RECEPTORESDr. Hctor Mauricio Torres Valencia,

Divisiones, en especial del SNP

SN

SNP

SNC

SN Somtico Musc. Voluntarios, 1 neurona

SN AutnomoFunc. Involuntarias, 2 neuronas en serie

SN simptico

SN Parasimptico

SNAgeneralidades

Mayora de rganos con inervacin Simptica y Parasimp

Efectos contrarios gralm.

Sistema Nervioso Autnomo

Simptico

Parasimptico

lucha y huida gasto de energa

fibras preganglionares mielnicas

Reaccines anablicas

fibras preganglionares mielnicas

fibras postganglionares amielnicas,

fibras postganglionares amielnicas

Neurotransmisor Fibras: 1Autnomas preganglionares, 2 Parasimpticas postganglionares , 3 Somticas a musc. esqueltico

Fibras simpticas postganglionares

NORADRENALINA

Acetilco lina

Grupos de Cuerpos celulares en SNP ganglios

Neurotransmisor Ach Acetylcholine = Fibras colinrgicas

Receptores

Autorreceptores

Heterorreceptores

Estimulados por un neurotransmisor y regulan la liberacin del mismo

Estimulados por un neurotransmisor o sustancia endgena y regulan la liberacin de un neurotransmisor diferente

2-adrenergicos (inhiben)

2ARs presinptica (facilita la norepinefrina)

Efectos del SNA en rganos efectores resumidoEstimulacin simptica rganos Ojo Musc. Radial del iris Musc. ciliar Corazn Nodo SA VasculaturaMusc. Liso vascular cutneo y esplcnico

Estimulacin parasimptica Receptor (adrenrgico) 1 Contraccin (miosis) 1 2 conduccin

M2

Contraccin Vasodilatacin de musc, liso vascular 2 Vasodilatacin por liberar NO M3

Vasos de musc. esqueltico

Efectos del SNA en rganos efectores resumido-

Estimulacin simpticarganos Accin Gluconeognesis y glucogenlisis Secrecin de insulina Inhibicin de secrecin de insulina Liberacin de renina Receptor (adrenrgico)

Hgado Pncreas Pncreas Rin

, 1 2 1

Pausa Consultorio mvil?

Neurotransmisor Molcula liberada por neuronas presinpticas y reconocida por receptores postsinpticos causa estmulo que genera respuesta

Los frmacos antagonistas modifican la estimulacin presinptica

Lo contienen y sintetizan las neuronas PREsinpticas Lo pueden liberar con el estmulo adecuado

Caractersticas de los NEUROTRANSM ISORESCausa el mismo efecto que el liberado en la membrana postsinptica

Las estructuras neuronales lo pueden retirar de la sinapsis

steres Acetilcolina

Aminas Dopamina, Adrena y Noradrenalina

Neurotransmisor, origen

Aminocidos GABA, glutamato

Neuropptidos algunas neuronasSustancia P (pain), Polipptido Intestinal Vasoactivo VIP (velocidad de conduccin de los impulsos cardiacos. SNPs causa < velocidad.

PROPIEDADES CARDIACAS3 Cronotropismo o Automatismo (FRECUENCIA): Capacidad del Nodo SA y Av para autoexcitarse de forma rtmica y automtica (Nodo SA y AV), SNS causa taquicardia. SN Ps bradicardia. 4 Inotropismo o Contractibilidad: La fibra miocrdica se acorta (CONTRACCIN). Permite la funcin de la bomba. SNS efecto inotrpico positivo +contractilidad, SNps -contract.

5 Lusitropismo o Relajacin: relajacin del corazn bajociertos estmulos.

BATMAN EXCITADO Y DROGADO CONDUCE UN CROMADO AUTO INGLS CONTRA LUCA RELAJADA

BATMAN EXCITADO Y Badmotropismo Excitacin, DROGADO CONDUCE

Dromotropismo Conductibilidad,UN CROMADO AUTOCronotropismo Automatismo ,

INGLS CONTRA LUCA RELAJADA Inotropismo Contraccin, Lusitropismo Relajacin

1. Badmotropismo: + - estimulacin. 2. Dromotropismo: + - conduccin de

impulsos cardiacos por sistema excitoconductor. 3. Cronotropismo: + - frecuencia. 4. Inotropismo: + - contraccin . 5. Lusitropismo: + - relajacin del corazn.

Qu son?`

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Son Neurotransmisores que se vierten en el torrente sanguneo. Tienen un grupo catecol y un grupo amino

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Se sintetizan en la mdula adrenal y en neuronas del sistema nervioso simptico, a partir de tirosina

Dopamina Se secretan por despolarizacin

Noradrenalin a

Catecolaminas endgenas Liberacin por exocitosis

Adrenalina

Isoproteren ol- no endgeno

Cardiovasculares

En otros rganos Efecto en los rganos En el SNC

Oftlmicos

Respiratorios

Metablicos

Genitourinarios

Efectos cardiovasculares Reguladores Vasos resistencia vascular perifrica De la capacidad venosa Efectos sobre corazn Presin arterial sistmica Msculo esqueltico Esplcnicos

sobre la resistencia vascular perifrica

el retorno venoso

Oftlmica`

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El msculo dilatador pupilar del iris expresa 1ARs, que al ser activado, puede causar constriccin de este msculo. reguladores de la presin intraocular

Efectos respiratorios`

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La relajacin del msculo liso bronquial (broncodilatacin). El msculo liso bronquial se relaja con catecolaminas circulantes (por ejemplo, la epinefrina).

Efectos metablicos`

regulacin del metabolismo intermediario, ya que induce la liplisis en las clulas

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En el hgado, la glucogenolisis y la liberacin de glucosa en la sangre se promueve a travs de la activacin AR (resultando en hiperglucemia)

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estimulan e inhiben la secrecin de renina de las clulas de la mcula densa del aparato juxtagloglomerular de los riones. Por lo tanto, estimulan el sistema renina-angiotensina-aldosterona

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En altas concentraciones, las catecolaminas puede precipitar la acidosis metablica. En el pncreas, las catecolaminas inducen (a travs de 2ARs) e inhiben (a travs de 2ARs) la secrecin de insulina.

Efectos en otros rganos`

Las catecolaminas relajan el msculo liso gastrointestinal mediante la activacin de 2 y ARs.

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3, 4-dihidroxifenil etilaminae, con un peso molecular de 153.18. La dopamina es un neurotransmisor obtenido de tiroxina. Neurotransmisor inhibitorio.

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Relacionado con el desarrollo de adicciones

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Controla el sistema retiniano y los sistemas encargados de activar los centros responsables de la actividad motora

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+ frecuencia cardiaca y la presin arterial, taquicardia o hipertensin arterial.

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No pasa barrera hematoenceflica no afecta el SNC

comporta miento y cognicin

Sueo, el humor, la atencin y el apredizaje

Funciones en el cerebro

Actividades motoras

produccin de leche

Motivacin y recompensa

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Es una catecolamina, tambin llamada epinefrina y suprarrenina.

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Se metaboliza en el hgado y se elimina por la orina

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La determinacin analtica se hace en plasma con heparina, y los valores normales estan entre 0 y 0.25mg/dL.

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Es segregada principalmente por la mdula de las glndulas suprarrenales.

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Acta sobre diversos rganos y sistemas facilitando la transmisin del impulso nervioso de una fibra a otra. Prepara al organismo para la lucha, ponindole en guardia ante una situacin de estrs.

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+ adrenalina, + aumento del ritmo cardiaco, + presin sangunea, +sustratos gluconeognicos, + glucolisis, + liplisis.

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Es una hormona adrenrgica que acta aumentando la presin arterial por vasoconstriccin pero no afecta al gasto cardiaco. Se sintetiza en la mdula adrenal.

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Las clulas que las contienen estn ubicados en la protuberancia y la mdula, y proyectan neuronas hacia el hipotlamo, el tlamo, el sistema lmbico y la corteza cerebral

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Importantes para controlar los patrones de sueo la eliminacin de noradrenalina del cerebro produce una disminucin del impulso y la motivacin, y se puede relacionar con la depresin

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Relacionada con los impulsos de ira y de placer sexual bajos nivele pueden ser una causa de depresin.

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+ secrecin de noradrenalina aumenta el estado de vigilia, + el estado de alerta en el sujeto, y se facilita tambin la disponibilidad para actuar frente a un estmulo. -- niveles de sta secrecin causan un + en la somnolencia.

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agonista de los receptores B1y B2 usado para el asma. vida media en el plasma sanguneo es de aproximadamente 2 horas.

+ fuerza de contraccin efecro inotrpico en miocardio.

+ velocidad de conduccin

+ ritmocardaco efecto cronotrpico

- el perodo refractario del ndulo atrioventricular.

Acta sobre receptores adrenrgicos B1 en el corazn.

Efectos en el corazn

Dilata vasos sanguneos perifricos

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Los efectos adversos del isoproterenol se relacionan con sus efectos cardiovasculares, puede producir un aumento en la frecuencia cardiaca o taquicardia.

Tipos alfa y beta

Receptores adrenrgicos` ` `

Son receptores unidos a protenas G Son activados por adrenalina y noradrenalina. Desencadenan una respuesta simptica.

Clasificacin:`

tipo : se unen a la adrenalina y noradrenalina. receptor 1 receptor 2. tipo : asociados a protenas G receptor 1 receptor 2 receptor 3

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Funcin de los adrenrgicos`

La epinefrina acta con los receptores y causando vasoconstriccin y vasodilatacin respectivamente.

Funcin receptores alfa` ` `

Vasoconstriccin de las arterias del corazn. Vasoconstriccin de venas. Disminucin de la motilidad del msculo liso en el tracto gastrointestinal.

lfa 1 Contraccin del msculo liso y vasoconstriccin de muchos vasos sanguneos. Alfa 2 ` Inhibicin de la liberacin de insulina y glucagn. ` Contraccin de los esfnteres del tracto gastrointestinal. ` Inhibicin de noradrenalina y acetilcolina. ` Vasoconstriccin.

Funcin de los receptores betaReceptores 1` ` `

Predominantes en el corazn. * aumento del gasto cardiaco. Liberacin de renina. Liplisis en el tejido adiposo.

Tejid

` Receptores

2

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Predominantes en msculos lisos que causan relajacin visceral. Bronquios, esfnteres urinarios, gastrointestinales y del tero. Vejiga Arterias del msculo esqueltico Secreciones salivales.

Receptores 3`

Es el receptor adrenrgico que causa efectos metablicos.

*Estimula la secrecin de insulina por el pncreas

Cascadas del ngel Chiapas

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son complejos macromoleculares, reciben seal de acetilcolina y dan una respuesta celular especfica. Proteinas compuestas por cinco subunidades Alfa, Beta y Gamma

Neuronas inervan msculo esqueltico Neuronas locales Neuronas preganglionares que inervan los ganglios autonmicos Sistemas colinrgicos Neuronas que inervan el talamo y la medula Neuronas que inervan la corteza cerebral

Neuronas ganglionares parasimpticas que inervan los rganos viscerales

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funciona en las sinapsis neurona-neurona y neurona-clula muscular a travs de receptores colinrgicos

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se almacena en el interior de las vesculas sinpticas, en la regin presinptica de la terminal del axn.

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sintetizada a partir de la acetil-CoA y de la colina mediante la accin de la colin-acetiltransferasa.

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En SNC mecanismos de atencin y memoria y contribuye al control motor En SNP media la transmisin neuromuscular y es crucial en diferentes funciones autonmicas

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es liberada en la hendidura sinptica, por fusin de las membranas de la vesculas y la membrana de la neurona.

NEUROENDOCRINAS

+ secrecin de vasopresina estimulacin del lbulo posterior de la hipfisis - secrecin de prolactina de la hipfisis posterior.

contraccin muscular. FUNCIONES DE LA ACETILCOLINA

-potencial de reposo en msculo intestinal + frecuencia de produccin de espigas + tensin. excitador de los ganglios basales

MOTORAS

Interviene en la ingestin de alimentos y en la digestin procesos anablicos y el reposo fsico. PARASIMPATICAS + flujo sanguneo del tracto gastrointestinal. + tono muscular gastrointestinal. + secreciones endocrinas gastrointestinales. - frecuencia cardaca SENSORIALES origen en el tronco cerebral inerva amplias reas de la corteza cerebral percepcin del dolor y la memoria

FUNCION DE LA ACETILCOLINA

acetilcolina en los rganos

Cardiovascular Vasodilataci n Pulmonar Vlvulas coronarias Cronotropismo negativo Inotropismo negativo hipotensin En pequeas cantidades

Acetilcolina en rganos

Gastrointestinales

Incremento del tono + motilidad y secrecin

- Tono en esfnteres

Sntomas diarrea Vmito

Nausea

Receptores M1, M2, M3, M4 Y M5.

Receptores muscarnicosReceptores colinrgicos ms abundantes. ` Fijan la muscarina Amanita phalloides (hongo) ` Acoplados a protenas G`

ntimamente ligados al control y funcin de vas respiratorias

Desencadenan cascada de eventos----estimulacin----- funcin clulas diana.

Funcin general:`

Reciben la seal de acetilcolina y responden transformndola en una respuesta celular especfica.

Se dividen en:`

Estn presentes en diversos tejidos y con afinidad diferente a ciertas substancias; son: M1 M2 M3 M4 m5

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Estn presentes en encfalo, ganglios y muy pocos vasos sanguneos.

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M1: abundan en el encfalo y mucosa gstrica M2: abundan en el corazn M3: tejido ganglionar y msculo liso M4: pncreas y pulmn M5: glndulas salivales y msculo ciliar

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Receptores M1, M4 yM5: SNC. implicados en respuestas como la memoria, atencin y analgesia. Receptores M2: disminuye la velocidad de conduccin, reduciendo as la frecuencia cardaca. Receptores M3: msculo liso, produce acciones en; bronquios (broncoconstriccin), vejiga (se favorece la miccin), glndulas exocrinas, etc.

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Principalmente en ganglios autnomos, en la medula adrenal y en las uniones neuromusculares. membrana de la placa motriz, Parte y controlan canal inico

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Activacin-apertura de canal

Receptores nicotnicos Subunidades neuronales

Subunidades musculares

Antagonista Nm Trimetafn 1 Antagonistas 74 73

1

Tubocuranina

a-bungarotoxina

Fin

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1- terzic , 2 velzquez Receptores adrenrgicos- ubicacin, tipos alfa y beta y subtipos de cada uno, funciones o efectos fisiolgicos-2 (148-150, 152), 1 (cuadro 9-3, p 128),. Catecolaminas- cuales son, acciones resumidas de las 4 ((adrenalina, noradrenalina, isoproterenol, dopamina)- (152, 203) Receptores Colinrgicos- ubicacin, funciones de la acetilcolina-2 (123-125), 1 (120), divisiones: muscarnicos y nicotnicos. Receptores muscarnicos- tipos de receptores muscarnicos m1, m2,m3, m4, m5, donde estn ubicados principalmente- 2 (p105), tabla resumida Subtipos de receptores muscarnicos- 2 (p106). Receptores nicotnicos- cuales son los neuronales y los neuronales (106), Receptores dopaminrgicos- ubicacin, dopamina, que es y funciones-2 (203), tipos D1 y D2, acciones-2 (205). Receptores Histaminrgicos-2 (487-490), ubicacin y acciones de cada uno de los 4 receptores, acciones fisiofarmacolgicas dela histamina resumido-. cido gamma aminobutrico o GABA, que es, funciones, ubicacin, sus 3 receptores gabargicos -2 (195-197). Serotonina, importancia, tipos de receptores y funciones de cada uno-

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Catecolamina y su farmacocintica Adrenalina Va IV, SC, intubacin

Accin farmacolgica

Reacciones adversas e interacciones