Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde...

8/18/2019 Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde Los Principales G…

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Descripción general de los principales grupos de fármacosantimicrobianos. Antibióticos.

M.ª Jesús Esparza Olcina.

Pediatra. Centro de Salud Barcelona [Servicio Madrileño de Salud, Á rea !. M"stoles, Madrid.

#ec$a de actualizaci"n% &&'(('&))*+.(.)'&))

Cita sugerida: Esparza Olcina MJ. -escripci"n eneral de los principales rupos de /0r1acos anti1icro2ianos. 3nti2i"ticos.*v.&'&)). 4u5a63BE. 7n/ecciones en Pediatr5a. 4u5a r0pida para la selecci"n del trata1iento anti1icro2iano e1p5rico [en l5nea![actualizado el &&'(('&))8 consultado el dd 'mm'aaaa. -isponi2le en $ttp%''999.uia6a2e.es

Introducción / puntos clave

El prop"sito de este te:to es o/recer una visi"n eneral actualizada de los distintos rupos de anti2i"ticosdisponi2les, con in/or1aci"n es;ue10tica so2re cuestiones co1o estructura ;u51ica, 1odo de acci"n,/ar1acocin


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-. Car2apene1es% i1ipene18 1eropene18 ertapene1.

E. 7n$i2idores de las 2eta6lacta1asas% a1o:icilina = 0cido clavul0nico8 a1picilina = sul2acta18piperacilina = tazo2acta1.

@. 3n/enicoles% cloran/enicol.

A. 4licop


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1esistencias /a resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por

mutación, mientras que con los dem4s aminolucósidos se asocia a la

producción, mediada por pl4smidos, de enzimas inacti-adoras

Espectro antimicrobiano, vía de administración, toxicidad

*amilia 5ntibióticos6ías deadministració

n

Espectro

antimicrobiano#o$icidad

Estreptomicina Estreptomicina 7M

M.

tuberculosi

s

"ram

neati-osaerobios

%toto$icidad,

nefroto$icidad

eomicina eomicina 6%

8anamicina

5miacina

8anamicina 7M, 76 76

M.

tuberculosi

s

#obramicina 7M, 76

"entamicina"entamicina etilmicina

Sisomicina

7M, 76 7M 7M

Espectinomicina

Espectinomicina

7M N.

gonorreae

Interacciones

*4rmacos Efectos5nfotericina 2, cefalosporinas,ciclosporina 5, cisplatino, -ancomicina

.otenciación de nefroto$icidad

5cido etacrínico, bumetanida & furosemida .otenciación de ototo$icidad

5nticoaulantes orales1ieso de hemorraia con anamicina &neomicina

2loqueantes neuromusculares 5umento del bloqueo neuromuscular

io$ina1ieso de ineficacia de la neomicina &

entamicina

Metotre$ato1ieso de to$icidad renal & de ineficacia de

metotre$ato oral

7ndometacina 1ieso de to$icidad en neonatos

.enicilinas1educción efecti-idad aminolucósido si

concentración de penicilina mu& ele-ada


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&. Betalactámicos

3. Penicilinas

B. Ce/alosporinas

C. Mono2acta1as

-. Car2apene1es

E. 7n$i2idores de Betalacta1asas

Características generales

Modo de acción Son antibióticos bactericidas que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana! 7nhiben la transpeptidación en las etapas

finales de la síntesis del peptidolicano, polímero esencial para la

pared bacteriana! /a alteración de la pared produce la acti-ación deenzimas autolíticas que pro-ocan la destrucción de la bacteria .or su

modo de acción, actúan siempre en la fase de reproducción celular, no

son efecti-os contra formas latentes ni contra +rmenes que no posean pared bacteriana (por eemplo micoplasmas)

Estructura

química

.resentan un anillo central llamado anillo betalact4mico que da

nombre al rupo

&. 3. Penicilinas


Modo de acción El eneral de los betalact4micos

Estructura

química

.oseen un anillo betalact4mico asociado a un anillo tiazolidínico, lo

que forma el núcleo responsable de su acti-idad biolóica, el 4cido 9'

amino'penicil4nico! 5 +l se asocia una cadena lateral -ariableresponsable de las características antibacterianas & farmacocin+ticas de

cada penicilina! /a penicilina natural es la penicilina ": a;adiendo

precursores a los culti-os de penicilium se obtienen las penicilinas

semisint+ticas

#o$icidad #ienen capacidad de producir reacciones al+ricas en un < = de la

población al combinarse la estructura betalact4mica con proteínas

or4nicas, que actúan como haptenos inductores de la formación deanticuerpos! .resentan aleria cruzada entre las distintas penicilinas &

>'?0= de aleria cruzada con las cefalosporinas

*armacocin+tica ependiendo de la cadena lateral a;adida al núcleo de las penicilinas-arían ampliamente sus propiedades farmacocin+ticas /a penicilina

natural (penicilina ") sólo se absorbe un 30= por -ía oral & es

destruida por el p@ del estómao: por -ía 7M los ni-eles de su


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preparado acuoso disminu&en un "ram positi-os &

neati-os5mpicilina 6%, 7M, 76 9

2acampicilina 6% ?C

Dreidopenicilinas

.iperacilina 76 9'> "ram neati-os


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Penicilinas; interacciones

*4rmacos Efectos

5lopurinol 5umento de la incidencia de erupciones cut4neas

5minolucósidos 1educción de la efecti-idad del aminolucósido si laconcentración de la penicilina es mu& alta

5nticoaulantes orales 5umento del efecto anticoaulante (amo$icilina)

5nticoncepti-os orales 1educción del efecto anticoncepti-o (ampicilina, penicilina

")

b'bloqueantes adren+ricos .osible reducción eficacia atenolol (ampicilina)

iclosporina 5 5umento de su to$icidad (ticarcilina)

/itio 1educción de la eliminación de litio & aporte e$cesi-o de

sodio de alunas penicilinas (ticarcilina)

Metotre$ato 1ieso de to$icidad (carbenicilina)

6encuronio 5umento de su efecto bloqueante neuromuscular

(piperacilina)

&. B. Cefalosporinas.


Modo de acción El eneral de los betalact4micos

Estructuraquímica

Son antibióticos semisint+ticos deri-ados de la efalosporina (antibiótico natural)! El núcleo acti-o es el 4cido 'amino'cefalospor4nico que por modificación de sus cadenas laterales ha dado

luar a numerosos deri-ados! Est4 mu& e$tendida la clasificación de

las cefalosporinas en eneraciones, lo cual tiene una base cronolóica,

pero tambi+n conlle-a sucesi-as aportaciones en su espectro &farmacocin+tica

#o$icidad #ienen un maren terap+utico amplio & las reacciones ad-ersas son

similares a las de las penicilinas

*armacocin+tica 6ariable


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Cefalosporinas; generación y espectro antibacteriano

%rales .arenterales

?F eneración (ef'?F")

• /as m4s acti-as frente a cocos ram positi-os

• 5cti-idad aceptable frente a E. coli, Klebsiella

pneumoniae, P. mirabilis

efadro$ilo

efale$ina

efradina

efalotina

efazolina

CF eneración (ef'CF")

• 7ual de acti-as que las ef'?F" frente a cocos ram

positi-os

• M4s acti-as frente a enterobacilos ram neati-os

• #ambi+n acti-as frente a H. influenzae, M.

catarrhalis & S. pneumoniaecon sensibilidad reducida a penicilinas

efaclor

efuro$ima

a$etilo

efprozilo

efuro$ima

efonicida

efo$itina

efmino$

3F eneración (ef'3F")

• Menos acti-as frente a cocos ram positi-os

• Ma&or acti-idad frente a enterobacilos ram

neati-os, H. influenzae & N. gonorreae

• eftazidima acti-a frente a P. aeruginosa

efi$ima

efpodo$ima

pro$etilo

eftibuteno

efditoreno

efota$ima

eftazidima

eftria$ona

BF eneración (ef'BF")

• M4s acti-as que las ef'3F" frente a ram positi-os

& enterobacterias ram neati-as

• 7ual acti-idad que ceftazidima frente a P.

aeruginosa

efepima

efpiroma

Espectro antibacteriano de las cefalosporinas

ef'?F" ef'CF" ef'3F" ef'BF"


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efa

'

le$ina

efa

'

zolina

efacl

or

efu'

ro$im

a

efo

'

$itina

efpo

'

do$ima

efo'

ta$im

a

efta

'

zidima

efe

'

pima

"ram

positi-os

S. aureus

GG GG GG GG G G GG G GG

S. pyogenes GG GG GG GG GG GG GG G GG

S.

pneumoniaeG GG GG GG G G GG G GG

E. faecalis ' ' ' ' ' ' ' ' '

"ram

neati-

os

5cinetobact

er ' ' ' ' ' ' ' G G

B. fragilis ' ' ' ' GG ' G ' '

Enterobacte

r ' ' ' ' ' G G G GG

E. coli GG GG GG GG GG GG GG GG GG

H.

influenzaeG G G G G GG GG GG GG

Klebsiella GG GG GG GG GG GG GG GG GG

N.

gonorreae' ' ' G G GG GG G GG

P.

aeruginosa' ' ' ' ' ' G GG GG

Serratia ' ' ' ' G G GG GG GG

5cti-idadA (')A nula o mu& limitada: (G)A moderada: (GG)A ele-ada

Interacciones de las cefalosporinas

*4rmacos Efectos

5minolucósidos 1ieso de nefroto$icidad

5nti4cidos orales 1educción de la absorción de cefpodo$ima

5nticoaulantes

orales

5umento efecto anticoaulante

5ntihistamínicos @C isminu&e absorción cefpodo$ima con famotidina

2arbitúricos Erupciones con cefota$ima


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Interacciones de las cefalosporinas

*4rmacos Efectos

*urosemida 1ieso nefroto$icidad

iclosporina 5umenta ni-eles ciclosporina con ceftria$ona

&. C. Monobactamas. 3ztreona1 es su único representante de utilidad cl5nica.


Modo de acción Son bactericidas, & de forma similar a las cefalosporinas actúan

inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana

Estructura

química

#ienen un anillo betalact4mico monocíclico, es decir, los dos anillos se

han reducido a uno solo! 5l principio se aislaron a partir de bacterias

pero ahora se fabrican sint+ticamente

#o$icidad 1eacciones ad-ersas comunes con otros betalact4micos, pero carece de

hipersensibilidad cruzada con ellos

*armacocin+tica Se administran por -ía parenteral

Espectro

antibacteriano

"+rmenes ram neati-os aeróbicos! 2uena efecti-idad frente

a Pseudomonas aeruginosa! o son efecti-os frente a ram positi-os &

anaerobios! Es decir, su espectro es similar al de los aminolucósidos

pero sin su oto & nefroto$icidad

1esistencias #ienen una ele-ada resistencia a la inhibición por betalactamasas, no

presentan resistencia cruzada con los otros betalact4micos

&. -. Carbapenemes. 71ipene1, 1eropene1 = ertapene1 son anti2i"ticos de uso e:clusiva1ente$ospitalario.


Modo de acción Similar a las cefalosporinas

Estructura

química

El azufre endocíclico del anillo betalact4mico est4 sustituido por un

rupo metileno

#o$icidad 7mipenem puede producir alteraciones neurolóicas

*armacocin+tica 5dministración por -ía 76! El imipenem debe asociarse a cilastatina

(inhibidor de la dehidropeptidasa 7 renal), que impide que sea

inacti-ado r4pidamente en el ri;ón! Meropenem es m4s estable a ladehidropeptidasa renal & puede administrarse solo! Ertapenem puede

administrarse por -ía 76 en una sola dosis diaria

Espectro Mu& amplio, poseen el espectro de acción ma&or que se conoce


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antibacteriano inclu&endo ram positi-os & ram neati-os así como +rmenes

anaerobios: buena acti-idad frente a Pseudomonasaeruginosa & Bacteroides fragilis

1esistencias Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, & adem4s son potentesinductores de betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes noles afecte, pueden inducir resistencias a otros betalact4micos

Interacciones

*4rmacos Efectos

iclosporina 5 on-ulsiones & alteraciones del Sistema ner-ioso central einsuficiencia renal

#eofilina on-ulsiones

&. E. Inibidores de betalactamasas. Á cido clavul0nico8 sul2act01 = tazo2act01.


Modo de acción Su acti-idad antibacteriana es mu& limitada, pero tienen una ran

apetencia por las betalactamasas, fi4ndose a ellas de formairre-ersible! Se usan asociados a los betalact4micos: potencian su

acti-idad bloqueando uno de los principales mecanismos de resistencia

que desarrollan las bacterias

Estructura

química

Son an4loos estructurales de las penicilinas, conser-an el anillo

betalact4mico

#o$icidad /as reacciones ad-ersas son en eneral le-es! /as m4s frecuentes sondiarrea, n4useas, -ómitos, e$antemas cut4neos & ele-ación transitoria

de transaminasas

*armacocin+tica @a& tres asociaciones comercializadasA amo$icilina con 4cidocla-ul4nico, 6%H76: ampicilina con sulbactam, 6%H7M: piperacilina

con tazobactam, 76H7M

Espectroantibacteriano

/os tres inhibidores de penicilinasas comercializados (4cidocla-ul4nico, sulbactam & tazobactam) siempre se usan asociados a una

penicilina de amplio espectro Su espectro inclu&e a los oranismos queinicialmente eran susceptibles a los betalact4micos & que han deado de

serlo por la difusión de cepas productoras de penicilinasas(Staphylococcus aureus e incluso Klebsiella sp. & Bacteroides fragilis)

/os dos primeros tienen un espectro similar, el tercero tiene un

espectro antibacteriano m4s amplio & ma&or acti-idad frente a ramneati-os

1esistencias /os inhibidores de betalactamasas ho& conocidos son capaces de


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inhibir las betalactamasas de tipo 77 a 6 (clasificación de 1ichmond'

S&es) pero no las de tipo 7, producidas por Serratia, Enterobacter ,itrobacter & alunas cepas

de Pseudomonas aeruginosa

@. Anfenicoles. El cloran/enicol es el principal representante de este rupo.


Modo de acción 7nterfieren con la síntesis proteica bacteriana & son bacteriost4ticos

Estructuraquímica

El cloranfenicol es un deri-ado del 4cido dicloroac+tico & contiene unanillo nitrobenceno! @a& otros componentes de este rupo, que son

deri-ados químicos del cloranfenicol

#o$icidad epresión de la m+dula ósea causando pancitopenia, a -eces ra-e!Síndrome gris del reci+n nacido, con alta mortalidad

*armacocin+tica Es acti-o por -ía oral (en forma de palmitato), & difunde al /1

aunque las menines no est+n inflamadas! /a forma parenteral es elsuccinato! Se metaboliza en el híado

Espectro

antibacteriano

El cloranfenicol fue el primer antibacteriano de amplio espectro

descubierto! Es efecti-o frente a +rmenes ram positi-os & ramneati-os, así como frente a ricettsias & clamidias .or su potencial

to$icidad no debe usarse m4s que cuando no ha&a una alternati-a

eficaz! En muchos países se utiliza contra la fiebre tifoidea! Es mu&

eficaz en la meninitis por Haemophilus influenzae & en los abscesoscerebrales por anaerobios como el Bacteroides fragilis (es de seunda

elección en estas patoloías) /os preparados tópicos oft4lmicos son

usados con frecuencia en el tratamiento de la conunti-itis bacteriana

1esistencias Son frecuentes & se deben a la presencia de una acetiltransferasa

específica que inacti-a la droa

Interacciones

*4rmacos Efectos

5nticoaulantes orales 5umenta el #iempo de protrombina

Sulfonilureas 5umenta el efecto hipolucemiante

2arbitúricos, fenitoína, rifampicina,etionamida, ciclofosfamida

isminu&e el metabolismo & aumenta la -idamedia de estos f4rmacos

A. !licop"ptidos a vanco1icina = la teicoplanina son los dos representantes del rupo.


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Modo de acción 5ctúa a tra-+s de la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana

Estructuraquímica

"licop+ptidos

#o$icidad %toto$icidad & nefroto$icidad

*armacocin+tica Son f4rmacos para uso por -ía parenteral

Espectro

antibacteriano

Mu& acti-os frente a cocos ram positi-os! /a -ancomicina se utiliza

para las infecciones por estafilococos meticilin'resistentes & para el

tratamiento & profila$is de la endocarditis cuando otros antibióticos no pueden usarse debido a hipersensibilidad o a resistencias bacterianas!

/a teicoplanina tiene un espectro similar pero ma&or duración de

acción & se puede administrar por -ía 7M /a -ancomicina por -ía oral(no se absorbe) es el tratamiento de elección de la colitis

pseudomembranosa (lostridium difficile)

Interacciones

*4rmacos Efectos

5minolucósidos 1ieso de to$icidad renal & auditi-a

2loqueantes

neuromusculares

5umento del bloqueo neuromuscular de su$ametonio &

-encuronio

io$ina 1ieso de ineficacia de la dio$ina

7ndometacina 1ieso de to$icidad por -ancomicina en neonatos

. #incosamidas. Clinda1icina = linco1icina son las dos representantes de este rupo, siendo pre/eri2le lapri1era para su uso por v5a eneral cuando est0 indicada.


Modo de acción Se unen a la fracción


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tienen efecti-idad antiprotozooaria! Se usa en el tratamiento del acn+

por -ía tópica

1esistencias .ueden aparecer resistencias cruzadas entre lincosamidas, macrólidos& estreptoraminas

Interacciones de clindamicina

*4rmacos Efectos

1elaantes musculares 5umenta la acción miorrelaante

/operamida, caolina,

pectina

5umenta el rieso de colitis pseudomembranosa

loranfenicol 5ntaonismo

Macrólidos 5ntaonismo, desarrollo de resistencias cruzadas

D. Macrólidos. os principales co1ponentes de este rupo son% eritro1icina8 espira1icina8 osa1icina81ideca1icina8 ro:itro1icina8 azitro1icina8 claritro1icina8 telitro1icina.


Modo de acción 7nhiben la síntesis proteica bacteriana por fiación a la subunidad


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iritromicina 6% CB

Eritromicina 6%, 76 9'>

Espiramicina 6% 9'>

Iosamicina 6% 9'>Midecamicina 6% >'?C

1o$itromicina 6% ?C

#elitromicina 6% CB

Interacciones

*4rmacos Efectos

5nticoaulantes orales .otencian el efecto anticoaulante de los

cumarínicos

aberolina, carbamazepina,

ciclosporina, dio$ina, erotamina,metilprednisolona, midazolam, teofilina,

triazolam, -alproato

5umenta el ni-el plasm4tico & to$icidad

potencial de estas droas (efectos potencialesrelacionados sobre todo con eritromicina &

claritromicina)

/oratadina, mizolastina, terfenadina 5umentan los ni-eles plasm4ticos de losantihistamínicos

%meprazol 5umentan los ni-eles plasm4ticos de

omeprazol & claritromicina

Juinidina 5umenta el rieso de arritmias

Kido-udina /a claritromicina disminu&e la absorción de

zido-udina

Efa-irenz, ritona-ir 5umentan los ni-eles plasm4ticos del

macrólido

F. $uinolonas. -e pri1era eneraci"n% 0cido nalid5:ico. #luor;uinolonas% cipro/lo:acino, o/lo:acino,levo/lo:acino, 1o:i/lo:acino = nor/lo:acino.


Modo de acción Son aentes bactericidas que actúan inhibiendo selecti-amente la5'irasa bacteriana, enzima que inter-iene en el pleamiento de la

doble h+lice del 5, & que es fundamental para la estructura

tridimensional correcta del material en+tico

Estructura

química

Son antibacterianos sint+ticos con una estructura química b4sica

común, B'o$o'?,B'dihidro$iquinoleina, compuesta por dos anillos, uno

de tipo piridona & otro arom4tico, que puede ser benc+nico! /a


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incorporación de un 4tomo de flúor en posición 9 dio orien a las

fluorquinolonas

#o$icidad En eneral son bien toleradas, con reacciones ad-ersas le-es & pocofrecuentes que pueden afectar al aparato diesti-o, sistema ner-ioso

central (insomnio, ner-iosismo, cefalea) & fototo$icidad! Su principal

incon-eniente es su capacidad para lesionar el cartílao en fase decrecimiento, por lo que su uso en ni;os, mueres embarazadas &

estantes est4 restrinido

*armacocin+tica #odas son efecti-as por -ía oral! /as de primera eneración debenadministrarse B -eces al día, pero las fluorquinolonas sólo precisan una

o dos administraciones diarias El norflo$acino no alcanza ni-eles

sanuíneos suficientes para ser útil en infecciones sist+micas, pero sí esútil en infecciones urinarias

Espectro

antibacteriano

/as quinolonas de primera eneración, cu&o primer antibiótico & m4s

representati-o es el 4cido nalidí$ico es acti-o frente a ram'neati-os &mu& poco efecti-o frente a Pseudomonas sp! & ram'positi-os! adoque sólo consiue concentraciones bactericidas en orina, se usa

habitualmente para el tratamiento de infecciones urinarias! /as dem4s

quinolonas de primera eneración, deri-adas del 4cido nalidí$ico, nohan aportado meoras sinificati-as respecto a este /as fluorquinolonas

aportan un espectro antibacteriano m4s amplio & meores condiciones

farmacocin+ticas (e$cepto norflo$acino) para su uso en infeccionessist+micas (por eemplo Pseudomonas aeruginosa era difícil de tratar

por -ía oral antes de la aparición de estos f4rmacos)! El ciproflo$acino

puede -alorarse como alternati-a en alunas situaciones especiales

(infecciones por Shigella, Bacillus antracis, micobacterias atípicas, eninfecciones de orina por Pseudomona sp! & nefropatía de base, ni;os

con fibrosis quística, etc!)

1esistencias on-iene e-itar su uso indiscriminado para e-itar la difusión de cepasresistentes

Espectro de las

quinolonasiproflo$acino %flo$acino /e-oflo$acino Mo$iflo$acino

Enterobacterias ram

neati-as GGG GGG GGG GGG

"ram neati-os: onococo,meninococo, H.

influenzae, H. ducreyl, M.

catarrhalis

GGG GGG GGG GGG

ocos ram positi-osA S. GGG GGG GGG GGG


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Espectro de las

quinolonasiproflo$acino %flo$acino /e-oflo$acino Mo$iflo$acino

aureus P. aeruginosa GGG GGG GGG '

M. tuberculosis GG GG GG GG

M. leprae GG GG GG GG

. trachomatis GG GG GG GG

ocos ram positi-os:

estreptococoGH' GH' GH' GGG

5naerobios GH' GH' GH' GH'

%tras micobacterias GH GH' GH' GH'

%tras pseudomonas GH' GH' GH' GH'

"reponema pallidum ' ' ' '

andida albicans ' ' ' '

5cti-idadA (')A nula o mu& limitada: (G)A moderada: (GG)A ele-ada

Interacciones

*4rmacos Efectos

5nti4cidos orales o

sucralfato

isminu&en absorción de las fluorquinolonas

5nticoaulantes orales 1ieso hemorr4ico (norflo$acino, ciproflo$acino)

afeína 1ieso to$icidad por cafeína (eno$acino, norflo$acino &

ciproflo$acino)

iclosporina 5 1ieso de to$icidad por ciclosporina (ciproflo$acino,norflo$acino)

iazepam 1ieso de to$icidad por diazepam (ciproflo$acino)

*enitoína .osible to$icidad por fenitoína (ciproflo$acino)

*oscarnet 1ieso de con-ulsiones

@ierro 1ieso de ineficacia de fluorquinolonas

Metoprolol 1ieso de to$icidad de metoprolol (ciproflo$acino)

.ento$ifilina 1ieso de to$icidad por $antinas


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Interacciones

*4rmacos Efectos

1ifampicina 1ieso de ineficacia de ciproflo$acino

#eofilina 1ieso de to$icidad (ciproflo$acino, eno$acino &norflo$acino)

. %ulfamidas. Iri1etopri1a. Es una dia1inopiri1idina, ;ue in$i2e la s5ntesis del 0cido /"lico pero en otra/ase 1eta2"lica ;ue las sul/a1idas. Iiene un espectro de actividad si1ilar a las sul/a1idas = actúasin


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Interacciones

*4rmacos Efectos

5ntidiab+ticos orales 1ieso de hipolucemia

2arbitúricos 5umento del efecto de tiopentaliclosporina 5 1ieso de ineficacia de la ciclosporina 5

lo$acilina 1ieo de ineficacia de la sulfamida

io$ina 1ieso de ineficacia de la dio$ina

*enilbutazona, indometacina, probenecid,salicilatos & sulfinpirazona

5umento de los efectos de la sulfamida

*enitoína 1ieso de to$icidad por fenitoína

Metotre$ato 1ieso de to$icidad por metotre$ato

H. &etraciclinas. Co1ponen este rupo% do:iciclina, 1inociclina, tetraciclina, o:itetraciclina = tieciclina.


Modo de acción 5 diferencia de las penicilinas & aminolucósidos, son eneralmente bacteriost4ticas a las concentraciones que alcanzan en los teidos

humanos pero actúan de forma similar a ellos interfiriendo la síntesis

proteica de los oranismos susceptibles

Estructura

química

%riinariamente eran deri-ados de ciertas cepas de Streptomices, &

comparten el mismo núcleo tetracíclico /as licilciclinas (tieciclina),deri-an de la minociclina por sustitución de un resto de licina

#o$icidad Sus efectos secundarios son frecuentes e importantes! Su depósito en

hueso & dientes en formación los contraindica en embarazadas & ni;os

menores de > a;os: efectos antianabólicos especialmente en pacientes

con insuficiencia renal: cambios rasos en híado: fotosensibilidad:trastornos astrointestinales

*armacocin+tica Son acti-as por -ía oral! /as tetraciclinas m4s antiuas (tetraciclina &

o$itetraciclina) precisan 3'B tomas diarias, las dem4s permiten suadministración cada ?C horas, incluso do$iciclina puede ser

administrada cada CB horas! o$iciclina & minociclina se inacti-an enel híado & se eliminan por heces, mientras que las dem4s se eliminande forma inalterada por el ri;ón por lo que est4n contraindicadas en la

insuficiencia renal (rieso de acumulación) /a tieciclina sólo est4

comercializada para perfusión 76

Espectro

antibacteriano

#odas ellas tienen un espectro mu& amplio, que inclu&e bacterias ram

positi-as & ram neati-as, clamidias, ricettsias, micoplasmas,


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espiroquetas, alunas micobacterias & alunos protozoos /a tieciclina

ha sido autorizada para el tratamiento de infecciones complicadas

intraabdominales, de piel & de teidos blandos

1esistencias Su amplio uso ha fa-orecido la aparición de resistencias, por lo que no

suelen ser antibióticos de elección en infecciones por ram positi-os &

neati-os! Mantienen un luar en infecciones por clamidias, ricettsias,micoplasmas, acn+ ra-e, cólera, etc! #ieciclina, por su peculiaridad

estructural, elude alunos mecanismos de resistencia a las dem4s

tetraciclinas

Interacciones

*4rmacos Efectos

5lcohol, anti4cidos, barbitúricos,

carbamazepina, hierro oral, fenitoína, productos l4cteos, sucralfato & bismuto

isminu&en la absorción de la

tetraciclina

io$ina 1ieso de into$icación diit4lica

5nticoaulantes orales 1ieso de hemorraia

Metotre$ato 1ieso de to$icidad por metotre$ato

#eofilina 5umenta la to$icidad de teofilina

(). Miscelánea.

Mupirocina

Es activa /rente a la 1a=or5a de cepas de estreptococo = esta/ilococo. Se utiliza por v5a t"pica.

#os/o1icina

-erivado del 0cido /os/"nico, es activo /rente a ra1 positivos = neativos = puede ser ad1inistrado de /or1aoral = parenteral.

Á cido /us5dico

Iiene un espectro de acci"n 1u= estrec$o pero es 1u= activo /rente a S. aureus. Se $a utilizado tanto de/or1a t"pica co1o sist


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Ketapa1ulina

uevo anti2i"tico de uso t"pico activo /rente a estreptococo = esta/ilococo, ;ue se puede aplicar a niños de10s de H 1eses en una zona de piel in/erior al &L de la super/icie corporal.

Abreviaturas: Cef'(n)*!% ce/alosporinas de [n!ª eneraci"n. IM% v5a intra1uscular. I+% v5a intravenosa. #C,%l5;uido ce/alorra;u5deo. +-% v5a oral.

Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde...

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