Des substances anesthésiques utilisées dans l’anesthésie locorégionale

Les anesthésiques locaux

Les anesthésiques locaux sont des substances qui dépriment d’une manière réversible la sensibilité et la transmission des impulsions par des certaines fibres nerveuses, leur effet pharmacologique étant exercé dans un territoire limité.

La physiologie de la transmission nerveuse de la

douleur

Pour arriver à une fibre nerveuse l’anesthésique local doit être diffusé du lieu où il est administré à la zone où il va exercer son effet spécifique, donc il doit percer à travers plusieurs barrières(épinerf, périnerf, endonerf).

La vitesse d’installation de l’effet anesthésique local dépend de la perméabilité de ces barrières biologiques et du degré de la lipo solubilité de l’anesthésique local, qui varie en fonction de la structure chimique

Les anesthésiques locaux sont formés de :

- un groupement aromatique lipophile

- une chaîne intermédiaire aliphatique

- un groupement amine hydrophile

Cette constitution permet de classer les anesthésiques locaux en amino-ester ou amino- amide.

Les propriétés physico- chimiques

La groupe ester (–CCO-) est instable et détermine que les anesthésiques soient

- hydrolysés légèrement en solution mais aussi après leur injection dans le plasma 

- une vie relativement courte , donc difficilement à stériliser 

- non toxiques et avec une durée relativement courte d’action.

Le groupe amides (-NHCO-) beaucoup plus stable et les substances en solution

peuvent être stérilisées par la chaleur  ces substances ne sont pas désactivées dans le

plasma et sont métabolisées dans le foie.

 

De point de vu clinique il lui correspond les symptômes suivantes :

- premièrement c’est une sensation de chaleur, due à la paralysie des fibres végétatives sympathiques vasoconstrictrices ;

- après, disparaît la sensibilité thermique et douloureuse, la proprioception, la sensation tactile et celle de la pression ;

- à la fin apparaît la dépression de la fonction matrice.

De point de vu pharmacologique l’anesthésique local sûr et efficace doit avoir les qualités suivantes :

1. effet anesthésique forte 

2. induction courte 

3. toxicité systématique réduite 

4. ne pas produire des irritations locales et de la dépendance 

5. incidence réduite aux effets adverses 

6. la compatibilité avec d’autres substances

7. la possibilité d’être stérilisé facilement 

La solution anesthésique est injectée dans l’immédiate proximité du tronc nerveux, mais une partie est en liaison avec les tissus non spécifiques (graisse, fibres musculaires), une partie est absorbée dans le sang, donc à la fibre nerveuse parvient une quantité réduite

Dans le sang circule  :

- la forme liée de protéine circulaire – glycoprotéine

- la forme libre a un effet anesthésique, mais aussi toxique.

La glycoprotéine transporte aussi d’autres substances médicamenteuses : des bêta bloquantes (le propanolol), des bloquantes des ions de calcium (verapamil), des antiarythmiques (quinidine).

Donc, aux malades cardiovasculaires, la fraction libre d’anesthésique local s’agrandira dans la circulation et peut déterminer des accidents généraux graves de surdosage, interprétés comme des accidents d’intolérance, allergiques.

Pour être utilisées facilement les solutions anesthésiques doivent comprendre :

une Substance anesthésique une Substance vasoconstrictrice des Substances adjuvantes une Solution diluante

Les molécules d'anesthésiques locaux utilisées dans la secteur cervico- facial appartiennent principalement à la famille des amino- amides

Les substances anesthésiques A. Amino-amides

1. Lidocaïne (Xylocaïne)2. Mepivacaïne(Carbocaïne, Scandicaïne)3. Articaïne4. Ropivacaïne( Naropeine)5. Lévobupicaïne (Chirocaïne)

B.Amino-ester

1. Procaïne

2. Tetracaïne

3. Benzocaïne

Des propriétés communes: sont synthétiques et elles ont le même mécanisme

d’action contiennent des groupes « amine », forment des sels avec des acides forts, sont solubles dans

l’eau, ont une action réversible sont compatibles avec l’adrénaline ou avec des

médicaments voisines  à une certaine concentration plasmatique elles

produisent des effets typiques générales , dans des concentrations anesthésiques n’ont pas un

effet irritant sur les tissus.

 

Les effets secondaires et adverses

les allergies – assez fréquentes  il y a aussi une action sur le système nerveux

central extériorisée par des : tremblements, anxiété, convulsions, mort 

les effets cardiaques se manifestent par : extrasystoles, la diminution de la force de contraction du cœur, de la fibrillation ventriculaire.

Procaïne

ester de l’acide para-amino-benzoïque a été le plus utilisé anesthésique local jusqu’à la

découverte de la xyline. se présente sous forme de poudre incolore,

cristalline, soluble dans l’eau elle a un puissant effet anesthésique sur les fibres

et les extrémités nerveuses seulement si la substance est introduite intra tissulaire

Le mécanisme d'action consiste en une diminution réversible de la perméabilité membranaire aux ions sodium

après injection, la diffusion de la procaine est rapide avec un effect maximum en 1 à 2 minutes, d'une durée de 20 à 40 minutes.

est hydrolysée au nivau plasmatique par une pseudocholinesterase

Benzocaïne Se présente sous forme de poudre blanche

cristallisée, insoluble dans l’eau Sa faible solubilité dans l'eau rend difficile

l'administration par voie parentérale . Son caractère lipophile permet d'être absorbée à

travers la peau et les muqueuses.

Est utilisée en usage topique sous forme de: Gel à 20% ( Topex) aromatisé à l'ananas avant de

practiquer une anesthésie d'infiltration Pâte pour usage dentaire à 9%( Protyl) contre les

aphtes et les inflammations bucco-dentaires Cône pour usage dentaire à 5 mg associé avec la

néomycine utilisé en pansement alvéolaire .

Tetracaïne

Le mécanisme d'action repose sur une diminution réversible de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium.

Elle est présentée sous forme de collyre à 1 % ( 4 mg dans 0,4ml) (Tetracaïne Faure) ou de différentes formes galéniques à usage cervico-facial .

Lidocaïne (Xylocaïne) Lidocaïne est une acétamide avec un pH

d’approximativement 6,5, synthétisée par Lofgren en 1943

Elle est commercialisée sous forme de solutions aqueuses, isotones, stériles, apyrogènes.

La solution de Xylocaïne contient un conservant appelé méthyleparaben ou méthyle bisulfite qui peut induire des réactions sévères aux personnes allergiques

Le mécanisme d'action consiste en diminution réversible de la perméabilité membranaire aux ions sodium.

Donc, le tissus concernés sont:

- les fibres nerveuses des nerf périphérique

- le système nerveux central

- le système cardiovasculaires

Les effets neurologique centraux , les manifestations préconvulsives surviennent pour des concentrations plasmatiques de Lidocaïne entre 4 et 8µg/ml

Le manifestations préconvulsives sont

1. Maux de tête

2. Sensation de pression frontale

3. Sensation de chaud et de froid

4. Hallucinations visuelles et auditives

5. Somnolence

Elle a une diffusion immédiate par le tissu interstitiel et par l’enveloppe lipidique des nerfs

Est biotransformeé par le foie en deux métabolites actifs (90%)

L’anesthésie s’installe rapidement (3 - 4minutes) et l’effet dure 3 – 4 heures, elle ne détermine pas de vasodilatation, il n’est pas donc obligatoire l’association avec un

vasoconstricteur.

La lidocaïne est présentée aux concentrations de 5, 10 et 20mg/ml avec vasoconstricteur (épinéphrine)

La dose maximum de lidocaïne est de 7 mg/kg avec vasoconstricteur ( environ 2,9 cartouches) et de 5mg/kg sans vasoconstricteur sans dépasser 500mg.

Est indiqué chez l'adulte et chez l‘enfant pour l‘anestésie régionale, pour l‘anestésie par infiltration et pour l‘anestésie des blocs nerveux.

La contre-indication majeureest celle d‘ une hypersensibilité à la lidocaïne

On peut administrer la xyline avec prudence aux malades avec affections hépatiques sévères

Parce que la lidocaïne est réabsorbé par la muqueuse buccale, elle peut être utilisée avec succès aussi dans les anesthésies de surface par contact dans une concentration de 5 – 10% (sous forme de solutions, de pâtes, de préparés pulvérisables).

L’effet tératogène de la xyline est diminué, mais on recommande l’administration avec prudence aux femmes enceintes dans leur premier semestre de grossesse 

elle pénètre la barrière fœtus placentaire ; La xyline ne passe pas dans le lait maternel.

Articaïne

Le caractéristiques physico-chimiques de permettent de classer cet analgésique local aux groupe de puissance moyenne. Son intérêt majeur est une durée d'action d‘au moins 2-3 heures.

Est présentée sous forme de cartouche de 1,7ml (Primacaïne) ou 1,8ml (Alphacaïne) aux concentrations de 40mg/ml.

Est utilisable chez l'adulte pour des anesthésies par infiltration sans dépasser 7mg/kg jusqu'à 500mg(environ 7 cartouches au maximu).

Chez l'enfant de plus de 4 ans sans dépasser 5mg/kg.

Elle n’est pas recommandée aux enfants sous 4 ans Dépourvue d‘effet vaso-constricteur intrinsèque,

elle est associée à une substance vasoconstrictrice , l'épinéphrine

L’articaïne est métabolisée dans le foie en proportion de 8% 

Elle est éliminée en 12 – 24 heures par les reins. On ne permet pas la piqûre intra vasculaire – c’est

obligatoire de faire de l’aspiration avant la piqûre.

Des précautions et des contre-indications 

aux malades hypersensibles aux anesthésique locaux de type amides

aux malades avec bronchospasmes en antécédents  

aux malades avec des troubles de conduire atriau ventriculaire sévère ;

aux malades épileptiques sans traitement

être administrée avec prudence aux malades avec des affections hépatiques ou rénales sévères 

aux sportifs peut donner un faux résultat positif aux testes de dopage 

aux femmes enceintes dans le premier trimestre de grossesse sera administré avec prudence, parce qu'elle traverse la barrière placentaire.

Mepivacaïne(Carbocaïne, Scandicaïne)

a une action pareille à la lidocaïne, mais elle est moins toxique, la période dans laquelle l’anesthésie s’installe est courte (2 – 3min.), avec une action suffisamment longue (2 – 3 heures) .

Elle possède une caractère vasoconstricteur intrinsèque.

Son mécanism d'action repose sur une diminution réversible de la pérmeabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium.

Elle est présentée sous forme d'ampoule ou de cartouche de 1,8ml aux concentrations de 10, 20,30mg/ml.

Possédant un effet propre vasoconstricteur , elle n‘est pas toujour associée à des substances vasoconstrictices (épinéphrine ou norépinéphrine)

Dosage

Elle est utilisable chez l'adulte et chez l‘enfant de plus de 6 ans, par infiltration sans dépasser 6,6mg/kg jusqu'à 500mg( environ 11cartouches avec vasoconstricteur et 7 cartouches sans vasoconstricteur)

La mepivacaïne est rapidement résorbée à partir de son point d'injection sauf en cas d‘adjonction d‘un vasoconstricteur.

Les adjuvants vasoconstricteurs

Sont des amines sympathicomimétiques qui agissent sur les récepteurs alfa et bêta.

Ces récepteurs augmentent l’action des anesthésiques locaux

accélèrent le début de l’anesthésie prolongent la durée de l’anesthésie, donnent de la potence à l’action anesthésique diminuent les effets toxiques sur SNC combattent les effets toxico - allergiques de la

substance anesthésique.

Classification

Sympathicomimétiques naturelles :

- Les catécholamines 

- L’épinéphrine

- La norépinéphrine

- Les noncatécholamines :

- La félipresine

Sympathicomimétiques de synthèse :

- Nordéphrine

- Feniléphrine

- Levonordéphrine

Des avantages

elles retardent l’absorption de l’anesthésique en lui réduisant la toxicité

augmentent la durée d’action et déterminent l’utilisation des petites quantités de solution anesthésique

réduisent la saignée dans le champs opératoire, donc assurent une bonne visibilité.

Les désavantages apparaissen:

quand on les utilise dans des concentrations plus grandes que celles nécessaires,

quand on les injectent plusieurs fois (elles augmentent la quantité de vasoconstricteurs jusqu’aux doses presque toxiques

mais aussi dans le cas le l’injection intra vasculaire accidentelle

L’épinéphrine

Le produit, de sécrétion interne de médullosurrénale dans des conditions de stress et d’effort, augmente l’apport d’oxygène et de glucose dans le cerveau et la musculature stricte 

a deux effets principaux : la vasoconstriction et la hypertension transitoire.

L’effet vasoconstricteur de l’adrénaline est manifesté par :

1. l’augmentation de la tension artérielle 

2. l’accélération du pouls 

3. la tachycardie 

4. la pâleur du visage 

5. la syncope cardiaque

produit premièrement à l’endroit de la piqûre une forte vasoconstriction des artérioles et des capillaires, puis de la vasodilatation locale

Dans les applications sur la muqueuse buccale elle produit une ischémie évidente par la couleur pâle - blanchâtre et l’apparition de certaines complications : des nécroses

L’épinéphrine agit  :

au niveau du SNC (agitation neuroleptique), de l’appareil respiratoire (broncho relaxante), stimule la sécrétion lacrymale et diminue la

pression intraoculaire.

a une action hyperglycémie par l’inhibition de la libération de l’insuline et par la stimulation de la glycogénolyse 

elle a une action lipolithique  étant un antagoniste de l’histamine, l’adrénaline

neutralise les phénomènes allergiques et combat le choque anaphylactique

La dose totale d’adrénaline de la solution anesthésique ne doit pas dépasser 0,2mg, donc une concentration de 1/100.000

est contra indiquée aux: malades hypertensifs qui ont de l’artériosclérose, qui

ont de la thyréotoxicose, de la myocardite, des affections cardiaques décompensées

diabète sucré femmes enceintes, parce que dans le premier trimestre

elle a un effet tératogène et dans le dernier trimestre il y a le risque de déclancher l’accouchement .

Norépinéfrin

A une action efficace vasoconstrictrice périphérique sans influencer la circulation générale.

Elle n’augmente pas la glycémie et ne trouble pas le métabolisme basal.

Sa toxicité est 4 fois plus petite que celle de l’ épinéfrin.

En conclusion toutes les amines sympathicomimétiques utilisées en

stomatologie comme substances vasoconstrictrices donnent de bons résultats, mais l’adrénaline est la plus efficace

Les réactions toxiques sont pareilles, donnant des manifestations cliniques comme : un état d’inquiétude, des palpitations, des tremblements, céphalée, HTA, tachycardie et bradycardie (dans certains cas).

Le choix et l’utilisation d’un vasoconstricteur doit tenir compte de l’âge et de l’état du malade, de la durée de l’intervention et de la nécessitée d’un champs opératoire sans saignement.