8/18/2019 Basis Dan Penetrasi

1/5

Contoh basis bahan lunak yaitu :

Vaselin kuning

- Massa lunak, lengket, kuning, bening, sifat ini tetap setelah zat dilebur dan dibiarkan

hingga dingin tanpa diaduk, berfluoresensi lemah. Jika dicairkan ridak berbau, hampir tidak berasa.

Basis salep mata

Basis salep mata biasanya terdiri atas parafin cair, lanolin, dan parafin kuning lunak 

(dengan perbandingan : : !". #anolin digunakan untuk memfasilitasi pencampuran air.

$erbandingan parafin yang digunakan dapat ber%ariasi, &ika produk digunakan untuk iklim tropis

dan subtropis maka parafin padat dicampurkan , dimana suhu tinggi membuat basis terlalu lunak 

untuk memberikan kenyamanan (untuk men&aga konsistensi salep". 'lkohol alifatik (setil alkoholdan stearil alkohol" dan senyaa seperti kolesterol dan beesa) (fasa minyak" dapat

ditambahkan ke dalam basis selain lanolin, untuk memfasilitasi pencampuran air untuk 

menghasilkan emulsi minyak dalam air.

Batas ukuran partikel dalam salep mata yang mengandung partikel padat terdispersi

diberikan dalam B$. *tandar ini dapat dipenuhi dengan mereduksi semua padatan terdispersi

men&adi serbuk yang sangat halus (+ - m" sebelum dicampurkan.

Absorbsi obat pada mata

/etes mata diserap kedalam aliran darah melalui lapisan membran mukosa pada

 permukaan mata, sistem pengeluaran air mata, dan hidung. 0etika diabsorbsi pada aliran

darah, tetes mata dapat menyebabkan efek samping pada bagian tubuh lainnya. Beberapa

efek samping diantaranya adalah: denyut &antung melemah, rasa pusing, dan sakit kepala.

1alaupun demikian, umumnya obat tetes mata memiliki resiko efek samping yang lebih

kecil daripada &enis obat2obatan lain yang dikonsumsi secara oral ('merican 'cademy of 

3phthalmology, 4".

P enetrasi Obat Dari Sediaan Obat Mata

8/18/2019 Basis Dan Penetrasi

2/5

/empat obat yang memungkinkan penetrasi ke dalam mata adalah kornea dan kon&ugti%a

Meleati kornea lebih besar dibanding dengan kon&ungti%a $enetrasi pada kon&ungtiba akanlebih besar bila ter&adi iritasi oleh bahan asing, bahan kimia atau mekain, bila ini ter&adi zat aktif 

 bisa menmbus kon&ungti%a dalam &umlah besar dan masuk ke aliran darah sehingga

menimbulkan efek sistemik yang tidak diharapkan.$enetrasi melalui kornea akan lebih besar bila ter&adi penyempitan atau kecepatan aliran

darah menurun dalam kon&ungti%a dengan adanya bahan adstringens. #a&u penetrasi obat melalui

kornea tergantung dari beberapa faktor, antara lain : koefisien partisis zat aktif, karena sifat dariepitel yang mengandung lipida5 sesuai dengan hukum difusi 6ick 7imana &umlah obat yang

 berdisfusi :

7imana :

 0m 8 0oefisien partisi zat aktif 7 8 kecepatan difusi zat aktif dalam lapisan lipida

9 8 tebal membran lipid

' 8 #uas permukaan

C 8 konsentrasi zat aktif dalam sediaan

6aktor2faktor yang berpengaruh terhadap penetrasi obat dari sediaan mata.0emampuan zat aktif untuk berpenetrasi ke dalam kornea tergantung pada :

• *ifat kimia zat aktif 

• 6ormulasi sediaan

• 6aktor2faktor fisiologis

. 6aktor 6isiologis

• /ergantung pada kondisi kornea dan kon&ungti%a

• Bila ada luka, akibat partikel asing berupa bahan kimia atau mekanik à  ini akan

menaikkan permeabilitas kornea dan kon&ungti%a à  menurunkan &umlah obat yang berpenetrasi

• 'danya protein dalam air mata à dapat mengikat zat aktif tertentu à kecepatan penetrasi

zat aktif tersebut menurun.

. 6aktor2faktor 6isikokimia

  0arakteristik sifat fisikokimia, formula dan tekhnik pembuatan obat mataàmempengaruhiketersediaan hayati zat aktif 

*ifat2sifat tersebut akakn :

• Mempengaruhi tleransi mata pada obat

• Meningkatkan pengeluaran aira mata

• Mempengaruhi permeabilitas kornea dan kon&ungti%a

8/18/2019 Basis Dan Penetrasi

3/5

Tonisitas /onisitas air mata ; tekanan 4, b?% @aCl dalam air à tidak menyebabkab rasa sakit dan

mengiritasi 9ipertonisitas untuk obat mata yang dapat diterima ,-> @aCl. Bila zat aktif dilarutkan

dalam @aCl 4,! ; 4, à  konsentrasi zat aktif yang dikandung tidak akan melebihi

,->@aCl $engenceran yang cepat oleh air mata dapat mengurangi resiko iritasi

4,< ; ,4> tidak mempengaruhi permeabilitas dari kornea dan kon&ungti%a

/etapi larutan zat aktif dalam pembaa larutan @aCl akan berpengaruh terhadap kecepatan

 penetrasi zat aktif. 0arena @aCl yang hipertonis akan meningkatkan koefisien partisi zat

aktif  Antuk larutan hipotonis akan mempengaruhi permeabilitas kornea kon&ungti%a. 7an

 pengaruh yang kecil terhadap zat aktif.

Peranan pH

7ari sudut fisiologis p9 ideal obat tetes mata adalah ,D ; ,E- à sangat &arang zat aktif 

yang stabil pada p9 tersebut . 7idahulukan p9stabilitas zat aktif dalam batasan p9terbaik yang dapat diterima oleh

mata #arutan dapar isotonik pada p9 ,D ;

8/18/2019 Basis Dan Penetrasi

4/5

Antuk zat aktif yang mengiritasi mata, zat aktif akan keluar dengan air mata à penetrasi

tidak ter&adi. $emakaian obat tetes mata seperlunya sa&a. 0arena berlebihan disamping menyebabkan

iritasi &uga akan memperlabat perubahan p9 ke ,D.

Pengaruh Kekentalan/u&uan penambahan zatpengental pada tetes mata :

a.  *ebagai air mata buatan

 b.  *ebagai bahan pelicin untuk lensa kontak c.  Antuk meningkatkan kekentalan larutan agar aktu kontak sediaan dengan kornea semakin

lama à  *emakin tinggi &umlah zat aktif yang bisa terpenetrasi à meninggikan tercapainya

harapan efek terapi

• Bahan pengental senyaa makromolekul seperti metil selulosa, akan men&erat zat aktif.

*ehingga konsentrasi zat aktif yang bisa terpentrasi berkurang. $emilihan zat pengental harus positif terhadap ketersediaan hayati zat aktif 

• $ada penambahan metil selulosa adanya penigkatan efek midriasis dalam kolirium

homatripon atau efek miosis dari pilokarpin dengan penambahan pengental yang sama• 0ekentalan optimal larut dalam air - ; -- c$c

• *elain metil cellulosa dapakai hidroksi metil selulosa dan hidroksi etil selulosa.

 @atrium 0arboksi Metil *elulosa &arang digunakan karena tidak tahan terhadap

elektrolit (kekentalan menurun" kadang tidak tercampurkan dengan zat aktif.

• $oli%inil alkohol à bahan penyusun air mata buatan dan larutan pelincir untuk lensa

kontak 

$ada umunya penggunaan senyaa selulosa dapat meningkatkan penetrasi obat

tetes mata. *ama halnya pada poli%inil pirolidon dan dekstran. 

Faktor-faktor lain dalam pemilihan bahan pengental• 0etahanannya aktu disterilisasi

• 0emungkinan dapat disaring

• *tabilitas

• 0etidaktercampuran

• 7ll

Surfaktan

*urfaktan dalam obat tetes mata dapat memenuhi berbagai aspek :

a.  *ebagai anti mikroba (surfaktan gol. 0ationik, spt: Benzalkonium 0lorida, *etil $iridinium

0lorida, dll

 b.  Menurunkan tegangan permukaan antara obat mata dan kornea à  meningkatkan aksi

terapeutik zat aktif.

c.  Menigkatkan ketercampuran obat tetes mata dengan cairan lakrimal. Meningkatkan kontak 

zat aktif dengan kornea dan kon&ungti%a sehingga menigkatkan penembusan dan penetrasi

obat

8/18/2019 Basis Dan Penetrasi

5/5

d.  *urfaktan tidak boleh meningkatkan pengeluaran air mata, tidak mengiritasi dan merusak 

kornea, surfaktan non ionik lebih dapat diterima dibanding surfaktan golongan lain.