de 125, 250 y 500mg. Cápsulas de 125, 250 y 500mg.

  ACIDO ACETILSALICILICO

Es un analgésico antipirético-anttinflamatorio. Nombre comercial: Aspirina infantil®, Acido acetilsalicílico 100mg® y

500mg®, Adiro 100 mg® y Adiro 200mg®, etc. Dosis: 65mg/Kg./día dividido en 4 - 6 dosis.

25-50mg/Kg./6-8 horas: Analgésico 100mg/Kg./6-8 horas: Antiinflamatorio 10-50mg/Kg./6-8 horas: Antipirético

Contraindicaciones: el AAS nunca se debe administrar en individuos anticoagulados. El AAS puede provocar daños gastroduodenales.

Precauciones: Alergia al ácido acetilsalicílico, Síndrome de Reye, hemofilia, insuficiencia renal o hepàtica.

Presentaciones: Aspirina infantil®: comprimidos. Aspirina®: comprimidos de 100mg. Adiro®: comprimidos de 125, 200 y 500mg.

  PROPIFENAZONA

Nombre comercial: Budirol®, Cibalgina®. Dosis: 10-15mg/Kg./6-8 horas. Presentación:

Supositorio infantil de 150mg. Comprimidos de 300mg.

  METAMIZOL

Nombre comercial: Nolotil®, Adolkin®, etc. Tiene EFG. Dosis: 15-20mg/Kg./6-8 horas. Presentación:

Supositorio infantil de 500mg. Cápsulas de 575mg.

  DICLOFENACO

Nombre comercial: Voltarén®, Dolotren®, etc. Tiene EFG. Dosis: 0,5-3mg/día. Presentación:

Supositorio infantil de 10mg. para niños mayores de 1 año o 17Kg. Comprimidos de 50mg.

  IBUPROFENO

Nombre comercial: Dalsy®, Ibuprox®, Junifen®. Dosis: 20mg/Kg./día repartidos en 3 o 4 tomas. Presentación:

Dalsy®: suspensión 100mg/5ml (1cc=20mg) para niños hasta 25Kg. Dalsy®: sobres de 200mg para niños a partir de 25Kg. de peso.

o Niños de 25 - 40Kg. de peso: 1 sobre por toma.o Niños de más de 40Kg. de peso: 2 sobres por toma

Ibuprox®: sobres de 100mg para niños menores de 7 años o que pesen entre 15 y 25Kg. 1 sobre/8 h.

Ibuprox®: sobres de 200mg para niños mayores de 7 años o que pesen más de 25Kg. 1 sobre/8 h.

Junifen®: suspensión libre de azúcar 100mg/5ml.o 6 meses a 2 años: 150 - 300mg/día, repartidos en 3 veces.o 2 a 6 años: 300 - 400mg/día, repartidos en 3 veces.o 6 a 9 años: 600mg/día, repartidos en 3 veces.o Niños mayores de 9 años: 900mg/día, repartidos en 3 veces.

  ACETAMINOFEN O PARACETAMOL

Nombre comercial: Apiretal®, Febrectal®, Termalgin®, Gelocatil infantil®. Tiene EFG. Dosis: 20mg/Kg./4-6 horas.

<1 año: 60mg/Kg./día 1-3 años: 60-120mg/Kg./día. 3-6 años: 120mg/Kg./día. 6-12 años: 240mg/Kg./día. Contraindicaciones: pacientes con problemas hepáticos.

Presentaciones: Apiretal®: gotas, solución (1cc=100mg). Febrectal®: gotas lactantes de 100mg, supositorios lactantes de

150mg, solución infantil 125mg/5ml, supositorios niños de 300mg. Termalgin®: solución (1cc=25mg), comprimidos de 500mg. Gelocatil infantil®: gotas infantil de 100mg (4mg/gota), solución

infantil de 60ml con tapón de seguridad (100mg/ml). 

NISTATINA Nombre comercial: Mycostatín®. Contraindicación: alergia a antifúngicos polienos. Reacciones adversas: náuseas, vómitos, diarrea, erupción cutánea. Dosis:

Lactantes: 200.000 U, 4 veces/día después de las comidas durante, por lo menos, 14 días y hasta dos días después de la curación.

Niños: 250.000 - 500.000 U cada 6 horas, después de las comidas durante, por lo menos, 14 días y hasta dos días después de la curación.

Presentación: Solución de 30ml y 60ml (1ml = 1000.000 U). Grageas (cada gragea = 500.000 U): caja de 24 y 48.

  KETOCONAZOL

Nombre comercial: Fungarest Gel®. Dosis:de 3,3 a 6,6mg/Kg./día, de 3 días a una semana. Presentación: Gel al 2% (tubo de 100ml).

  MICONAZOL

Nombre comercial: Fungisdin oral®, Daktarín oral®. Dosis: 50mg (1 cucharita dosificadora) cada 6 horas. Mantener la solución

durante 15 minutos en contacto con las lesiones y tragar. Tratamiento

durante 7-15 días, continuándolo hasta 2 días después de remisión de la infección.

Contraindicación: Alergia a antifúngicos imidazólicos. Porfiria. Precaución: potencia el efecto de los anticoagulantes orales. Presentación:

 Fungisdín oral®, Daktarín oral® : Gel al 2% (tubo de 40g). 

ACICLOVIR Nombre comercial: Zovirax®. Dosis: 20mg/Kg., 4 veces al día durante 7-10 días; sin sobrepasar los

80mg/día. 0-2 años - 2,5ml/6 horas. 2-6 años - 5ml/6 horas. Mayores de 6 años - 10ml/6 horas.

Presentación: Suspensión de 400mg/5ml

Medicamento que contienen Sacarosa: 

ANTIBIOTICOS:

CECLOR Sobres de 125mg - 3 gramos de sacarosa. Sobres de 250mg - 3 gramos de sacarosa. Sobres de 500mg - 3 gramos de sacarosa.

CEFUROXIMA Sobres de 100mg - 1,8 gramos de sacarosa. Cápsulas de 200mg - 3,6 gramos de sacarosa. Duracef. Suspensión 250mg - 2,92, gramos de sacarosa Cápsulas de 500mg - 3 gramos de sacarosa

NECOPEN Sobres de 100mg - 1,83 de sacarosa Sobres de 200mg - 3,67 de sacarosa Suspensión - 2gr de sacarosa por 5ml de solución

ZINNAT Suspensión de 125mg - 3 gramos de sacarosa Sobres de 125mg - 3 gramos de sacarosa Sobres de 250mg - 6 gramos de sacarosa Sobres de 500mg - 12 gramos de sacarosa

BREMÓN   Suspensión de 125mg - 2,7 gramos de sacarosa en 5ml de solución   Sobres de 125mg - 2,7 gramos de sacarosa   Suspensión de 250mg - 2,4 gramos de sacarosa en 5ml de solución   Sobres de 250mg - 1,6 gramos de sacarosa

KLACID   Suspensión de 125mg - 2,7 gramos de sacarosa   Suspensión de 250mg - 2,4 gramos de sacarosa   Sobres de 250mg - 1,6 gramos de sacarosa   Sobres de 500mg - 3,2 gramos de sacarosa

VINZAM   Suspensión de 200mg - 3,8 gramos de sacarosa en 5 ml de solución   Sobres de 150mg - 2,9 gramos de sacarosa Sobres de 200mg - 3,8 gramos de sacarosa   Sobres de 500mg - 4,8 gramos de sacarosa

 ANTIINFLAMATORIOS – ANALGESICOS Dalsy Suspensión - 3,3 gramos de sacarosa por cada 5ml  de solución Febrectal Gotas - Sacarina sódica Suspensión - 2 gramos de sacarosa por cada 5ml de solución

EXPECTORANTES Fluimucil Sobres de 200mg - 4,65 gramos de sacarosa y 8mg de sacarina Sobres de 100mg - 4,75 gramos de sacarosa y 8mg de sacarina

  Medicamentos que No contienen Sacarosa 

ANTIBIOTICOS Augmentine Gotas 100mg - 2,5 mg de Aspartamo Suspensión de 125mg - 12,5 mg de Aspartamo Sobres de 250mg - 1,1 mg de Aspartamo Sobres de 500mg - 2,2 mg de Aspartamo

ANTIINFLAMATORIOS-ANALGESICOS Apiretal Suspensión/Gotas - Sacarina sódica Junifen Suspensión - Sacarina Sódica Gelocatil Gotas - Sacarina sódica

 ANTIMICOTICOS Mycostatín Solución - Sacarina sódica

ANTISMATICOS Ventolín Solución - 5mg de sacarina sódica por cada cucharadita de 5ml

EXPECTORANTES Bisolvon Compositum Solución exenta de azúcar pero contiene 10mg de etanol.

Bibliografia http://www.odontologiapediatrica.com/farmacologia .

USO DE LA AZITROMICINA EN ODONTOPEDIATRÍA

RESUMEN

La azitromicina, constituye una clase nueva y especial de antibióticos macrólidos conocida con el nombre de azálidos. Su comportamiento farmacocinético le confiere propiedades inusuales nunca antes observadas en fármacos de naturaleza similar. La administración de este antibiótico en el paciente odontopediátrico ofrece múltiples ventajas debido a ciertas características que le son propias: un amplio espectro de actividad, una posología muy cómoda para el paciente y la madre, una adecuada tolerancia, así como también una significativa penetración en los distintos tejidos. De esta manera, la azitromicina se considera tan o incluso más efectiva y segura que otros agentes antimicrobianos de uso frecuente por el Especialista en Odontología Infantil. Por ello, esta investigación permite conocer su efectividad clínica en las infecciones odontogénicas más comunes, las pautas referentes a su indicación y administración, los efectos adversos que pueden presentarse y las interacciones farmacológicas de fundamental importancia, para lograr dar al niño un tratamiento odontológico óptimo sobre las bases del conocimiento científico.

Palabras Claves: azitromicina, infecciones odontogénicas, paciente pediátrico.

INTRODUCCIÓN

Uno de los principales problemas que se ha planteado en las décadas recientes para el tratamiento de las infecciones, ha sido la creciente resistencia a los antibióticos por parte de las bacterias. Estos microorganismos han encontrado diferentes mecanismos de resistencia frente a los antibióticos.

A medida que la resistencia se hizo más prevalente y los microorganismos involucrados se volvieron más numerosos, se fue incrementando el impacto de ésto en el campo de la Terapéutica Anti infecciosa, donde los profesionales de la salud, constantemente se ven más forzados a revisar y cambiar sus criterios de prescripción de antibióticos. A esto no ha escapado el tratamiento de los procesos infecciosos en la cavidad bucal, especialmente en los niños, en quienes muchas veces se observa fracaso terapéutico debido a la aparición de resistencia bacteriana.

El desarrollo veloz de resistencia de muchos microorganismos patógenos, a diferentes antibióticos y aún a los nuevos antibióticos de amplio espectro, es en gran medida la razón fundamental que ha llevado a desarrollar nuevos compuestos, entre los cuales destaca la azitromicina, un agente con singulares propiedades perteneciente a un grupo especial de antibióticos macrólidos denominado azálidos, el cual es obtenido a partir de una modificación de la estructura química de la eritromicina.

En nuestro país la azitromicina es un antibiótico de uso reciente y debido a sus múltiples ventajas se ha convertido en una opción de primera línea en el área médica pediátrica, particularmente en el control de infecciones del tracto respiratorio. Sin embargo, su empleo en Odontopediatría es escaso, no solamente en Venezuelasino también en el resto del mundo, debido principalmente al hecho de que los profesionales en nuestro campo aún desconocen los aspectos básicos de este nuevo fármaco, considerando además, que los estudios que se han realizado en relación a su efectividad en clínica, sólo se han practicado en pacientes adultos.

El presente trabajo, pionero en este campo, tiene como objetivo estudiar la azitromicina como agente que puede ser utilizado en la terapia de los procesos infecciosos de la cavidad bucal del paciente pediátrico, basándonos fundamentalmente en la revisión bibliográfica de comunicaciones científicas a fin de resaltar sus propiedades, su actividad sobre los patógenos orales, sus productos, la forma como se emplea, así como sus efectos adversos, lo que nos brindará un conocimientobásico fundamental al momento de seleccionar entre el amplio arsenal farmacológico que existe a la disposición en la actualidad.

GENERALIDADES

Los macrólidos constituyen un grupo de antibióticos que desempeñan un importante papel en el tratamiento de distintas enfermedades infecciosas. Se emplearon por primera vez en 1952 con la introducción de la eritromicina, compuesto prototipo de esta clase. Actualmente representan aproximadamente el 10-15% del total de los antibióticos orales existentes en el mercado. La aparición de los macrólidos con indicaciones terapéuticas más amplias, así como el marcado aumento de su empleo, tanto en el área médica como odontológica, justifica la continua búsqueda de nuevos productos no sólo con una mayor biodisponibilidad sino también con una reducción de la incidencia de efectos adversos (Boletín de la Tarjeta Amarilla, 1997).

Dentro del grupo de los antibióticos macrólidos, existe una serie de agentes que han sido denominados azálidos, constituyen una clase especial que derivan de una modificación estructural de la molécula de eritromicina, la cual produce compuestos con una farmacocinética mejorada y espectro de actividad

extendido. La azitromicina es el primer azálido que enriquece la escena terapéutica (Reed y Blumer, 1997).

Tiene una estructura similar a la eritromicina, el miembro más representativo del grupo de los macrólidos, este nuevo antibiótico posee un grupo metilo que sustituye al nitrógeno en la posición novena del anillo de lactona (Lode, 1991), es esta modificación química la que diferencia a los azálidos de los macrólidos, los cuales sólo poseen anillos de carbono y oxígeno (Schentag y Ballow, 1991). Por lo tanto, la azitromicina posee un anillo de 15 radicales en contraposición a 14 radicales (Lode, 1991; Rodríguez, 1996).

La azitromicina ha mostrado un amplio espectro de actividad ante muchas especies Gram positivas aerobias y anaerobias y también es capaz de inhibir un número considerable de bacterias Gram negativas aerobias y anaerobias; siendo catalogada como un antibiótico de amplio espectro (Neu, 1991).

Con respecto a su mecanismo de acción, este azálido parece afectar el crecimiento de las bacterias al inhibir la síntesis protéica, interfiriendo de esta manera con los ribosomas bacterianos (Reed y Blumer, 1997); esta unión se produce específicamente en la subunidad ribosomal 50S de la célula bacteriana (Peters y col., 1992).

Presenta unas propiedades farmacocinéticas que son totalmente diferentes a las de los macrólidos clásicos (Amsden y col., 1999). Al compararse con otros antibióticos tales como los beta-lactámicos, macrólidos y quinolonas, demuestra un mayor volumen de distribución, una prolongada vida media y una excelente capacidad de penetración en las células (Schentag y Ballow, 1991).

Después que la azitromicina es administrada, las concentraciones séricas son muy bajas debido a su rápida distribución intracelular y tisular, liberándose entonces desde estos compartimientos en forma lenta. Estas elevadas concentraciones pueden servir para tratar eficazmente infecciones intracelulares y tisulares, localizaciones menos accesibles para otros antibióticos y por otro lado permite reducir el régimen de tratamiento (Boletín Terapéutico Andaluz, 1994).

Los hallazgos farmacocinéticos proveen evidencias suficientes de que la azitromicina continúa actuando en el sitio de la infección por varios días, después de la ingesta de la última dosis, ya que es removida lentamente de los tejidos (Foulds y col. 1990); alcanza rápidamente altas concentraciones en numerosos tipos de células que incluyen a los leucocitos polimorfonucleares, monocitos, macrófagos alveolares y fibroblastos (Schentag y Balow, 1991; Lalak y Morris, 1993).

Una vez que la azitromicina se encuentra en los tejidos involucrados, permanece en ellos, hasta 7 días después de la ingesta de la última dosis, ésto explicaría como, con la administración oral de azitromicina en dosis únicas diarias por 3 días, se logran iguales o incluso mejores resultados clínicos a los que se obtienen con los tratamientos clásicos de dosificación múltiple diaria y con una duración de 7 o más días (Schentag y Balow, 1991).

La azitromicina muestra un bajo índice de efectos colaterales en relación a otros antibióticos, los más comunes son de naturaleza gastrointestinal, con algunos reportes de erupción cutánea o urticaria; su perfil de seguridad en niños parece ser similar o superior al encontrado en los pacientes adultos por lo que puede ser tolerada por niños de todas las edades (Hopkins, 1993) sin necesidad de interrumpir el tratamiento.

La frecuencia de reacciones adversas, ha sido establecida entre un 4% a 7% aproximadamente, al compararse con otros antibióticos usados comúnmente en los niños, especialmente la amoxicilina con ácido clavulánico (Hopkins, 1993) y un 5% al compararse con la eritromicina (Boletín de la Tarjeta Amarilla, 1997).

La eritromicina presenta un patrón complejo de interacciones con otros fármacos (Nahata, 1996), por lo que se esperaría que la azitromicina presentara las mismas o por lo menos similares interacciones, al ser los azálidos una clase especial de antibióticos que derivan de una modificación estructural de la molécula de eritromicina (Reed y Blumer, 1997), pero en la literatura se han reportado varios trabajos que evidencian todo lo contrario (Hopkins, 1991; Peters y col., 1992; Nahata, 1996; Garey y col.,1999).

Los fabricantes dentro de sus indicaciones recomiendan que la toma de azitromicina sea realizada por lo menos una hora antes o dos horas después de las comidas, esta advertencia ha desaparecido del prospecto de los nuevos envases, específicamente del producto elaborado por el laboratorio farmacéutico Pfizer: Zitromaxâ, leyéndose ahora que este medicamento puede ser tomado conjuntamente con las comidas o en ayunas, debido a que la biodisponibilidad no se ve afectada por la ingesta de alimentos, advertencia que si permanece en el caso de las cápsulas (Foulds y col.,1996).

La azitromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a esta droga, a cualquier componente de la fórmula u otros antibióticos macrólidos incluyendo a la eritromicina (Hopkins, 1991; Lode, 1991).

En pacientes con la función hepática alterada de leve a moderada no debe ser administrada debido a que la excreción biliar es la principal ruta de eliminación de este antibiótico (Hopkins, 1991).

La azitromicina puede ser usada durante el embarazo y el período de lactancia solamente en caso de estricta necesidad y bajo supervisión médica (Hopkins, 1991), ha sido clasificada como una droga categoría B (Hopkins y Williams, 1995).

Las formas de presentación de la azitromicina son: tabletas o comprimidos de 500mg, cápsulas de 250mg, polvo para suspensión oral de 200mg/5ml, granulado y vía intravenosa, siendo las tres primeras las disponibles en el país.

Dos diferentes regímenes terapéuticos de azitromicina, exceptuando las infecciones de transmisión sexual, han sido recomendados para combatir infecciones en el tracto respiratorio y dermatológico en el paciente adulto. El primer régimen consiste en una dosis de 500mg el primer día, seguido por dosis de 250mg una toma diaria por cuatro días, la otra alternativa consiste en una dosis de 500mg diaria por 3 días consecutivos. Con respecto a la población pediátrica también se emplean dos regímenes terapéuticos diferentes, la primera posología consiste en una toma al día de 10mg/kg durante sólo tres días y la segunda consiste en la administración de 10 mg/kg el primer día y 5 mg/kg durante 4 días más. En aquellos niños con un peso corporal por encima de los 45kg la dosis indicada es la misma que si se tratase de un adulto (Peters y col., 1992).

Cualquiera de los regímenes seleccionados es efectivo en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos sensibles a la azitromicina (Peters y col., 1992; Foulds y Johnson, 1993).

Su eficacia clínica ha sido por lo tanto confirmada en el tratamiento de infecciones en el tracto respiratorio tales como bronquitis y neumonía, dermatológicas específicamente piodermitis, abscesos y erisipela, en tejidos blandos, urogenitales y enfermedades de transmisión sexual (Retsema y col., 1987).

CARACTERÍSTICAS QUE FAVORECEN EL CUMPLIMIENTO DE LA TERAPIA

El incumplimiento de un tratamiento puede contribuir a la aparición de infecciones recurrentes, así como al avance de la enfermedad, lo que por supuesto también aumenta los costos (Nahata, 1995). De acuerdo a todo lo expuesto anteriormente, tratamientos de corta duración con un cómodo régimen de una toma al día, un nivel alto de seguridad y un sabor agradable, características que reúne la azitromicina, favorecen el cumplimiento del tratamiento.

El costo de la azitromicina es ligeramente mayor que el de la amoxicilina con ácido clavulánico cuando se compara el precio individualizado de cada una de las dos dosis, pero es importante tener en cuenta que el uso de la azitromicina en las infecciones pediátricas es por un tiempo corto (máximo 5 días) mientras que el de la amoxicilina con ácido clavulánico al igual que muchos otros antibióticos requiere de regímenes terapéuticos prolongados, por lo que en realidad es incorrecto pensar que este novedoso antibiótico resulta más costoso (Lauvau y Verbist, 1997).

EL PAPEL DE LA AZITROMICINA EN LA ENDOCARDITIS INFECCIOSA

Según los últimos lineamientos de la American Heart Association (AHA:Asociación Americana del Corazón), la azitromicina y la claritromicina han reemplazado a la eritromicina para prevenir la endocarditis infecciosa utilizándose una dosis de 500mg 1 hora antes del procedimiento en el paciente adulto y 15mg/Kg 1 hora antes del procedimiento en el paciente pediátrico (Pallasch, 1997) que sea alérgico a la penicilina (Dajani y col., 1997).

EL PAPEL DE LA AZITROMICINA EN LOS AGRANDAMIENTOS GINGIVALES FARMACOINDUCIDOS

La hiperplasia gingival o agrandamiento gingival es, una complicación asociada al empleo de la terapia con ciclosporina, la cual parece empeorar con la administración conjunta de nifedipina o fenitoína (Wahlstrom y col., 1995).

Wahlstrom y col. (1995), reportan dos casos de pacientes transplantados en los que se apreció una impresionante mejoría de los síntomas de la hiperplasia gingival, al medicarles un régimen terapéutico de azitromicina durante 5 días comenzando con una dosis de 500mg el primer día y 250mg los días restantes ya que presentaban un cuadro de bronquitis; En ambos pacientes la hiperplasia gingival asociada al uso de ciclosporina mejoró después del tratamiento con azitromicina. Nash y Zalttzman (1998), llevaron a cabo un estudio con la finalidad de comprobar la eficacia de la azitromicina en la hiperplasia gingival asociada con el uso de ciclosporina en pacientes transplantados de riñón, para ello, incorporaron a 17 personas que presentaba este tipo de agrandamiento gingival catalogado como farmacoinducido, a las cuales les administraron azitromicina durante 5 días; los pacientes reportaron una disminución en el sangramiento de la encia casi inmediato, así como también el 67% de ellos, concluyó que el tratamiento con azitromicina fue muy útil en la reducción de la hiperplasia gingival.

Aunque futuros estudios deben ser llevados a cabo, la literatura consultada (Wahlstrom y col. 1995; Nash y Zalttzman 1998), reporta que la azitromicina debe ser considerada en el tratamiento de la hiperplasia gingival asociada al empleo de ciclosporina en pacientes transplantados.

USO DE LA AZITROMICINA EN ODONTOLOGÍA

Según Adriaenssen (1998), los nuevos macrólidos son considerados en la actualidad como los agentes de segunda linea, especialmente en los pacientes que presenten intolerancia o que sean alérgicos a la penicilina, ésto es debido a muchas razones, entre ellas en su opinión las más relevantes son, la capacidad que tienen los macrólidos de penetrar en los tejidos blandos y el hecho de que algunos de los microorganismos presentes en muchas de las infecciones de origen odontogénico no son muy sensibles a los betalactámicos.

Muchas bacterias son las involucradas en las infecciones de origen odontogénico, pero hay una prevalencia de microorganismos anaeróbicos Gram negativos que a menudo presentan resistencia a los betalactámicos, debido a este fenómeno cada vez más frecuente, el empleo de este tipo de antibióticos está siendo reemplazado por los nuevos macrólidos y en especial por la azitromicina, la cual es efectiva ante los anaerobios y se caracteriza por un amplio espectro de acción ante las bacterias Gram negativas (Varvara y D’Arcangelo, 1998).

EFECTIVIDAD DE LA AZITROMICINA EN LA ENFERMEDAD PERIODONTAL

La actividad antibacteriana de la azitromicina frente a la microflora de la cavidad bucal ha sido estudiada por Filatova y col. (1995), los resultados demostraron que este antibiótico es muy efectivo ante los microorganismos involucrados en la periodontitis crónica del adulto, especialmente ante bacteroides y fusobacterias los cuales mantienen el proceso inflamatorio en la periodontitis.

La azitromicina podría ser considerada un excelente candidato en el tratamiento de la periodontitis asociada al microorganismo Actinobacillus actinomycetemcomitans así como también erradicar al microorganismo Porphyromonas gingivalis, agente patógeno presente en la periodontitis refractaria ya que es teóricamente posible que este fármaco pueda llegar al fluido crevicular y alcanzar niveles suficientemente elevados para inhibir A.actinomycetemcomitans y P. gingivalis in vivo (Pajukanta y col., 1992; Pajukanta, 1993).

Aunque serán necesarios futuros estudios, la literatura consultada indica que la azitromicina se vislumbra como un excelente agente antimicrobiano en el tratamiento de ciertas y específicas enfermedades periodontales conjuntamente con el desbridamiento mecánico y/o procedimientos quirúrgicos periodontales (Sefton y col., 1996).

EFECTIVIDAD DE LA AZITROMICINA EN LAS INFECCIONES DE ORIGEN ODONTOGÉNICO

Lo Bue y col. (1993), evaluaron la actividad de la azitromicina en el tratamiento de las infecciones odontogénicas y la compararon con la espiramicina; los resultados indicaron que un régimen terapéutico de tres (3) días con azitromicina es más efectivo (97%) que un régimen terapéutico de siete días con espiramicina (73%) en el tratamiento de infecciones de origen odontogénico.

Sasaki y col. (1995), compararon la eficacia clínica y seguridad y de la azitromicina en el tratamiento de infecciones odontológicas agudas con respecto a una quinolona: el tosilato de tosufloxacin; los resultados obtenidos permitieron concluir que la azitromicina es tan efectiva y segura como lo es, el tosilato de tosufloxacin en el tratamiento de las infecciones odontológicas agudas.

Varvara y D’Arcangelo (1998), evaluaron la eficacia clínica y tolerabilidad de la azitromicina en las infecciones de origen odontogénico; los resultados obtenidos permiten afirmar que la azitromicina es efectiva en el tratamiento de las infecciones odontológicas asi como también es bien tolerada por el paciente.

Adriaenssen (1998), comparó la eficacia, seguridad y tolerabilidad de la azitromicina en el tratamiento de abscesos periapicales agudos con respecto a la amoxicilina con ácido clavulánico; los resultados obtenidos permiten concluir que la dosis terapéutica de azitromicina de 500mg una vez al día durante 3 días es tan efectiva (91%) como la amoxicilina con ac. clavulánico en la dosis terapéutica de 625mg tres veces al día durante 5 a 10 días (96%), en el tratamiento de abscesos periapicales agudos en el paciente adulto.

Según la literatura consultada, en todos los estudios llevados a cabo, donde la azitromicina se compara con otros agentes antimicrobianos de uso frecuente en odontología, se aprecia que es tan o incluso más efectiva y segura que ellos, por lo que su lugar en el arsenal terapéutico odontológico parece estar justificado aunque su uso como antibiótico de primera elección, en la opinión de algunos expertos, no lo esté aún.

CONCLUSIONES

Es una droga antimicrobiana con propiedades ventajosas: rápida, efectiva y prolongada penetración en los tejidos, buena tolerancia gástrica, corta duración de la terapia, cómodo régimen de una sola dosis al día y poca incidencia de efectos adversos, factores que incrementan el éxito clínico en el paciente pediátrico.

Es un compuesto que ha resultado efectivo en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, en piel y tejidos blandos, tanto en adultos como en niños.

La azitromicina está indicada en la prevención de la endocarditis infecciosa,en la hiperplasia gingival asociada a la administración de ciclosporina, en ciertos tipos de periodontitis y en infecciones de origen odontogénico. Puede también utilizarse conjuntamente al debridamiento mecánico y/o procedimientos quirúrgicos en el tratamiento de la enfermedad periodontal.

Actualmente se considera a este agente como una excelente opción terapéutica en pacientes alérgicos a la penicilina, en contraposición a la eritromicina, cuyo uso cada día se limita más, debido a la frecuente resistencia que genera en los microorganismos y a las constantes y severas reacciones adversas que induce a nivel del tracto gastrointestinal.

Finalmente, es posible señalar que la azitromicina ofrece al clínico la ventaja de disponer de un fármaco que alcanza niveles tisulares capaces de erradicar a microorganismos implicados en los procesos infecciosos de la cavidad bucal, sin causar efectos secundarios significativos.

BIBLIOGRAFIA

http://www.monografias.com/trabajos905/azitromicina-odontopediatria-odontogenicas/azitromicina-odontopediatria-odontogenicas.shtml

PARACETAMOL

DESCRIPCION: El paracetamol es un metabolito de la fenacetina, un analgésico muy utilizado antiguamente que, por ser tóxico a las dosis terapéuticas y metabolizado a paracetamol, ya no es utilizado. El paracetamol posee propiedades analgésicas y antipiréticas parecidas a las de la aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria, ni ejerce ningún efecto antiplaquetario. El paracetamol se utiliza en el tratamiento del dolor moderado agudo y crónico, y es considerado como el analgésico de elección por la mayor parte de los autores en los pacientes de más de 50 años. También es el analgésico de elección cuando la aspirina no es bien tolerada o cuando está contraindicada. El paracetamol se viene utilizando desde finales del siglo XIX y se puede adquirir sin prescripción médica.

MECANISMO DE ACCIÓN: Se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol aunque se sabe que actúa a nivel central. Se cree que el paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos.

Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudoración.

Las sobredosis de paracetamol o el uso continuo de este fármaco pueden ocasionar hepatotoxicidad y nefropatía, debidas a un metabolito oxidativo que se produce en el hígado y en menor grado, en el riñón. Este metabolito se une de forma covalente a las proteínas que contienen azufre, originando una necrosis celular. La depleción de las reservas de un glutatión constituye el inicio de la toxicidad hepática del paracetamol. La administración de N-acetilcisteína o metionina reducen la toxicidad hepática, pero no previene la toxicidad renal, en la que juegan un cierto papel los conjugados sulfurados del paracetamol y que se caracteriza por nefritis intersticial y necrosis papilar.

FARMACOCINÉTICA: Después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. El paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso. También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citrocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico.

Después de una sobredosis, en presencia de malnutrición, o de alcoholismo existe una depleción hepática de los glucurónidos y sulfatos por lo que el paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo que es el más tóxico, a través del sistema enzimático CYP2E1 y CYP1A2. También puede ocurrir este metabolito cuando el paracetamol se administra con fármacos que son inductores hepáticos.

En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no el fármaco sin alterar.

La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la función hepática normal, siendo prácticamente indetectable en el plasma 8 horas después de su administración. En los pacientes con disfunción hepática la semi-vida aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática.

INDICACIONES Y  POSOLOGÍA: Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas, mialgias, dolor de espalda, dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc.):

ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al día. No deben sobrepasarse dosis de más de 1 g de golpe o más de 4 g al día.

Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar más de cinco dosis en 24 horas.

Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: Los pacientes alcohólicos, con hepatitis vírica u otras hepatopatías tienen un riesgo mayo de una hepatotoxicidad por el paracetamol debido a que la conjugación del fármaco puede ser reducida. La depleción de las reservas de glutatión hepático limita la capacidad del hígado para conjugar el paracetamol, predisponiendo al paciente para nuevas lesiones hepáticas. Por lo tanto, en los pacientes con enfermedad hepática estable, se recomienda la administración de las dosis mínimas durante un máximo de 5 días.

Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si consumen más de tres bebidas alcohólicas al día. Se debe sospechar una toxicidad por paracetamol en pacientes alcohólicos con niveles de aminotransferasa superiores a 1000 U/L, debiéndose entonces monitorizar los niveles del fármaco en sangre.

La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con enfermedad renal crónica. Varios estudios han puesto de manifiesto que existe el riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. Igualmente puede ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para tratamiento de fiebre persistente en niños con malnutrición.

Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa) tienen un mayor riesgo de hemólisis.

El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado bronco espasmos moderados y reversibles cuando se administraron dosis de 1.000 y 1.500 mg. Deben evitarse dosis de más de 1 g en pacientes asmáticos que sean sensibles a la aspirina.

Los síntomas de una infección aguda (dolor, fiebre, etc.) pueden ser enmascarados durante un tratamiento con paracetamol en pacientes inmunosuprimidos.

Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol durante más de cinco días en el caso de los niños y durante más de diez días en los adultos. La fiebre no debe ser tratada con paracetamol durante más de tres días sin consultar al médico.

El paracetamol puede interferir con los sistemas de detección de glucosa reduciendo en 120% los valores medios de la glucosa.

El paracetamol está clasificado dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo, para cualquiera de los tres trimestres. Aunque no existen datos que asocien este fármaco con efectos teratogénicos, tampoco se han realizado estudios controlados que demuestren que dicha asociación no existe. Alguna publicación aislada, ha asociado el uso del paracetamol durante el embarazo con un menor peso y talla del feto al nacer. Sin embargo, un estudio prospectivo de 48 casos de sobredosis de paracetamol durante el embarazo no puso de relieve ningún caso de toxicidad fetal directamente asociada al fármaco. La FDA considera el paracetamol como el fármaco de elección durante el embarazo, siempre y cuando su utilización sea estrictamente necesaria

INTERACCIONES: Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol. Las fenotiacinas interfieren con el centro termorregulador, con lo que su uso concomitante con el paracetamol puede ocasionar hipotermia.

Los agentes que inhiben sistema enzimático CYP2E1 o CYP1A2 pueden, en principio, reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol al competir con él, reduciendo la generación de metabolitos tóxicos. Algunos fármacos que inhiben dichos isoenzimas son la cimetidina, la claritromicina, la eritromicina, el ketoconazol, algunas quinolonas como la ciprofloxacina y la levofloxacina, el omeprazol y la paroxetina. Sin embargo se desconoce la significación clínica de estas posibles interacciones. Por el contrario, los fármacos que inducen las isoenzimas hepáticas puede incrementar el riesgo de una hepatotoxicidad por los metabolitos del paracetamol.

Algunos agentes inductores hepáticos son los barbitúricos, la isoniacida, la carbamazepina, la fenitoina, la rifampina, y el ritonavir. La combinación de isoniacida y paracetamol ha ocasionado graves efectos hepatotóxicos en pacientes y estudios en ratas han demostrado que la administración previa de isoniacida agrava la hepatotoxicidad del paracetamol. También se conocen casos en los que moderadas dosis de paracetamol fueron hepatotóxicas en pacientes tratados con fenobarbital.

No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos, por estar aumentado el riesgo de una nefropatía analgésica, incluyendo necrosis papilar y enfermedad renal terminal.

El paracetamol es preferible a la aspirina en los pacientes que necesiten un analgésico estando estabilizados con warfarina. Sin embargo el paracetamol también aumenta la respuesta hipoprotrombinémica de la warfarina, aumentando el INR y el riesgo de hemorragias. Se desconoce el mecanismo exacto de esta interacción aunque es posible que sea debida a una competencia entre fármacos por los sistemas enzimáticos que los metabolizan. Se recomienda una estrecha vigilancia si se administra paracetamol a pacientes anticoagulados, en particular cuando se usa en dosis grandes (más de 4 g por día) durante más de diez días.

Las concentraciones plasmáticas de paracetamol aumentan un 50% después de administración de diflunisal, mientras que las concentraciones de este último no son afectadas.

Los pacientes tratados con prilocaina tienen un mayor riesgo desarrollar metahemoglobinemia

REACCIONES ADVERSAS: El paracetamol es hepatotóxico aunque en la mayor parte de las ocasiones esta toxicidad es el resultado de una sobredosis o de dosis excesivas administradas crónicamente. La hepatotoxicidad inducida por el paracetamol se manifiesta como necrosis hepática, ictericia, hemorragias, y encefalopatía. Después de una sobredosis, las lesiones hepáticas se manifiestan a los 2 o 3 días.

En las 2-3 horas después de la sobredosis se observan náuseas/vómitos, anorexia, y dolor abdominal con elevación de las enzimas hepáticas e hipoprotrombinemia. Pueden producirse hemorragias gastrointestinales secundarias a los bajos niveles de protrombina. La recuperación tiene lugar en cinco a diez días. Los niños tienen menor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad, posiblemente debido a su diferente metabolismo.

Los fármacos y agentes que afectan a la función del citocromo P 450 y el alcohol pueden agravar la intoxicación por paracetamol. También se ha sugerido que la administración de dosis elevadas en ayunas

puede ser potencialmente hepatotóxica. En caso de sobredosis, el tratamiento de elección es la N-acetilcisteína, que actúa como donador de -SH en sustitución del glutatión.

El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropatía analgésica crónica, caracterizada por nefritis intersticial y necrosis papilar, sobre todo en pacientes tratados con dosis elevadas (> 4 g/día) de forma crónica, o después de una sobredosis. Es muy infrecuente que el fallo renal tenga lugar sin una hepatotoxicidad. El riesgo de complicaciones renales es mayor en pacientes alcohólicos, y en pacientes con enfermedad renal subyacente incluyendo nefropatía diabética.

Se ha descrito metahemoglobinemia después de dosis elevadas de paracetamol que puede ocasionar hemólisis y por tanto anemia hemolítica, con la correspondiente cianosis de las mucosas, uñas y piel. Los niños son más susceptibles que los adultos para desarrollar esta reacción adversa

Otros efectos hematológicos comunicados con el paracetamol son neutropenias, leucopenia, trombocitopenia, y pancitopenia.

La reacciones de hipersensibilidad puede manifestarse por urticaria, eritema, rash, y fiebre.

PRESENTACIÓN:

Duorol, comp. 500 mg PHARMACIA Paracetamol EDIGEN, comp. 500 mg EDIGEN Paracetamol ITALFÁRMACO, comp. 500 mg ITALFARMACO Paracetamol MUNDIGEN, comp. 500 mg MUNDIGEN Paracetamol  WINTROP, comp 500 mg SANOFI-WINTHROP.

AMOXICILINA

La amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se trata de una amino penicilina. Actúa contra un amplio espectro de microorganismos, tanto Gram positivos como Gram-negativos. Por esto se emplea a menudo como primer remedio en infecciones de diferente gravedad, tanto en medicina humana como también en veterinaria. Se utiliza por vía oral o parenteral, aunque la forma parenteral (intramuscular o intravenosa) no está aprobada en todos los países.

La amoxicilina fue aprobada por primera vez en 1987. Desde entonces se comercializa entre otros por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de Amoxil®, Clamoxil® o Augmentine®. Hoy la patente ha caducado y se encuentra en el mercado también con otros nombres como Actimoxi®, Amoxibiotic®, Amoxicilina®, Amoxidal®, Pamoxicillin®, Lamoxy®, Polymox®, Trimox®, Tolodina® y Zimox® (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en diferentes países).

A pesar de su amplio espectro, no es estable frente a beta lactamasas, por lo que no debe usarse frente a infecciones por gérmenes productores de las mismas. Sin embargo, hay preparados comerciales con la adición de ácido clavulánico o sulbactam, que aumentan su estabilidad y amplían su espectro en estos casos.

Como todas las penicilinas puede provocar reacciones alérgicas severas o efectos secundarios como fiebre, náuseas, vómitos o diarrea.

MECANISMO DE ACCIÓN: Como las demás penicilinas la amoxicilina impide en las bacterias la correcta formación de las paredes celulares. Concretamente inhibe la conexión entre las cadenas peptidoglicáneas lineares que forman la mayor parte de las paredes de los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte.

Es absorbida rápidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aprox. el 80 %) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la orina sin ser metabolizado.

La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de -β

lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.

Existen algunas cepas resistentes a este fármaco. Especialmente todas las cepas de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-positivos Proteus spp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La cantidad de cepas resistentes de E. Coli parece aumentar.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA: La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas. También está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la infección diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicación de H. pylori en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibióticos: úlcera péptica, linfoma gástrico tipo MALT, de bajo grado. Prevención de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulación / extracción dental).

Tratamiento de infecciones moderadas a graves por gérmenes sensibles

Administración oral:

Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas.

Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas son de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones.

Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día.

Contraindicaciones: La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas a las penicilinas, a las cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5 por ciento. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas.

En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de amoxicilina.

La amoxicilina está clasificado en la categoría B de riesgo para el embarazo. Los datos en animales indican que el fármaco no es teratogénico y, en general, las penicilinas son consideradas como fármacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y puede producir salpullido, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se deberán considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre.

La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con leucemia linfática que son más susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con sida, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis.

La administración de amilorida antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibiótico en 27% y la Cmax en 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clínica de esta interacción se recomienda no administrar ambos fármacos simultáneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mínimo entre uno y otro fármaco.

El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico. En la práctica clínica estos dos fármacos se suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona problemas clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.

En muchas ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos de muestran sinérgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad química, ambos

antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibióticos.

La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina.

El uso concomitante de la amoxicilina y el ácido clavulánico mejoran la acividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta interacción es aprovechada existiendo preparados comerciales de amoxicilina más ácido clavulánico.

La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de metotrexato, aumentando las concentraciones plasmáticas de este último y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual manera, se ha observado que la administración concomitante de amoxicilina y alopurinol aumentan la incidencia del rash inducido por este último.

La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos debido, bien a una estimulación del metabolismo de estos, bien a un reducción de su circulación enterohepática al reducirse la flora gastrointestinal por acción del antibiótico. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interacción. Por lo tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina.

La nifedipina parece aumentar la absorción de la amoxicilina estimulando el transporte activo del antibiótico a través del epitelio intestinal. Sin embargo, esta interacción parece no tener ninguna significancia clínica.

La bromelaína aumenta la absorción de la amoxicilina. Se observó que 80 mg de bromelaína administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmáticos del antibiótico, aunque se desconoce el mecanismo de esta interacción. Una antigua publicación también informa que la bromelaína mejora la acción antibacteriana de algunos antibióticos como la penicilina, el cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no habían respondido al tratamiento previamente, se curaron al añadir bromelaína cuatro veces al día. Algunos médicos prescriben dosis de bromelaína de 2400 udg (unidades disolventes de gelatina).

Probióticos: la levadura Saccharomyces boulardii ha mostrado reducir la frecuencia de la diarrea en pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe esta interacción consta de pocos casos. Las dosis de Saccharomyces boulardii eran de 1 g diario.

Por el contrario, niños que fueron tratados con una combinación de Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bulgaricus y amoxicilina, no mostraron una reducción en la incidencia de la diarrea. De esta manera, no parece que el yogur proteja significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.

Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solución de Benedict o de Fehling o Clinitest®. Sin embargo, esta interacción no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa.

En veterinaria no se lo aplica.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde un salpullido sin importancia a serias reacciones anafilácticas. Se ha descrito:

eritema multiforme dermatitis exfoliativa rash maculopapular con eritema necrolisis epidérmica tóxica síndrome de Stevens-Johnson vasculitis y urticaria.

En alguna rara ocasión se observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico.

Los efectos secundarios más comunes asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora:

naúsea/vómitos anorexia

díarrea gastritis y dolor abdominal.

En algún caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro.

Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular si es de larga duración. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales.

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitación, insomnio, y confusión, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes dosis y por lo tanto las dosis de amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos pacientes.

Los efectos hematológicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de hipersensibilidad. Se han descrito:

eosinofilia y hemólisis anemia (incluyendo anemia hemolítica) trombocitopenia púrpura trombocitopénica neutropenia agranulocitosis y leucopenia.

Estas reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento.

PRECAUCIONES: Como todos los antibióticos, sólo debería ser usado bajo prescripción médica, dado el riesgo de favorecer la aparición de cepas resistentes a este antibiótico.

BIBLIOGRAFIA:

http://es.wikipedia.org/wiki/Amoxicilina