BIODISPONIBILIDAD Y

BIOEQUIVALENCIA

BIODISPONIBILIDAD

Hay ciertas interacciones farmacológicas que afectan la absorción de los medicamentos y reducen su biodisponibilidad. Por ejemplo, a) la formación de complejos entre las tetraciclinas y los iones metálicos polivalentes, b) la hidrólisis debida al ácido gástrico o a las enzimas digestivas en la penicilina y el palmitato de cloramfenicol, c) la sulfo-conjugación del isoproterenol en la pared intestinal,d) la adsorción de la digoxina por la colestiramina, yel metabolismo por la microflora intestinal.

Posibles interacciones farmacologicas que pueden afectar la biodisponibilidad

La administración concomitante de suplementos vitamínicos que contienen hierro y calcio, interfieren con la absorción de levotiroxina, tetraciclinas, ciprofloxacina, captopril y ácido fólico.

Además, hay un sistema de proteínas ubicadas en las membranas de las células intestinales, conocidas como glucoproteínas P, que actúa como un sistema de expulsión rápida del fármaco que cruza la membrana celular. Estas glucoproteínas pueden reducir la biodisponibilidad de fármacos como corticosteroides, digoxina y celiprolol.

Posibles interacciones farmacologicas que pueden afectar la biodisponibilidad

Posibles interacciones farmacologicas que pueden afectar la biodisponibilidad

•Formación de complejos no absorbibles: Quelación: La presencia de cationes di o trivalentes

origina una quelación de algunos fármacos, dificultando su absorción.

Una segunda posibilidad es la unión a proteínas. Algunos fármacos, como el sucralfato tienen la propiedad de unirse a proteínas, sobre todo si son de alta biodisponibilidad.

Finalmente, otra posibilidad es que el fármaco sea "secuestrado" en la luz intestinal, formando grandes complejos que impiden su absorción. Es el caso de la colestiramina si se asocia a sulfametoxazol, tiroxina, warfarina o digoxina.

•Actuando sobre la glicoproteína P del enterocito: Parece ser que éste es uno de los mecanismos del zumo de pomelo para aumentar la biodisponibilidad de varios fármacos, al margen de su demostrada actividad inhibidora sobre el metabolismo de primer paso.

•Solubilidad del fármaco: Algunos fármacos disminuyen de forma importante su absorción si se administran de forma conjunta con alimentos ricos en grasas. Es el caso de los anticoagulantes orales y el aguacate.

Posibles interacciones farmacologicas que pueden afectar la biodisponibilidad

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