MEDICAMENTE CU ACTIUNE ASUPRA S.N.C.

Sistemul nervos ne controleaza activitatea de la o miscare la alta, totul, fara exceptie. Sistemul nervos este cea mai complexa si cea mai importanta retea de control si de distributie a informatiilor. Fr sistem nervos nu exist auz i vedere. Nu este durere i bucurie, dar nu sunt nici micri coordonate, ar fi de nenchipuit reglarea unor funcii fiziologice ca digestia sau respiraia fr s mai vorbim despre importana memoriei i a lurii de decizii, despre sentimente, afectivitate, gndire i vorbire.

Creierul i mduva spinrii formeaz procesorul central al sistemului nervos. Acesta primete din organele de sim i din receptori impulsurile sosite prin nervii senzitivi, le filtreaz i le analizeaz , apoi prin nervii motori transmite concluzii, oblignd muchii i glandele s reacioneze corespunztor la impulsurile primite. n sarcinile ndeplinite de mduva spinrii situaia este simpl, creierul fiind acela care face analiza complex, proces la care particip mii de celule nervoase diferite.

Reaciile fulgertoare ale sportivilor de performan dovedesc capacitatea fantastic a sistemului nervos.

Anestezicele generale sau narcoticele sunt substane care provoac deprimarea funciilor SNC, manifestat prin:somn anestezic pacientul nu poate fi trezit prin stimulii obinuiianalgeziesuprimarea reflexelor viscerale relaxarea musculaturii striate

Analgezia efectul principal al anestezicelor const n :lipsa recepionrii durerii blocarea reaciilor motorii i vegetative ca rspuns la stimulii dureroi.

Un anestezic trebuie s aib cteva caracteristici pentru a obine efectele dorite :s produc toate efectele de mai sus ( somn, analgezie ...) la concentraii care s permit o bun oxigenare a esuturilor .

s fie stabil chimic

netoxic i neinflamabil

uor de administrat

Instalarea i dezvoltarea anesteziei generale se face ntr-o succesiune de 3 perioade:

Perioada de inducie are 2 faze :Faza de beie sau analgezie iniialFaza de excitaie sau delir

Perioada de anestezie general propriu-zis are 3 faze :Faza de somn superficialFaza de somn profundFaza de alarm

Perioada toxic.

Perioada de inducie a anesteziei generale este caracterizat prin :

AnalgezieAmnezierespiraie neregulatexcitaie motorie i senzitiv deoarece prima structur atins de anestezic este scoara cerebral . Prin medicaia preoperatorie cu hipnotice i sedative se reduce excitaia.deprimare slab

Faza de beie se manifest prin abolirea treptat a contienei , bolnavul rmnnd prezent n mediu ( rspunde la ntrebri ).

Pot aprea euforie, halucinaii, de care bolnavul nu-i mai amintete. n aceast faz, este pstrat percepia senzorial, dar este redus sensibilitatea dureroas.

B. Faza de excitaie ncepe odat cu pierderea contienei . Se caracterizeaz prin :

pierderea contienei

Fenomene de excitaie psihomotorie ( pacientul poate cnta, rde, vorbi necontrolat).tonus muscular crescut.

amnezie total .

Aceast faz este bine s fie ct mai scurt, acest fapt realizndu-se cu ajutorul medicaiei preoperatorii.

2. Perioada de anestezie general propriu-zis se caracterizeaz prin :somn anestezic bolnavul nu poate fi trezit prin stimuli externi.analgezie complet, celelalte percepii senzoriale fiind abolite.respiraie i activitate cardiovascular normale

n fazele avansate ale acestei perioade respiraia este deprimat , iar tensiunea arterial scade. De aceea, interveniile chirurgicale au loc la nceputul acestei perioade.

Faza de somn superficial se manifest prin somn linitit , analgezie, reflexe spinale prezente, tonus normal al musculaturii . Muchii maseteri sunt contractai la nceputul acestei faze, poate apare spasmul laringian, dispare reflexul de clipire la atingerea genelor.Faza de somn profund se caracterizeaz prin dispariia treptat a reflexelor (inclusiv cele spinale) i relaxarea musculaturii. Micrile respiratorii sunt ample i rare . n aceast faz se realizeaz intervenia chirurgical.Faza de alarm se manifest prin deprimarea progresiv i marcat a funciilor cardiovasculare i respiratorii ; dac nu este sesizat, se trece n perioada toxic i se poate produce stop cardio-respirator.

3. Perioada toxic (sau de apnee) este caracterizat prin deprimarea puternic, pn la oprire, a respiraiei, a inimii , producndu-se colaps.

I. ANESTEZICE GENERALEDin punct de vedere farmacocinetic, anestezicele generale sunt de 2 tipuri:

A. AG inhalatoriiB. AG intravenoase

Anestezice generale inhalatorii n funcie de starea de agregare, pot fi :

Lichide volatile : halotan, metoxifluran, enfluran, izofluran, eter dietilic.Gazoase : protoxid de azot, ciclopropan.

Parametrii care influeneaz AG inhalatorii :Factori care in de anestezic :mrimea moleculei de anestezic concentraia anestezicului n aerul respirat i n aerul alveolarconcentraia anestezicului n sngele venos pulmonarcoeficientul snge/aer al anestezicului acesta reprezint raportul dintre solubilitatea anestezicului n snge i solubilitatea acestuia n aer, cu ct acest coeficient este mai mare cu att anestezicul este mai solubil n snge i durata perioadei de inducie este mai lung.Factori care in de organism :frecvena i amplitudinea respiraiei afeciuni cardiovasculareafeciuni respiratorii

Halotaneste un anestezic cu potena medieperioada de inducie are durata medie, din acest motiv trebuie scurtat (scurtarea perioadei de inducie se face prin administrarea de AG intravenos sau prin administrarea iniial de protoxid de azot)analgezia produs nu este complet, completarea se face prin administrarea de analgezice opioiderelaxarea musculaturii striate se face prin administrarea de curarizante

Halotanul deprim cordul i l sensibilizeaz la aciunea aritmogen a catecolaminelor Halotanul nu este iritant al traheei i broniilor, de aceea poate fi folosit la pacieni asmatici produce relaxarea uterin, din acest motiv este contraindicat n naterea normal deoarece favorizeaz sngerarea postpartum, dar este avantajos n cazul naterilor cu fetui n poziie anormal deoarece n acest caz uureaz manevrele de versiune i extracie a ftului.

ca reacii adverse halotamul poate produce : afectare hepatic,aritmii,deprimare cardiaccaracteristic determin hipertermie malign caracterizat prin creterea temperaturii corpului i ridigitate muscularcontraindicaii :la pacienii cu afeciuni hepaticela pacienii cu risc de aritmiin naterea normalla cei care au fcut febr anterior cu halotan

2. Metoxifluran- este un eter halogenat , cu liposolubilitate mare, determinnd o inducie lent (15 min.) i o revenire dup anestezie lent.Determin o analgezie bun cu o relaxare muscular incomplet. Avantaje : nu inhib motilitatea uterin , fiind utilizat n realizarea analgeziei n timpul naterii. Reacii adverse: nefrotoxicitatea datorit fluorurii care se formeaz prin metabolizare.3. Enfluran este un eter halogenat asemntor, ca efect, cu halotanului. n plus fa de halotan, produce o blocare neuromuscular bun; n schimb, are efect analgezic mai slab.Dezavantaje : deprimare respiratorie puternic;- nu realizeaz o deprimare cardiac foarte mare.

4. Izofluran- este un izomer al enfluranului. Datorit toxicitii reduse, tinde s nlocuiasc enfluranul i halotanul. Nu influeneaz inima i poate da vasodilataie cu scderea tensiunii arteriale.Determin relaxarea musculaturii uterine.

5. Eter dietilic nu se mai folosete. Este un gaz foarte iritant, determinnd pe mucoasa traheobronic hipersecreie i bronhospasm, iar pe mucoasa gastric , grea i vrsturi. Are liposolubilitate crescut deci inducie crescut.

6. Protoxidul de azot se folosete n amestec cu O2 : 70% protoxid de azot i 30% O2 . Potena efectului anestezic este sczut, folosindu-se, n general, pentru completarea altor anestezice generale. Are liposolubilitate sczut are inducie rapid; produce analgezie rapid i marcat, i o relaxare muscular moderat.7. Ciclopropan d reacii cardiace adverse, cu aritmii; nu se mai folosete.

B. Anestezice generale intravenoase

Anestezicele intravenoase sunt de 2 tipuri n funcie de structura i mecanismul lor de aciune: barbiturice, derivati de peditina. Acioneaz specific o perioad de inducie foarte scurt, i o durat scurt a aciunii. Sunt folosite pentru intervenii de durat scurt sau pentru inducerea anesteziei.

A. BarbituriceleFolosite ca AG, se folosesc tiobarbituricele care au efecte rapide i de durat scurt. Acioneaz la nivelul receptorilor GABA favoriznd aciunea GABA inhibitor. Produc un somn anestezic de bun calitate, dar analgezia i relaxarea musculatorie nu sunt complete.Ca reacii adverse pot produce reacii alergice, afectare hepatic, hipotensiune, au aciune enzimatic hepatic.Sunt contraindicate la :la pacienii alergici la barbituricela hipotensivila hepaticila cei cu porfirie hepatic n boala Addison

TIOPENTAL SODICActiune farmacodinamica:anestezic de scurta durata;inductie foarte scurta; efect maxim in 40 s;somn anestezic superficial;NU produce analgezie;relaxarea musculara este slaba.Efecte adverse:risc de deprimare respiratorie si circulatorie

METOHEXITALUL SODIC

Actiune farmacodinamica:anestezic cu potenta mai mare decat Tiopental;durata de actiune foarte scurta.

B. Derivai de petidin Petidina este un analgezic opioid sintetic. Produc analgezie de bun calitate, dar somnul i relaxarea musculaturii striate sunt incomplete. Acioneaz la nivelul receptorilor endorfinici (opioizi). Ca reacii adverse pot produce hipotensiune,bronhospasm,tulburri neuropsihice , deprimare respiratorie, tahi-aritmii i reacii alergice.n cazul supradozrii se administreaz ca antidot antagoniti ai morfinei cun sunt Nalorfina i Nanoxalona.

KETAMINAInrudita chimic cu PetidinaActiune farmacodinamica: Anestezie disociativa( pacientul este constient,dar amnezic,imobil si insensibil la durere) : - desprindere de mediu- somn superficial- analgezie puternicaAvantaj: - nu deprima respiratia - actiune bronhodilatatoare

Ketamina Utilizari terapeutice:anestezii de scurta durata;inductia anesteziei;suplimentarea altor AG;obtinerea narcozei la bolnavi cu risc crescut; Efecte adverse:halucinatii;tulburari de comportament

2. Fentanil Droperidol (asociaie) asociaz efectele analgezice ale fentanilului, care este derivat de petidin, cu efecte neuroleptice ale droperidolului care este neuroleptic butirofenonic asemntor cu haloperidolul

aceast asociaie produce o anestezie caracteristic numit neurolept analgezic.

II. Anestezice locale

Sunt substane care produc pierderea reversibil a sensibilitii tactile, termice i dureroase delimitata la nivelul locului de administrare.Anestezicele locale acioneaz ca stabilizatori membranari, ele blocheaz canalele de sodiu mpiedicnd influxul de sodiu i depolarizarea. Acioneaz iniial pe fibrele amielinice subiri (mielina mpiedic efectul anestezic local).

Anestezicele locale sunt de 3 tipuri : anestezice de suprafa sau contact (anestezicul se aplic pe tegumente sau mucoase) anestezice prin infiltraie (anestezicul se injecteaz intramuscular n mai multe straturi perinervos) anestezie troncular sau de conducere din care fac parte rahianestezia i anestezia epidural (anestezicul se injecteaz n apropierea unui trunchi nervos)

Indicaii terapeutice : administrate local sunt folosite ca anestezice pentru diferite intervenii chirurgicale pentru combaterea unor stri dureroase unele au i indicaii sistemice (administrate intravenos sau intern)Reacii adverse :cefaleesenzaie de frigamoreal perioral i a limbiideprimare cardiac, aritmiiHipotensiunereacii alergice manifestate diferit de la erupii cutanate , bronhospasm pn la oc anafilactic

Contraindicaii :la pacienii cu alergie la substanla copiila btrnila hipotensivila asmatici

Din punct de vedere structural, AL sunt de 2 tipuri :AL cu structur amidicAL cu structur esteric

AL cu structur amidic( lidocaina, mepivacaina, bupivacaina, ropivacaina)1. Lidocaina (Xilina)se folosete pentru toate tipurile de AL n concentraii ntre 0,5-5 % administrat sistemic iv este folosit ca anti-aritmic n tratamentul aritmiilor severe ventriculare (este un anti-aritmic de clasa I b )sistemic nu este util dac se administreaz intern deoarece este metabolizat rapid la primul pasaj hepatic, datorit metabolizrii hepatice rapide substana administrat ca anestezic are efecte relativ scurte comparativ cu alte anestezice amidice, din acest motiv este necesar frecvent asocierea ei cu adrenalina pentru prelungirea efectului

B. AL cu structur esteric1. Procainaeste folosit pentru toate tipurile de AL n concentraii ntre 0,5-5 % are i unele indicaii sistemice:administrat iv. este folosit ca analgezic pentru combaterea unor dureri severe (la pacienii canceroi, politraumatizai)administrarea iv are efecte vasodilatatare, din acest motiv este utilizat pentru combaterea vasospasmului la pacienii cu sindrom RAYNAUD, arterit obliterant sau la pacienii cu degerturiadministrat injectabil, intern au local, ultima sub form de unguente, are efecte biotrofice din acest motiv este folosit n diferite preparate cum sunt : Gerovital i Aslavit care au efecte biotrofice

2. Benzocainase folosete ca anestezic numai n aplicaii locale sub forma de soluii unguente utile pentru combaterea pruritului i a unor dureri localeadministrat intrarectal sub form de supozitoare, este util la pacienii cu hemoroizi sau fisuri anale.3. Cocainase folosete ca anestezic local de suprafa n ORLnu poate fi injectat deoarece datorit efectelor simpato-mimetice indirecte produce vasoconstricie puternic la locul injectrii cu ischemie i necroz.

III . HipnoticeSunt substane care produc sau prelungesc somnul.Din punct de vedere structural aparin mai multor clase structurale.

Se mpart n mai multe grupe importante:A. Hipnotice barbituriceB. Hipnotice nebarbiturice

Hipnotice barbituricen functie de durata efectului hipnotic, barbituricele se mpart n 2 grupe:

1. Barbiturice cu aciune lent i de efect de lung durat

Cum sunt Barbitalul i Fenobarbitalul. Sunt indicate n tratamentul insomniei prin deficit de meninere a somnului. Au risc mare de a produce dependen i capacitate mare de a produce inducie enzimatic.

Fenobarbitalul

- este indicat rar ca hipnotic intrucat produce somnolenta reziduala dupa trezire-barbituric anticonvulsivant, indicat in epilepsie- inductor enzimatic stimuland activitatea glucuronil transferazei hepatice, favorizand metabolizarea bilirubinei

2. Barbiturice cu efecte rapide i de durat medie sau scurt

Cum sunt Amobarbitalul, Ciclobarbitalul, Secobarbitalul i Pentobarbitalul. Sunt indicate n tratamentul insomniei prin deficit de inducere a somnului. Au risc mai mic de a produce toleran i dependen. Produc mai puin inducie enzimatic hepatic.

Barbituricele determin ca reacii adverse:

somn neodihnitor reacii alergicesomnolentoleran i dependen

Barbituricele sunt contraindicate:la pacienii cu insuficien hepaticla cei cu alergiela pacienii vrstnici i la copii

B. Hipnotice nebarbituricen aceast grup sunt incluse mai multe categorii structurale:Benzodiazepinelesunt folosite ca hipnoticeau efecte sedative tranchilizante i miorelaxante Florazepamul, Nitrazepamul i Flunitrazepamul sunt benzodiazepine care au efecte hipnotice de durat relativ scurt i care sunt utile n tratamentul insomniei primare, acioneaz la nivelul receptorilor GABA-ergici favoriznd aciunea GABA inhibitoare

2. Cloral hidratuleste un compus cu structur alcoolic care are efecte hipnotice i anticonvulsiveca reacii adverse produce iritaie puternic la nivelul tractului digestiv

IV . Sedative i tranchilizanteEfectul sedativ este un efect de linitire.Efectul tranchilizant sau anxiolitic reprezint efectul de inlturare (oprire) a anxietii.Cele dou efecte nu pot fi separate complet unul de cellalt, din acest motiv substanele care produc unul dintre efecte l determin i pe cellat.Ca sedative s-au folosit bromurile i unele tincturi vegetale cum este valeriana; actual ca sedative se folosesc substane tranchilizante cum sunt Benzodiazepinele, Meprobamat i Hidroxizina.

BenzodiazepineSunt substane care au efecte sedative, tranchilizante i miorelaxante, unele dintre ele au i efecte hipnotice i anticonvulsivante.Benzodiazepinele acioneaz la nivelul receptorilor GABA ergici favoriznd aciunea GABA inhibitoare.Principalele substane sunt :DiazepamOxazepamLorazepamClonazepamAlprazolamBenzodiazepinele sunt indicate n tratamentul :strilor anxioasestrilor de agitaie psihomotoriesindroamelor organice din cauze psihovegetative

Diazepamul- are actiune anxiolitica intensa ( 10-30 mg/zi, in 2-3 prize)- are actiune miorelaxanta ( 10-20 mg/zi)-actiune anticonvulsivanta- hipnoinductor 10-20 mg seara la culcare

Alprazolamul-utilizat ca anxiolitic- are efect antidepresiv-indicat in depresia anxioasa si atacul de panica doze anxiolitice:0,25- 0,50 mg de 3 ori pe zi

B. MeprobamatulAre efecte sedative tranchilizante i hipnotice, produce i inducie enzimatic hepatic, din acest motiv este contraindicat la pacieni cu porfirie hepatic.C. HidroxizinaEste o substan cu proprieti antihistaminice, sedative i tranchilizante.n tratamentul anxietii se folosesc i alte substane cum sunt Propanololul i Clonidina.

VA MULTUMESC !!!!