Curs-4-AINS UMF CLUJ
-
Upload
robertarkosi -
Category
Documents
-
view
181 -
download
26
description
Transcript of Curs-4-AINS UMF CLUJ
-
grup heterogen de compui cu structur chimic variat
proprieti asemntoare
denumite i antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau medicamente aspirinlike
una dintre clasele de medicamente cu cea mai larg utilizare terapeutic
administrate fr indicaia medicului, pentru dureri de intensitate moderat (OTC)
-
Mecanism de actiune Toate efectele AINS legate de mecanismul principal
de actiune
Inhibarea ciclooxigenazei (COX)
inhiba sinteza de prostaglandine (PG) si tromboxan (Tx)
-
Efecte farmacologice Majoritatea medicamentelor - 3 tipuri majore de efecte:
Efect antiinflamator modifica reactia inflamatorie
Efect analgezic reducerea unor tipuri de durere
Efect antipirectic scad temperatura corporala crescuta.
-
Efecte farmacologice efect antipiretic
scad temperatura crescut
nu influeneaz temperatura normal
efectul dup 30 de min de la administrare, maxim la
3 ore, dup aproximativ 6 ore revine la valoarea
iniial crescuta - repetarea dozei
combaterea febrei: in infeciile virale, la bolnavii cu
risc (cardiopatie ischemica, gravide, copii sub 3 ani
cu risc de convulsii febrile)
-
Efecte farmacologice Efect analgezic
intensitate moderat, inferior analgezicelor opioide
influeneaza pozitiv durerile de natur inflamatorie, cefaleea, dismenoreea, durerile postoperatorii
durerile din cancer - administrarea AINS n combinaie cu opioidele
reduce cu 1/3 necesarul de analgezice majore
se instaleaz dup 1/2 or de la administrare, dureaz cteva ore.
-
Efecte farmacologice Efectul antiinflamator
de intensitate medie,
utilizate frecvent n diferite afeciuni de natur
inflamatorie
AINS - scad componentele rspunsului inflamator i
imun n care producerea COX2 joac un rol important:
vasodilataia, edemul, durerea
-
Efecte farmacologice Nu toate AINS prezinta toate cele 3 tipuri de efecte
Toate au efect analgezic si antipirectic
Variaza efectul antiinflamator
indometacin, piroxicam antiinflamatoare puternice,
majoritatea efect antiinflamator moderat (ibuprofen si nabumetona efect mai redus)
Paracetamol fara efect anttiinflamator
-
Alte efecte aciune antiagregant plachetar - profilaxia
trombozelor arteriale
efect protector fa de arsurile solare i prin raze U.V
acidul acetilsalicilic si indometacinul, scad
peristaltismul intestinal i diminu secreia de ap i
electrolii n lumenul intestinal (ulilizare in unele
forme de diaree)
-
Alte efecte inhib contraciile uterine
- n dismenoree
- n prevenirea naterii premature
- administrate nainte de natere, prelungesc durata sarcinii i a travaliului
nchiderea prematur a canalului arterial la ft
prelungirea timpului de sngerare - hemoragii la natere
-
Reacii adverse
Reacii adverse gastro-intestinale
iritaie gastric, tulburri dispeptice, greuri, vrsturi, gastrit difuz, hemoragii digestive, ulcere, tulburri de tranzit.
excepie - inhibitorii selectivi de COX2
administrarea sub form de supozitoare sau preparate enterosolubile diminu reaciile adverse gastrice, fr s le elimine
se pot administra mpreun cu citoprotectoare
-
Risk of UGIB for particular NSAIDs, users compared with nonusers
gastric bleeding (Piroxicam > Diclofenac and Naproxen, > Ibuprofen >>
Nimesulide, Celecoxibs)
-
Reacii adverse Reacii adverse dermatologice - erupii cutanate,
urticarie
Leziuni renale - nefropatie analgezic (nefrita
cronic i necroza papilar)
mai ales la fenacetin, i la consumatorii cronici de
paracetamol.
Reacii adverse hematologice - deprimarea
mduvei hematogene, anemie aplastic,
agranulocitoz - la aminofenazon i derivaii si
-
Reacii adverse Insuficienta renala acuta apare in conditiile
prezentei de comorbiditati (insuficienta cardiaca,
ciroza hepatica, hipovolemie secundara tratamentului
diuretic, boli vasculare)
Agravarea insuficientei cardiace, HTA
-
Reacii adverse Reactii adverse respiratorii
Bronhospasm
Predispozitie genetica
Crosss reactivitate intre aspirina si celelalte AINS
Astm indus de AINS intoleranta la AINS, nu este o reactie alregica
Triada Widal polipoza nazala, rinita si/sau astm, intoleranta la AINS
-
Efecte adverse Administrare in ultimul trimestru de sarcina
preluingesc durata sarcinii si a travaliului
risc de hipertensiune pulmonara si efecte secundare
renale
inchiderea prematura a canalului arterial
Afectare hepatica - paracetamol
-
Utilizrile clinice ale AINS
1. analgezice
n durerile de intensitate mic i medie - nevralgii, mialgii, cefalee, dureri dentare, artralgii
durerile postoperatorii i durerile de natur inflamatorie - rspund foarte bine la AINS
eficacitate superioar opioidelor
-
Utilizrile clinice ale AINS
2. Antipiretice
3. Antiinflamatoare n boli reumatice
poliartrita reumatoid (PAR), reumatismul articular
acut (RAA), osteoartrit, spondilit anchilozanta,
artrita psoriazica, sindrom Reiter, guta
numai efecte simptomatice - durerea i inflamaia
nu stopeaz progresia leziunilor tisulare asociate bolii
-
Utilizrile clinice ale AINS 4. Dismenoree - eliberarea de PG din endometru n
timpul menstruaiei
5. Boli cu component inflamatorie - pneumonii,
tromboflebit, metroanexite
6. Traumatologie - luxaii, entorse, fracturi, dup
extracii dentare
-
Utilizrile clinice ale AINS
7. Indometacinul - nchiderea canalului arterial
persistent la nou-nscui, mai ales la prematuri
8. Mastocitoza sistemic - asocierea AINS la
antihistaminicele H1
9. prevenirea cancerului de colon -folosirea cronic a aspirinei
-
Precautii la administrarea AINS Astm
Boala Crohn
Sangerare GI in antecedente
Tulburari de coagulare
Insuficienta cardiaca si hipertensiunea
Insuficienta renala
Insuficienta hepatica
Prezenta factorilor de risc CV
-
Interaciuni medicamentoase
pot deplasa de pe proteinele plasmatice
anticoagulantele orale cresc riscul de accidente
hemoragice.
asocierea cu sulfamidele antidiabetice - crete riscul
reaciilor hipoglicemice
ASS - scade eficacitatea medicamentelor uricozurice
i a spironolactonei
-
Interaciuni medicamentoase antagonizeaz efectul hipotensiv al IECA,
asocierea AINS cu IECA - crete riscul leziunilor
renale i a hiperpotasemiei.
n special la indometacin i ketorolac
AINS antagonizeaz sau scad efectul hipotensor al
beta adrenoliticelor
-
Clasificarea AINS Selectivitatea
COX
-
Clasificarea AINS utilizarea terapeutic a AINS
AINS folosite n special ca analgezice-antipiretice -
ASS, paracetamol, ibuprofen, metamizol, ketorolac
AINS folosite ca antiinflamatoare - indometacin,
diclofenac, naproxen, piroxicam, ASS, ibuprofen
-
Salicilai derivai ai acidului salicilic
coninut n coaja de salcie
acidul acetil-salicilic aspirin - obinut prin sintez
n 1853 i introdus n terapie n 1899
nu este indicat la copiii sub 7 ani - Sindromul Reye
(encefalopatie cu insuficien hepatic i evoluie
potenial letal)
Efectul analgezic - - de intensitate moderat,
comparabil cu cel al codeinei
http://images.google.ro/imgres?imgurl=http://www.sci.kun.nl/sigma/gifs/moleculen/aspirin.gif&imgrefurl=http://www.ddg.com/SC/Lauren.html&usg=__jFjO7Nqj2pscirqeOZ9kY-GW-YI=&h=512&w=512&sz=53&hl=ro&start=24&tbnid=TUTDUTV6OF-CMM:&tbnh=131&tbnw=131&prev=/images%3Fq%3Daspirin%26gbv%3D2%26ndsp%3D20%26hl%3Dro%26sa%3DN%26start%3D20
-
Efecte farmacologice Efectul antiagregant plachetar
n doze mici (80 300 mg/zi)
durata efectului - mai mare decat pt alte antiagregante
plachetare
prelungete timpul de sngerare - ntrerupt
administrarea ei nainte cu o sptmn de intervenii
chirurgicale sau de natere
-
Efecte farmacologice Efecte nervos centrale
stimulare a SNC - influenarea respiraiei, modificri de comportament, vrsturi
Efecte asupra uterului
inhib contraciile uterine i prelungesc perioada de gestaie
nainte de natere - prelungeste travaliul i favorizeaz producerea de hemoragii post-partum
riscul teratogen - nu a fost dovedit
-
Utilizri terapeutice Antipiretic - combaterea febrei, evitarea folosirii la
copii sub 8-12 ani
Analgezic - n dureri moderate: cefalee, mialgii,
artralgii, dureri dentare, dismenoree
Antiinflamator n RPA, PAR
Profilaxia accidentelor tromboembolice dup AVC,
infarct miocardic
Prevenirea arsurilor solare
Prevenirea cancerului de colon i rect
Tratamentul diareei post-radioterapie
-
Reacii adverse gastro-intestinale - intoleran gastric, greuri,
vrsturi, arsuri gastrice, rar gastrit eroziv
favorizeaz leziunile ulcerative ale mucoasei gastrice
crete pierderea de snge prin scaun - hemoragii oculte
nervos centrale
doze mari - manifestri de salicism (tinnitus, scderea auzului, ameeli, greuri, vom, excitaie cu stare confuziv, hipertermie)
reversibile la scderea dozajului
-
Reacii adverse afectare parenchimatoas hepatic sau renal
reversibil la ntreruperea tratamentului
reacii alergice de tip anafilactic
mai ales la astmatici,
erupii cutanate, edem angioneurotic, declanarea
crizelor de astm
-
Preparate i doze pe cale oral, pe stomacul plin.
doza analgezic i antipiretic 500 mg-1 g, repetat la 4 ore
doza antiinflamatoare
3-5 g/zi
antiagregant plachetar - 80-300 mg/zi
http://images.google.ro/imgres?imgurl=http://www.pharmaceutical-technology.com/projects/kondirolli/images/5-aspirin.jpg&imgrefurl=http://www.pharmaceutical-technology.com/projects/kondirolli/kondirolli5.html&usg=__VBMBFMTwclH6Aq9Auzklrw5FkB4=&h=432&w=346&sz=45&hl=ro&start=1&tbnid=tYqH-RBEKIALtM:&tbnh=126&tbnw=101&prev=/images%3Fq%3Daspirin%26gbv%3D2%26hl%3Dro
-
METAMIZOLUL (Algocalmin, Novalgin)
derivat de aminofenazon hidrosolubil,
se poate administra i parenteral
proprieti analgezice, bun antipiretic
aciunea antiinflamatoare - mai slab
efect antispastic
tratamentul durerilor moderate, dureri postoperatorii, colici (asociere cu antispastice), febr ridicat (i.v.)
500 mg la 4-6 ore, fiole i.m. sau i.v, supozitoare
SCOBUTIL COMPUS - asociere cu butilscopolamina
-
Paracetamol
acetaminofen USA
Efecte farmacologice
analgezic i antipiretic activ,
fr aciune antiinflamatoare
nu are aciune antiagregant plachetar i nu are efecte pe alte aparate si sisteme
Indicaii
Analgezic n dureri moderate, singur sau n asociere cu ASS, cofeina, codeina
Antipiretic - cel mai folosit
http://images.google.ro/imgres?imgurl=http://www.eggbop.com/images/ht2tylenol-paracetamol.jpg&imgrefurl=http://www.eggbop.com/archive/2008/01/&usg=__tV1RDc-iz-0-12jOGxsCII4rKkA=&h=297&w=463&sz=67&hl=ro&start=8&tbnid=7ACH1T-Tz5Sa0M:&tbnh=82&tbnw=128&prev=/images%3Fq%3DParacetamol%26gbv%3D2%26hl%3Dro%26sa%3DG
-
Paracetamol Reacii adverse
doze uzuale - bine tolerat
erupii cutanate, discrazii sanguine, necroz tubular, insuficien renal
dozele foarte mari - intoxicaie foarte grav, cu necroz hepatic centrolobular, com, deces
doza maxima la adulti 4 g/zi; doza toxica 7-10 g
se administreaz acetilcistein i.v.,
splturi gastrice, crbune activat imediat dup ingestie, hemodializ
-
AINS din grupa acizilor indol i indenacetici - Indometacin
foarte activ ca antiinflamator
aciune antipiretic i analgezic medie -
asemntoare ASS
Sulindac - analogul indometacinului,
promedicament mai bine suportat dect acesta
http://images.google.ro/imgres?imgurl=http://images.asia.ru/img/92151/O-use.jpg&imgrefurl=http://www.asia.ru/ProductInfo/248945.html&usg=__Z0Mc56Mq5R_WAZyyGB9ZgCdy6Vk=&h=291&w=388&sz=13&hl=ro&start=58&tbnid=9m5NcvWeqb3mPM:&tbnh=92&tbnw=123&prev=/images%3Fq%3DINDOMETHACIN%26gbv%3D2%26ndsp%3D20%26hl%3Dro%26sa%3DN%26start%3D40https://www.generics.ws/img/uploads/780-generic-indocin-microcid-sr-indomethacin-75-mg-capsule-micro-labs.jpg
-
Indometacin - utilizri terapeutice boli reumatice PAR, artrita acut gutoas,
osteoartrite i osteoartroze, artrita psoriazic, spondilita ankilopoietic
pericardite, pleurezii
inchiderea canalului arterial persistent la NN
dismenoree
iminena de natere prematur
stri febrile care nu cedeaz la antipireticele uzuale
-
Indometacin - reacii adverse Gastrointestinale - dureri epigastrice, pirozis, greuri,
vrsturi, hemoragii digestive, ulcer, pancreatit, tulburri de tranzit
Neuropsihice - cefalee frontal pulsatil, ameeli, stri confuzive, depresii
Oftalmologice - dureri orbitare, tulburri de vedere
Hematologice - leucopenie, anemie aplastic, trombocitopenie, agranulocitoz, prelungirea TS
Hepatit, glomerulonefrit ,
Hiperpotasemie
Reacii anafilactoide (rar)
-
AINS acizi arilpropionici IBUPROFENUL proprieti antiinflamatoare, analgezice i antipiretice,
eficacitatea ca antiinflamator - similar aspirinei i inferioar indometacinului
se leag n proporie mare de proteinele plasmatice, far s deplaseze de pe acestea anticoagulantele cumarinice
-
IBUPROFENUL Indicaii
n doze mici (2400 mg/zi) - analgezic n dureri de intensitate moderat, cefalee, mialgii, dureri dentare, migren
tratarea durerilor cronice intense - n asociaie cu analgezicele opioide
dismenoree, iminena de natere prematur
antipiretic - eficacitate similar paracetamolului
doze mari (> 2400 mg/zi) antiinflamator n PAR, RAA, in artralgiile necomplicate din LED
-
Reactii adverse. Contraindicatii
Tulburri digestive - greuri, vrsaturi, pirozis, epigastralgii, sngerari
Tulburri neuropsihice - cefalee, ameeli, anxietate, tulburri de vedere, ambliopie toxic
Rar - erupii cutanate, discrazii sanguine, sdr Stevens - Johnson, retenie hidrosalin, hepatit, nefrit interstiial
Contraindicatii
ulcer evolutiv, alergie specific sau alergie la salicilai, sarcin
supravegherea oftalmologic
-
NAPROXEN poten i eficacitate antireumatic - asemntoare
indometacinului
T1/2 lung - dou prize zilnice
Combinatii in doza fixa decongestionante nazale, IPP
Reacii adverse - relativ bine suportat
Contraindicaii - ulcer, alergie specific, sarcin, insuficien renal sever
2 x 250 mg sau 2 X 500 mg/zi
-
http://www.iconbazaar.com/molecules/drugs/analgesics/ibuprofen.htmlhttp://www.iconbazaar.com/molecules/drugs/analgesics/naproxen.html
-
KETOPROFEN proprieti antiinflamatoare i antipiretice marcate,
efect analgezic - relativ slab
oral 150-300 mg/zi n 2-3 prize, im, intrarectal, intrarectal
Indicaii - PAR, artroze, SA, discopatii, forme extraarticulare de reumatism, artrite acute
Reacii adverse GI, retenie hidrosalin
Contraindicaii - insuficien renal avansat, ulcer, alergie specific
-
KETOROLAC analgezic n administrare oral sau i.m
Indicaii
dureri postoperatorii - alternativ la opioide
profilaxia inflamaiilor oculare - administrare topic
Reacii adverse digestive
-
DICLOFENAC antiinflamator foarte eficace, cu proprietati analgezice si
antipiretice marcate.
Indicatii:
afectiuni reumatice: artrite, PAR, artroze, spondilita anchilopoetic, tendinite, bursite, sinovite
dureri postoperatorii
dismenoree
edeme posttraumatice, dup interventii chirurgicale sau stomatologice
solutie oftalmic - pentru reducerea inflamatiei dup operatii de cataract
colici biliare si renale
-
DICLOFENAC Reactii adverse:
gastrointestinale, rar sngerri digestive,
pentru evitarea lor - mpreun cu un analog de PG cu rol citoprotector, Misoprostol.
cresterea transaminazelor serice, edeme
reactii alergice
Contraindicatii:
sarcin, ulcer, alergie.
nu se asociaz cu ASS
-
Arthrotec
-
DICLOFENAC Preparate si doze:
DICLOFENAC+ drj. 25 mg, 50 mg, 75 si 100 mg,
sup 100 mg
VOLTAREN drj. 25 mg, 50 mg, 75 si 100 mg.,
sup.100 mg, f. 25 mg/ml, gel.
ARTHROTEC (50 mg diclofenac + 200 mcg
Misoprostol)
-
Oxicami - PIROXICAM
proprieti antiinflamatoare marcate, analgezice,
antipiretice, antiagregante plachetare
Indicaii - boli reumatice
Reacii adverse - iritaie gastric, ulceraii,
hemoragii digestive, cefalee, ameeli, edeme
maleolare
Ci: boala ulceroasa, sarcina, copii, alergie specifica
-
Meloxicam
osteoartrita - 7.5-15 mg doza unica
selectivitate de 10 ori mai mare pe COX-2
mai putine efecte adverse gastrice comparativ cu piroxicamul - 7.5 mg/zi
avantajul selectivitatii - se pierde la dozele de 15 mg/zi
-
Inhibitori selectivi ai COX2 - coxibi
nalt selectivitate pe COX2
efecte antiinflamatoare, analgezice, antipiretice
nu modific funcia plachetar
efecte iritante gastrointestinale - mult mai reduse
Indicaii terapeutice
artrit
dureri acute la aduli
dismenoree
-
Inhibitori selectivi ai COX2 - coxibi Cress riscul cardiovascular
Complicatiile cardiovasculare determinate de
inhibarea selectiva a COX-2 proportionala cu
Riscul cardiovascular preexistent
Durata de expunere
-
Inhibitori selectivi ai COX2
NIMESULIDA
compus sulfonanilidic - inhib COX2, activarea
neutrofilelor, proprieti antioxidante
Reacii adverse - foarte reduse