diapo Antihelmintico
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El término HELMINTO, que significa GUSANO, se usa parasitología, para referirse a especies o animales de cuerpo largo o blando que infectan el organismo de otras especies.ANTIHELMÍNTICO, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las HELMINTIASIS.
ANTIHELMÍNTICOS
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HELMINTOS INFECTADOS
Nematelmintos
Nematodos
Gusanos cilíndricos, no segmentados y
con sexos separados
Platelmintos
Cestodes
Segmentados y Hermafroditas
Trematodes
No segmentados, Hermafroditas o
Bosexuales
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Los fármacos antihelmínticos tienen como finalidad:
“Actuar sobre sitios blanco de los parásitos pero que están ausentes o tienen características distintas en el huésped que los alberga.”
ANTIHELMÍNTICOS
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Los nematodos son gusanos redondos alargados que poseen un sistema digestivo completo.Producen infecciones intestinales, de sangre y tejidos.
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS NEMATODOS
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INFECCIONES POR NEMATODOS Y FARMACOS A UTILIZAR
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BENSIMIDAZOLES
En menor grado tiabendazol, flubendazol
y triclabendazol, por menor eficacia y mayor
toxicidad
Antihelmínticos de amplio espectro
Poco hidrosoluble
Interactúa con la tubulina (proteína del citoesqueleto)
inhibe la formación de microtubulos y esto provoca la parálisis y muerte los parásitos
Absorción Irregular en el tracto
gastrointestinal
Más usados mebendazol y
albendazol
Altera la capacitación de
glucosa del gusano
Poca toxicidad
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• Es un derivado del benzimidazol, pero con absorción mas deficiente.
• Es un antihelmíntico de amplio espectro
• Su vía de administración es ORAL.
MEBENDAZOL
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ÚTIL
Arcaris Lumbricoides
Enterobius Vermicularis
Trichuris Trichiura
Ancylostoma Duodenale
Necator Americans
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Se absorbe muy poco en el tracto
Biodisponibilidad pequeña, por que
sufre una intensa eliminación de
primer paso en el 80%, la absorción es
mayor con la comida.
Es excretado tanto forma activa como
metabolizada a través de la orina.
La semivida plasmática es de
FARMACOCINÉTICA
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• POCOS FRECUENTES:– Dolor abdominal.– Diarrea
**En particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.
• RARAS: Vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.
Reacciones Adversas
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• Se recomienda limitar su uso en embarazo durante el 1er trimestre.
• Colitis ulcerativa.• <2 años
Contraindicaciones
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DOSIS
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• Es un derivado benzimidazólico
ALBENDAZOL
* Se unen a la tubulina ᵝ e impiden la formación de micro túbulos
* Bloquean la capacitación de glucosa y conducen a la depleción de las reservas de glucógenos
* Parálisis
* Muerte del heminto
MECANISMO DE ACCIÓN
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ABSORCIÓN Y DISTRIBUCCIÓN
• Se absorbe poco en el tracto GI y su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho tracto.
• Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15 – 50 veces superiores a las del mebenzadol.
• Aumenta su absroción oral despues de una buena comida.
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METABOLISMO
• Hepático• Megtabolito: Sulfóxido de albendazol.
REACCIONES ADVERSAS
• GI.• Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:• Trastornos hepáticos• Leucopenia• Alopecia
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• Uniuca de 400 mg frente a A. Lumbricoides.• Dos veces al día durante 3 días en la
estrongoloidiosis no complicada.• Multiples y prolongados es eficaz para – ESTRONGOLOIDIOSIS– CAPILARES INTESTINALES– TENIASIS– CISTICERCOSIS– LARVA MIGRATORIA Y ALVEOLAR
DOSIS
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• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por strogyloides stercoralis (curación de 100%)
TIABENDAZOL
• Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma Braziliense y por V.O en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara Canis y T. canti. Es útil en infecciones por Arcaris. Enterobius y Uncinaria.
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• Inhiben la enzima fumarato reductasa, especifica de los mitocondrias de algunos helmintos.
• En Strongyloides hay unión a ala beta tubulina con polimerización de microtúbulos con pérdida de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (Larva/Adultos.)
MECANISMO DE ACCIÓN
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FARMACOCINETICA
• Se absorbe muy bien (90%) después de su toma por V.O.
• Es rápida, tiene un tiempo máximo de 1 hora
• Casi insoluble en agua.• Se hidroliza en el
hígado.• Se excreta por la orina.
• Nauseas• Anorexia• Vómito y mareos• Letargia.• Diarrea• Fiebre• Tinnitus• Hipotensión• Bradicardia • Visión borrosa• Disfunción Hepática.
REACCIONES ADVERSAS
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IVERMECTINA
• Fármaco de preferencia para tratar la oncocercosis y también es eficaz contra la escabiosis.
• Se administra por Vía Oral• Actúa sobre los receptores de ácido amino butírico gamma
(GABA) de los parásitos.• Favorece la entrada de cloro y produce hiperpolarización,
lo que los paraliza.• No cruza la barrera hemato encefálica y carece de efectos
farmacológicos.• Contraindicado en mujeres embarazadas y pacientes con
meningitis.
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FARMACOCINECTINA Y FARMACODINAMIA• Buena absorción oral • Provoca la entrada de iones -,
sobre todo Cl, provocando hiperpolarización y parálisis muscular.
• A travez de canales independientes del receptor GABA.
• Tmax de 4hrs y semivida de 12hrs
• Metabolizada ampliamente y apenas es excretada por orina.
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PRURITO
EDEMA
CEFALEA
ARTRALGIAS LINFADENOPATIAS
HIPOTENSIÓN
MIALGIAS
REACCIONES ADVERSAS
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Segunda Elección
Bloqueo de respuesta Colinérgicas
Parálisis Flácida de Arcaris
Eliminación mediante movimientos Peristálticos
ARCARIS ENTEROBIUS
PIPERAZINA
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FARMACOCINÉTICA Y RAM
• Buena absorción oral.• Metabolizada en un
25%, el resto es eliminado sin modificar
• Eliminación renal• Molestias GI y alergias• Epilepsia• Enfermos renales:
Acumulación
PASOLOGÍA
ARCARIASIS75 mg/kg (máx. 3.5g)
al día durante dos días seguidos
ENTEROBIASIS64mg/kg (máx. 2.5g) al día durante siete
días.
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TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:
PIRANTEL - PAMOATO
ARCARIS ENTEROBIUS
TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:
UNCINARIASISN. AmericanusA. Duodenale 50-90%
ACCIÓN NICOTÍNICA
DESPOLARIZACIÓN ESPÁSTICA
ELIMINACIÓN POR PERISTALTISMO
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ARCARIS Y ENTEROBIUS
Dosis unica: 11mg/kg (máx. 1g) Niños- Adultos
UNCINARIASIS
Misma dosis por 3 días, se puede repetir el esquema dentro de un mes, si asi se
requiere
POSOLOGÍA
• Tiene poca absorción en tracto GI.
• 15% se elimina en forma activa y metabolizada.
• Molestias digestivas: ANOREXIA, MAREOS, NAÚSEAS Y ERUPCIONES.
• Aumento de transaminasas.
FARMACOCINÉTICA Y RAM
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INFECCIONES POR CESTODOS
• Tenias• Cuerpo plano y
segmentado• Se sujetan a la mucosa
intestinal con ganchos de su cabeza o escólex
• Carecen de boca y conducto gastrointestinal
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CLASIFICACIÓN
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NICLOSAMINA
• De elección en cestoditis de localización
intestinal.
• Fármaco de elección para la mayor parte de
parasitosis por cestodos o tenías.
• Se administra un laxante antes de la toma
con el fin de eliminar del intestino los
segmentos muertos del gusano.
• Debe evitarse la ingesta de alcohol por 24
horas siguientes de la administración
![Page 30: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/30.jpg)
MECANISMO• Inhibe la fosforilación del ADP de la mitocondria
• Es letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero no para los huevecillos.
FARMACOCINETICA
• Mala absorción se elimina por heces
DOSIS
• Cestodos intestinales: 2g dosis única.
• 1.5 en niños y H. nana se administra 5 días
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PRAZIQUANTEL
• Pirazinoisoquinolina• Espectro muy amplio vs Cestodos &
Trematodos Cestodos: T. solium, T. saginata, D. Latum, H. nana y D.
Canium.
Cisticercosis: tras la migración de T. Solium
Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis,
Opsithorchis viverrini, Fasciola Hepática, Fasciolopsis
Buski.
![Page 32: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/32.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN• Especificar para actuar contra
gusanos
• Aumenta la permeabilidad de
membranas de las células
helmínticas
Iones monovalentes
Iones bivalentes (calcio)
* Pero esta acción no basta para
explicar la complejidad de sus efectos
sobre los helmintos*
• Concentraciones pequeñas. Aumento
de la actividad muscular. El gusano
pierde su capacidad para agarrarse
de las paredes del intestino o vasos.
• Concentraciones mayores,
vacuolización y vesiculación
tegumentaria del gusano, hay una
desintegración y fagocitación del
gusano.
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PRAZIQUANTEL……
Altera la homeostasis
del calcio
Estimula la actividad
muscular del gusano
Daño tegumentario
y daños metabólicos
![Page 34: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/34.jpg)
• Absorción por V.O en un 80%, aunque
sufre un intenso primer paso por
hidroxilación hepática.
• Max: 1hr
• T ½ : 0.8 – 1.5 hrs.
• Metabolitos: se desconoce su
actividad antihelmíntica, T ½ es de 4
– 5 hrs, se elimina por la orina.
• Atraviesa la barrera hematoencefálica
en un 10 a 20%
• Pasa a la leche en un 25% de la
contracción plasmática
• Guardan relación con la dosis y el
tamaño de la infestación
• Ligeras: malestar, cefalea, mareos y
molestias digestivas.
• Mas frecuentes: cansancio, diarrea,
prurito, sudor, erupción, ligero
aumento de transaminasas (es
reversible)
• Aparece somnolencia con frecuencia.
REACCIONES ADVERSAS
![Page 35: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/35.jpg)
INFECCIONES POR TREMATODOS
• Duelas u hojuelas• Gusanos planos en forma de
hoja.• Se caracterizan de acuerdo
con los tejidos que parasitan, ejemplo:
a) Duelas hepáticasb) Duelas pulmonaresc) Duelas intestinalesd) Duelas sanguíneas
![Page 36: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/36.jpg)
CLASIFICACIÓN
Depende del lugar de penetración y acantamiento del parásito Praziquantel
![Page 37: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/37.jpg)
PRACICUANTEL
• Fármaco preferido para la terapéutica de todas las formas de esquistosomosis y de infecciones por cestodos.
• Se toma vía oral• Se absorbe con rapidez y se
distribuye hacia el liquido cefalorraquídeo.
![Page 38: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/38.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
La permeabilidad de la membrana celular
al calcio se incrementa y
produce contractura y parálisis del
parásito.
Alcanza concentraciones
elevadas en la bilis
Se metaboliza de manera
oxidativa, su vida media es breve.
Contraindicado en mujeres embarazadas y mujeres que amantan.
![Page 39: diapo Antihelmintico](https://reader036.fdocuments.net/reader036/viewer/2022062511/54e0d42c4a795937758b49bd/html5/thumbnails/39.jpg)
• EFECTOS ADVERSOS
*Somnolencia
*Mareos
*Malestar general
*Anorexia
• INTERACCIONES
*Dexametasona
*Fenilhidantoína
*Carbamacepina
*Citometidina: Interactúa con el citocromo P-
450, eleva concentraciones del pracicuantel.
Contraindicado para tratar cisticercosis
ocular.