ndice 1.VA DE ADMINISTRACIN INHALATORIA 1.2.FRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA 1.2.1 Antiinflamatorios: Corticoides Cromonas Antagonistas H1 Antagonistas de los receptores de leucotrienos

1.2.2 Broncodilatadores: Agonistas adrenrgicos beta-2 Anticolinrgicos Metilxantinas

Respuesta teraputica a una dosis menor.Mayor rapidez de inicio de accin.

Disminucin de los efectos indeseables.

Efectividad de la va inhalatoriaDispositivo empleado

Paciente

Farmacocintica Farmacodinamia

Biodisponibilidad digestiva

Qu frmacos deben emplearse para disminuir el acceso a circulacin sistmica?Hidrosolubles Sometidos metabolismo heptico de primer paso.

Si el frmaco alcanza el tracto GI se puede absorber y pasar a sangre.

Nos interesa reducir el depsito oro-farngeo, cmo? Tipo de dispositivo Medidas de higiene

Biodisponibilidad pulmonarSe asume que todos los frmacos que alcanzan el pulmn se absorben y pasan a sangre.

Qu frmacos deben emplearse?Elevada actividad sobre el pulmn a baja concentracin. Absorcin lenta Profrmacos Rpida inactivacin en circulacin sistmica.

2. FARMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA

Bronco espasmo Respuesta inflamatoria

Qu es el asma?Es un sndrome caracterizado por crisis de obstruccin generalizada y reversible de las vas areas, que se instaura de forma recurrente, provocada por estmulos que por s mismos no son nocivos y que no afectan a individuos no asmticos.

Hiperreactividad

Objetivos y estrategias del tratamientoTratar la crisis Broncoespamo Inflamacin Broncodilatadores

Prevencin de la crisis hiperreactividad bronquial

Antiinflamatorios (modificadores de la respuesta)

2.1. AntiinflamatoriosPrevenir la crisis Corticoides Inhibidores de la liberacin de histamina y de otros mediadores de la inflamacin Cromonas

Antagonistas de los mediadores Antagonistas H1 Antagonistas de los receptores de los leucotrienos

Acciones farmacolgicas Disminuyen la respuesta inflamatoria tarda Disminuyen la hiperreactividad bronquial (uso crnico) Sensibilizan a los receptores beta No afecta de manera directa a la broncoconstriccinVa inhalatoria Va sistmica

Glucocorticoides va inhalatoriaBeclometasona (Becloasma) Budesonida (Pulmicort)

Profilaxis en el asma moderada-grave. Latencia de 3-7 das No tiles para control de la crisis

Candidiasis orofarngea Afona reversible. Por determinar (?): Osteoporosis en adultos Alteracin del crecimiento Empleo en el embarazo

Glucocorticoides va sistmica Va Oral: Prednisona (Dacortin ) Deflazacort IV/IM: Metilprednisolona (Urbason) Tratamiento de la crisis Empleados durante 5-7 das (RAM) Prevencin: Tratamiento larga duracin (RAM)Glucocorticoides va sistmica

Inhibidores de la liberacin de histamina y de otros mediadores de la inflamacinCromonasCromoglicato sdico (Cromo Asma) Nedocromilo (Cetimil)

respuestas inmediatas y tardas del asma hiperrreactividad bronquial Profilaxis asma leve nios (mejores resultados) embarazadas Latencia: 2-3 sem. Variabilidad individual en la respuesta

Asma inducida por el ejercicio Va inhalatoria Mnima absorcin Seguridad

Montelukast (Singulair ) Zafirlukast (Accolate) Antagonistas de los receptores de los leucotrienos Acido araquidnico Leucotrienos (LT) Lipooxigenasa Farmacologa

Va oralRespuestas precoz y tarda. Hiperreactividad bronquial Accin broncodilatadora (1/3 de la de salbutamol) Aditiva con los agonistas beta-2 Variabilidad individual en la respuestaRAM(): Cefalea; dao heptico (transaminasas); faringitis

2.2. BroncodilatadoresTratar la crisis

Agonistas de los receptores beta-2 adrenrgicos Anticolinrgicos Metilxantinas: teofilinaNo slo en el asma: EPOC

AGONISTAS ADRENRGICOS BETA-2 Accin corta Salbutamol (ventolin)

Accin prolongadaSalmeterol Inicio de la accin ms lento. Duracin de accin 12-18 horas.

terbutalina El comienzo de la accin es a los pocos minutos (5-15 min) Duracin de la accin de 4-6h.

RAMCefalea

Temblor/Insomnio Taquifilaxia

Taquicardia Hipotensin Dolor Anginoso

Hipopotasemia

AnticolinrgicosBromuro de ipratropio (Atrovent) Va inhalatoria Inicio lento (30-60 min) Duracin corta (4-6 h) Tiotropo: duracin prolongada (24 h)

En el asma menos eficaz que los agonistas beta 2 Efectos sinrgicos con los agonistas beta 2 Efecto antitusgeno Ms til en EPOC RAM muy infrecuentes (mnima absorcin)

Metilxantinas Teofilina (y aminofilina)Farmacodinamia: inhibicin fosfodisterasaAMPc

Broncodilatacin Otros efectos respiratorios beneficiosos

Vasodilatacin (Intravenosa) del inotropismo y cronotropismo cardacos Estimulacin del SNC

Farmacocintica Vas de administracin: Oral (formas de LS) Rectal Intravenosa (lenta) Metabolismo heptico (citocromo P450): Saturable a dosis txicas. Influido por un gran nmero de circunstancias ndice teraputico estrecho: 10 20 g/ml

Eliminacin: Fenitona Carbamacepina Tabaco

Eliminacin:Anticonceptivos orales Beta bloqueantes Alopurinol Cimetidina Cafena Edema agudo de pulmn Obesidad

RAM Irritacin gastrointestinal Estimulacin del SNC Arritmias Cardacas