Benzodiazepínico sppt
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BENZODIAZEPÍNICOS
Tranquilizantes Ansiolíticos Calmantes
HISTÓRICO:
• A PRINCIPAL OPÇÃO TERAPÊUTICA PARA O TRATAMENTO DA ANSIEDADE, NO INÍCIO DO SÉCULO XX.
• OS PRIMEIROS BDZ, CLORDIAZEPÓXIDO E DIAZEPAM, FORAM SINTETIZADOS NO FINAL DOS ANOS 50 E LANÇADOS NO MERCADO EM 1960.
• ACREDITAVA-SE QUE ERAM SUBSTÂNCIAS INCAPAZES DE LEVAR AO USO NOCIVO OU ÀDEPENDÊNCIA.
• EM 1975, 100 MILHÕES DE PRESCRIÇÕES FORAM EMITIDAS NOS ESTADOS UNIDOS.
• A CONSTATAÇÃO DA DEPENDÊNCIA LEVOU A CAMPANHAS PELO USO MAIS RACIONAL.
• EM 1981, HOUVE UMA QUEDA PARA 65 MILHÕES DE RECEITAS.
• O USO, AINDA HOJE, ÉEXAGERADO E MUITAS VEZES CARENTES DE CRITÉRIOS.
Epidemiologia
• USUÁRIOS CRÔNICOS: 1,6% POPULAÇÃO ADULTA.
• USO OCASIONAL -11 A 15% NO ANO.• 15% DOS PACIENTES USAM-NOS POR
PERÍODOS SUPERIORES A 1 ANO (APA, 1990);• TOMARAM BZD POR MAIS DE 1 ANO: 7,4% NA
HOLANDA, 15% NOS EUA E 17% NA BÉLGICA.
• EUA : 1,1% DOS INDIVÍDUOS PREENCHEM CRITÉRIO PARA ABUSO OU DEPENDÊNCIA EM ALGUM MOMENTO DE SUAS VIDAS (GOLD, 1995).
• CADA CLÍNICO TEM EM SUA LISTA 50 PACIENTES DEPENDENTES DE BENZODIAZEPÍNICOS, METADE DESTES.
• GOSTARIAM DE PARAR O USO E, NO ENTANTO, 30% PENSAM QUE O USO ÉESTIMULADO PELOS MÉDICOS ( MHF, 1992)
FARMACOLOGIA
• SÃO DROGAS LIPOSSOLÚVEIS.• ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL.• AMPLA TAXA DE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS.• METABOLISMO HEPÁTICO.• BOA PARTE DELES APRESENTAM
METABÓLITOS ATIVOS.
ALPRAZOLAM Frontal®, Alpraz®e Tranquinal®
LORAZEPAMLorax®, Lorium®, Max-Pax®e Mesmerin®
CLONAZEPAMRivotril®
DIAZEPAMValium ®, Dienpax®, Noan®
CLORDIAZEPÓXIDOPsicosedin®, Limbitrol®, Menotensil®
FLURAZEPAMDalmadorm®
FLUNITRAZEPAMRohypnol®
BROMAZEPAMLexotan®, Somalium®, Novazepam®
MIDAZOLAMDormonid®
Efeitos Colaterais
• Sonolência excessiva diurna (“ressaca”);• Piora da coordenação motora;• Piora da memória (amnésia anterógrada);• Tontura, zumbidos;• Quedas e fraturas;• Reação paradoxal: Consiste de excitação,
agressividade e desinibição, ocorre mais frequentemente em crianças, idosos e em deficientes mentais;
• Anestesia emocional” – indiferença afetiva a eventos da vida;
• “Anestesia emocional” – indiferença afetiva a eventos da vida10;
• Idosos: maior risco de interação medicamentosa, piora dos desempenhos psicomotor e cognitivo(reversível), quedas e risco de acidentes no trânsito;
• Risco de dependência 50% dos que usaram por mais de um ano chegaram a usar por 5 a 10 anos.
Problemas socioeconômicos devido ao uso prolongado (12 meses ou mais)
• Risco aumentado de acidentes: no tráfego, em casa, no trabalho;
• Risco aumentado de overdose em combinação com outras drogas;
• Risco aumentado de tentativas de suicídio, especialmente em depressão;
• Risco de atitudes antissociais;• Contribuição para problemas na interação
interpessoal;
• Redução da capacidade de trabalho, desemprego;
• Custo com internações, consultas, exames diagnósticos.
Síndrome de abstinência Sinais e Sintomas
Físicos
• Tremores• Sudorese• Palpitações• Letargia• Náuseas• Vômitos• Anorexia• Sintomas gripais• Cefaleia• Dores musculares
Síndrome de abstinência Sinais e Sintomas
Psíquicos
• Insônia• Irritabilidade• Dificuldade de concentração• Inquietação• Agitação• Pesadelos• Disforia• Prejuízo da memória• Despersonalização/• desrealização• Convulsões• Alucinações• Delirium
Tolerância
Tolerância é a diminuição do efeito inicial atingido por um medicamento após algum tempo de uso na mesma dose. É comum dentre os ansiolíticos benzodiazepínicos com necessidade de escalonamento da dose para manutenção do efeito desejado.
Precauções
CriançasOs BZD são usados em crianças com antiepiléticos associados a outras drogas, bem como em sedação para procedimentos como endoscopia digestiva alta.
IdososA sensibilização do SNC aumenta com a idade. Idosos possuem maior risco de intoxicação e efeitos colaterais, como ataxia, vertigem e distúrbios comportamentais.
Gravidez e amamentaçãoEmbora não haja passagem para o leite materno, os BZD atravessam a barreira placentária com risco para o feto. Seu uso em grávidas deve ser considerado após avaliação da relação entre custo e benefício pelo médico e sua paciente.
POTENCIAL DE ABUSO
• ARTIFÍCIOS PARA CONSEGUIR O MEDICAMENTO;• ADULTERAÇÃO E FALSIFICAÇÃO DE RECEITAS MÉDICAS • DIVERSAS QUEIXAS INDEFINIDAS, SUPERVALORIZAÇÃO;• “SÓAQUELE MEDICAMENTO FAZ EFEITO”;• AFIRMAÇÃO QUE POSSUI TOLERÂNCIA ALTA AO
MEDICAMENTO;• INSISTÊNCIA PARA O MÉDICO PRESCREVER ALGUM
MEDICAMENTO CONTROLADO NA PRIMEIRA CONSULTA;• AMEAÇAS VELADAS, BAJULAÇÃO E ELOGIOS
• É importante salientar que mesmo doses terapêuticas podem levar à dependência!
• Pacientes que conseguem ficar livres de benzodiazepínicos por pelo menos cinco semanas apresentam redução nas medidas de ansiedade e melhora na qualidade de vida.