Corticoesteroides II INHALADOS, INTRANASALES, OFTÁLMICOS …

Corticoesteroides IIINHALADOS, INTRANASALES, OFTÁLMICOS Y

ÓTICOS

Dra. Rosa Ivett Guzmán Avilán R1 Dra. Maricela Hernández Robles. Profesor asesor

14 de septiembre del 2016

Corticosteroides

inhalados

Dra. GuzmánCRAIC Mty

Historia decorticosteroides.

1950

Los corticoesteroides se utilizaron por vez primera en el tratamiento del asma bronquial grave , en forma de inyectables.

1951

Gelfand, administroacetato de cortisona nebulizada.

1955

Foulds, empleohidrocortisona inhalada.

70´s

El primer esteroide inhalado que se comercializointernacionalmente fue el dipropionatode beclometasona(DPB)

80´s

Los corticoesteroides inhalados se utilizan en tratamiento de primera línea del asma.

Roberto Álvarez Sintes, Rogelio Álvarez Sintes, Manuel Rogelio Álvarez Castro. Corticoides inhalados en el asma. RESUMED 1999;12(4):212-22


Mecanismo de accion

• Actuan sobre receptores especificos localizadosen el epitelio y endotelio de la via aerea.

• Sitios importantes en los que carece efectoantiinflamatorio.

Entran• en el citoplasma de la celula por difusionpasiva (se encuentran los receptores deglucocorticoides), los cuales se mantieneninactivos debido a su union con chaperoninas,como las proteinas de choque termico (HSP 90,70,56), las cuales evitan la migracion del (RG)receptor glucocorticoide al nucleo.

Alain R. Rodriguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacologicos que fundamentan su eleccion Revista Mexicana de Ciencias Farmaceuticas, vol. 41, num. 3, julio-septiembre, 2010


• Se une al receptor glucocorticoide por elextremo carboxilo terminal y al producirse estaunion el receptor se disocia de la chaperonina yel complejo glucocorticoide-receptorglucocorticoide (GC-RG) migra rápidamente alnucleo.

El• complejo GC-RG forma un dimero que se unea zonas promotoras de genes llamadaselementos de respuesta a glucocorticoides(ERGCs).



En• el nucleo de la celula, donde selleva a cabo la inhibicion de latranscripcion de genes que codificanproteinas proinflamatorias:

– Inhibicion de la activacion de celulasinflamatorias tales como macrofagos,eosinofilos, linfocitos, y la disminucion de laproduccion de mediadores inflamatorios y lahiperreactividad bronquial.



Farmacocinetica

Uni• on a proteinas:

– Solo la porcion libre del fármaco es activa y es capaz de ejercer unefecto en el sitio del receptor de glucocorticoide.

– A medida en que el esteroide se une a una proteina generalmente aalbumina, es incapaz de unirse a sus receptores y por consiguientedisminuye el riesgo de efectos secundarios sistemicos.

Alain R. Rodriguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacologicos que fundamentan su eleccionRevista Mexicana de Ciencias Farmaceuticas, vol. 41, num. 3, julio-septiembre, 2010


La biodisponibilidad sistemica

• La cantidad del fármaco que se vuelve disponible despues dela absorcion sistemica del pulmon y despues de la absorciongastrointestinal y del metabolismo del primer paso.

Una• porcion de la dosis que se distribuye a los pulmones,entre un 10-60%, ejerce el efecto farmacologico deseadosobre los tejidos inflamados.



La biodisponibilidad sistemica

Parte• de la dosis que llega a las vias respiratorias es absorbidaen la circulacion general a traves de la vasculatura.

40• -90%, se deposita en la boca y la faringe, posteriormente seabsorbe en el tracto gastrointestinal (GI).

Pasa• por el metabolismo de primer paso en el higado en elcual la mayoria del fármaco es inactivado y una pequenaparte del fármaco queda biodisponible oralmente.



La• fraccion biodisponible combinada del pulmon y del tractogastrointestinal puede ocasionar efectos secundarios.

Tambien• puede regresar a los pulmones a ser absorbida yocupar los receptores de glucocorticoides pulmonaresantiinflamatorios.



Laurence L. Bruton, Jhon S lazo. Keith L. Parker. Capitulo 27 FARMACOTERAPIA DEL ASMA Bradley J. Undem. Goodman y Gilman. Las bases farmacologicas de la terapeutica.


La • aplicacion local de medicamentos inhalados se debe:

– Generar una concentracion local alta en los pulmones.

– Poca difusion a nivel generalizado.

– Reducir los efectos adversos a nivel general.



El• grado de deposito pulmonar de un esteroide inhaladodepende principalmente de diversos factores relacionadoscon las propiedades tales como:


Velocidad. Tamano.Forma de

las particulas.

Anatomia pulmonar.

La tecnica de

inhalacion.


Un factor determinante de la • introduccion de cualquier sustancia en particulas a los pulmones es el tamano.


>10 μm se depositaránen la boca y en la

bucofaringe

1 a 5 μm de diámetro se

depositan en viasrespiratorias finas, de modo que son las más eficaces.

< 0.5 μm se inhalan hasta los

alveolos y mástarde se exhalan

sin depositarse en los pulmones.


Además• del diámetro de la particula, otrosfactores determinan el deposito eficaz demedicamentos en el árbol bronquial:

La– frecuencia respiratoria.– La retencion del aliento despues de la inhalacion.

Se• recomienda inspirar de manera profunda ylenta, retener el aliento durante 5 a 10segundos al administrar fármacos en lospulmones.

El• espaciador puede mejorar la absorcion delfármaco inhalado.



Esteroide inhalado ideal Índice• terapeutico más alto posible, conlleva una elevada eficacia en sus accionesantiinflamatorias a nivel pulmonar y escasos efectos secundarios locales ysistemicos.

Jacinto Ramos González. Corticoides inhalados en el tratamiento del asma: presente y futuro Medicina Respiratoria 2014, 7 (1): 23-36

Dipropionato de beclometasona (DBP) /monopropionado (MPB)Hidrofluoroalcanos (HFA) DPI ( polvo seco) Ciclesonida (CIC/Ds CIC)


Jacinto Ramos González. Corticoides inhalados en el tratamiento del asma: presente y futuro Medicina Respiratoria 2014, 7 (1): 23-36


Inhaladores de dosis medida

Los• primeros inhaladores contenianclorofluorocarbono (CFC) como propelente.

• Fue luego sustituido por hidrofluoroalcanos(HFA) los cuales reducenconsiderablemente el impacto ambiental yuna de las diferencias principales es que lasolucion con HFA permite incluir particulasde 1.1μm.



Inhaladores con polvo secoUtilizan• lactosa o glucosa en polvo como vehiculo.

Desventajas• : necesita un flujo de aire grande para suspender de maneraadecuada el polvo.

Los• ninos de corta edad, los ancianos y pacientes exacerbaciones graves deasma se puede dificultar su uso.

El• polvo seco puede ser irritante si se inhala.

La• temperatura alta y la humedad afecta sus caracteristicas fisicas y uso.



Eliminacion

Metabolizacion • y eliminacion por el higado.

• Entra a la circulacion sistemica.

• La rápida eliminacion del fármaco reduce al minimo el potencial de efectos secundarios y mejora su indice terapeutico.



Utilizados• como primera linea terapeutica en pacientes con asma.

Objetivos• :

Control de los sintomas del

asma

Reducir las exacerbaciones

Restablecer el control del

flujo aereo

Normalizacion

de la funcionpulmonar

Reduccion de la

hiperreactividad de las vias

respiratorias.


Aumentar la calidad de vida del paciente y retardar o evitar en lo posiblecambios inflamatorios permanentes en la citoarquitectura de la viarespiratoria que ocasionen una perdida irreversible de la funcionpulmonar.


Corticoesteroides inhaladosAdolescentes y adultos (≥12 anos)

Esta no es una tabla de equivalencia , sino de comparacion clinica – estimada

Las dosis altas son – arbitrarias , pero para la mayoria de ICS son los que con el uso prolongado se asocian con un mayor riesgo de efectos secundarios sistemicos

Corticoesteroide inhalado Dosis diaria total (mcg)Baja Media Alta

Dipropionato de beclometasona (CFC) 200–500 >500–1000 >1000

Dipropionato de beclometasona (HFA) 100–200 >200–400 >400

Budesonide (DPI) 200–400 >400–800 >800

Ciclesonide (HFA) 80–160 >160–320 >320

Propionato de fluticasona (DPI or HFA) 100–250 >250–500 >500

Furoato de fluticasona < 100 >100-200 > 200

Furoato de mometasone 110–220 >220–440 >440

Acetonido de triamcinolona 400–1000 >1000–2000 >2000

GINA 2015, Box 3-6 (1/2)

Global Initiative for Asthma. Global Strategy for Asthma Management and Prevention 2016. Disponible en: www.ginasthma.org


Corticoesteroides inhaladosNinos 6–11 anos

Esta no es una tabla de equivalencia , sino de comparacion clinica estimada–

La mayor parte del beneficio clinico de la – CSI se ve a dosis bajas

Las – dosis altas son arbitrarias , pero para la mayoria de CSI son los que con el uso prolongado se asocian con un mayor riesgo de efectos secundarios sistemicos

Corticoesteroide inhalado Dosis diaria total (mcg)Baja Media Alta

Dipropionato de beclometasona (CFC) 100–200 >200–400 >400

Dipropionato de beclometasona (HFA) 50–100 >100–200 >200

Budesonide (DPI) 100–200 >200–400 >400

Budesonide (nebules) 250–500 >500–1000 >1000

Ciclesonide (HFA) 80 >80–160 >160

Propionato de fluticasona (DPI) 100–200 >200–400 >400

Propionate de fluticasona (HFA) 100–200 >200–500 >500

Furoato de mometasona 110 ≥220–<440 ≥440

Acetonido de triamcinolona 400–800 >800–1200 >1200

GINA 2015, Box 3-6 (2/2)Global Initiative for Asthma. Global Strategy for Asthma Management and Prevention 2016. Disponible en: www.ginasthma.org


Efectos adversos.Efectos locales Efectos sistémicos

Candidiasis oral.•

Disfon• ia.Ronquera.•

Faringitis.•

Dificultad para respirar•

Garganta irritada.•

Sed.•

Dermatitis • perioralHipertrofia muscular de lengua.•

Alteraciones del comportamiento.•

Osteoporosis.•

Reduccion del crecimiento oseo en ninos.•

Desordenes en el metabolismo de • lipidos.Cataratas•

Glaucoma •

Supresi• on adrenocorticotropica.Hematomas y adelgazamiento de la piel.•



Eficacia y seguridad de varios esteroides inhalados en

el tratamiento de pacientes con asma



Eficacia y seguridad de varios esteroides inhalados en el tratamiento de pacientes con asma



Eficacia y seguridad de varios esteroides inhalados en

el tratamiento de pacientes con asma



Respuesta a los corticoides inhalados y mecanismos moleculares de la cortico-resistencia

Se• estima que alrededor de un 25-35% de pacientes con asma nopresentan una respuesta adecuada al tratamiento con esteroidesinhalados.

10• % precisan de la dosis máxima para lograr el control.

• 1% son corticodependientes.



Resistencia a los esteroides

La• ausencia de mejoria superior al 15% en el VEF1posbroncodilatador matutino tras tratamiento con 40 mgdiarios de prednisolona o equivalente durante 14 dias.

Se– ha asociado una variante (rs242941) en el gen del receptor 1 de la hormonaliberadora de corticotropina (chrh1).

– Mejor respuesta en adultos y ninos tratados con esteroides inhalados.

– Polimorfismo (rs28364072) en el gen que codifica receptores IgE de baja afinidad(FCER2) a un mayor riesgo de exacerbaciones en ninos tratados con esteroidesinhalados.



Corticosteroidesintranasales


Los• corticoides intranasales han sido utilizados en eltratamiento de la rinitis desde principios de la decada de1970.

En• la actualidad se los considera los agentes más eficaces y laterapia de primera linea para los sintomas nasales de la RA.

Duygu Keskin. Puesta al dia de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020, Eskisehir, Turquia


ARIA• refiere la utilizacion comoprofilaxis o terapeutica de loscorticosteroides nasales puedecontrolar la mayoria de los sintomasnasales de la RA.

Se• recomiendan como tratamientode primera linea para la RAmoderada a grave.

Duygu Keskin. Puesta al dia de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020, Eskisehir, TurquiaMACVIA-ARIA Sentinel NetworK for allergic rhinitis (MASK-rhinitis): the new generation guideline implementation Article in Allergy · July 2015


Mecanismo de accion.

Los• corticoides intranasales actuan mediante la regulacion de la sintesisproteica al unirse a los receptores intracelulares de los glucocorticoides ymodular la expresion de genes involucrados en la respuesta inflamatoria.

Los• corticoides inhiben la activacion de los linfocitos T, evitan el aumentode las interlucinas IL-4, IL-5 e IL-13, e inhiben la infiltracion eosinofilica, lasupervivencia de los eosinofilos y la produccion de IL-2.


Disminucion IL-4, IL-5 e IL-

13


• Disminuyen el numero de macrofagostisulares y suprimen la liberacion de IL-1,factor de necrosis tumoral alfa y factorestimulante de colonias de granulocitos.



Glucocorticoides intranasales topicos

Son• actualmente la terapia de mantenimiento más eficaz parala rinitis alergica y causan pocos efectos secundarios a lasdosis recomendadas.

• Eficaces en el tratamiento de la congestion nasal.



El• primer corticoide topico utilizado fue la dexametasonaen gotas nasales.

Es• muy eficaz.

La• absorcion sistemica es alta.

Se• asocia con efectos adversos, similares a los que seobservan con los corticoides administrados por viasistemica, que limitan su empleo.



Los• costicoesteroides intranasales son la opcion terapeuticamás eficaz para el tratamiento de la rinitis alergica y noalergica.

Enfermedad– persistente.

Congesti– on es el sintoma predominante.

Contin– uan con sintomas aun con el tratamiento antihistaminico.

Sacre Hazouri JA y col. Revista Alergia Mexico Volumen 54, Num. 6, noviembre-diciembre, 2007


Su• actividad antiinflamatoria tambien se ha evaluadomediante el grado de inhibicion de citocinas.

Los• estudios in vitro, relacionados con la liberacion dehistamina, muestran mayor eficacia con:

Fluticasona–

Mometasona–

Budesonida–

Beclometasona– = triamcinolona.

Jose Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa Lopez González, Ricardo Álvarez Vega Prescripcion de corticosteroidesintranasales para la rinoconjuntivitis alergica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia Mexico Volumen 54, Num. 6, noviembre-diciembre, 2007


mometasona y fluticasona

muestran mayor inhibicion de las interleucinas (IL-4 e IL-5).

budesonida, beclometasona y triamcinolona

inhiben la IL-4 e IL-5, pero requieren mayores

concentraciones para lograrlo.



La• eficacia de los corticosteroides intranasales depende de sugrado de lipofilicidad.

• A mayor lipofilicidad mayor deposito del glucocorticoides enel tejido respiratorio, mayor ocupacion y afinidad de unioncon receptor, liberacion más lenta a partir del tejidorespiratorio y por consecuencia, menor cantidad de fármacolibre.



Los corticosteroidesaltamente lipofilicos:

Propionato de fluticasona

Furoato de mometasona

Muestran menor biodisponibilidad sistemica.

Los corticosteroides menos lipofilicos

Beclometasona

Dipropionato de beclometasona

tienen mayor biodisponibilidad sistemica.



El• objetivo de la terapia es alcanzar las concentraciones adecuadas en losreceptores en la mucosa nasal y limitar la cantidad de fármaco que pasa a lacirculacion sistemica.

ARIA Mexico 2014 Adaptacion de la Guía de Práctica Clínica ARIA 2010 para Mexico. Metodología ADAPTE


El• corticoesteroide intranasal ideal debe tener alta potencia y afinidad porlos receptores de glucocorticoides locales, y baja toxicidad sistemica condosis terapeuticas.

Jose Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa Lopez González, Ricardo Álvarez Vega Prescripcion de corticosteroides intranasalespara la rinoconjuntivitis alergica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia Mexico Volumen 54, Num. 6, noviembre-diciembre, 2007


La• fluticasona y mometasona tienenbiodisponibilidad sistemica minima; por lo tanto, loshace efectivos para el tratamiento de la enfermedadcronica en la poblacion pediátrica.



Efectos adversos.Más frecuentes:

Irritaci• on

Resequedad nasal•

Boca seca•

Epistaxis•

Estornudos•

Molestias • faringeas

• Náuseas

Cefalea. •

A largo plazo:

Supresi• on del eje hipotálamo-hipofisis-glándulassuprarrenales (HHS).

Alteraciones • hidroelectrolitica.

Osteoporosis.•

Cataratas.•

Hipertensi• on arterial.

Retraso del crecimiento.•

Miopati• a.

Alteraciones conductuales.•




Existe• preocupacion acerca del impacto deltratamiento prolongado en la mucosa nasal, ya queproduce atrofia.

• Los estudios in vivo apoyan su inocuidad en lamucosa.

– Se determinaron los cambios tisulares en la mucosa nasalde pacientes con rinitis alergica perenne, tratados confuroato de mometasona (200 μg/dia durante 12 meses) yse demostro, mediante biopsias posteriores al tratamiento,una disminucion importante en el numero de eosinofilos ymastocitos y retorno de la mucosa a su estado normal.

– No origino atrofia del epitelio nasal.



http://www.google.com.mx/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=http://biotecicpm.blogspot.com/2007/10/biologia-tecidos-colegio-da-policia.html&ei=Q150VYabEcHZtQXfhIDwCQ&bvm=bv.95039771,d.b2w&psig=AFQjCNGeaoa4a8XjJyU_SWrjdgB5TuNjHw&ust=1433776065264069

¿LOS CORTICOESTEROIDES INTRANASALES CAUSAN ALTERACION DEL EJE Hipotálamo-Hipofisis- Suprarrenal?

Los• estudios clinicos que analizaron los efectos de loscorticoesteroides nasales sobre el indice de funcionbasal no revelaron efectos significativos.

Diversos• estudios mostraron que los corticoesteroidesejercen efectos minimos sobre el eje HHA cuando sonadministrados en una unica dosis por la manana.

La• administracion de una dosis diaria por la mañanaes muy importante en los ninos prepuberales, enquienes la secrecion de la hormona de crecimiento es

pulsátil y nocturna.

Skoner DP, Rachelefsky GS, Meltzer EO, Chervinsky P, et al. Detection of growth supression in children during treatment with intranasal beclomethasone dipropionate. Pediatrics 2000;105:E23.


http://www.google.com.mx/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=&url=http://es.slideshare.net/Vanealviz/trabajo-dermatologia-uso-de-corticoesteroides&ei=3110VcbHMYTHsAWBlYC4Cg&bvm=bv.95039771,d.b2w&psig=AFQjCNEdgGwVYPvTZCeqb5FChRybG1MHzQ&ust=1433775968271599

¿LOS CORTICOESTEROIDES INTRANASALES AFECTAN EL CRECIMIENTO?

1998• la FDA ordeno que los corticoesteroidesinhalados tuvieran la leyenda de riesgo de retrasoen el crecimiento.

Un• estudio con dipropionato de beclometasonaintranasal, 100 ninos entre seis y nueve anos deedad se trataron con beclometasona (168 μg dosveces al dia) o placebo durante un ano.

Noventa• ninos completaron el estudio y los querecibieron el corticosteroide tuvieron promedio decrecimiento de 5 cm, mientras que los del grupoplacebo tuvieron 5.9 cm (diferencia pequena peroestadisticamente significativa, p < 0.01).

Lipworth BJ, Jackson CM. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millennium. Drug Saf 2000;23(1):11-33. .


http://www.google.com.mx/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=http://www.revistapikabu.com.mx/articulos-y-secciones/bienestar-y-desarrollo/crecimiento-en-los-nios&ei=sF50VeayGIS3sAW02IOYAw&bvm=bv.95039771,d.b2w&psig=AFQjCNHppfO2_4_DMWAsagPhfrJzC76UWg&ust=1433776159253457

https://www.google.com.mx/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=https://psicoinfantil.wordpress.com/tag/crecimiento/&ei=2V50VcDFNsjnsAWLqoDQAw&psig=AFQjCNHppfO2_4_DMWAsagPhfrJzC76UWg&ust=1433776159253457

En• el ano 2000 se publico un estudio que incluyo98 ninos entre tres y nueve anos de edad.

Los• ninos se distribuyeron al azar para recibir demometasona (100 μg/dia) o placebo.

Ochenta• y dos pacientes completaron el estudio.

Despues• de un ano de seguimiento no se demostroretraso en el crecimiento y el promedio deestatura fue similar en ambos grupos.

Derby L, Maier WC. Risk of cataract among users of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2000;105: 912-6.


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¿LOS CORTICOESTEROIDES INTRANASALES TIENENEFECTOS OCULARES?

No se ha demostrado si elevan la presion intraocular uoriginan cataratas.

Los estudios prospectivos de los corticoesteroidesintranasales, con duracion de 24 semanas detratamiento no han demostrado el desarrollo decambios lenticulares consistentes con cataratassubcapsulares posteriores.

Sobre la base de los estudios disponibles , los pacientesque recibieron dosis estándar de corticoesteroidesintranasales no tienen un mayor riesgo para eldesarrollo de glaucoma

Ratner PH, Wingertzahn M, van Bavel JH. Efficacy and safety of ciclesonide nasal spray for the treatment of seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 2006;118: 1142-8.


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http://www.google.com.mx/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-72802008000600008&ei=fGB0VanlKsvfsAWO24PQAg&psig=AFQjCNGoxCNP796JPprccDrJQmLUHlUg2g&ust=1433776599346090

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Corticosteroidesoftálmicos


Los• corticoesteroides constituyen uno de losgrupos farmacologicos más usados enoftalmologia.

El• corticoesteroide oftálmico es el tratamientomás usado en la inflamacion ocular.

Emanuel Barberá Loustaunau, Fermin Vázquez Castro. Tratamientos topicos oculares: revision. Sistema Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009


Mecanismo de accion

Actuan• bloqueando la formacionde ácido araquidonico.

• Reducen la infiltracion celular,inhiben la quimiotaxis, restauranla permeabilidad vascular yestabilizan la membranalisosomal de los PMNs.



Las • enfermedades oculares en las que pueden ser el primer escalonterapeutico:

Uve– itis.

Conjuntivitis– alergica.

Blefaritis– .

Ojo– seco.

Reducen– la inflamacion postraumática despues de operaciones oftálmicas.

Si se utilizan de forma adecuada a menudo permiten conservar la vision perodesafortunadamente tienen un margen terapeutico estrecho que los hace pocoseguros en su utilizacion.

Emanuel Barberá Loustaunau, Fermin Vázquez Castro. Tratamientos topicos oculares: revision. Sistema Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009. Alfredo J. Cespedes Valcárcel. Farmacologia oftalmologica. Glucocorticoides. Rev Cubana Oftalmol 1997;10(1-2):45-51


La• via de administracion más utilizada es la topica:

Colirio–

Pomada–

• No están indicadas para el tratamiento de afecciones de las capas másprofundas oculares, ya que no son eficaces al no alcanzar la estructuradiana.

Las• pomadas oftálmicas pueden utilizarse por la noche como coadyuvantede la solucion o suspension, para proporcionar un contacto prolongadocon el ojo.



• La dosificacion va en funcion de la gravedad del proceso inflamatorio:

Proceso inflamatorio leve o moderado

4 • veces al dia.

Proceso inflamatorio grave

Cada • 1 hora.

Proceso que este controlado

Disminuir •gradualmente la dosis para evitar una recaida.



Se• recomienda el uso de esteroides de baja potencia deduracion intermedia de efecto y escasa actividadmineralocorticoide para la via oral o parenteral.

• Se prefieren esteroides potentes aunque en ninos pequenosdeben utilizarse los de menor potencia.



Dexametasona: Gran• poder antiinflamatorio.

Disponible• en forma defosfato o de alcohol, siendoesta ultima forma la máseficaz.

Se• utiliza en enfermedadesalergicas e inflamatorias de laconjuntiva, de la cornea y delsegmento anterior del ojo(uveítis, iritis, iridociclitis,queratitis,queratoconjuntivitis,conjuntivitis y ulceramarginal recurrente).

Aplicar• 1-2 gotas cada 4-6horas.

En• pomada: 1 aplicacion cada8-12 horas.

Hidrocortisona

Antiinflamatorio esteroideo •utiIlizado en procesos inflamatorios y alergicos (blefaritis, eczema palpebral).

Disponible en pomada, se •aplica cada 8-12 horas.

Prednisona

fosfato o acetato•

El acetato de prednisona al •1% el fármarco de mayor efecto antiinflamatorio ocular.

Elecci• on a nivel del segmento anterior .



Fluorometolona

An• álogo de la progesterona.

Penetrar• en la cámara anterior.

Efecto• beneficioso no eleva lapresion intraocular

Indicado• en procesos inflamatoriosagudos de la superficie anterior delojo (conjuntivitis, queratitis,iridociclitis, escleritis y epies-cleritis), y procesos inflamatorioscronicos (conjuntivitis, blefaritis yqueratoconjuntivitis).

Rimexolona

Antiinflamatorio esteroideo con •elevada liposolubilidad.

Lo que le confiere • penetracionmedia a nivel ocular.

Menor riesgo de • elevacion de la presion intraocular



Efectos adversos

• El uso topico continuado puede ocasionar:

Cataratas – subcapsulares posteriores.

– Elevacion de la presion intraocular.

– Favorecer la replicacion viral en el herpes simple oftálmico.



Contraindicaciones

• Queratitis dendritica (herpes simple ocular).

laceraciones y abrasiones mecánicas del • ojo.

Alfredo J. Cespedes Valcárcel. Farmacologia oftalmologica. Glucocorticoides. Rev Cubana Oftalmol1997;10(1-2):45-51


Corticosteroidesoticos


Uso de esteroides oticos

Trastornos del • oido interno.

Hipoacusia.•

Ac• ufenos.

Alteraciones del equilibrio. •

Pedro Martin Estelrrich, Dr. Claus Estelrrich, Dr. Pedro R. Estelrrich. Trans tympanic steroids (tts). Historical review and personnel experience REVISTAFASO ANO16-No1-2009


El• oido interno responde al tratamiento sistemico conesteroides.

• La experiencia con esteroides transtimpánicos es limitada.

• Existen bases como para afirmar que en las alteraciones deloido interno los esteroides tienen un rol importante.



Se• han identificado receptores para los glucocorticoides en la pared lateralde la coclea.

• La enzima Na/K ATPasa, que interviene en la produccion del potencialendococlear y en la regulacion del contenido de agua e iones en el oidointerno.

• Tambien está presente en la pared lateral de la coclea e interactua con losreceptores para los glucocorticoides.



Los esteroides, utilizados por • tras timpánicos para mejorar los vertigos en la enfermedad de Meniere.

Fueron usados • por Sakata en 1982, Shea and Ge en 1996, Shea en 1997 (17) y Siverstein et al en 1996.



Shea• et al, trabajando con la administracion combinada portras timpánicos y por via intravenosa con dexametasonarefieren que:

Interact– ua con receptores a nivel nuclear y se logran concentracionesmás altas a nivel del saco endolinfático.

67– .9% tuvo mejoria en la audicion y un 96.4% de control de losvertigos en 28 pacientes con distintos estadios de la enfermedad deMeniere.



Los• esteroides han sido elegidos por sus conocidaspropiedades antinflamatorias y neuroprotectoras, para iniciarel tratamiento tras timpánico.

Con• este metodo se logran evitar las barreras biologicas parala llegada de la droga al oido interno y se obtienen altasconcentraciones de la misma en el, con alivio de los sintomasa tratar.



Conclusiones

El• perfil de seguridad de los esteroides depende deltiempo de su uso y de las dosis empleadas.

Los• esteroides inhalados son la primera opcionterapeutica en el tratamiento del asma en todas lasedades y son seguros y eficaces a las dosisterapeuticas recomendadas.


Los• esteroides nasales son la opcionterapeutica más eficaz para el tratamiento dela rinitis.

Se• debe evaluar el riesgo beneficio de utilizaresteroides.


Corticoesteroides II INHALADOS, INTRANASALES, OFTÁLMICOS …

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