UNIVERSIDAD TECNICA DE MACHALAFACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS Y DE LA SALUD

ESCUELA DE CIENCIAS MEDICASFARMACOLOGIA

DIURÉTICOS DE ASA (FUROSEMIDA)

DIURÉTICOS TIAZIDICOS

(HIDROCLOROTIAZIDA)DIURÉTICOS

AHORRADORES DE POTASIO

(ESPIRONOLACTONA)

Integrantes:Leonardo GálvezPamela Guaycha

Francisco Rosales José Soto

Juan Toledo

DIURETICOSSon sustancias que aumentan la evacuación renal de agua y solutos El riñón filtra 120 litros de plasma y elimina 1,5 litros de orina en 24 horas

DIURÉTICOS DE ASAFUROSEMIDA

• ELIMINA HASTA EL 25% DE SODIO FILTRADO

FARMACOCINÉTICA

vía oral y parenteral.

La diuresis se inicia a los 30-60 minutos después de la administración oral y a los 5 minutos después de la administración intravenosa.

El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma (95%)

Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en las heces, si bien este porcentaje puede aumentar hasta el 98% en los pacientes con insuficiencia renal.

La semi-vida plasmática es de 0.5 a 1 hora aunque aumenta significativamente en los neonatos y en los pacientes con insuficiencias renal o hepática en los que se deben reducir las dosis

PRESENTACION

TAB 40 mg

AMP. 20 mg/ 2ml

DOSIS

Or. 40-80 mg/dia Pt. 20/40 mg• INDICACIONES• Edema pulmonar agudo o

crónico• Síndrome nefrótico e

insuficiencia renal• Insuficiencia cardiaca • Ascitis por insuficiencia

hepatica

TRATAMIENTO DEL EDEMA PERIFÉRICO O DEL EDEMA ASOCIADO A LA INSUFICIENCIA CARDÍACA O AL SÍNDROME NEFRÓTICO:

Administración oral:

• Adultos: inicialmente 20-80 mg una vez al día -> 600 mg/dia 2 administraciones

• Niños e infantes: inicialmente se administran entre 1 y 2 mg/kg cada 6-12 horas. La dosis máxima es de 6 mg/kg/dia repartidos en 3 o 4 administraciones.

• Neonatos: la absorción de la furosemida en estos niños es pequeña y errática. Se han administrado dosis de 1-4 mg/kg en 1 o 2 veces al día.

Administración

parenteral:

• Adultos: inicialmente 20 a 40 mg i.v. o i.m aumentando la dosis en 20 mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada.

• Niños e infantes: 1-2 mg/kg i.v. o i.m. cada 6-12 horas. La dosis máxima es de 6 mg/kg/dia.

• Prematuros; 1-2 mg/kg i.v. o i.m. cada 12-24 horas

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONESLa furosemida está contraindicada cuando existe un desequilibrio electrolítico importante, tal como hiponatrenia, hypocalcemia, hipokaliemia, hipocloremia e hipomagnesemia.

Puede activar o exacerbar el lupus eritematoso sistémico.

Se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

Se comunicado casos de pancreatitis inducida por la furosemida

REACCIONES ADVERSAS

Hipovolemia

La furosemida puede producir una

intolerancia a la glucosa con

hiperglucemia y glucosuria. Se han publicado casos en los que furosemida

fue un agente precipitante de la

diabetes

Reacciones adversas de tipo neurológico

Efectos hematológicos. DermatitisNauseas, Vómitos

HIDROCLOROTIAZIDA Los diuréticos se indican para:1. Disminuir la reabsorción tubular de

electrolitos (Na – agua)2. Aumentar la diuresis3. Disminuir el volumen plasmático4. Aumento de las concentración de proteínas

plasmáticas

EL EFECTO DIURETICO SE DA POR 2 MECANISMOS

1) AUMENTO DEL FILTRADO GLOMERULAR2) DISMINUCION DE LA REABSORCION EN LOS

TUBULOS RENALES

CLASIFICACION ATENDIENDO A SU MECANISMO DE ACCION Y POTENCIA

A. DIURETICOS MUY POTENTES O DE CIMA ELEVADA

B. DIURETICOS DE POTENCIA MODERADAC. DIURETICOS MENORESD. DIURETICOS ECONOMIZADORES DE POTASIO

CLASIFICACION ATENDIENDO A SU MECANISMO DE ACCION Y POTENCIA

Clorotiazidapoco liposoluble y poco efecto diurético

HIDROCLOROTIAZIDA MAS LIPOSOLUBLE, MAYOR EFECTO DIURETICO.

Bendroflumetiazida mayor liposolubilidad y efecto diurético

Clortalidona efecto diurético prolongado

PARA TENER EN CUENTA : En estos fármacos la acción se inicia

aproximadamente 2 horas después de su administración y se acompaña de perdida acuosa con incremento en la excreción de sodio, potasio y cloro, su uso continuo produce tolerancia y su efecto diurético no se agota.

MODO DE ACCION:

Directamente sobre el riñon No aumentan la filtración glomerular Disminuyen la reabsorción tubular de sodio y

cloruro al producir la salida de agua.

MECANISMO DE ACCIÓN Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA Inhiben la reabsorción de sodio en la porción

proximal del TCD Inhiben el cotrasportador NaK2Cl Como consecuencia de su mecanismo de

acción los inhibidores del cotrasportador aumentan la excreción de sodio y cloro pero las tiazidas tienen eficacia moderada puesto que el 90 % del Na filtrado es reabsorbido antes de alcanzar la porción proximal del TCD

Reducen eliminación de Ca

FARMACOCINETICA BUENA ABSORCION POR VIA ORAL BIODISPONIBILIDAD DE 60 – 95% UNION A PROTEINAS 80 95 %

(HIDROCLOROTIAZIDA 40%)

POSOLOGIA

PRESENTACIONComprimidos: 50 mg Solución: 10 mg/ml Vía oral

TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL:

Adultos Inicial: 12,5 a 25 mg /díaaumentar hasta 50 mg/día

una o dos tomas

Ancianos

Inicial: 12,5 a 25 mg /díaaumentar hasta 50 mg/día

más sensibles a los efectos hipotensores que las personas de edad media

Niños 1 a 2 mg/kg de peso 1 vez/día dosis única o2 tomas diarias

Ajuste de dosis de acuerdo a la respuesta, pueden recibir hasta 3 mg/kg/día.

TRATAMIENTO DEL EDEMA

Adultos 25 a 100 mg/día una o dos tomas

Ancianos

25 a 100 mg/día más sensibles a los efectos de la hidroclorotiazida que las personas de edad media

Niños 2 mg/kg/día administrados en dos veceshasta 3 mg/kg/día

TRATAMIENTO DE LA DIABETES INSÍPIDA

Adultos 50 a 100 mg/día.

Ancianos

50 a 100 mg/día.más sensibles a los efectos de la hidroclorotiazida y pueden necesitar dosis menores.

Niños experiencia en niños es escasa

TRATAMIENTO DE HIPERCALCIURIA

Adultos 50 mg/día.

Ancianos

50 mg/día.más sensibles a los efectos de la hidroclorotiazida y pueden necesitar dosis menores.

Pacientes con disfunción renal:

Aclaramiento de creatina > 30 ml/min: no reajuste de la dosis.

Aclaramiento de creatina < 30 ml/min: no es efectiva en estos pacientes.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a hidroclorotiazida u otro componente sensibilidad cruzada con otros tiazídicos o sulfonamidas anuria

EFECTOS ADVERSOSLa mayoría de sus efectos se relacionan con el empleo de dosis altas. Dosis bajas, incluso las asociaciones con otros antihipertensivos reduce notablemente su incidencia.

• hiponatremia, hipopotasemia, alcalosis hipoclorémica, El exceso de diuresis pueden manifestarse en forma de mareos, náuseas, vómitos, debilidad, poliuria, sequedad de boca,

Metabólicos

• erupción cutánea, fotosensibilidad, fiebre. En casos graves puede causar neumonitis y edema pulmonar agudo

Hipersensibilida

d

• impotencia sexual, parestesiaOtros

PRECAUCIONES

• vigilarse el potasio sérico, especialmente situaciones que pueden agravarse debido a una hipopotasemia

Potasio

• no se recomiendan en estos pacientes porque pueden alterar la creatinina, potasio y ácido úrico. Son siempre preferibles los diuréticos del asa

Insuficiencia renal

• hipovolemia inducida por las tiazidas aumenta el riesgo de encefalopatía y puede precipitar un coma hepático

Insuficiencia hepática

grave• provocar hiperglucemia y aumentar

las necesidades de insulina o antidiabéticos orale

Diabetes mellitus

• puede provocar ataques agudos de gota en pacientes susceptiblesGota

• pueden exacerbar la enfermedadLupus

eritematoso

• Se acepta su uso en niños siempre que se controle la posible aparición de hiperbilirrubinemia en lactantes. Pediatría

• Categoría C, Atraviesa la placenta y se han descrito casos de ictericia, trastornos electrolíticos y trombocitopenia en el neonato

Embarazo• Se excreta en leche materna, aunque

en una proporción que no parece representar riesgo para el lactante. Aunque a dosis altas puede inhibir la lactancia, puede considerarse compatible

Lactancia

Diuréticos ahorradores de potasio:

Espironolactona

O Estos diuréticos evitan la secreción de potasio al antagonizar los efectos de la aldosterona en la porción distal y la cortical de túbulos colectores.

O La inhibición puede aparecer por antagonismo farmacológico directo de los receptores

mineralocorticoides

espironolactona eplerenona

o por inhibición de la penetración de sodio, a través de los conductos de dicho ion en la

membrana luminal

amilorida triamtereno

La espironolactona

esteroide actúa como antagonista competitivo de la aldosterona

comienzo de acción la duración

cinética de la respuesta de aldosterona en el Tejido "efector".

En el hígado hay notable inactivación de dicho fármaco

el comienzo de acción de la espironolactona es bastante lento y se necesita que transcurran algunos

días para obtener el efecto terapéutico pleno.

Farmacodinamiadisminuyen la absorción de

sodio túbulos conductos

colectores

regulada por la aldosterona Los antagonistas de aldosterona interfieren en tal proceso

La espironolactona se unen a los receptores de minerolocorticoides y

disminuyen la actividad de aldosterona.

Las acciones de los diuréticos ahorradores de potasio pueden inhibirse por los

antiinflamatorios no esteroideos, en algunas situaciones y enfermedades.

Indicaciones clínicas O Los diuréticos ahorradores de potasio son muy

útiles en estados de exceso de mineralocorticoides o en el hiperaldosteronismo (también llamado aldosteronismo), causado por hipersecreción primaria (síndrome de Conn, producción ectópica de hormona adrenocorticotrópica) O de hiperaldosteronismo secundario (desencadenado por insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otros trastornos que se acompañan de disminución del volumen intravascular efectivo).

Efectos tóxicoslos que ahorran potasio disminuyen la excreción de dicho ion por la orina y pueden ocasionar hiperpotasemia leve, moderada o inclusive letal. El riesgo de dicha complicación se agrava en forma notable por la presencia de nefropatía

Hiperpotasemia

Ginecomastia

Los esteroides sintéticos pueden ocasionar anomalías endocrinas al actuar en los receptores de otros esteroides. Se han señalado con la espironolactona, ginecomastia, impotencia e hiperplasia prostática benigna

Contraindicaciones

Pueden ocasionar hiperpotasemia grave y a veces letal en sujetos susceptibles interrumpir la administración por vía oral de potasio. Pacientes con IRC solo en raras ocasiones se administran estos diuréticos

En adultos: - Edema: 25-200 mg/día vía oral (normalmente 100 mg) inicialmente

Hipertensión Arterial: 50-100 mg/día vía oral inicialmente

Ascitis: 100 mg/día vía oral, incrementándolo a 200-400 mg/día.

En niños: - 3,3 mg/Kg/día vía oral INSUFICIENCIA CARDIACA CRONICA CLASES III y IV:

25 mg/día asociada a tratamiento con un IECA y diurético de asa.

Dosis o Posología

Hiperaldosteronismo primario: 400 mg/día 3-4 sem, o bien 400 mg 4 días, preparación a cirugía: 100-400 mg/día; si no se puede operar, establecer dosis de mantenimiento.

Hiperaldosteronismo secundario: (edema asociado a ICC, cirrosis hepática, síndrome nefrótico): 25-200 mg/día en 2 tomas, 5 días mín.; máx. 400 mg.

I.R. leve: 2,5 mg/día. I.R. moderada: 2,5 mg/días alternos.

efecto antiandrogénico por lo que puede afectar al proceso de diferenciación sexual en embriones masculinos.

Por lo indicado, el uso de espironolactona durante el embarazo debe limitarse muy estrictamente a aquellos casos en que los posibles beneficios sean superiores a los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicado Embarazo

La canrenona (metabolito principal de la espironolactona) se excreta en leche materna, recibiendo el lactante un máximo estimado del 0,2% de la dosis materna diaria.

Lactancia

Malestar, fatiga; ginecomastia, menstruación irregular, amenorrea, sangrado post menopáusico, impotencia; diarrea, nauseas;cefalea, somnolencia.

Reacciones adversa

Comprimidos de 25 – 50 y 100 mg Suspensión de 5 mg / ml

PRESENTACION: