Akbar Wibriansyah (1102006016)

DIAZEPAM

Obat ini menyebabkan tidur dan penurunan kesadaran yang disertai nistagmus dan bicara

lambat tetapi tidak bersifat analgesik. Juga tidak menimbulkan potensisasi terhadap efek

penghambat neuromuskular dan efek analgesik obat narkotik. Diazepam digunakan untuk

menimbulkan sedasi basal pada anestesia regional, endoskopi dan prosedur dental, juga untuk

asnestesia pada pasien penderita penyakit kardiovaskular. Diazepam juga digunakan untuk

medikasi preanestetik. 1

Definisi

Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-

dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on (C 16 H 13 Cl N 2 O). Merupakan senyawa

Kristal tidak berwarna atau agak kekuningan yang tidak larut dalam air. Diazepam masuk dalam

golongan long acting benzodiazepine dengan waktu paruh lebih dari 24 jam.2

Diazepam2

Mekanisme kerja

Memodulasi efek postsynaptic dari transmisi GABA-A, sehingga mengakibatkan peningkatan 

hambatan presynaptic. Bekerja pada bagian sistem limbik, talamus, dan  hipotalamus, untuk 

menimbulkan efek yang menenangkan.3

Farmakokinetik

1

Akbar Wibriansyah (1102006016)

Diazepam ini dimetabolisme di hati dengan bantuan enzim P450, CYP2C19, dan

CYP3A4 menjadi N-desmethyldiazepam, 3-hydroxdiazepam, oxazepam. Masa paruhnya

bertambah panjang dengan meningkatnya usia, pada usia 20 tahun kira-kira 20 jam, dan kira-kira

90 jam pada usia 80 tahun. Onset timbul setelah 5-45 min pada penggunaan oral, dan 1-5 min

pada penggunaan IV. Obat Bersihan plasma hamper konstan (20-32 ml/menit), karena itu

pemberian diazepam jangka lama tidak memerlukan koreksi dosis.1

Farmakodinamik

Dalam sistem saraf pusat

Dapat menimbulkan amnesia, anti kejang, hipnotik, relaksasi otot dan mepunyai efek

sedasi, efek analgesik tidak ada, menurunkan aliran darah otak dan laju metabolisme.

Efek Kardiovaskuler

Menyebabkan vasodilatasi sistemik yang ringan dan menurunkan cardiac out put. Tidak

mempengaruhi frekuensi denyut jantung, perubahan hemodinamik mungkin terjadi pada

dosis yang besar atau apabila dikombinasi dengan opioid.

Sistem Respiratori

Mempengaruhi penurunan frekuensi nafas dan volume tidal , depresi pusat nafas

mungkin dapat terjadi pada pasien dengan penyakit paru atau pasien dengan retardasi

mental.

Efek terhadap saraf otot

Menimbulkan penurunan tonus otot rangka yang bekerja di tingkat supraspinal dan

spinal, sehingga sering digunakan pada pasien yang menderita kekakuan otot rangka.4

Dosis

Dosis diazepam untuk induksi adalah 0,1-0,5 mg/kgBB. Pada orang sehat, dosis

diazepam 0,2 mg/kgBB untuk medikasi preanestetik yang diberikan bersama narkotik analgesik

sudah menyebabkan tidur. Pada penderita dengan resiko tinggi, hanya dibutuhkan 0,1-0,2

mg/kgBB. Untuk sedasi basal, penambahan 2,5 mg diazepam tiap 30 detik diberikan sampai

pasien tidur ringan atau terjadi nistagmus, ptosis atau gangguan bicara. Umumnya dibutuhkan 5-

30 mg untuk sedasi ini.1,4,5,6

2

Akbar Wibriansyah (1102006016)

Kontraindikasi

Pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas

Intoksikasi alkohol akut

Myasthenia gravis (diperbolehkan dalam keadaan terbatas)

Glaukoma sudut sempit

Depresi  nafas berat

Penggunaan IV  pada pasien shock,  koma,  depresi  nafas,  pasien yang baru-baru

ini mengalami  depresi pernapasan lain

Menyusui

Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya

Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya injeksi)3,4,7

Interaksi obat

Karbamazepin, rifabutin, rifampisin, st john wort menurunkan efek dari diazepam

Simetidin, chlarithromycin, eritromisin dan segolongannya, itrakonazol, ketokonazol,

nefazodone, meningkatkan efek dari diazepam

Sodium oxybate bila digabung dengan diazepam akan meningkatkan efek dari obat lain,

dan akan menimbulkan depresi pada SSP 3

Efek Samping

Efek samping yang sering timbul adalah : hipotensi,fatigue, kelemahan otot, depresi nafas.

Kemudian efek samping yang lain : Ataxia (1-10%), Euphoria (3% ), Inkoordinasi (3% ),

Somnolen, Rash (3% ), diare (4%), neutropenia, dan flebitis bila pemberian IV yang terlalu cepat

penyuntikannya.

Efek samping lokal yang bisa timbul diantaranya: nyeri di tempat suntikan, bengkak,

tromboflebitis, carpal turnel syndrome, nekrosis jaringan.3

Daftar Pustaka

1. Bagian farmakologi FKUI. 2006. Farmakologi dan terapi edisi 4. Jakarta: Gaya Baru

3

Akbar Wibriansyah (1102006016)

2. Anonim. 2011. http://en.wikipedia.org/wiki/Diazepam. (akses pada 6 april 2011)

3. Anonim. 2011. Diazepam http://reference.medscape.com/drug/valium-diastat-diazepam-

342902 (akses pada 6 april 2011)

4. Mulyana R. 2007. Anesthesia intravena. http://ryan-mul.blogspot.com/2007/05/anesthesi-

intravena-by-ryan-saktika.html (akses pada 6 april 2011)

5. Shann F. 2008. Drug doses. Victoria: Resource centre for Child and royal children’s hospital

parkville

6. Mycek, Mary J. 2001.Farmakologi ulasan bergambar edisi 2. Jakarta: Widya Medika

7. Anonim. 2009. Profil diazepam. http://rgmaisyah.wordpress.com/2009/01/05/profil-diazepam/

(akses pada 6 april 2011)

4