Curs Amg-AP Respirator

Click here to load reader

download Curs Amg-AP Respirator

of 51

  • date post

    15-Sep-2015
  • Category

    Documents

  • view

    333
  • download

    6

Embed Size (px)

description

farmaco

Transcript of Curs Amg-AP Respirator

  • Cuprinde: I.ANTIASTMATICE ANTITUSIVE EXPECTORANTE

  • I. MedicaTia antiasmaticA

    afeciune inflamatorie cronic a cilor aeriene, n care intervin numeroase celule, n special mastocite, eozinofile, limfocite T.este asociat unei hiperreactiviti bronice nespecifice la stimuli variai, producnd episoade recidivante de bradipnee expiratorie + tuse + wheezing + sibilante survenind n special noaptea sau dimineaa devremeaceste episoade acute sunt de obicei asociate cu tulburri ventilatorii obstructive de intensitate variabil, reversibile parial sau total, spontan sau sub tratament (Global Initiative of Asthma - GINA 2006).

  • EXPUNERE LA ALERGENREACIE IMEDIATACTIVARE CELULAR (macrofage, leucotriene, eozinofile)MEDIATORI VASOACTIVIMEDIATORI AI INFLAMAIEI(histamina)VasodilataieEdemEdemFibroz subepitelialHipersecreie de mucusHipersecreie de mucusBRONHOCONSTRICIE Mecanism fiziopatologic astm bronsic

  • MECANISME PATOGENICEMediatorii eliberai de celulele inflamatorii activate:histamina contribuie la bronhoconstricie i inflamaieleucotrienele au efecte bronhoconstrictoare i proinflamatoriiprostaglandinelechemokinele particip la recrutarea celulelor inflamatorii la nivel pulmonarcitokinele ntrein reacia inflamatorie la nivel local

  • Mecanismele FIZIOPATOLOGICE majore ale astmului bronsic sunt: bronhospasmul inflamatia si edem al mucoasei hipersecretia bronsica aderenta, vascoasa

    Medicamentele utilizate in tratamentul AB sunt:1. BRONHODILATATOARE 2. ANTIINFLAMATOARE 3.INHIBITORII ALE DEGRANULARII MASTOCITARE

  • 1.BRONHODILATATOARE Agonistii 2 adrenergici ( simpaticomimetice); Antagonistii colinergici ( parasimpaticolitice); Musculotrope Antileucotrienice

  • BETA-ADRENERGICENeselective (dau i efecte secundare cardiovasculare prin beta1 stimulare)ADRENALINA (Epinephrine)Semiselective (generaia a II-a - dau efecte secundare moderate)ISOPRENALINA (Aludrin, Bronhodilatin, Isuprel) lhORCIPRENALINA (Alupent, Astmopent) - 4h

  • BETA-ADRENERGICESelective (generaia a III-a, cu ef. sec. mai modeste)cu durat medie de aciune (6h) i efect rapid (1-2')TERBUTALIN (Bricanyl, Brethine)FENOTEROL (Berotec)SALBUTAMOL (Albuterol, Ventolin, Sultanol)CLENBUTEROL (Spiropent)PIRBUTEROLPROCATEROL

  • BETA-ADRENERGICESelectivecu durat lunga de aciune (12h) i efect tardiv (10-12')SALMETERQL (Serevent)FORMOTEROL (Foradil)cu durat foarte lung de aciune (24h)BAMBUTEROL (Oxeol prodrog al terbutalinei, conversia lenta in forma activ ii permite o durata lunga de actiune) disponibil doar n forma oralacu durat foarte lung de aciune (>24h) pe cale oral care sunt inc n studiu (Indacaterol)

  • BETA-ADRENERGICEMod de aciune:stimularea adenilciclazei musculaturii netede, crescnd AMPc intracelularinhibarea degranulrii mastocitare (stabilizeaz mastocitele)stimularea mecanismului de autoepurare bronic mucociliarscderea exsudrii plasmatice (edemului bronic)Indicaii:preparatele short-acting curativ - pentru cuparea rapid a crizeipreventiv - n asmul indus la efortpreparatele long-acting astm moderat sau sever care necesit corticoterapie topic zilnic, n special cnd aceasta nu controleaz suficient mai ales crizele nocturnepreventiv - n asmul indus la efort (n iminena unui efort prelungit); nu se recomand n criz chiar dac unele (formoterolul) au o actiune foarte rapid !

  • AGONISTII 2 (SIMPATICOMIMETICE 2)= bronhodilatatoare de I alegere in toate treptele ABMecanism de actiune:Stimuleaza receptorii 2Activarea adenilatciclazei AMPcActivarea proteinkinazeiInhibitia fosforilarii miozinei Ca i-celrelax. musc. bronsice

  • AGONISTI 2 ADRENERGICI

    Act. farmacodinamica bronhodilatatoare puternica NU act. antiinflamatoareIndicatii: - AB intermitent (I alegere) - AB persistent (treapta II-III-IV) in crize sau profilacticAdministrare: - orala - injectabila - inhalatorie

  • DOZEInhalator (cu ajutorul unui nebulizator presurizat, cu eliberare dozat = metered dose inhaler):n criz:FENOTEROL 1 doz = 200 gSALBUTAMOL 1 doz = 100 g se administreaz cte 2 dozepreventiv:SALMETEROL (1 doz = 25 g), 2 doze/12h (100 g/ zi) n formele moderate i 4 doze/l2h (200 (g/zi) n formele severeAtenie! instruirea bolnavului privind modul de utilizare este esenial pentru eficien!!

  • MOD DE ADMINISTRARE.se inspir lent 3-5" (concomitent cu o apsare la nceputul inspirului), dup care se continu inspirul pn la capt, urmat, dup o pauz de cca 10", de un expir lent i apoi, dup o pauz de 3-5", de un al doilea inspir lent cu nc o doz (prima administrare ar deschide calea pentru ca particulele s ajung la locul de aciune); eficiena depinde de urmtoarele condiii:mrimea particulelor s fie sub 1 mm., de aceea nebulizatorul trebuie utilizat corespunztor, eventual cu ajutorul unui dispozitiv intermediar (camer intermediar de inhalaie = spacer)viteza coloanei de aer n cursul inspirului trebuie s fie mic, pentru ca deplasarea aerului sa fie laminar (si nu turbulent), altfel particulele se depun pe pereii bronhiilor mari;

  • ANTAGONISTII COLINERGICI - PARASIMPATICOLITICE ATROPINA BROMURA DE IPRATROPIU OXITROPIUM TIOTROPIUM

    Caracteristici: mai slabe decat agonistii 2 adrenergici efectul instalat lent (~ 30 min) dureaza 8 12 ore; 72 ore pentru Tiotropium

  • ANTAGONISTII COLINERGICI

    Mec. de actiune: blocheaza recept. colinergici blocheaza contractia vagala a musculaturii si secretia bronsica

    Indicatii: - alternativa terapeutica a 2 adrenergicelor la bolnavii coronarieni - intoleranta la 2 adrenergice sau TeofilinaPrezentare: ATROVENT (bromura de ipratropiu)BERODUAL (fenoterol + bromura de ipratropiu)COMBIVENT (salbutamol + bromura de ipratropiu)SPIRIVA (tiotropium)

  • MEDICAIA ANTI-COLINERGICATROPIN (0,5 mg i.v.) a fost mult folosit n trecut, astzi este abandonat, deoarece efectul benefic este scurt, iar efectele nedorite sunt numeroase:crete vscozitatea mucusuluiinhib micarea cililor (favoriznd infecia)tahicardizeazalte efecte secundare:retenie de urincreterea presiunii oculare (riscant n glaucom)pareza musculaturii netede intestinale

  • MEDICAIA ANTI-COLINERGICIPRATROPIUM (Atrovent-spray) Mod de aciune: inhib competitiv aciunea acetilcolinei asupra receptorilor colinergici din mastocite i miocitele bronice, scznd GMPc intracelular determinnd bronhodilataie; ar bloca de asemenea reflexul bronho-constrictor declanat de fum, tutun i SO2Avantaje:are efect benefic mai durabil (intr n aciune n 30- 60" i dureaz 8 12h)nu are efeclele secundare ale atropinei (poate fi deci administrat la prostatici, n glaucom etc)nu d tahifilaxie;Dezavantaj: ntreruperea brusc poate da rebound!Doz: 40 mg x 4/zi.OXYTROPIUMPrezint avantaje similare, constituind de asemenea un medicament de rezerv. Doza: 100 (mg/doz-spray).

  • BRONHODILATOTOARE MUSCULOTROPE

    TEOFILINA (alcaloid extras din frunzele de ceai) a fost introdus nc n 1922 de Hirsch; astzi este preferat derivatul de semisintez:AMINOFILINA, mai hidro-solubil.Mecanism de aciune (nu este nc bine elucidat):ar bloca receptorii adenozinei;ar inhiba fosfodiesterazele II i IV, crescnd AMPc intracelular;ar transloca ionii de Ca++ intracelular (efect blocant calcic);ar avea un efect anti-inflamator inhibnd aciunea limfocitelor CD4;ar crete eliberarea de catecolamine de ctre suprarenal;ar inhiba prostaglandinele

  • METILXANTINELEbronhodilataie;creterea forei de contracie a diafragmului;stimuleaz funcia centrilor respiratori;stimularea transportului muco-ciliar;scderea eliberrii mediatorilor mastocitari;diuretic i inotrop (+).Efecte adverse:iritabilitate, anxietate, insomnie (efeclele supradozrii ceaiului i cafelei); inapeten, grea, vrsturi;cefalee; palpitaii (tulburri de rilm i chiar FbV cnd este administrat i.v. rapid!);reflux gastroesofagian;convulsii, com.Forme de administrare:1 tb= 100 mg i 200 mg, 25 mg (cp pediatrice);1 fiola = 240 mg;1 supozitor = 320/360/480 mg;1 tb retard = 200/350/400/600 mg.

  • METILXANTINELEDoza de atac (ncrcare)p.o.= 13 mg/kgc/zi, fracionat n 3 prize, fr a depi 1000 mg/zi;i.v. = 5-10 mg/kgc de greutate ideal (administrare foarte lent, n cca 20 min, altfel exist risc de FbV!), apoi 0,5-0,6 mg/kgc/h.Doza de ntreinere trebuie individualizat, deoarece exist numeroi factori care influeneaz aminofilinemia:

  • METILXANTINELEcresc eliminarea droguri cu inducie enzimatic: FENOBARBITAL, RIFAMPICIN, ETANOLmedicamente care scad absorbia digestiv a aminofilinei (antiacide cu magneziu)fumatulalimentaia hiperproteic/hipoglucidicavrsta fraged (copii)

  • METILXANTINELEscad eliminarea droguri cu inhibare enzimatic: CIMETIDINA, ERITRO- i CLARITROMICINA, CLINDAMICIN, Quinolonele (CIPRO- i OFLOXACINA,) ALLOPURINOLEstrogeniiMexiletina, propafenona, propranololul, verapamilulcafeaua, ceaiuldecompensare cardiac, insuficien hepatici (metabolizarea hepatica deficitara)alimentaie hiperglucidicinfecii viralevrst avansat

  • ANTILEUCOTRIENE

    MONTELUKAST SODIC SINGULAIR ZAFIRLUKAST ACCOLATE PRANLUKAST ZILEUTON MONTELUKAST SODIC SINGULAIR antagonist selectiv al receptorului CYSLT1Indicatii: - AB alergic - AB la Aspirina - profilaxia bronhoconstrictiei indusa de efort ! NU in criza ABTerapie asociata: - corticoterapiei+ 2 adrenergicelor permit dozelor

  • MONTELUKAST (Singulair)Indicaii: profilaxia i tratamentul cronic al astmului bronsic (inclusiv astmul la aspirin i astmul la efort, la. aduli si copii peste 2 ani). N.B. Nu se administreaz n criz. Mod de administrare: 1 tb = 10 mg/zi p.o. seara la culcare (1 tb = 5 mg la copii).ZAFIRLUKAST (Accolate )i PRANLUKAST cte 20 mg x 2/zi ar avea eficien i efecte secundare asemntoare.ZILEUTON (Zyflo ) este un inhibitor de 5-lipo-oxygen