Curs Respirator

download Curs Respirator

If you can't read please download the document

  • date post

    17-Nov-2015
  • Category

    Documents

  • view

    50
  • download

    6

Embed Size (px)

description

respoiafgdh

Transcript of Curs Respirator

  • Medicamentele antiastmatice

  • Repere fizio-patologice

    Astmul bronic - boal inflamatorie cronic a cilor respiratorii, caracterizat prin HRB la o multitudine de stimuli.

    5-15% din populaie, prevalenta

    episoade recurente de bronhoconstricie acut cu dispnee, tahipnee, tuse, senzaie de constricie toracic, wheezing.

    Evoluia clinic - exacerbri i remisii ale bolii.

    mortalitatea - scazuta

    spitalizri frecvente costuri sociale

  • Obstrucia:

    bronhoconstricie

    inflamaie, edem

    creterii secreiei de mucus

    Mecanismul patogenetic principal:

    inflamaia + bronhoconstricia + hipersecreia

    bronic,

    fond de hiperreactivitate bronic (HRB)

    nespecific.

  • Clasificare Dupa severitatea manifestrilor clinice:

    AB intermitent,

    AB uor persistent

    AB moderat persistent

    AB sever persistent

    status astmaticus

    utilizata pentru cazurile noi

    sub tratament - clasificarea in functie de control

    (controlat / partial controlat / necontrolat)

  • CONTROLAT

    (toate criteriile de mai jos)

    PARTIAL CONTROLAT

    (unul din criteriile de mai jos in orice

    saptamana)

    NECONTROLAT

    Simptome diurne

    Fara

    (2 / saptamana)

    > 2 / saptamana

    3 sau mai multe din

    criteriile de astm partial

    controlat

    (in orice saptamana)

    Limitari ale activitatii

    Fara Oricare

    Simptome nocturne

    Fara Oricare

    Utilizarea medicatiei de criza

    Fara

    (2 / saptamana)

    > 2 / saptamana

    Functie pulmonara

    (PEF sau VEMS)Normala

    < 80% din prezis

    Exacerbari Fara 1 / an

    1 / saptamana

  • Obiectivele tratamentului antiastmatic

    meninerea unei funcii pulmonare ct mai apropiat

    de normal

    activitatea pacientului - condiii normale (inclusiv

    efort fizic).

    prevenirea apariiei simptomelor cronice suprtoare

    (tuse / dispnee nocturn, matinal sau dup efort).

    prevenirea apariiei crizelor de astm

    evitarea efectelor adverse ale medicatiei

  • Principii generale de tratament

    Astmul bronic - boal cronic cu exacerbri acute

    Tratamentul

    controlul simptomelor,

    prevenirea crizelor

    reducerea inflamaiei cronice.

    prevenirea crizelor:

    evitarea expunerii la alergeni

    evitarea mbolnvirilor respiratorii

    tratamentul riguros (timing),

    evaluri periodice.

  • Things that Worsen Asthma

  • Tratamentul farmacologic

    A) Medicaia bronhodilatatoare

    B) Medicamente antiinflamatoare

    C) Alternative terapeutice

    Dup utilizare:

    1) medicamente pt tratamentul crizei

    2) medicamente pt tratamentul de fond

  • Administrarea inhalatorie a

    medicamentelor

    se prefer administrarea topic a medicamentelor

    - concentraie mare a principiilor active la nivelul

    cilor respiratorii.

    absorbia sistemic - redus, efecte adverse

    aerosoli presurizai dozai (sprayuri) -

    (APD/MDI)

    pulberi pentru inhalaie

    nebulizri

  • Bronhodilatatoarele

    1. Agonitii beta adrenergici (beta

    adrenomimeticele)

    2. Parasimpaticoliticele

    3. Metilxantinele

  • Beta2 adrenomimeticele

    prima linie de tratament n tratamentul crizei

    Clasificare

    dup aciunea pe receptorii :

    neselective (stimuleaz receptorii 1 i 2)

    selective (acioneaz numai asupra R 2).

    la ora actual - numai mimeticele selective

    Dup durata de aciune:

    cu durat scurt de aciune (BADSA)

    cu durat lung de aciune (BADLA)

  • -adrenomimeticele selectiveEfecte farmacologice

    bronhodilataie rapid, nltur criza de astm i mpiedic producerea crizelor previzibile

    acioneaz - rec 2 din bronii

    fara - efecte adverse CV marcate (doze uzuale).

    selectivitatea - se pierde la doze mari.

    Mesager secund: stimularea adenilat ciclazei i cAMP intracelular

  • Source: Journal of Allergy and Clinical Immunology 2006; 117:18-24 (DOI:10.1016/j.jaci.2005.11.012 )

    Copyright 2006 American Academy of Allergy, Asthma and Immunology Terms and Conditions

    Receptorul beta2

    http://www.jacionline.org/article/S0091-6749(05)02529-7/abstracthttp://www.jacionline.org/misc/terms

  • inhib funcia celulelor inflamatorii (mastocite,

    bazofile, neutrofile i limfocite) i eliberarea

    mediatorilor proinflamatori

    stimuleaz clearance-ul mucociliar

    inhib degranularea mastocitar

    inhib eliberarea de Ach din nervii colinergici

    scad permeabilitatea vaselor mici

    tremor muscular (rec 2 musculari)

    vasodilataie n muchii scheletici.

  • acioneaz pe rspunsul imediat la alergeni

    nu influeneaz faza tardiv a rspunsului alergic

    nu scad HRB pt tratamentul cr - preferai GC

    polimorfisme ale rec 2 - rspuns diferit la tratament, frecvena mai mare a reaciilor adverse

    stimularea continu cu cantiti mari de agoniti -down regulation (desensibilizare).

    refacerea sensibilitii - perioade de pauz

    nu se folosesc n tratamentul de fond (excepie -cele cu durat lung de aciune)

  • Farmacocinetic

    Inhalator: efect rapid, vrf la 30-60 min, durata 4 -

    12 ore (4-6 h - BADSA i 8-12 ore BADLA).

    bronhodilataia - prompt dac tehnica este

    corect (medie - 2 puffuri la interval de 3-5 minute)

    administrarea oral - rar , efecte adverse,

    (bolnavi care nu pot folosi corect aerosolii, copii

    sub 5 ani, AB sever persistent, necontrolat)

    injectate s. c. n AB sever sau la copii (dac nu

    exist probleme CV).

  • Indicaii

    Beta2 adrenomimeticele selective cu durata

    scurta de actiune (BADSA) - prima linie de

    tratament al crizelor de astm bronic.

    Beta2 adrenomimeticele cu durata lunga de

    actiune (BADLA) tratament de fond, asociati

    cu GC inhalatori

    bronhopneumopatia cronic obstructiv

  • Reacii adverse

    tahicardie

    palpitaii, aritmii (doze

    mari sau la

    administrarea

    sistemica)

    tremor

    crampe musculare

    hipopotasemie

    cefalee

    anxietate

  • -adrenomimeticele selective cu durat scurt de aciune

    SALBUTAMOLUL (Ventolin, Salbutamol,

    Salamol, Ventolin Haler)

    derivat de resorcinol

    DCI n SUA - albuterol

    cel mai folosit medicament n criza

    durat de aciune: 4-6 ore, debut rapid (1-5) la

    administrarea inhalatorie.

    la administrarea oral, durata efectului este ceva

    mai lung.

  • moleculele de salbutamol

    hidrofile

    interactioneaza cu b2-receptorii

    din mediul extracelular

    instalarea rapida a actiunii (2-4

    minute)

    b2-agonistii de tipul

    salbutamolului se leaga de

    situsul activ al b2 -receptorului

    activ cat timp ocupa situsul

    receptorului

  • molecula de salbutamol - prea

    hidrofila ca sa penetreze regiunea

    lipofilica a receptorului care

    contine exositusul

    prea scurta ca sa culiseze intre

    situsul activ si exositus

    molecula de salmeterol este

    capabila sa culizeze intre situsul

    activ si exositus

    lipofilia moleculei de salmeterol -

    penetrarea la nivelul regiunii

    hidrofobe a receptorului care

    contine exositusul

  • Doze 2 puffuri la nevoie, cu un

    interval de 3-5 ntre ele.

    nu se depesc 8 puffuri n

    24 ore.

    oral: 4-8 mg de 3-4 ori/zi.

    copii: 1 puff / doz

    Inhalator pulbere: 200-400

    g/doz

    Nebulizri: 2,5-5 mg de 4

    ori/zi. Maxim 10 mg/doz.

  • TERBUTALINA (Bricanyl)

    aerosoli 250 g/doz, sol. inj. 0,5 mg/ml

    derivat de resorcinol

    inhalator - efect rapid, durata 4-6 ore.

    oral - debutul efectului este mai lent (2 ore).

    s.c. - status astmaticus.

    efectele adverse - comune

  • FENOTEROLUL (Berotec)

    aerosoli 100 i 200 g/doza

    durat mai lung de aciune (6-8 ore)

    se asociaza cu bromura de ipratropium n

    bronita cronica cu spastic i al BPOC

    (Berodual)

  • 2- adrenomimetice cu durat lung de aciune

    SALMETEROLUL XINAFOAT (Serevent,

    Salmeter)

    aerosoli 25 g/doz

    aciune lung (8-12 ore) i selectivitate crescut

    debutul efectului lent, nu se folosete n

    tratamentul crizei, numai profilactic

    adugarea salmeterolului la pacienii tratai cu

    GCI n doze mici - efecte mai bune dect

    dublarea sau chiar cresterea

    de 4 ori a dozei GCI.

  • recomandri GINA

    agonitii 2 cu durat lung - adugai n

    tratament la GCI la pacienii cu AB moderat

    persistent i sever persistent.

    acetia nu se administreaz singuri - asociai cu

    GC (Seretide).

    Doze: 1 puff la 12 ore,

  • FORMOTEROLUL (Oxis Turbuhaler, Atimos )

    efect rapid (in 3 minute) i de durat lung.

    se poate folosi i n criz i pentru tratamentul

    profilactic asociat cu GCI

    Symbiocort Turbuhaler formoterol + budesonid

    2 puffuri/zi, la 12 ore

    In exacerbari pana la max

    12 puffuri/zi

  • Noi perspective

    Aparitia agonistilor beta 2 cu unica administrare

    Flexibilitate in prescriere in asociere cu M-colinolitice sau CSI

    2 agonistul ideal debut rapid al efectului, durata efectului 24 h, ameliorare semnificativa a simptomelor, potentiale efecte cardiace minime

    In studii mai multi ultra BADLA indacaterol, olodaterol