“PENGEMBANGAN SEDIAAN FARMASI”

“Contoh Obat kelas BCS dan Karakterisasinya”

OLEH

NAMA : ULIYANTI

NIM : 70100112092

KELAS : FARMASI B

JURUSAN FARMASI FAKULTAS ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS ISLAM NEGERI ALAUDDIN MAKASSAR

SAMATA-GOWA

2014

-Kelas 1: Permeabilitas tinggi, Kelarutan tinggiContoh:

1. Metoprolol (1338)

Kelarutan : Mudah larut dalam air; larut dalam metil alkohol; sedikit larut dalam alkohol; sangat sedikit larut dalam etil asetat.

PH : Antara 5,5 dan 6,5

pKa 9.7

Log P(octanol/water), 1.9.

Permeabilitas bagus

2. Diazepam (986)

Kelarutan : agak sukar larut dalam air, tidak larut dalam etanol (95%)p, mudah larut dalam kloroform P (FI ed III: 211)

pKa3.3 (20°).

Log P(octanol/pH 7.4), 2.7.

Permeabilitas bagus

3. Verapamil (1421)

Kelarutan : Larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol; bebas larut dalam metil alkohol.

pH : 4,5-6,0.

pKa8.9.

Log P(octanol/water), 3.8.

Permeabilitas kurang bagus

4. Propranolol

Kelarutan : Larut dalam air dan alkohol; sedikit larut dalam kloroform; praktis tidak larut dalam eter.

PH : stabil pada PH 3

pKa9.5 (24°).

Log P(octanol/pH 7.4), 1.2.

Permeabilitas bagus

5. Zidovudine (913)

Kelarutan : sedikit larut dalam air, bebas larut dalam alkohol, dan larut dalam alkohol dehidrasi.

pKa9.68; 3′-azido–3′-deoxy–5′-β′d-glucopyranuronosyl (GZDV), 3.5.

Log P(octanol/water), 0.05.

Permebilitas kurang bagus

6. Diltiasem

Kelarutan : mudah larut dalam air, kloroform, diklorometana, asam format dan metil alkohol; sedikit larut dalam alkohol dehidrasi; praktis tidak larut dalam eter

Log P(octanol/water), 2.79.

7. Sumatriptan (625)

Kelarutan : Mudah larut dalam air; praktis tidak larut dalam diklorometana; sedikit larut dalam metil alkohol.

PH : 4,5-5,3

8. L-Dopa (804)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam benzena, etil asetat, etanol, kloroform dan eter; larut dalam larutan berair asam mineral dan karbonat alkali.

pKa2.3, 8.7, 9.7, 13.4 (25°).

Log P(octanol/water), −2.4.

Permeabilitas kurang bagus

9. Emtricitabine (873)

10. stavudine (907)

Kelarutan : Larut dalam air dan dalam propilen glikol.

Log P(octanol/water), −0.72 (also quoted as 0.14).

11. Benzapril

Kelarutan : larut dalam air, etanol dan metanol

Log P(octanol/water), 3.50.

-Kelas II: Permeabilitas tinggi Kelarutan RendahContoh:

1. Glibenclamida (440)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol dan metil alkohol; sedikit larut dalam diklorometana.

pKa5.3.

LogP(octanol/water), 4.8.

2. Phenytoin ( 495)

Kelarutan : Praktis larut dalam air; larut dalam alkohol panas; sedikit larut dalam dingin alkohol, dalam kloroform, dan eter

3. Danazol (2090)

Kelarutan : Praktis tidak larut atau tidak larut dalam air dan sedikit

larut dalam alkohol dan benzena; larut dalam aseton; bebas larut dalam kloroform; sedikit larut dalam eter

Log P (octanol/water), 4.21.

4. Ketokonazol (539)

Log P(octanol/water), 4.4

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol; bebas larut dalam diklorometana; larut dalam metil alkohol

5. asam mefenamat (80)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol

dan diklorometana; larut dalam larutan encer hidroksida alkali.

6. Nifedinpine (1350)

Kelarutan : Praktis larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol dehidrasi; bebas larut dalam aseton.

7. Felodipine (1285)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; bebas larut dalam dehidrasialkohol, dalam aseton, dalam diklorometana, dan metil alkohol.

Log P(octanol/water), 3.86.

8. Loratadine

Kelarutan : Larut dalam alkohol (1 dari 10); tidak larut dalam air.

pKa5.0.

Log P(octanol/water), 5.20.

9. Nisoldipine (1358)

Kelarutan : Praktis larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol dehidrasi; bebas larut dalam aseton.

Log P(octanol/water), 3.26.

10. Valsartan (1420)

Kelarutan : larut dalam etanol dan metanol; sedikit larut dalam air

-Kelas III: Permeabilitas Rendah Kelarutan tinggiContoh:

1. Simetidin (1716)

Kelarutan : Sedikit larut dalam air; larut dalam alkohol; praktis larut dalam diklorometana. Larut dalam encer mineral asam

2. Acyclovir (862)

Kelarutan : Sedikit larut dalam air; sangat sedikit larut dalam alkohol; bebas larut dalam sulfoksida dimetil; larut dalam larutan encer hidroksida dan asam mineral alkali.

pKa 2.3, 9.2.

Log P(octanol/water), −1.56.

3. Alendronate (1008)

Kelarutan : Larut dalam air; praktis tidak larut dalam diklorometana; sangat sedikit larut dalam metil alkohol. A 1% larutan dalam air memiliki

pH : 4,0-5,0.4. Captopril (1239)

Kelarutan : Mudah larut dalam air, dalam diklorometana, dan metil alkohol. Larut dalam larutan encer hidroksida alkali.

5. Atenolol (1217)

Kelarutan : Sedikit larut dalam air dan isopropanol; bebas larut dalam metanol; larut dalam asam asetat dan dimetilsulfoksida; sangat sedikit larut dalam aseton dan dioksan; praktis tidak larut dalam asetonitril, etil asetat, dan kloroform

pKa9.6 (24°).

Log P(octanol/water), 0.23.

6. Gabapentine (482)

Kelarutan : Mudah larut dalam air dan basa dan larutan asam. A 2% larutan dalam air memiliki pH 6,5-8,0.

pKa3.68, 10.7.

Log P(octanol/water), −1.10.

7. Topiramate (506)

Kelarutan : Mudah larut dalam diklorometana.

8. Atropine (1219)

Kelarutan : Sangat sedikit larut dalam air; bebas larut dalam alkohol dan diklorometana.

pKa9.9 (20°).

Log P(octanol/water), 1.8.

9. Terbutaline (1138)

Kelarutan : sedikit larut dalam etanol dan metanol; praktis tidak larut dalam kloroform dan eter

pKa8.7, 10.0, 11.0 (20°).

10. enalapril (1276)

Kelarutan : Daya larut dalam air adalah 0,025 g / mL, alkohol 0,08 g / mL, metanol 0,2 g / mL dan dimetil formamida> 400 g / L. Hal ini, juga, sedikit larut dalam pelarut organik semi-polar; praktis tidak larut dalam pelarut organik non-polar.

pKa2.97 and 5.35 (25°) (maleate).

Log P(octanol/water), 2.45.

-Kelas IV: Permeabilitas Rendah Kelarutan RendahContoh:

1. HCT (1307)

Kelarutan : Sangat sedikit larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol; larut dalam aseton. Larut dalam larutan encer hidroksida alkali.

pKa7.0, 9.2.

Log P(octanol/water), −0.1.

2. Furosemid (1292)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dan diklorometana; sedikit larut dalam alkohol; larut dalam aseton. Larut dalam encer solusi hidroksida alkali

pKa3.9 (20°).

Log P(octanol/water), 2.0.

3. Tobramycine (354)

Kelarutan : Mudah larut dalam air; sangat sedikit larut dalam alkohol.

pKa6.7, 8.3, 9.9.

Log P(octanol/water), –5.8.

4. Cefuroxime (238)

Kelarutan : Sedikit larut dalam air dan alkohol; larut dalam aseton, dalam etil asetat, dan metil alkohol.

5. Siklosporin (1822)

Kelarutan : praktis tidak larut dalam air; bebas larut dalam alkohol dehidrasi dan dalam diklorometana

6. Meloxicam (80)

Kelarutan : praktis tidak larut dalam air; sangat sedikit larut dalam alkohol dan metil alkohol; sedikit larut dalam aseton; larut dalam dimetilformamida.

pKa11.1; pKa24.2.

Log P(octanol/water), 3.43.

7. Coenzyme=biotin (1931)

Kelarutan : Sangat sedikit larut dalam air dan alkohol; praktis tidak larut dalam aseton. Larut dalam larutan encer hidroksida alkali.

8. Ritonavir (905)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, bebas larut dalam metanol dan etanol; larut dalam isopropanol

9. Saquinavir (906)

Kelarutan : Kelarutan: 0.22 g / 100mL air. 10. Simetidin (1716)

Kelarutan : Sedikit larut dalam air; larut dalam alkohol; praktis tidak larut dalam diklorometana. Larut dalam encer mineral asam.

pKa6.8.Log P(octanol/water), 0.4.

LOG P <1 ATW - : HIDROFILIK LOG P > 1 : HIDROFOBIK