Antirreumaticos y antigotosos
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Antirreumáticos y Antigotosos A lumno : Emilio Javy Puente Pinacho
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Antirreumáticos y AntigotososAlumno: Emilio Javy Puente Pinacho
● Son causa de incapacidad las artritis y
las artrosis
● Espondilitis anquilopoyetica
● 0.5-1% de la población
● 2-3 veces mas en mujeres
● 20-50 años
● Inflamación inespecífica crónica y
generalmente simétrica de las
articulaciones periféricas
● Sinovitis erosiva
CRITERIOS
-Rigidez matutina en una hora de duración o mas durante 6
semanas o mas
-Artritis de 3 articulaciones o mas durante 6 semanas o mas.
-Artritis de las articulaciones de las manos durante 6 semanas o
mas
-Artritis simétricas durante 6 semanas o mas
-Nódulos reumatoides
-Cambios radiográficos característicos (erosiones,
descalcificaciones, etc.)
ANTINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
● Tratamiento sintomático
● Significa que no modifica la
enfermedad
● Se basa en características del
paciente
● Para comenzar el tratamiento:
● 1.-comenzar con tx no farmacológico
● 2.-para lo que no se controlan con las
medidas anteriores, se recomienda
empezar con paracetamol y aspirina
en las dosis mas bajas eficaces, alorar
añadir opiodes
● 3.-tx crónicos y dosis elevadas de
paracetamol y aspirina deben ser
valoradas por la posibilidad de efectos
adversos considerar un salicilato no
acetilado.
● 4.-eleccion de un AINE no selectivo
COX2
● 5.-si los síntomas o se controlan
entonces se debe introducir
paultinamente AINE con selectividad
para inihibir la cox 2, siempre
valorando el riesgo cardiovascular.
corticoides
● Reducen inflación y progresión de la
enfermedad.
● Se puede usar como tx agudo
rápidamente para suprimir la actividad de
la enfermedad, en dosis baja y con
antirreumáticos.
● Se valora con respecto a los efectos
adversos
● Tx con calcio (1.500mg al día) y
vitamina D (400-800UI/día)
● Sustitución hormonal.
● Inyecciones articulares (5-20mg de
acetonico de triamcinolona o
equivalente)
Antirreumáticos modificadores de la
enfermedad (ARME)
● HIDROXICLOROQUINA
● 4 aminoquinolínico
● Eficaz en artritis reumatoide temprana
y leve, también usado en LHS
● Inhibe la proliferación y quimiotaxis de
leucocitos, enzimas liposomales,
● IL1
● También inhibe las fosfolipasa A2
● Disminuye eicosanoide y PAF
● Dosis 400-600mg/día
● Al inicio de 200-400mg/día
● Mejoras pueden aparecer 4-12
semanas
● Toxicidad de la retina cuando supera
6mg/día
● Contraindicado: psoriasis, alcohólicos y
Px con déficit en G6 PD
SULFASALACINA
● Combinación de acido 5 aminosalcilato
con sulfamida
● Artritis reumatoide temprana y leve
● Inmunosupresora, antiinflamatoria,
inhibe la proliferación de linfocitos b t
hipogamaglobulinemia
● .5g/día- 2 a 3g/día en 2 o 3 tomas
● E. SECUNDARIO: nauseas, erupción,
artralgias
METROTEXATO
● Antagonista del acido fólicos,
citológico, inmunosupresor,
antirreumático
● Artritis activa y grave
● Inicio acción 3—6 semanas
● Mecanismo de acción: inhibición de la
dehidrofolato reductasa
● Efectos secundarios estomatitis,
alopecia
● teratógeno
LEFLUNOMINA
● Derivado del exosazol
● Inhibidor selectivo de la dihidroorotato-deshidrogenasa
● Alternativa
● Hay mejora 4 semanas
● Dosis 20mg/dìa, dosis carga 100mg/dia durante 3 días
● Efectos adversos: erupción cutánea, intolerancia gastrointestinal, alopecia. transaminasas
Agentes biológicos
● AGENTE ANTI TNF α
● Bloquean citosinas
Mecanismo de acción● Etanacerpt se une covalentemente al TNFα
● Unido ala poción Fc de la IgG
● Se une y TNFβ
● Vía subcutánea dosis 25mg 2 veces x semana
● Infliximab
● Anticuerpo monoclonal
● Afinidad Dosis 3-5mg/Kg cada 4-8 semanas
● Adalimumab
● Anticuerpo monoclonal anti TNFα
● Dosis 40mg cada 2 semanas
Indicación terapéutica
● Artritis reumatoide ,artritis psoriasica
● Infliximab: enfermedad de Crohn y
colitis ulcerosa
● Antes estudios por tuberculosis
Reacciones adversas
● Infección grave oportunista
● Tuberculosis
● Insuficiencia cardica
● Reacciones hematolicas
● Reaccines neurologicas
● Formacion anticuerpos y
autoinmuniddad
● Linfomas y neoplasias
Anakinra (IL-1Ra)
● Antagonista del receptor de IL 1
● Bloquea de forma competitiva
● Inhibe las acciones
● Se combina con metotrexato dosis
100mg/día
abatacep
● Proteína de fusión por el dominio
extracelular de CTLA4 unida ala fracción
Fc de IgG
● Se se une al CD28
● Y compite con CD50 y 86
● Indicado en Px que no respondieron a
ARME o anti TNFα
● IV 10 mg/Kg de 2 a 4 semanas
● E adverso: cefalea, vértigo y nasofaringitis
Rituximab (anti CD20)
● Cuerpo clonas antiquimerico anti CD20
● Reduce linfocitos B
● Indicado en linfoma no hodgkiniano
● Px con artritis que no respondieron a
TNF α, metrotexato
● Dosis 500-1000mg cada 2 semanas
● E adverso: reacción ala infusión
● Sd seudogripales
Tocilizumab (anti IL 6)
● Antagonista de IL6
● In vitro previne la formación de osteoclastos inducida por IL6
● Infusión intravenosa en dosis 4-10mg por 4 semanas.
● Se esta evaluando ensayos clínicos de fase 3 de artritis reumatoide
● -enfermedad de Castleman
● Cefaleas, erupción cutánea, estomatitis y fiebre
Otros
CP-690, 550
● Antagonista de varias interleucinas
● Inhibe Janus-cinasa 3
● Envía señales de traducción comunes avaros receptores
● CP101
● Antagonista de receptores de adenosina tipo A3(A3AR)
● Esto disminuye la producción de TNFα
● Evaluado en fase multicentrico fase IIa
condroprotectores
● Condroitin sulfato o la glucosamina
● Px osteoatritis
● Los estudios sintomaticos son minimos
● LICOFELONA
● Inibidor de COX/LOX (inhibidor de
ciclooxigenasa y 5lipooxigenasa)
● Avaluando en ensayos declinico en
fase III en px con artrosis
Asociaciones de farmacos
-sales de oro
● -aurotiomalato de sodio, la
aurotioglucosa y aurorafina
● Se sabe que inbe proliferacion de
linfocitos,EROs en facocitos y
mediasores de mastocitos
● EFECTO FARMACOLOGICO
● Periolatencia 3 a 6 meses
● Mejora sintomas clinicos y radiologicos
● Disminuye el dolor, edema de
articulaciones matutina. Proteína C
reactiva
● FARMACOCINETICA
● Se almacena en macrófagos, hepatocitos,
túbulos renales y corteza suprarrenal y en
los sinovicitos de articulaciones
● REACCION ADVERSA
● Por via IM aparecen efectos cutáneos
● 5-10%presetan nefrotoxixidad
● 1-3% efectos hematologicos
● Numonitis, hepatitis, nueropti perifrica.
● INDICACIONES
● su uso ha disminuido
● Artritis temprana
● Dosis de incio pequeñas
● Dimercaprol para efecto adversos
● Artritis reumatoide joven
● PENICILAMINA
● Hidrolisis de penicilina
● Menos frecuente
● Usado en artritis
● Efectos adversis erupciones cutaneas
y estomatitis, vomitos, alteracion del
gusto
● AZATIOPRIMA
● Inmunosu presor
● forma activa 6 mer captopurina
● CICLOSPORINA
● Es farmao citotooxico e inmuno
supresor
● MINOCICLINA
● Ensayos an demostrado la eficacia de
las teraciclinas en atritis
FARMACOS MPLEADOS EN TX DE
ARTRITIS INDUCIDA POR
CRISTALES
● Acido urico es el producto final de
degradacion de purinas
● La hiperuricemia es la concentracion
seericao plasmatica de uratos por
ensimas del limie fisiologico de
6.8mg/dl
● Esto no significa presisamente
problema de artritis o problemas
renales
● El ataque del agota se produce como
respuestas inflamyoria a los cristales
de urato monosódico en tejidos de una
articulacion
Antiinflamatorio
colchicina
● Alcaloide de la planta culchicum autumnale.
● Especifica en la gota
● MECANISMO DE ACCION
● Se asocia a problemas micro tubulares de
la célula. Inhibiendo su polimerización e
impidiendo la formación de el uso mitótico,
● Diapédesis y migración de gránulos
intracelulares que contienen mediadores
inflamatorios
● FARMACOCINETICA:
● Se administra vía oral o IV, el 80% se metaboliza en el hígado y se elimina bilis el 20% en riñón
● EFECTOS E INDIACION CLINICA:
● Ataque agudo de gota
● Dosis de .5mg/hra máximo 8mg/dia
● Serositis dolorosa de la fiebre familiar mediterránea y algunas amiloidosis
REACCION ADVERSA:
Dolor, diarrea, vómitos, deshidratación
Se puede suspende el tx.
creatinsinasa y de la movilidad del
espermatozoide
INTERACCIONES
Interacción por interferencia en el
metabolismo hepático.
AINE Y CORTICOIDE
● Indometacina, ibuprofeno y
diclofenaco
● Fenibultazoma su efecto es
antiinflamatorio acción uricosurica
● Algunas veces Corticoides orales, IV e
intraarticulares:
● Prednisosna, metilprednisona,
metametasona o triamsinolona
HIPOURICEMIANTES
-tratamiento a largo plazo es normalizar
las cifras de acido úrico.
En algunos casos
Medidas: control del peso, dieta,
incrementar ingesta de líquidos, limitar el
consumo de etanol y evitar diuréticos.
Se debe prescribir hipouricemiantes
AHF tofos Riesgo de
calculos
renales o
nefropatia
s
ALOPURINOL
● DE ELEECION
● MECANISMO DE ACCION:
● Análogo de hipoxantina actúa como
sustrato de la xantinooxidasa
REACCION ADVERSA
Produce hipersensibilidad
Sd de hipersensibilidad
Es común el exantema cutáneo
También provoca vasculitis sistémica
,depresión de la medula ósea hepatitis
granulomatosa e IR
INTERACCION
El haloperidol interacciona con
azatioprima warfarina y teofilina
FEBUXOSTAT
● inhibidor de la xantinooxidasa no
purínico activo por vía oral.
● es mas potente y duradero que el
alopurinol.
● Se metaboliza en hígado
● Y se excreta en heces y orina
URICASA
● Es una enzima uratooxidasa (ausente en
los seres humanos), encargada de catalizar
la oxidación del acido úrico a alatoina,
● Hipouricemiante muy potente y rápido
● Lo consigue en 4 hras
● Uso restringido en profilaxis de la
hiperuricemia aguda esto para prevenir IRA
en px con neoplasias
● Puede desencadenar anemia
hemolítica
● Provoca anafilaxias que pude
suspender el tx
● Frecuente fiebre
● Exacerbación de la gota
● Cefaleas
● Diarrea
● Vómitos y nauseas
URICOSURICOS
● Inhibe el transporte acido úrico en el
túbulo proximal.
● Es el recientemente clonado
transportador URAT1
● En Px con gota con buena función
renal
● Escasa excreción de acido úrico y sin
tofos
● Si hay IR su eficacia se reduce
●
● BENZOBROMANOMA
● Análogo de la amiodarona
● Acción uricosurica
● Aplicación junto con otro diuréticos
● Semivida de 4hrs
● Puede causar hepatoxixidad
● SULFINPIRAZONA
● Antiinflamatoria con acción uricosurica
● Dosis alta inhibe competitivamente la
reabsorción de acido úrico
● Los salicilatos inhibe la secreción de
esta
