Ativirales, Antifúngicos y Antiparasitarios

Primera generaciónPrimera generaciónAmantadinaAmantadinaIdoxuridinaIdoxuridinaInosina-pranobexInosina-pranobexRibavirinaRibavirinaTrifluorotimidinaTrifluorotimidinaVidarabinaVidarabina

Segunda GeneraciónSegunda GeneraciónAciclovirAciclovirBromovinil-desoxiuridinaBromovinil-desoxiuridinaFluoroyodoaracitosinaFluoroyodoaracitosinaFosfonoformatoFosfonoformato

ANTIHERPÉTICOSANTIHERPÉTICOS

AciclovirAciclovirFamciclovirFamciclovirFoscarnetFoscarnetGanciclovirGanciclovirIdoxuridinaIdoxuridinaSorivudinaSorivudinaTrifluoridinaTrifluoridinaValaciclovirValaciclovirVidarabinaVidarabina

ANTIRETROVIRALESANTIRETROVIRALES

DidanosinaDidanosinaEstavudinaEstavudinaZalcitabinaZalcitabinaZidovudinaZidovudinaAmantadinaAmantadinaInterferón AlfaInterferón AlfaRibavirinaRibavirinaRimantadinaRimantadina

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

Bloquea la incorporación de los Bloquea la incorporación de los trifosfatos desoxinucleótidos en el trifosfatos desoxinucleótidos en el DNADNA

El trifosfato de aciclovir se incorpora El trifosfato de aciclovir se incorpora al DNA del virus herpes recien al DNA del virus herpes recien formadoformado

ESPECTRO ANTIVIRALESPECTRO ANTIVIRAL

Herpes simple 1 y 2Herpes simple 1 y 2

Varicela ZosterVaricela Zoster

Epstein BarrEpstein Barr

Poca actividad contra citomegalovirusPoca actividad contra citomegalovirus

Farmacocinética y FarmacodinamiaFarmacocinética y Farmacodinamia

Buena absorción por via oralBuena absorción por via oral

Buena distribución excepto en saliva y Buena distribución excepto en saliva y exudado vaginalexudado vaginal

Penetración a LCR es de 50 %Penetración a LCR es de 50 %

Excreción sin cambios renal por Excreción sin cambios renal por filtración y secreción tubular.filtración y secreción tubular.

INDICACIONESINDICACIONES

Herpes genitalHerpes genitalHerpes genital recidivanteHerpes genital recidivanteQueratitis herpéticaQueratitis herpéticaVaricela en el inmunodeficienteVaricela en el inmunodeficienteHerpes labialHerpes labialEncefalitis herpéticaEncefalitis herpéticaHerpes neonatalHerpes neonatalHerpes zosterHerpes zosterEmbarazada con varicelaEmbarazada con varicela

TOXICIDADTOXICIDAD

EncefalopatíaEncefalopatía

Disfunción hepáticaDisfunción hepática

NeurotoxicidadNeurotoxicidad

FlebitisFlebitis

Presentaciones y DosisPresentaciones y Dosis

Comprimidos y Comprimidos y tabletas de 200 mgstabletas de 200 mgs

Suspensión de 200 Suspensión de 200 mgs / 5 mlmgs / 5 ml

CremaCrema

Dosis:10 mgs / kg Dosis:10 mgs / kg /dosis c / 8 hs x 10 /dosis c / 8 hs x 10 diasdias

FOSCARNETFOSCARNET

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis Inhibe la síntesis de DNAde DNA

Usos:Usos:

Retinitis por citomegalovirusRetinitis por citomegalovirus

Infecciones por herpes simple resistente al Infecciones por herpes simple resistente al acicloviraciclovir

Dosis:Dosis: 60 mgs/kg/dia X 14 a 21 dias 60 mgs/kg/dia X 14 a 21 dias

90-120 mgs/kg/dia largo plazo90-120 mgs/kg/dia largo plazo

IDOXURIDINAIDOXURIDINA

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:

Produce un DNA alterado en el virus.Produce un DNA alterado en el virus.

Usos:Usos:

Queratitis por virus del herpes simpleQueratitis por virus del herpes simple

SORIVUDINASORIVUDINA


Inhibe la síntesis de DNAInhibe la síntesis de DNA

Usos:Usos:

Tratamiento del Herpes ZosterTratamiento del Herpes Zoster

TRIFLURIDINATRIFLURIDINA



Usos:Usos:

Queratoconjuntivitis por Herpes simpleQueratoconjuntivitis por Herpes simple

VIDARABINAVIDARABINA



Teratogénico y oncogénico en animalesTeratogénico y oncogénico en animales

Usos:Usos: Encefalitis herpética Encefalitis herpética

Sola o en combinación con el aciclovirSola o en combinación con el aciclovir

OSELTAMIVIR

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Su acción se basa en la Su acción se basa en la inhibición de las inhibición de las neuraminidasas neuraminidasas presentes en el virus de presentes en el virus de la influenza. la influenza.

Las neuraminidasas son Las neuraminidasas son las encargadas de liberar las encargadas de liberar al virus de las células al virus de las células infectadas, y favorecer infectadas, y favorecer así su diseminación. así su diseminación.

Reacciones adversasReacciones adversas

Vómitos, insomnio, Vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y cefalea, náuseas y dolor abdominal. dolor abdominal. Con menor Con menor frecuencia, frecuencia, diarrea, , congestión nasal, nasal, tos, , vértigo, dolor de , dolor de garganta, garganta, mareos y y fatiga.fatiga.

Usos clínicosUsos clínicos

Dosis recomendada para 5 días

≤15 kg

30 mg dos veces al día

>15 kg a 23 kg


>23 kg a 40 kg


>40 kg


MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Causa una ruptura en la integridad de Causa una ruptura en la integridad de la membrana celular de los hongos la membrana celular de los hongos sensibles al interactuar con los sensibles al interactuar con los esteroles de la membrana (ergosterol)esteroles de la membrana (ergosterol)

ESPECTRO ANTIMICÓTICOESPECTRO ANTIMICÓTICO

Histoplasma capsulatumHistoplasma capsulatum

Candida albicans y otras especiesCandida albicans y otras especies

Coccidioides immitisCoccidioides immitis

Criptococcus neoformansCriptococcus neoformans

Blastomyces dermatitidisBlastomyces dermatitidis

Aspergillus fumigatusAspergillus fumigatus

ABSORCIÓN Y ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN

Poca absorción por via oralPoca absorción por via oral

Penetración en líquidos corporales Penetración en líquidos corporales deficientedeficiente

Poca difusión a LCRPoca difusión a LCR


Sepsis por CandidaSepsis por CandidaCandidiasis hepatoesplénicaCandidiasis hepatoesplénicaEsofagitis por candidaEsofagitis por candidaCandidiasis renal, pulmonar, ósea, Candidiasis renal, pulmonar, ósea, articular, peritoneal, y oftálmicaarticular, peritoneal, y oftálmicaInfecciones del SNC por via intratecalInfecciones del SNC por via intratecalHistoplasmosis, blastomicocis y Histoplasmosis, blastomicocis y coccidioidomicosiscoccidioidomicosisCriptococosisCriptococosis

VIA DE ADMINISTRACIÓN Y VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISDOSIS

Via EVVia EVPresentación: Frasco Ampolla de 50 Presentación: Frasco Ampolla de 50 mgsmgsDosis máxima: 1.5 mgs / kgDosis máxima: 1.5 mgs / kg

CefaleaCefaleaNauseas y vómitosNauseas y vómitosFiebre, dolor muscular y óseoFiebre, dolor muscular y óseoNefrotoxicidadNefrotoxicidad

ANTIMICÓTICOS IMIDAZOLESANTIMICÓTICOS IMIDAZOLES

SISTÉMICOS:SISTÉMICOS:

FluconazolFluconazol

KetoconazolKetoconazol

ANTIMICÓTICOS IMIDAZOLESANTIMICÓTICOS IMIDAZOLES

TÓPICOSTÓPICOSClotrimazolClotrimazolMiconazolMiconazolEconazolEconazolButoconazolButoconazolOxiconazolOxiconazolSulconazolSulconazolTiconazolTiconazolTerconazolTerconazol

Fármaco triazólico perteneciente al Fármaco triazólico perteneciente al grupo de los imidazolesgrupo de los imidazoles


Inhibe la síntesis de ergosterol de las Inhibe la síntesis de ergosterol de las membranas celulares del hongo.membranas celulares del hongo.

ESPECTRO ANTIMICOTICOESPECTRO ANTIMICOTICO

Candida albicansCandida albicans

BlastomycesBlastomyces

Cryptococcus neoformansCryptococcus neoformans


Esporothrix schenckiiEsporothrix schenckii

Farmacocinética y FarmacodinamiaFarmacocinética y Farmacodinamia

Buena absorción por via oralBuena absorción por via oral

Poca unión a proteinas plasmáticasPoca unión a proteinas plasmáticas

Buena penetración a SNC en un 70 % Buena penetración a SNC en un 70 % con meninges normalescon meninges normales

Distribución excelente en todos los Distribución excelente en todos los tejidostejidos

Eliminación renalEliminación renal

IndicacionesIndicaciones

Candidiasis Candidiasis localizadas o localizadas o

sistémicassistémicas

CriptococosisCriptococosis

DermatomicosisDermatomicosis

TOXICIDADTOXICIDAD

Nauseas y vómitosNauseas y vómitos

ExantemaExantema

Incremento de las transaminasasIncremento de las transaminasas

PRESENTACIONES Y DOSISPRESENTACIONES Y DOSIS

Capsulas de 50, 100 y 150 mgsCapsulas de 50, 100 y 150 mgs

Susp. De 50 mgs / 1 mlSusp. De 50 mgs / 1 ml

Frasco Ampolla de 50 mgsFrasco Ampolla de 50 mgs

Dosis: 6 a 12 mgs / Kg / dia c / Dosis: 6 a 12 mgs / Kg / dia c / 24 hs24 hs

Inhiben la síntesis de los esteroles de Inhiben la síntesis de los esteroles de la membrana celular del hongola membrana celular del hongo

Bloquean la dimetilación a la altura del Bloquean la dimetilación a la altura del C 14 del lamosterol, precursor del C 14 del lamosterol, precursor del ergosterol.ergosterol.

ESPECTRO ANTIMICÓTICOESPECTRO ANTIMICÓTICO

Candida albicansCandida albicans


Histoplasma capsulatumHistoplasma capsulatum

Torulopsis glabrataTorulopsis glabrata

Criptococcus neoformansCriptococcus neoformans

Sporothrix SchenckiiSporothrix Schenckii

Blastomyces dermatitidisBlastomyces dermatitidis

FARMACOCINÉTICA Y FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

Buena absorción por via oralBuena absorción por via oralMínima alteración en su absorción con Mínima alteración en su absorción con alimentosalimentosDisminuye absorción en pacientes que Disminuye absorción en pacientes que reciben citotóxicosreciben citotóxicosBaja concentración en LCRBaja concentración en LCR90 % se une a proteinas plasmáticas90 % se une a proteinas plasmáticasMetabolismo por oxidación e hidrolización Metabolismo por oxidación e hidrolización aromáticaaromáticaExcreción por hecesExcreción por heces

TOXICIDADTOXICIDAD

Nauseas, vómitos e hiporexiaNauseas, vómitos e hiporexia

ExantemaExantema

Transtornos endocrinos: ginecomastia, Transtornos endocrinos: ginecomastia, impotencia, amenorrea y azoospermiaimpotencia, amenorrea y azoospermia

Menos frecuente: Fotofobia, Menos frecuente: Fotofobia, parestesias, trombocitopeniaparestesias, trombocitopenia

PRESENTACIÓN Y DOSISPRESENTACIÓN Y DOSISTabletas de 200 mgsTabletas de 200 mgsSusp. De 100 mgs / Susp. De 100 mgs / 5cc5ccCrema al 2 %Crema al 2 %Gel shampoo al 2 %Gel shampoo al 2 %Óvulos de 400 mgsÓvulos de 400 mgsDosis: 5 a 10 mgs / Kg Dosis: 5 a 10 mgs / Kg / dia VO/ dia VONombres comerciales: Nombres comerciales: Ketazol Ketazol Nizoral Nizoral


Produce daño de la membrana de los Produce daño de la membrana de los hongos sensibles al unirse a grupos hongos sensibles al unirse a grupos esterol específicosesterol específicos

ABSORCIÓN Y ELIMINACIÓNABSORCIÓN Y ELIMINACIÓN

Muy mala absorción intestinalMuy mala absorción intestinal

Se elimina sin cambios en las hecesSe elimina sin cambios en las heces

INDICACIONESINDICACIONESCandidiasis:Candidiasis:

Oral Oral

Vaginal Vaginal

Cutánea Cutánea

GastrointestinalGastrointestinal

PRESENTACIÓN Y DOSISPRESENTACIÓN Y DOSIS

Susp. y gotas Susp. y gotas 100.000 u / ml, 100.000 u / ml, Grageas de 500.000 Grageas de 500.000 u, crema 100.000 U / u, crema 100.000 U / gg

Dosis: 50 a 100.000 Dosis: 50 a 100.000 U / dosis c / 6 hsU / dosis c / 6 hs

TOLNAFTATOTOLNAFTATO

Antimicótico de uso tópicoAntimicótico de uso tópicoTratamiento para casi todas Tratamiento para casi todas

las micosis cutáneas:las micosis cutáneas:Trichophiton robrusTrichophiton robrusTrichophiton Trichophiton mentagrophitesmentagrophitesTrichophiton tonsuramsTrichophiton tonsuramsEpidermophitonEpidermophitonMicrosporun canisMicrosporun canisMalassezia furfurMalassezia furfurTiña de los piesTiña de los piesIneficaz contra CandidasIneficaz contra Candidas

METRONIDAZOLMETRONIDAZOL

MEDICAMENTOMEDICAMENTO

ANTIMICROBIANO YANTIMICROBIANO Y

ANTIPARASITARIOANTIPARASITARIO


La forma reducida produce pérdida de la La forma reducida produce pérdida de la estructura helicoidal del DNA y ruptura de estructura helicoidal del DNA y ruptura de los codones. Inhibe la síntesis del DNA y los codones. Inhibe la síntesis del DNA y destruye el que ya existe.destruye el que ya existe.1.1. Penetración a la célula blancoPenetración a la célula blanco2.2. Activación reductivaActivación reductiva3.3. CitotoxicidadCitotoxicidad4.4. Liberación de productos terminales Liberación de productos terminales inactivos inactivos

ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y ANTIPARASITARIOANTIPARASITARIO

Bacilos anaerobios Gram negativosBacilos anaerobios Gram negativosBacilos anaerobios Gram positivosBacilos anaerobios Gram positivosBacterias microaerofílicas: Bacterias microaerofílicas: Campilobacter jejuni, Helicobacter Campilobacter jejuni, Helicobacter pyloripyloriOtras bacterias: Gardnerella vaginalisOtras bacterias: Gardnerella vaginalisProtozoos: Tricomonas vaginalis, Protozoos: Tricomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Balantidium coli.y Balantidium coli.

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓNABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

Absorción buena y rápida por vía oralAbsorción buena y rápida por vía oralNo es interferida con la administración de No es interferida con la administración de alimentosalimentosEscasa unión a las proteínas plasmáticasEscasa unión a las proteínas plasmáticasBuena distribución por todos los tejidos Buena distribución por todos los tejidos incluso LCRincluso LCRMetabolismo hepático por oxidaciónMetabolismo hepático por oxidaciónExcreción renal en 15 a 43 % en la forma Excreción renal en 15 a 43 % en la forma activa y el resto como metabolitos ácidos o activa y el resto como metabolitos ácidos o hidroxiladoshidroxilados


Meningitis por gérmenes anaerobiosMeningitis por gérmenes anaerobiosEndocarditis por gérmenes anaerobiosEndocarditis por gérmenes anaerobiosAbsceso cerebral por anaerobiosAbsceso cerebral por anaerobiosInfecciones intra abdominales y pélvicasInfecciones intra abdominales y pélvicasArtritis séptica por anaerobiosArtritis séptica por anaerobiosOsteomielitis por anaerobiosOsteomielitis por anaerobiosTricomoniasis, amibiasis y giardiasisTricomoniasis, amibiasis y giardiasisAbsceso hepático amibianoAbsceso hepático amibianoEn el esquema de tratamiento del H. Pylori.En el esquema de tratamiento del H. Pylori.

Reacciones adversasReacciones adversasSabor metálico, anorexia, nauseas y vómitosSabor metálico, anorexia, nauseas y vómitosGlositis y estomatitisGlositis y estomatitisNeutropenia reversibleNeutropenia reversibleNeuropatía periférica reversibleNeuropatía periférica reversibleEfecto antabuce, si se administra en Efecto antabuce, si se administra en pacientes alcohólicospacientes alcohólicosAumento del efecto hipoprotrombinémico de Aumento del efecto hipoprotrombinémico de la warfarina sódicala warfarina sódicaMutagenicidad y carcinogenicidad en Mutagenicidad y carcinogenicidad en algunos modelos animalesalgunos modelos animales

PRESENTACIÓN Y DOSISPRESENTACIÓN Y DOSIS

Suspensión de 125 y 250 mgsSuspensión de 125 y 250 mgsTabletas de 250 y 500 mgsTabletas de 250 y 500 mgs

Óvulos de 500 mgsÓvulos de 500 mgsFrasco Ampolla de 500 mgs /100 mlFrasco Ampolla de 500 mgs /100 ml

Dosis Pediátrica:Dosis Pediátrica: 35 a 50 35 a 50 mgs/kg/dia dividido cada 8 hsmgs/kg/dia dividido cada 8 hs

Adultos:Adultos: 250 a 500 mgs c/ 8hs 250 a 500 mgs c/ 8hs Oral o parenteral (EV)Oral o parenteral (EV)

Mecanismo de acción:

Produce hiperpolarización de la placa neuromuscular del parásito, disminuye el potencial de acción y produce parálisis flácida.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación:

•Buena absorción.

•Distribución amplia

•Metabolismo hepático

•Excreción renal

Ascaris lumbricoides:

Todos los estadios del parásito adulto, menos las larvas.

Enterobiasis

Dosis Pediátrica (Ascaridiasis)

100 mgs / Kg / dia BID ó c / 24 hs x 3 dias

150 mgs/Kg/ dia dosis única

Dosis Adultos: (Ascaridiasis)

3,5 g / día x 2 días

Adultos y niños: 65 mgs/kg/ c/24 hs x 7 días (enterobiasis)

Presentación:Jarabe al 10 % = 500 mgs / 5 cc Piperato


Produce bloqueo de la captación de glucosa. Es larvicida y vermicida.


Buena absorción a nivel del intestinoSe distribuye bien por todo el organismo, fundamentalmente en hígado y riñón.Metabolismo hepáticoExcreción renal y poco por heces.

Ascariasis, Enterobiasis, Tricocefalosis, Uncinariasis,Estrongiloidosis, Teniasis, Himenolepiasis

Toxicidad:•Mareo

•Dolor abdominal•cefalea

Presentación:Tabletas de 200 mgs

suspensión 200 mgs5 ccNombre Comercial: Zentel

Dosis:400 mgs vo dosis única

(Ascaridiasis, enterobiasis, tricocefalosis y uncinariasis).

400 mgs vo. OD x 3 dias(teniasis, himenolepiasis y

Estrongiloidosis)

Mecanismo de Acción:

Inhibe la captación de glucosa por lo cual el parásito presenta una parálisis espástica.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación

Buena absorción y se distribuye por todo el intestino. Solo 1% se distribuye en líquidos corporales.

Metabolismo hepático por descarboxilación.

Excreción por heces en un 70 a 80% y el resto por orina.

ToxicidadToxicidad

Náuseas, diarrea, Vómito y expulsión de Áscaris por la boca.

Ascaridiasis, Enterobiasis, Tricocefalosis, Uncinariasis,

Estrongiloidosis,himenolepiasis,Teniasis

Presentación:

Suspensión de 100 mgs 5 cc

Nombre Comercial: Eprofil

Dosis:

100-200 mgs vo c12 hs x 3 dias


Inhibe la colinesterasa y ocasiona la despolarización de la placa neuromuscular por medio de actividad nicotínica, lo cual origina parálisis espástica.


Mínima absorción

Mínima distribución

Metabolismo hepático

Eliminación por heces

Ascariasis Enterobiasis Uncinariasis

Toxicidad:

Nauseas, vómito, y dolor abdominal

Cefalea

Fiebre de origen farmacológico

Hipersensibilidad

Somnolencia e insomnio

Exantema

Dosis: 10 mgs / kg dosis única (ascariasis, enterobiasis)

20 mgs/ Kg/ dia x 3 dias (uncinariasis) Tamoa


Produce la degradación del DNA e inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.


Absorción oral lenta

Buena distribución. Actúa en luz intestinal y tejidos.

Alcanza altas concentraciones en órganos blanco.

Vida media 20 horas.

Amibiasis intestinal

Giardiasis

Tricomoniasis

Toxicidad:

Nausea, Vómito

Ardor en epigastrio y mal sabor en la boca

Dosis: Pediátrica: 30 mgs/Kg/día en 2 tomas un solo día

Adultos: 1gr c/12 hs por dos dosis

Nombre Comercial: Secnidal

Nitazoxanida

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Actúa inhibiendo la Actúa inhibiendo la polimerización de la polimerización de la tubulina en los tubulina en los helmintos. helmintos.

Espectro antiparasitarioEspectro antiparasitario

Entamoeba histolytica Giardia lamblia y Giardia intestinalisEnterobius vermicularis,Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia Hymenolepis nana Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli Cryptosporidium parvum Cryptosporidium

FarmacocinéticaFarmacocinética

Es absorbida incompletamente a nivel intestinal, por lo que ejerce su acción antiparasitaria principal a nivel intraluminal. Los metabolitos activos se unen a proteinas y no interfieren las vías enzimáticas de sistema citocromo P450.

Efectos adversosEfectos adversosDolor abdominal

Diarrea

Náuseas

Vómitos

Cefalea

Vértigos

Epistaxis

Malestar epigástrico

Presentación y dosisPresentación y dosisDosis Pediátrica

7,5 mgs/kg c/12 hs por 3 dias

Adultos:

1 comprimido de 500 mgs c/12 hs por 3 dias

Presentación:

DROGA PARÁSITO

Pirimetamina Toxoplasmosis

Prazicuantel Cisticercosis-Teniasis

Primaquina Paludismo

Tinidazol Amibiasis- giardiasis- Tricomoniasis

Ornidazol Amibiasis- Giardiasis- Tricomoniasis

Hemezol Amibiasis-Giardiasis- Tricomoniasis

Furazolidona Giardiasis

Ativirales, Antifúngicos y Antiparasitarios

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Transcript of Ativirales, Antifúngicos y Antiparasitarios