Antivirales parte2

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  • 1. INSTITUTO INTERNACIONAL DE ENFERMERIA REYNOSAAntiviralesPonente Laura Margarita Araujo Atzin

2. Clasificacin de los frmacosantivricos1) Antiherpesvirus:3) Antigripales: anlogos de los nucleosidos inhibidores de la anlogos de los pirofosfatos neuraminidasa2) Antirretrovirales: amantadina. inhibidores de la4) Otros:transcriptasa inversa interferones inhibidores de la proteasa ribavirina inhibidores de la fusin 3. Frmacos antirretrovirales Caractersticas generales: El VIH es el microorganismo responsable del Sida. Esta enfermedad resulta de gran inters considerando la morbilidad,vas de transmisin y el riesgo potencial de mortalidad. 4. Frmacos antirretrovirales Caractersticas generales: Una vez en el interior del organismo, el virus puede permanecerdurante largo tiempo en fase de reposo y/o replicarse con granrapidez. Hasta el desarrollo de los frmacos, el Sida era una enfermedadmortal en casi todos los pacientes. En la actualidad y con el tx.farmacolgico, parece transformarse en una enfermedad crnica. 5. Frmacos antirretrovirales Opciones teraputicas En al actualidad son 3 las grandes opciones existentes y en todasellas el objetivo es inhibir la replicacin del virus:1. Inhibicin de la transcriptasa inversa (ITI); esta enzima transforma el ARN del virus en ADN. Este paso es primordial para que el virus pueda replicarse.2. Inhibicin de la proteasa: esta enzima propia del virus es la responsable de transformar las largas cadenas de protenas sintetizadas por los ribosomas de la clula infectada en sus componentes bsicos, que resultan fundamentales para que las partculas virales resulten infectivas.3. Inhibicin de la fusin: es el proceso de penetracin del virus en la clula. 6. Frmacos antirretrovirales Inhibidores de la transcriptasa inversa Existen dos opciones farmacolgicas distintas para inhibir latranscriptasa inversa; en un caso los frmacos tienen similitudestructural con los nuclesidos del virus y en el otro no:a) Inhibidores de la transcriptasa analogos de nucleosidos y nucletidos (ITIAN/ ANITI)b) Inhibidores de la transcriptasa no anlogos (ITINN) 7. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN)Abacavir (ABC) Mecanismo de accin: Precauciones y Acta al ser transformado contraindicaciones:intracelularmente, mediante enzimas Deben vigilarse la funcin heptica ycelulares, en trifosfato de carbovir. renal, as como la aparicin deActa inhibiendo la transcriptasa reacciones de hipersensibilidad.inversa a travs de un doble Se contraindica: hipersensibilidad, IHmecanismo, incorporndose al ADNgrave (insuficiencia heptica), duranteviral, producindose la detencin de la el embarazo.sntesis de ADN viral por la clula. 8. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN)Abacavir (ABC) Farmacocintica: Se absorbe rpidamente tras la administracinoral. La biodisponibilidad es de un 83%. Ladistribucin penetra libremente en los tejidoscorporales. Se metaboliza principalmente en elhgado excretndose aproximadamente un 2% dela dosis administrada por va renal, comocompuesto inalterado. La eliminacin de abacavirtiene lugar a travs del metabolismo heptico conla posterior excrecin de metabolitosprincipalmente en la orina. La ingesta con alimentos puede retrasar suabsorcin. 9. Nombre genrico AbacavirNombre comercialZiagenavirAccin teraputicaAnlogo de nuclesido inhibidor de la transcriptasareversa, para el tratamiento de infeccin causadapor el retrovirus VIH.Espectro de accinActivo frente a VIH tipos 1y 2, y cepas resistentes aAZT (zidovudina), 3TC (lamivudina), ddI (didanosina),ddC (zalcitabina) o nevirapina.Dosis Nios: 8 mg/kg/dosis cada 12 hs Adultos: 300 mgcada 12 hs.Va de administracin VOEfectos adversosReacciones de hipersensibilidad. Infrecuentes:pancreatitis, aumento de enzimas hepticas,nauseas, vomito, diarrea, fiebre, cefalea, cansancio,letargo.Forma de presentacin Comprimidos: 300 mg Solucin oral: 20 mg/ml 10. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN) Didanosina (ddI) Mecanismo de accin: Precauciones y La didanosina es un antiviral, contraindicaciones:que acta inhibiendo la Debe vigilarse la funcinreplicacin de los virus de la heptica y renal, as como lainmunodeficiencia humana aparicin de reacciones de(VIH) al bloquear la copia del hipersensibilidadARN viral en ADN, en elinterior de la clula infectada. 11. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN) Didanosina (ddI) Farmacocintica: La didanosina es rpidamente absorbida, observndoselas concentraciones plasmticas. La distribucion en In vitro la unin de la didanosina a lasprotenas plasmticas humanas . Su metabolismo, no hasido elucidado en humanos, la eliminacin es renalcerca del 40% y el 60% restante de la droga s eliminamediante vas endgenas 12. Nombre genrico Didanosina (ddI)Nombre comercialVidex; bandotan; DDI; Filaxis; MegavirAccin teraputicaAnlogo sinttico de los nucleosidos. Inhibe latranscriptasa inversa. Para el tx. de la infeccincausada por el retrovirus HIVEspectro de accinActivo frente a VHI tipo 1 y 2, y cepas resistentes aAZT (zidovudina).Dosis Neonatos < 90 das: 50 mg/kg/daNios: 90-150 mg/m/dosis cada 12 hsAdultos: < 60 kg: 125 mg cada 12 hs >60 kg: 200 mgcada 12 hr.Va de administracin VOEfectos adversosFrecuentes: diarrea, dolor abdominal, nuseas,vmitos. Severas: neuropata perifrica. Infrecuente:pancreatitis.Forma de presentacin Comprimidos masticables con buffer: 25-50-100 mgCpsulas entricas: 125-200-250-400 mg Polvopeditrico para solucin oral : una vez reconstituidocon agua y anticido contiene 10 mg/ml. 13. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN)Emtricitabina (FTC) Mecanismo de accin: Asociacin de tres frmacos La emtricitabina y el tenofovir soninhibidores de la transcriptasa profrmacos que se activan en elinversa, el efavirenz (inhibidor de organismo al fosforilarse aestructura no nucleosdica), la emtricitabina trifosfato y tenofoviremtricitabina (inhibidor de difosfato.estructura nucleosdica derivadoLos frmacos activos inhiben a lade citidina) y el tenofovir retrotranscriptasa del virus VIH-1,disoproxil (inhibidor deinterrumpiendo la sntesis de laestructura nucleotdica derivadocadena del DNA viral y lade adenosina monofosfato).replicacin del virus. 14. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN)Emtricitabina (FTC) Precauciones y Farmacocintica:contraindicaciones: Se absorbe de forma rpida y extensa despus de su administracin oral; la Pueden ser necesario un ajuste concentracin plasmtica mximaposolgico en pacientes con tiene lugar 1 a 2 horas. Se distribuyehepatopa y/o aclaramiento deampliamente por loscreatina inferior a 50ml/min. Se compartimientos intra y extracelularcontraindica en personas con del organismo; se metabolizahipersensibilidad. escasamente, y se excreta fundamentalmente por el rin y la dosis se recupera por completo en la orina, y heces. 15. Nombre genricoEmtricitabinaNombre comercial Efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxilAplicacin teraputica Tx de la infeccin por VIH 1Espectro de accin Activo frente a VIH tipos 1 y 2, y VHBEfectos adversos Pueden producir anemia, neutropenia, nauseas, diarrea, cefalea, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, erupciones exantemticas, elevacin de las transaminasas y la creatincinasaDosis600/200/245 mg, 1 vez/da. Recomendable en ayunas y al acostarse. Adultos 245/200 mg 1 vez/da, con alimentosVa de administracinVO 16. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN) Estavudina (d4T) Mecanismo de accin: Precauciones y Antivrico frente a VIH. Inhibe la contraindicaciones:transcriptasa inversa por Vigilar la funcin preancreatica ycompeticin con el sustratosntomas de neuropata.natural timidina trifosfato y la Se contraindica en pacientessntesis de ADN viral. alrgicos a estavudina 17. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN) Estavudina (d4T) Farmacocintica: No atraviesa barrera hematoenceflica hasta transcurridas 2 h de laadministracin oral. Se distribuye igualmente entre hemates yplasma.Se metaboliza en hgado de forma limitada, siendo sus metabolitosla estavudina oxidada, conjugados glucurnidos de estavudina y susmetabolitos oxidados, y una N-acetilcistena conjugado de ribosadespus de segmentacin glicosdica. Su eliminacin se excreta como frmaco inalterado en orina. 18. Nombre genrico EstavudinaNombre comercialZerit; Virclox:; BiracDosis Nios < 30 kg: 1mg/kg/dosis cada 12 hs.Lactantes : de 0-13 das, 0,5 mg/kg/12 h; 14 das ypx < 30 kg, 1 mg/kg/12 h; px 30 kg.Adultos: < 60 kg: 30 mg cada 12 hs. > 60 kg: 40 mgcada 12 hs.Adecuar dosis en insuficiencia renalEspectro de accinActivo frente a VIH tipos 1 y 2, y frente a cepasresistentes a AZT (zidovudina)Accin teraputicaAntirretroviral, anlogo de los nuclesidos. Inhibidorde la transcriptasa reversa. Pacientes que no toleranAZT (zidovudina) o que muestran deterioro durante eltx con este farmaco.Efectos adversosNeuropata perifrica, pancreatitis, cefaleas, nuseas,aumento transaminasas.Va de administracin VOForma de presentacin Cpsulas: 15, 20, 30, 40 mg Polvo para solucin oral:1 mg/ml 19. Inhibidores de la transcriptasa anlogosde nucleosidos y nucletidos (ITIAN) Lamivudina (3TC) Mecanismo de accin: Farmacocintica: Acta inhibiendo la replicacin de los Su biodisponibilidad es del 80-85%.VIH al bloquear la copia del ARN viral Se absorbe ampliamente, losen ADN, en el interior de la clulaalimentos retrasan la absorcin oral yinfectada. La lamivudina sela concentracin mxima plasmticametaboliza intracelularmente a (en un 47%). Difunde a travs de lalamivudina 5-trifosfato, metabolitobarrera hematoenceflica. La unin adel que depende la actividad frente aprotenas es del 16-36%.VIH-1 y VIH-2. Tambin ha mostrado Metabolismo heptico del 5-10%,actividad frente a casos aislados de siendo eliminado mayoritariamenteresistencia a zidovudina.con la ori