ANTIMICROBIANOS (Reparado) (1)
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7/26/2019 ANTIMICROBIANOS (Reparado) (1)
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ANTIMICROBIANOS
GENERALIDADES
USO IRRACIONAL DE ANTIBACTERIANOS
Segn la OMS 50% son administrados inneesariamente! Ma"or e#$osiin inneesaria a anti&itios en los 5 $rimeros a'os de (ida
A)eta la sal*d de los indi(id*os A)eta la eonom+a de las )amilias " los ser(iios de la sal*d CONTRIBU,E al desarrollo de resistenia &ateriana
RESISTENCIA A ANTIMICROBIANOS-La resistenia a anti&itios $rolonga la d*rain de las en)ermedades " a*menta el riesgo de m*ert
/ARA REDUCIR SU RESISTENCIA
Se me1ora la $re(enin " ontrol de las in)eiones a )in de red*ir la neesidad de anti&i
Ed*ain del $aiente 23igiene4 aeso a ag*a $ota&le4 (a*nain " ontrol de las in)eien entro de sal*d! /resri&ir mediamentos SOLO CUANDO SEA NECESARIO " SOLO los ADECUADOS $ara
la en)ermedad en *estin!
ANTIBIOTICOS Son de origen nat*ral! S*stanias antimiro&ianas $rod*idas $or &aterias4 3oatinomietos4 6*e s*$rimen el reimiento de otros miroorganismos!
ANTIMICROBIANOS De origen sint7tio o semisintetios! Com$*estos on di(ersas estr*t*rmeanismos de ain4 ati(os ontra &aterias4 (ir*s4 3ongos " $ar8sitos4 destr*"7ndolos o in3i&iendreimiento! Son ligandos *"os ree$tores son las $rote+nas de los miroorganismos!
CLASI9ICACI:N
ANTIBACTERIANOS ANTI;IRALES ANTIMICOTICOS ANTI/ARASITARIOS
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ESTRUCTURA , COM/OSICI:N DE LAS /AREDES BACTERIANAS
MECANISMO DE ACCION DE ANTIBACTERIANOS
In3i&iin de $ared el*lar! Alterain de la estr*t*ra de la mem&rana In3i&iin de s+ntesis $roteia Inter)erenia en la s+ntesis o meta&olismo de 8idos n*le+dos Blo6*eo de la s+ntesis de aido )lio
CLASI9ICACION DE ANTIBACTERIANOS
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TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
Tratamiento Emprico En n*estro medio4 la ma"or+a de los tratamientos son em$+rios4 es el emAntes de 6*e se ono
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Tratamiento Profilctico: Es el em$leo de antimiro&ianos $ara $re(enir las in)eiones4 se emen ir*nstanias en las 6*e se 3a demostrado e)iaia " en donde los &ene)iios s*$eran los ries
o Indiado en
/aientes on mala res$*esta inm*nitaria
Inter(eniones 6*irrgias
/roedimientos odontolgios
/ro)ila#ia $ost=e#$osiin
o Tam&i7n de&e tomarse en *enta la $ro)ila#is antimiro&iana en la ir*g+a4 $ara ello
indiado el Cefa!oline2CE9 de ?era generain
Inter)erenia en la s+ntesis o meta&olismo de A! N*le+os/ara in3i&ir ADN girasa@ "l#oro$#inolona/ara in3i&ir s+ntesis de ARN@ Rifamicina%Otros@ metroni&a!olAntimeta'olito% 6*e &lo6*ean Sintesis de a! 9olio S#lfonami&a% "Trimetopim
-En la ma"or+a de los asos4 lo ideal es *tili
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-a" anti&itios 6*e son inati(ados $or en
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An8lisis miro&iolgios
Signos Cl+nios *r(a t7rmia4 signos " s+ntomas es$e+)ios de la en)ermedad in)eiosa4 re*
le*oitario! 2De$ende de la $atolog+a 2C*ando la in)ein es &ateriana se ele(an las *e&lanas on $redominio de segmentados
La d*rain del tratamiento de$ende del miroorganismo4 l*gar de la in)ein " del 3os$edero 2esnm*nolgio
SELECCI:N DE UN ANTIBACTERIANO
?! La identi)iain etiolgia del miroorganismo res$onsa&le se 3ae $or medio de
Datos l+nios
Est*dios &ateriolgios
/er)il de s*se$ti&ilidad
F! Sitio de in)ein 2/or las (+as de administrainG! Edad4 em&ara
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9LORA BACTERIANA NORMAL
9lora Normal@ miroorganismos ino)ensi(os " &ene)iiosos 6*e 3a&itan el *n indi(id*o4 tam&i7nllamados omensales! Es de gran im$ortania onoer los ti$os " la distri&*in de la )lora residdominante4 "a 6*e $ermite onoer los $osi&les agentes etiolgios de in)eiones 6*e res*ltalesiones en *n sitio $arti*lar del *er$o!
-Es m*" im$ortante onoer la 9N $or6*e de esa manera se $*eden $redeir $osi&les ageetiolgios en in)eiones 6*e res*ltan de lesiones en *n sitio es$ei)io. -Uno de los e)etos ad(ersos de m*3os anti&itios es la diarrea4 $or6*e &arre la 9N deldigesti(o " esta es $rotetora4 se re*erda 6*e la misma 9N $rod*e antimiro&ianos4 om$ite $o
n*trientes on los miroorganismos 6*e son $atolgios4 $or lo 6*e $roli)eran mas las &aterias 6*son ino*as " a$areen di)erentes $atolog+as.
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CATE>ORIAS DE RIES>O DURANTE EL EMBARAO
"ARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA
A Est*dios en em&ara
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-Sin em&argo 3a" iertos &ateriost8tios 6*e on determinados miroorganismos son &ateriidas de$endiendo de la onentrain 6*e alane en el sitio ser8 &ateriida o &ateriost8tio.
CONCENTRACION INIBITORIA MINIMA 2CIM
Concentraci(n &el frmaco nece%aria para in.i'ir el crecimiento &el microor*ani%mo0
CONCENTRACION BACTERICIDA MINIMA 2CBM Concentraci(n &el frmaco nece%aria para &e%tr#ir al microor*ani%mo0
1Como re*la2 La concentraci(n pla%mtica ,3 EN EL SITIO DE IN"ECCION- DEBE SER pmeno% 4 a 5 vece% m% alta $#e la concentraci(n in.i'itoria mnima para $#e el anti'i(ticoefectivo clnicamente6
ACCI:N DE/ENDIENTE DE CONCENTRACI:N 2Aminogliosidos4 *inolonas4 Metronida
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E9ECTO /OSTANTIBIOTICO E/A P /AE 2$or s*s siglas en ingles-Es la S*$resin $ersistente de la $roli)erain &ateriana des$*7s de la e#$osiin a *n )8rmao
antimiro&iano4 6*e re)le1a el tiem$o neesario $ara 6*e las &aterias resta&le
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F! Modi)iain del sitio de ainG! So&re$rod*in de la $rote+na diana!H! Inati(ain del )8rmao5! Desarrollo de (+as alternas a las in3i&ida $or el )8rmao! Alterain de las $rote+nas 6*e trans)orman $ro)armaos en meta&olitos ati(os!
Trans)erenia orienes De Resistenia Es la m8s )re*ente entre *na &ateria donador
otra ree$tora 6*e $*eden ser de di)erentes es$eies4 $*ede darse $or *n $roeso de trans)ormaili&erain de ADN li&re al medio e#terno " a$tain $or la el ree$tora! /roeso de transd*in $omar)agos o $or $roeso de on1*gain donde se )orma *n $*ente entre las dos 7l*las!
BECTALACTAMICOS
BACTERICIDA2 $otente *tili
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)armaoin7tias )a(ora&les 2A&sorin oral4 &*ena di)*sin tis*lar! E#isten $re$arados 6*e resisteninati(ain en
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In3i&iion de las eta$as )inales 2reaiones de trans$e$tidaion de la s+ntesis del $7$tidoglia
m*reina 2glio$e$tido4 $ol+mero esenial en la $ared el*lar &ateriana!
Son ANALO>OS estr*t*rales del s*strato D=Ala=D=Ala 6*e se *nen al sitio ati(o de las /B/
6*e in3i&e la reain de trans$e$tidain!
/ara 6*e los BLs m*estren s* ati(idad es neesario 6*e las &aterias est7n reiendo ati(o
La )alta de trans$e$tidaion " la ati(idad normal de las m*rina 3idrolasas 2a*tolisinas 3ae 6
m*reina se de&ilite " en onse*enia la &ateria se destr*"a $or lisis osmtia!
MECANISMO DE RESISTENCIA
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MECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS /RESENTES EN LOS /ATO>ENOSABITUALES
PENICILINAS
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-En la $eniilina nat*ral4 en el gr*$o de la adena lateral4 ontiene *n gr*$o &en
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REDUCIDO , MITO
Aero&ios estritos " )a*ltati(os@ es$ialmente &aterias gram$ositi(as " oos gramnegati(os
Aero&ios estritos@ e#e$to &ateroides
Otras@ Es$ir6*etas!
INDICACIONES:
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In)eiones $or stre$tooos
= In)eiones $or ne*mooos 2se 3an aislado e$as resistentes= 9aringitis estre$tooia 2Stre$! /"ogenes!= Endoarditis in)eiosa 2Stre$! ;iridans4 Enteroo*s4 om&inada on >entamiina
In)eiones $or anaero&ios 2no B! )ragilis
S+)ilis
Atinomiosis
In)ein $or /! m*ltoida 23eridas $or morded*ras
/ENICILINAS ANTIESTA"ILOCOCCICAS
Tienen ain ontra esta)ilooos 2resisten a la 3idrolisis $or la $eniilinasa 4
son menos e)iaes ontra otras &aterias sensi&les a $eniilina4
no tienen ain ontra enterooos4 &ailos gran $ositi(os4 oos " &ailos gran negati(os!
No tienen ain ontra anaero&ios 2e#e$to $e$toestre$too*s
OACILINA
O;acilina" s*s ong7neres NO
TIENENactivi&a&ontra &ateriasGRAMNEGATI7AS
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/ENICILINAS DE AMPLIO ES/ECTRO AMINOPENICILINASAMPICILINA + AMOICILINA
Es$etro AMPLIO / MITO Me1or ati(idad ontra &aterias aero&ias gram 2alg*nas entero&ateriaeas
Enteroo*s " Listeria mono"togenes son m8s sensi&les!
Contra anaero&ios es me1or /en=>
ESPECTRO
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INDICACIONESPRIMERA ELECCION:
In)ein de (+as res$iratorias Stre$! /ne*moniae 2/EN=Samo;icilina
Endoarditis &ateriana 2Stre$! ;iridans4 Stre$! Agalatiae Ampicilina < Gentamincina!
In)ein $or Enterooos 2/EN=S Am$iilina Gentamicina
In)ein $or !$"lori Amo;icilina
In)eion $or $!m*ltoida 2in)ein de 3eridas $or morded*ras AMP o AM0
Listeriosis Ampicilina < Gentamicina
Atinomitosis Ampicilina
AM/ICILINASULBACTAN4 AMOICILINA AC! CLA;ULANICO 2IBL
In)ein de (+as res$iratorias 2otitis4 sin*sitis4 ne*mon+a $or ! in)l*en
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ESPECTRO
/ENICILINAS "ARMACOCINETICA
Oral4 E; eIM!
B*ena distri&*in en gral! O1os4 LCR " $rstata $oa $enetrain en ondiiones normales!
Atra(iesan $laenta 2ategor+a B en el em&ara
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E9ECTOS AD;ERSOS
REACCIONES DE I/ERSENSIBILIDAD 2?=5%
= e)eto ad(erso m8s )re*ente " m8s im$ortante!= Ca*sa m8s omn de alergia a mediamentos!= De a$ariin inmediata 2F=G0min4 aelerada 2?=FJ34 tardias 2JF3= >ra(edad (aria&le
= En orden reiente@ e#antema ma*lo$a$*lar4 *rtiaria4 )ie&re &ronoes$asmo4 (as*litis4en)ermedad del s*ero4 dermatitis e#)oliati(a4 angiodema " ana)ili#ia!
= i$ersensi&ilidad r*
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A*mento de las transaminasas 2raro4 O#ailina! e$atoto#iidad asoiada a Amo#iilina PA!
Cla(*lanio 2Colestasis!
De$resin de med*la sea anemia4 ne*tro$enia
Alteraiones de la )*nin $la6*etaria 2TIC4 /en>4 /I/!
i$oalemia4 3i$onatremia 2tiarilina4 3i$eralimia 2/en>
Ne*roto#iidad 2mas )re*ente en IR4 lesiones en SNC e i$onatremia!
Intram*s*lar= Dolor " reaiones in)lamatorias en el sitio de in"ein= A*mento de ni(eles de transaminasas serias " des3idrogenasa l8tia 2da'o loal del
m*s*lo
Endo(enosa 9le&itis o trom&o)le&itis!
IN>IBIDORES DE BETALACTAMASAS ? IBL%AC0 CLA7=LANICO) S=LBACTAM) TA@OBACTAM
Tienen similit*d estr*t*ral on los &etalatamios /otentes in3i&idores om$etiti(os de m*3as &etalatamasas:
= Ati(idad m8#ima ontra &etalatamasas de lase A 2esta)ilooos4 in)l*en
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Dis$oni&les solo en om&inaiones )i1as on $eniilinas es$ei)ias:
= Am$iilina s*l&ataman Oral " I; 2Unas"n4 S*lam$= Amo#iilina A Cla(*lanio Oral " I; 2A*gmentin4 C*ram= /i$erailina Ta
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3asta 6*e en*entra a s* en
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BL: ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACTERIAS AEROBIAS >RAM/OSITI;AS
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AEROBIAS GRAMNEGATI7AS
BACTERIAS ANAEROBIAS
CE"ALOSPORINAS
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Ce$3alos$ori*m aremoni*m 2e)alos$orinas C4 N " /!
Ce)alos$orina C Base de las n*e(as e)alos$orinas4 de ella se o&tiene el n*leo &8sio a
aido J=aminoe)alos$or8nio!
La *nin de di(ersos gr*$os 2R? " RF 3a originado *n gran nmero de om$*estos on m
ati(idad antimiro&iana " de &a1a to#iidad 2semisintetias
M8s esta&les ante m*3as &etalatamasas &aterianas 2es$etro m8s am$lio
To&a%son de es$etro AMPLIO" MITO
Se lasi)ian en ino generaiones4 en &ase a arater+stias generales de la ati
antimiro&iana!
-A medida 6*e a(anN4 $ero dismin*"e *n $oain so&re >/.
SAMR St! Aere*s resistenite a MetiilinaE;R Enterooos resistente a ;anomiina
MECANISMO DE RESISTENCIA
Inati(ain enN!
Ati(idad *n $ooma"or ontra >N4$ero menosati(as 6*e las deGera!
Menos ati(as 6*elas de ?era ontraoos >/4 m*3om8s ati(os ontraentero&ateriaeas!
Es$etro deati(idadam$lio enom$arainon las de Gera!
Con ainontra SAMR "E;R
Ce)a
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A medida 6*e se a(an 2Ce)tarolina 6*e tiene ain ontra E! )ealis " S! aere*s 2SASM 2SA
$ero no ontra E! )aei*m " L! mono"togenes.
SON RESISTENTES@ $or6*e lamem&rana &ili$idia ontiene esteroles!No tiene $ared el*lar4 $or lo 6*e elmiroorganismo es resistente a$eniilina " a e)alos$orina
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29/88BACTERIA AEROBIAS GRAMNEGATI7AS
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-ning*na generain tiene ain ontra legionella.
BACTERIAS ANAEROBIAS
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-La 6*e tiene ma"or ain ontra anaero&ios es la F> 2e)oti#ima4 siendo la nia e) $ara &! )rasin em&argo a e#e$in de &! )ragilis4 la aion ontra anaero&ios es s*$erada $or la /EN >.
"ARMACOCINETICA CE9ALOS/ORINA
DISTRIBUCI:N Alan
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- im$ortante (+a de adm " e#rein.9ERA G
E"ECTOS AD7ERSOS
Reaiones de 3i$ersensi&ilidad /*eden ser r*
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Otros so&rein)eiones 2andida4 Cl! Di))iile4 a*mento de las transaminasas " )os)atasa
alalina4 ene)alo$at+a!
Efecto Di%#lfiran
-Efecto &i%#lfiran2 el etanol se trans)orma $or ain de la alo3ol des3idrogenasa en aetalde3el aetalde3+do $or ain de la aetalde3+do des3idrogenasa se trans)orma en aido a7tio " se elimin*ando se in3i&e la en
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MONOBACTAMICOS
ESPECTRO
CARBAPENEMICOSDORIPENEM + MEROPENEM + IMIPENEM + ERTAPENENM
S* ati(idad &iolgia &ateriida es de$endiente de onentrain!
E)eto $ostanti&iotio signi)iati(o so&re >/ " >N
Son los BETALACTAMICOS de MA,OR ES/ECTRO
NO TIENE ACCIONCONTRA BACTERIAS
GP NI ANAEROBIOS
Otra% 'acteria% %en%i'le%:
M! atarr3alis
,! enteroolitia
/! m*ltoida
Reci&o
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B*ena ati(idad ontra m*3os &ailos >N 2/! aer*ginosa4 DORI/ENEM MERO/ENEM
IMI/ENEM ERTA/ENENM4 miroorganismos GP" anaero&ios!
M*" resistentes a la ain de gran $arte de las &etalatamasas!
9ARMACOCINETICA
Administraion4 todas $arenteral= E; 2erta$enenm E;= IM
/enetran &ien te1idos " li6*idos or$orales4 inl*"endo LCR!
E#rein renal 2a1*ste de dosis IR! Imi$enem es el $re$arado omerial 6*e se administr
on1*ntamente on olastastina $ara s* *so l+nio4 $or6*e el imi$enem es inati(ado $or en
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/RIMERAS ELECCIONES CARBA/ENEMICOS
In)eiones $or miroorganismos s*se$ti&les 6*e son resistentes a otros )8rmaos
dis$oni&les= le&siella 2Resistente CE9 G>= Entero&ater= Citro&ater= Aineto&ater! Imi$enem o mero$enen
= /ro(idenia= /re(otella
In)eiones mi#tas 2aero&ios " anaero&ios
E9ECTOS AD;ERSOS
Reaiones de 3i$ersensi&ilidad /*eden ser r*
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;ANCOMICINAAt& gl*o$e$tido4 3idrosol*&re4 $rod*ida $or stre$too*s orientalis4 ati(a SOLOontra
&ateriasGP4 en $arti*lar esta)ilooos! No $*ede $enetrarla mem&rana e#terna de los GN/M4 gran tama'o! De es$etro red*ido $or6*e no tiene ain ontra >N
Meanismo de ain In3i&e s+ntesis de la $ared el*lar4 en *n $aso al de los &etalatami2transgliosilain! Altera la $ermea&ilidad de la mem&rana e in3i&e s+ntesis de ARN!
Bateriida de$endiente de tiem$o " tiene e)eto $ostanti&iotio 2/AE de orta d*rain
MECANISMOS DE RESISTENCIAResid*os de D=alanina=D=alanina@ $resentes en el $enta$e$tido 2*nidad estr*t*ral del
$e$tidogl*ano@ dos Aminoa
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Distri&*in Se distri&*"e en di(ersos l+6*idos " te1idos! /enetrain en SNC irreg*lar 2J=G
/oa $enetrain en te1ido $*lmonar 2ne*mon+a " meningitis dosis altas
NO SE METABOLIA
E#rein )iltrain glomer*lar en )orma inalterada4 0% 2re6*iere a1*ste de dosis en IR! ;
media 3! 2edad4 )*nin renal
E"ECTOS AD7ERSOS:
Considerado de to#iidad ele(ada! TI red*ido4 $or lo 6*e desde el $*nto de (ista $r8tio es
im$ortante 3aer ontrol o mediiones de las onentraiones $lasm8tias!
Adm! E; RA/IDA S+ndrome de -*ello ro1o. * -3om&re ro1o. $r*rito4 enro1eimiento4 3ormig*e
ta6*iardia " e#antema ma*lar eritematoso ara4 *ello4 $arte alta del trono " &ra
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DI"ERENCIAS
LIPOGL=COPEPTIDOSDAL7A7ANCINA + TELA7ANCINA
DAL7A7ANCINA
Li$ogl*o$e$tido semisintetio deri(ado de la teio$lamina4 on ati(idad &ateriana
de$endiente de onentrain! S* meanismo de ain es ig*al a (anomiina " teio$lam
Tiene me1or ati(idad ontra m*3as &aterias gram$ositi(as 2inl*idas MRSA4 ;ISA
Administrain E;
;ida media $rolongada =?? dias 2?H F503! Se adm =NA (e< a la semana
E)etos ad(ersos $oo )re*entes! i$otensin4 alteraiones digesti(as4 le*o$enia e
3i$oalemia
TELA7ANCINA
Li$ogl*o$e$tido semisintetio deri(ado de la (anomiina!
Meanismo de ain
= In3i&e s+ntesis de $ared el*lar omo (anomiina= Mem&rana el*lar alterain del $otenial de ain " a*mento de la $ermea&ilidad
Administrain E; = ;ida media K3
Ain &ateriida de$endiente de onentrain
/AE $rolongado
Es$etro Red*ido E)etos ad(ersos na*seas4 (omito4 disge*sia 2sa&or metalio4 ne)roto#iidad4 e)alea4 insomn
e)eto teratogenio en ratas!
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BACTERIAS AEROBIAS GP
BACTERIAS AEROBIAS GN
ANAEROBIAS
BACITRACINA
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In.i'e Snte%i% De Pare& Cel#lar
-El &ato$renol es *n l+6*ido 6*e est8 en la mem&rana4 es el 6*e trans$orta la *nidad estr*t*ral $e$tidogl*ano 6*e se sinteti
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,ALTERAN LA ESTR=CT=RA DE LA MEMBRANA-POLIMIINA ? DAPTOMICINA
POLIMIINAS
O&tenidas del Baill*s $ol"m"#a Polimi;ina E ,coli%tina- / Polimi;ina B0
Ain ontra GN! -Lo ontrario a li$ogl*o$e$tidos4 gl*o$e$tidos " &aitraina. /rod*en r*$t*ra de la mem&rana el*lar e inati(ain de la endoto#ina!
Administrain
= S*l)ato de $olimi#ina B=%o T(pico 2o)t8lmio4 otio " d7rmio en om&inain ootros om$*estos!
= Colistina s*l)ato de olistina4 s*l)ato de olistimetato sdio parental! Es m*"ne)roto#ia4 $or lo 6*e s* *so $or (+a $arenteral es m*" limitada4 mas sin em&argo s*tili
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o Lesin del sistema m*s*lo es6*el7tio dolores m*s*lares4 miositis4 " 3asta
ra'&omioli%i%2$oo )re*enteo De&en (igilarse los ni(eles de C/ 2reatinin)os)o6*inasa!
o /rea*in on el *so onomitante de aminogliosidos o estatinas4 $or el riesgo de
ne)roto#iidad " mio$at+a res$eti(amente 2de&e e(itarse el *so on1*nto! -/or6*ede los EA de las estatinas es la ra&domiolisis4 es deir 6*e si *tili
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"ARMACOCINETICA
-Uno de los e)etos m8s im$ortantes de la )armaoin7tia de di)erentes $re$arados4 es 6*e see#retan en s* ma"or $arte $or (+a renal en *na )orma inalterada4 lo 6*e signi)ia 6*e 3a" 6*e 3a
a1*ste de dosis en IR on todos estos )8rmaos.
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IN>IBIDORES DE SFNTESIS PROTEICA
AMINO>LICOSIDOS
AMINOGLICOSIDOS
CLASI"ICACION SEGN S= ESTR=CT=RA H=IMICA
CLASI"ICACION SEGN S= =SO
RE7ERSIBLES + IRRE7ERSIBLES
MACROLIDOS
CETOLIDOS LINCOSAMIDAS
ESTRE/TO>RAMINAS
CLORAN9ENICOL
OAOLIDINONAS
TETRACICLINAS
>LICILCICLINAS
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-Se adm $or (+a oral $ero no se a&sor&en4 as+ 6*e son de *so intestinal al ig*al 6*e la (anomiina
Tienen e)eto BACTERICIDAde$endiente de CONCENTRACION4 /AE signi)iati(o "a 6*e $*edd*rar (arias 3oras4 todos son de AMPLIO e%pectro4 s* ain ontra GPtiene ati(idad limitada!
/ara lograr e)eti(idad l+nia ontra e$as sensi&les de enteroo*s4 Str! Bo(is4 Str! Agalatiae4(iridans4 di)teroides " L! mono"togenes se re6*iere com'inaci(non *n in3i&idor de la s+ntesis d$ared el*lar 2$eniilinas4 (anomiina $ara $oteniar s* ain! So&re todo GENTAMICINA
NO tienen acci(n contra ANAEROBIOS 2no son de es$etro mi#to4 s* alta to#iidad limita s**tilidad " tiene *n TI RED=CIDO) $or lo 6*e est8 indiado medir onentraiones $lasm8tias $araa1*stes de dosis" no $asarse del rango tera$7*tio!
MECANISMO DE ACCION:
Mem&rana e#terna 2>ramnegati(os
Di)*nden $or ond*tos a*osos o $orinas 2di)*sin $asi(a 3asta el es$aio
$eri$lasmio!
Mem&rana ito$lasm8tia o mem&rana interna
o "a%e I &epen&iente &e ener*a ,tran%porte activo! In3i&ida $or $ aido4
anaero&iosis!
Cito$lasma *nin irre(ersi&le al ri&osoma 2G0s
In.i'icion &e %nte%i% proteica: ,Ma% importante-
Let*ra errnea on inor$orain de AA errneos! Lo 6*e 3ae 6*e se alteren
estr*t*ra " )*nin de $rote+nas4 $or e14 si es de la mem&rana el*lar " esto a*sar$ermea&ilidad de la mem&rana " destr*ir+a &ateria
Terminain $remat*ra de la trad*in del ARNm! -6*eda la $rote+na inom$leta "
3ae s* orreta )*nin.
Inter)erenia on el om$le1o de iniiain! -no se sinteti
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MECANISMO DE RESISTENCIA
Inati(ain del )8rmao $or en
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M"o$lasma
C3lamidias
Riettsias
Anaero&ios estritos
7a% &e a&mini%traci(n:
Oral 2Uso intestinal /o&re a&sorin! A*menta *ando la m*osa gatrointestinal esta *leo nerosada 2neomiina4 /aromiina!
IM:R8$ida a&sorin 2Conentraiones ma# G0 0 min 1E% la va &e elecci(n para lo%
AG6
I; 2Conentraiones ma# G0min se 1*sti)ia solo en ins*)iienia ir*latoria $eri)7ria! Di
" administrar lentamente ,rie%*o &e 'lo$#eo &e PNM-
T$ia d7rmia4 o)t8lmia4 otia4 in3alada!
Do%i% Knica 7%0 Do%i% mKltiple ? =m'ral &e to;ici&a&
Administrain PFH3 W E)iaia4 $otenial de to#iidad4 osto4 *m$limiento4 6*e
administrain PK3 ?F3! El tiem$o $or enima del *m&ral es ma"or on mlti$les dosis$e6*e'as del )8rmao 6*e on *na sola dosis ma"or!
-/or de&a1o del *m&ral de to#iidad no 3a" $eligro! La dosis )raionada a di)erenia de laadministrain ada FH34 $ermanee menos tiem$o de&a1o del *m&ral de to#iidad.
"ARMACOCINETICA ;ida Media F = G3
No son meta&oli
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E"ECTOS AD7ERSOS
OTOTOICIDAD
NE"ROTOICIDAD
Blo6*eo de la /NM
Otros i$ersensi&ilidad4 trastornos >I 2;O
OTOICIDAD 3 NE"ROTOICIDAD
Son de$endientes del tiem$o " onentrain 2ma"or dosis4 ma"or tiem$o del tto
M8s )re*entes en
o Tto ma"ores de 5 d+as
o Dosis altas
o Edad a(an
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BLOH=EO DE LA PMN
/*eden a*sar $aralisis res$iratoria 2dosis altas4 E; r8$ida
o In3i&en la li&eraio $resina$tia de la AC3
o Red*en sensi&ilidad $ostsina$tia a la AC3
/otenial de &lo6*eo en orden dereiente Neomicina) Janamicina) Amiacina)
Gentamicina) To'ramicina
/*ede ser re(ersi&le on la adm de gl*onato de alio o neostigmina -El A> om$ite on
alio " al *nirse a los anales de alio4 lo &lo6*ea " e(ita la li&erain de AC3.
INTERACCIONES + E"ECTOS AD7ERSOS
RE7ERSIBLES + MACROLIDOS
98rmao $rototi$o o&tenido a $artir delStre$tom"es er"t3re*s0Eritromicina4
DEBE E7ITARSE S= =SO
CON=NTO DE SER POSIBLE
Tiene &eriva&o% %emi%inttico%
Claritromicina) a!itromicina /Ro;itromicina
? E%tr#ct#ra: Anillo maroilio de latona al6*e se *nen deso#ia
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NO SE ADMINISTRANMACROLIDOS NI TELITROMICINCON=NTAMENTECON
CLINDAMICINA) CLORAN"ENICOO H=IN=PRISTIN) 3A H=E SE
ANTAGONI@AN
CLASI"ICACIN
MECANISMO DE ACCI:NIn3i&en s+ntesis $roteia al *nirse de manera re(ersi&le a la s*&*nidad ri&osmia 50s de la &ate
In3i&en la )ase de transloain!
-Los mediamentos 6*e tienen omo sitio de *nin los ri&osomas o *n sitio de *nin erano a elno $*eden administrarse on1*ntamente $or6*e om$iten $or el sitio de *nin " se antagoni
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F! M*taiones romosomales 6*e alteran la s*&*nidad 50S ri&osomal!
G! Bom&a de e)l*1o 2es$e+)ia $ara ada anti&ateriano -de$ende de la estr*t*ra.
H! idrolisis de marolidos $or esterasas " )os)orilasas
TELITROMICINA
Deri(ado semisint7tio de la Eritromiina
Ati(idad ontra alg*nas e$as resistentes a marolidos de&ido a 6*e
o No ind*e la $rod*in de metilasas
o Es menos s*se$ti&le a los meanismos de resistenia mediados $or metilasas " $o&om&a de salida o &om&as de e)l*1o
o S* *nin al ri&osoma es m8s intensa 2tiene *n sitio de *nin adiional on el ri&osom
Ain &ateriana de$endiente de onentrain! 2/$almente &ateriost8tia
MECANISMOS DE RESISTENCIA
/rod*in de metilasas 6*e modi)ian los ree$tores ri&osomales " dismin*"en la *nin d
)8rmao
= El )enoti$o MLS& 2Marolidos4 linosamidas " Stre$togramina B es on)erido $or gene
erm4 los *ales odi)ian metilasas del ARN4 im$idiendo la *nin del marolido alri&osoma!
= Si la e#$resin de ermes inci'le4 3a" resistenia a los macroli&o%$ero no a
L2Clindamiina4 S& 2Estre$togramina W *in*$ristina4 ni telitromiina 2no ind*tores dmetilasas
= Si la e#$resin de ermes con%tit#tiva$*ede on)erir re%i%tencia cr#!a&a$ara L "
= Bom&a de e)l*1o Salida del )8rmao $or &om&eo ati(o 2es$e+)ia $ara adaanti&ateriano
ESPECTRO: MACROLIDOS + CETOLIDOS
AEROBIAS GP
-M*3as &aterias >N 2entero&ateriasson intr+nseamente resistentes de&ido
a la di)i*ltad de los marolidos deatra(esar la mem&rana E#t.
-Telitromiina es menos s*se$ti&le a losmeanismos de resistenia mediados $or
metilasas " $or la &om&a de e)l*1o! Adem8s*enta on *n sitio adiional de *nin alri&osoma.! Es deir 6*e $*eden 3a&er$aientes 6*e no res$ondan a marolidos$ero si a teli
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AEROBIOS GN
ANAEROBIAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Claritromiina " a
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Claritomiina " A
"ARMACOCINETICA + CLARITROMICINA
Adm Oral " E; Ra$ida a&sorin 2am$lio meta&olismo 3e$8tio de $rimer $aso4 dismin*"e
&iodis$oni&ilidad! Los alimentos NOinter)ieren on s* a&sorin!
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Se distri&*"e en )orma am$lia 2tam&i7n s* meta&olito ati(o!
Meta&olismo 3e$8tio!
E#rein renal " e#trarrenal 2F0=H0%4 en edo original $or orina
;ida media Claritromicina G=J385?>i&ro;iclaritromicina 5 3
SE REUIERE A=STE DE DOSISEN /ACIENTES CON UNA DE/URACION DE
CREATININA MENOR DE 9mlmin
"ARMACOCINETICA + ROITROMICINA 3 TELITROMICINA
ROITROMICINA
Adm Oral 2Ma"or &iodis$oni&ilidad JF% = K5%
;ida media ?0453
Meta&oliEPATICACOEISTENTE4 DEBE RED=CIRSE LA DOSIS!
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E"ECTOS AD7ERSOS
Esasa to#iidad en gral!
>epato;ici&a& 3e$atitis olestasia 2estolato de eritromiina! Reaion de 3i$ersensi&ilid
so&retodo en m*1eres em&ara
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INTERACCIONES
LINCOSAMIDASCLINDAMICINA
Deri(ada de la linomiina4 Stre$tom"es Linolnensis! In3i&e la s+ntesis $roteia 2s*&*nid
50S del ri&osoma &ateriano4 No de&e *tiliONISMO Resistenia r*
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AEROBIAS GN
ANAEROBIAS
USOS CLINICOS
In)eiones en $iel " te1idos &landos 2estre$tooos " esta)ilooos4 $aientes al7rgios a /EN
CA=MRSA!
In)eiones $or anaero&ios4 inl*"endo B!)ragilis 2FY! eridas $enetrantes de a&domen@
in)eiones del a$arato genital )emenino@ ne*mon+a $or as$irain!
Alternati(a en ne*mon+a $or /! 1iro(ei 2$rima6*ina
To#o$lasmosis ere&ral4 SIDA 2$rimetamina
/re$arados de administrain d7rmia an7
/re$arados de administrain (aginal (aginosis &ateriana 2>! (aginalis!
9ARMACOCINETICA
Adm Oral4 $arenteral " t(pica0
o Oral 2a&sorin om$leta4 los amlimentos no dismin*"en s* a&sorin
o /arenteral 2IM E; )os)ato de lindamiina!
-
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o T$ia 2gel " loin d7rmia4 rema " o(*los (aginales
/enetra &ien asi todos los te1idos 2e#e$to SNC! Cr* GRA7E
E9ECTOS AD;ERSOS
En T*&o Digesti(o
o Diarrea 2= F0%
o Colitis $se*domem&ranosa $or l! Di))iile M8s )re*ente on los $re$arados orales4 $
ser letal4 de&e s*s$enderse el tratamiento inmediatamente4 $*ede a$areer d*rante el
H= sem des$*7s de terminado!
Otros e)etos
o Reaiones al7rgias 2&a1a inidenia " $oa gra(edad E#antemas
o Ele(aion de transaminasas4 ne*tro$enia4 trom&oito$enia!
o Trom&o)le&itis loal 2E;! Dolor 2IM
o Blo6*e de /NM
o i$otension 2E; r8$ido4 de&e administrarse de )orma lenta!
DIARREA POR ANTIBIOTICOS
Es la om$liain m8s )re*ente asoiada a la anti&iotiotera$ia4 5 F0% de los $aientes6*e rei&en anti&itios $resentas *n *adro diarreio!
Lo% at' p#e&en &ar l#*ar a Diarrea por &o% mecani%mo%
E)eto to#io direto en el intestino Alterain de la )lora intestinal4 )ailita $roli)erain de otras &aterias 2C! di))iile4 S! aere*s
Salmonella
Se $resentan omo asos le(es 2m8s )re*entes o gra(es 2raros! Los s+ntomas $*eden$areer al iniio del tto4 o l*ego de )inali
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1 Para la coliti% a%ocia&a a C0 &ifficile: S#%pen%ion &el tto < Metroni&a!ol o 7anco6
EN"ERMEDAD ASOCIADA A CL0 DI""ICILE ,EACD-
PATOGENIA
Alterain de la miro)lora olonia normal
Coloni
-
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TRATAMIENTO
ESTREPTOGRAMINAS
H=IN=PRISTINA + DAL"OPRISTINA *in*$ristina=dal)o$ristina 2PD4 $ro$orin G0J0
o Estre$togramina B 6*in*$ristina!
o Estre$togramina A Dal)o$ristina
Deri(ados semisint7tios de $ristinamiinas nat*rales 2Stre$tom"es $ristinaes$iralis
Cada deri(ado $or se$arado $osee esasa ati(idad anti&ateriana4 s* *nin $roede *n im$orta
inremente de ati(idad ,efecto %inr*ico-$reg
Ain &ateriida 2&ateriost8tia E! 9aei*m
MECANISMO DE ACCION In3i&iion de la s+ntesis $roteia 2s*&*nidad 50S!
H#in#pri%tinaen el mismo sitio 6*e los marolidos4 Dalfopri%tina$rod*e *n am&io deon)ormain del ri&osoma 50S 6*e intensi)ia en )orma sin7rgia la *nin de la 6*in*$ristrina
MECANISMO DE RESISTENCIA
Modi)iaion del sitio de *nin de la 6*in*$ristina 2MLS&
Inati(ain en
-
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AEROBIAS GP
AEROBIAS GN
ANAEROBIAS
-
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"ARMACOCINETICA
Adm endo(enosa lenta 20min
;ida media! 04K5 26 " 04J 3oras 2d
Meta&olismo 3e$8tio 2on1*gain
E#rein Biliar 2K0%! A=STE DE DOSIS EN I>
=SOS:De&e reser(arse $ara in)eiones gra(es $or miroorganismos >/ resistentes a mlti$les)8rmaos! Ztil en in)eiones $or e$as de SAMR4 SA;R " E;R
E"ECTOS AD7ERSOS
/ro&lemas $ro$ios de la (enolisis dolor " )le&itis 2(+a entral
Artralgias " mialgias
CLORAN"ENICOL
Deri(ado del Stre$tom"es (eneN 2inl*idas entero&aterias4 es$eies de Clostridi*m " B! )ragil
Otros M"o$lasma4 riettsia4 3lam"dia
Ppalmente BACTERIOSTATICOBACTERICIDA: ! in)l*en
-
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AEROBIAS GN
ANAEROBIAS
-
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"ARMACOCINETICAAdm oral4 $arenteral 2EN IM4 t$ia 2O)talmia4 am$lia distri&*in atravie%a B>E20% LCR
$laenta4 $asa a le3e materna!Meta'oli%mo >epatico 2meta&olitos Inati(os on1*gain on a! >l*oronio $or lo 6*e 3a" 6
A=STAR DOSIS EN I>!La eliminain renal ati(o ?0%4 meta&olitos inati(os 0%
E"ECTOS AD7ERSOS GI: Na*seas4 (omitos4 diarrea4 disge*sia 2;O
Reaccione% &e .iper%en%i'ili&a&: Er*$iones ma*lares o (esi*lares 2$oo om*nes! 9ie
Angioedema 2raro
Alteracione% .ematol(*ica% ,MAS IMPORTANTE 3 TEMIDO- ,to;ici&a& vinc#la&a con la
&o%i%-o Anemia4 le*o$enia o trom&oito$enia 2re(ersi&le
o /*ede e(ol*ionar si se ontina el tratamiento " llegar a a$lasia mortal!
Res$*esta idiosinr8sia /oo omn! /*ede ser letal
S+ndrome del ni'o gris 2neonatos4 $remat*roso ;mitos4 res$irain irreg*lar " r8$ida4 distensin a&dominal4 ianosis! Color gris de $ie
)laide< e 3i$otermia!o Ca*sas de)iiente meta&olismo del )8rmao4 e#rein renal inade*ada del )8rmao!
Administrar on $rea*in en latantes
INTERACCIONES
A*menta (ida media de otros )8rmaos [ar)arina4 di*marol4 )enil3*dantoina4 lor$ro$amida4
tol&*tamida4 antirretro(irales4 in3i&idores de $roteasa!
Dismin*"en la (ida media del loran)eniol 9eno&ar&ital " ri)am$iina!
OA@OLIDINONASLINE@OLID
ESPECTRO ATM
Aero'io% GP:
o Esta)ilooos 2inl*idas e$as MRSA4 ;ISA4 ;RSA
o Estre$tooos 2inl*idas e$as /EN=R
o Enterooos 2inl*idas e$as E;R
o Cor"ne&ateri*mo Listeria
Aero'io% GP
Esasa ati(idad ontra >N 2aero&ios " anaero&ios!
Ain BACTERIOSTATICAontra estre$tooos " esta)ilooos
Ain &ateriida ontra estre$tooos
AEROBIAS GP
-
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AEROBIAS GN
ANAEROBIAS
"ARMACOCINETICA
A&m oral / parenteral ,E7-
B#ena a'%orci(n oral) no interferi&a por alimento% ,'io&i%poni'ili&a& &el 8-
-
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7i&a me&ia: 5?.
E;creci(n renal: ,9 en forma activa-
E"ECTOS AD7ERSOS
Tolerado de manera satis)atoria
E)etos se*ndarios le(es
Molestias >I4 e)alea " e#antemas
To;ici&a& .ematol(*ica 2le(e " re(ersi&le! Anemia4 trom'ocitopenia)le*o$enia! Reali
re*entos $la6*etarios seriados en $aientes on riesgo de sangrado 2tto $rolongado
Sn&rome %erotoniner*ico: $al$itaiones4 tem&lores4 risis 3i$ertensi(a 2el line!oli& in.i
la MAO-!
/rea*in en $aientes 6*e rei&en sim$atiomim7tios o serotoninergios 2inl*idos IRS
6*e ons*men m8s de ?00mg de tiramina al d+a
INDICACIONES
TETRACICLINAS 3 GLICILCICLINACLASI"ICACION
ESPECTRO ATM + tetraciclina%
-
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BACTERIOSTATICO &e AMPLIO ESPECTRO
Baterias aero&ias " anaero&ias GP" GN2Mas ati(as ontra GP
E)iaes ontra riettsia4 3lam"dia s$4 M! $ne*moniae4 Legionella s$4 Urea$lasma s$4
Es$iro6*etas 2&! B*rgdor)eri4 B! re*rrentes4 T! $allid*m " ontra alg*nas mio&aterias 2no t*&er*losas
ANAEROBIAS
AEROBIAS GP
1#na &e la% $#e tienen meQor accion e% la ti*eciclina por$#e e% #n &eriva&o &e la tetraciclina / re%a m#c.o% &e lo% mecani%mo% &e re%i%tencia &e la% 'acteria% .acia la% tetraciclina%0 Lo mi%mo $#pa%a'a en el ca%o &e lo% macroli&o% con la% telitromicina%) $#e el cam'io &e la e%tr#ct#ra .acia $ella f#e%e m% re%i%tente a lo% mecani%mo &e re%i%tencia anti'acteriano%6
AEROBIAS GN
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
Bom&a de salida o &om&a de e)l*1o
/rote+nas $rotetoras del ri&osoma4 //R 2es$etro de resistenia m8s am$lio4 resistenia
r*
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E"ECTOS AD7ERSOS
Tra%torno% GI: anore#ia4 na*seas4 (omitos4 diarrea 2menos )re*entes on do#iilina
Tigeilina Na*seas GG%
Reaiones de 3i$ersensi&ilidad 2raras 9otosensi&ilidad 2menor on tigeilina
e$atoto#iidad 2em&ara
-
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M=PIROCINA
Dis$oni&le solo $ara *so TO/ICO BACTOBRAN
Ain ontra >/ " iertos >N
In3i&e s+ntesis de $rote+nas &aterianas
Indiada $ara tto in)eiones *t8neas le(es omo im$7tigo $or e1!
Dis$oni&le sola o om&inada 2antimitios " esteroides Efecto% a&ver%o%: irritain en el sitio de a$liain! Reaiones sist7mias raras
Nom&res omeriales: Bactro'an) m#pro'an) pre%i&erm) m#lti&erm) prot#%in ,#n*en
IN>IBIDORES DE LA SINTESIS DE ARNRI"AMICINAS
Deri(adas del Stre$tom"es mediterranie 2Noardia mediterranie
o RifamicinaS;2?F4 $rimer om$*esto de este gr*$o en *tili
-
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Efecto% a&ver%o% locale%:ardor4 $r*rito4 eritema
RI"AMPICINA + Deriva&o %emi%inttico &e la RI"AMICINA
"armacocintica:
o Adm Oral 2&*ena a&sorin4 a"*nas4 se elimina $or &ilis4 $resenta reir*lain
entero3e$atia!o Am$lia distri&*in en l+6*idos " te1idos
o ;ida media ?!5 5
o E#rein Renal 2G0% 3ees 20 5%
Meanismo de resistenia Modi)iaiones de la ARN $olimerasa 2im$ide )i1ain del )8rma
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
/osee ati(idad so&re
o Mio&aterias M0 t#'erc#lo%i% ,8era lnea-)M! a(im*n4 M! le$rae
o S! aere*s 2Util en in)eiones $or e$as SAMR $ero om&inado on (ano
o N! meningitidis 2elimina estado de $ortador4 profila;i%
o ! in)l*en
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DERI7ADOS SEMISINTETICOS DE LA RI"AMPICINARI"AB=TINA 2menos interaiones )armaolgias
Ztil en tratamiento de la TBC en paciente% con 7I> po%itivo%6*e rei&en sim*lt8neamen
in3i&idores de la $roteasa 2es *n ind*tor menos $otente del itoromo
Ma"or ati(idad ontra M! a(i*m
;ida media mas larga 6*e ri)am$iina4 me1or di)*sin en te1idos!
EA ne*tro$enia4 artralgias 2dosis altas
RI"APENTINA
S* a&sorin MEQORA CON ALIMENTOS
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;ida media mas larga 6*e la ri)am$iina " la ri)a&*tina 2semanal
Aion es intermedia4 entre ri)am$iina4 en *anto a ind*ir al itoromo
RI"AIMINA
Adm Oral!=%o inte%tinal
/o&remente a&sor&ido en el trato >I 20!H%
E#retada sin am&ios $or 3ees! In.i'e la replicaci(n &e pat(*eno% entrico%
Interaiones on otros )8rmaos $oo om*nes
Es$etro am$lio Aero&ios >/4 >N " anaero&ios
Resistenia@ $oo omn
Usos So&rereimiento &ateriano intestinal 2SBI4 s+ndrome de intestino irrita&le 2SII4
di(erti*litis4 ene)alo$at+a 3e$8tia
METRONIDA@OL
MECANISMODE ACCIONAe$tor de eletrones4 $rod*iendo om$*estos intermedios o radiales li&res 6*e da'an el ADNpara%ito
"ARMACOCINETICA
B*ena a&sorin oral 2K0%
;ida media K3
B*ena distri&*in en la ma"or+a de los te1idos
Meta&olismo 3e$8tio
E#rein renal 2 ?5% $or 3ees Adm oral4 E;4 t$ia 2(aginal4 $iel
ESPECTRO
/rotoiardiasis
Triomoniasis
;aginosis $or gardnerella
In)eiones $or anaero&ios general
?era elein en in)ein $or B! )ragilis
?era elein en olitis $se*domem&ranosa 2! di))iile
In)eiones $or 3! $"lori
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E"ECTOS AD7ERSOS
>I 2mas )re*ente
Urtiaria4 $r*rito
Dis*ria4 istitis4 dolor $7l(io4 orina olor $ardo
9ie&re
Ne*tro$enia 2re(ersi&le
9le&itis 2$ost=administraion I;
NE=ROTOICIDAD mareos4 (7rtigos4 ene)alo$at+a4 on(*lsiones4 ata#ia4 inoordinain$arestesia de alg*na e#tremidad
Ce)alea4 insomnio4 de$resin
S*$erin)ein &ateriana o $or Candida
INTERACCIONES
E"ECTO DIS=L"IRAM
In3i&e meta&olismo de [ar)arina " otros antioag*lantes!
Ri)am$iina4 &ar&itrios " )enitoina 2inrementan s* meta&olismo Cimetidina 2dismin*"e s* meta&olismo
CONTRAINDICACIONES 3 PRECA=CIONES
i$ersensi&ilidad a los nitroimida
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/aientes on da'o 3e$8tio o ne)ro$at+a gra(e ,A=STES DE DOSIS-
TINIDA@OL + SECNIDA@OL
Adm Oral B*ena a&sorin
/resentan menos e)etos olaterales >I
Otros e)etos ad(ersos e interaiones similares al metronidaIBIDORES DE ADN GIRASAS"L=OROH=INOLONAS
H=INOLONAS
A! Naldi#io $rimera 6*inolona
/or s* )l*orain o gr*$o )l*or en el C del anillo &8sio rei&en el nom&re "L=OROH=INOL
Anti&aterianos sint7tios de AM/LIO es$etro
BACTERICIDA de$endiente deonentrain
Atan so&re dos en
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Caracter%tica% &i%tintiva% &e lo% &iferente% prepara&o%:
La Norflo;acina e% la meno% activa &e la% "H contra GP / GN) tiene poca a'%orci(n) %ea&mini%tra por va oral) %# 'i(ticoU e% 'aQa) por lo $#e %e #tili!a para infeccione% inte%tinale%en infeccione% %i%tmica por$#e no %e a'%or'e) e% %olo para infecci(n local
La ciproflo;acina e% la $#e tiene meQor activi&a& &e to&a% la% "H contra P0 aer#*ino%a0Levo / Cipro %i %e #tili!an para IT=
Gatiflo;acina e% #tili!a&a en forma t(pica en n#e%tro me&io0 M#/ #tili!a&a en oftalmolo*a
AEROBIAS GP
AEROBIAS GN
Levo, gati y
moxifoxacina son las FQ
que mejor actividad
tienen contra GP, entre
ellos Str. pneumonie !
FQ respiratoriasporqson las que tienen mejo
actividad contra Str
pneumonie y contra
microorganismos que
causan neumonas
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ANAEROBIAS
ADMINISTRACION
;IA ORAL
o A&sor&idas en alto $orenta1e $or (ia oral4 e;ceptoNorflo;acinao Noadm on1*ntamente on $rod*tos 6*e ontengas Ca4 Mg4 Al4 9e4 n o s*ral)ato
2inter)ieren on la a&sorino La comi&a reta&a 8. el tiempo para
alcan!ar la concentraci(n pico
;IA ENDO;ENOSA
o Indiada solo *ando est8 ontraindiada la
oralo De&en ser dil*idas " administradas en ?3
;IA TO/ICA
o Sol*in o)t8lmia " tia
"ARMACOCINTETICA
;ida media (aria&le 2G ?03
Am$lio (ol de distri&*in
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o Conentrain s*$erior a las $lasm8tias $*lmon4 ri'on4 li6*ido sino(ial
o 50% de las $lasm8tias Es$*to4 $iel4 m*s*lo4 sali(a
Eliminain renal 2)iltrain glomer*lar " serein t*&*lar! SE A=STA DOSISen IR
2e;cepto Mo;iflo;acinao Le(o)lo#aina " o)lo#aina ClCr 50mlPmin
o ;er)lo#aina4 i$ro)lo#aina4 gati)lo#aina4 lome)lo#aina ClCr G0mlPmin
A=STE DE DOSIS EN IR
"ARMACOCINETICA
E"ECTOS AD7ERSOS ? Generalmente 'ien tolera&a%
>I 2G=?J% na*seas moderadas4 (omito4 dolor a&dominal4 diarrea! Colitis $or Cl! Di))iile
Ciproflo;acina SNC 204= ??% e)alea " mareos moderados! Raro al*inaiones4 delirio " on(*lsiones 2*s
onomitante de teo)ilina o AINEs
Ras34 $r*rito o reaiones de )otosensi&ilidad 2045=F%
Ele(ain de transaminasas4 le*o$enia " eosino)ilia transitoria 204F=G%
Da'o del art+lago de reimiento Atro$atia ontraindiado s* *so en ni'os4 adolesentes madres en $eriodo de latania 2e(al*ar riesgo &ene)iio en menores de ?K a'os
Rot*ra o tendinitis del tendn de A6*iles 2edad a(an
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A&ortos " teratog7nesis en animales 2ontraindiadas en el em&ara
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Unin a $rote+nas ;aria&le 2al&*mina
Meta&olismo 3e$8tio Una $orin del )8rmao se aetila o gl**roni
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AEROBIAS GP
AEROBIAS GN
ANAEROBIAS
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COTRIMOA@OL
S! Aere*s 2SAMR@ in)ein le(e
M! atarr3alis 2otitis media4 sin*sitis4 ne*mon+a
Noardia asteroides
/ne*moniistis 1iro(ei
"ARMACOCINETICA
E"ECTOS AD7ERSOS
Reaiones dermatolgias dermatitis e#)oliati(a SSQ4 NET 2NECROSIS E/IDERMICA
TOICA 2raras4 mas en anianos
>I na*seas4 (omitos! >lositis " estomatitis 2)re*ente
SNC e)alea4 de$resin4 al*inaiones
i$ersensi&ilidad 9ie&re4 e#antema4 le*o$enia4 diarrea4 ele(ain de transaminasas 23e$
olestasia al7rgia
En $aientes on SIDA 9ie&re4 e#antema4 le*o$enia4 diarrea4 ele(ain de transaminasa
3i$eralemia4 3i$ernatremia!
Renales Cristal*ria
ematologias anemia4 le*o$enia4 trom&oito$enia
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Em&ara
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AP=NTES DE LA CLASE:
= EA: E)etos Ad(ersos
= En la $r8tia se *lti
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= ;ISA S! aere*s on sensi&ilidad intermedia a (anomiina
= Importante recor&ar:
o /eniilinas antiesta)ilooias Metiilina4 Na)ilina4 Iso#a " G>
= C*ales CE9 tienen e)eto dis*l)iran
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= LOS 9ARMACOS UE SE ADM /OR ;IA ORAL , NO SE ABSORBEN NO SERAN UTILIA/ARA IN9ECCIONES SISTEMICAS4 SOLO /ARA IN9ECCION LOCAL
= Pre*#nta: WC#le% &e lo% %i*#iente% frmaco% tienen efecto %inr*ico o c#ale% tienen efanta*onicoX
= Bacteria% $#e %e e;pre%an &e forma Con%tit#tiva Y no neesitan est+m*los4 siem$re se e$rod*iendo
= Bacteria% $#e %e e;pre%an &e forma inci'le Y no la $rod*e4 lo $rod*e la rs$ta a estimsolo en $resenia del at&ateriano
= In vitro: /erdida de ati(idad de *na droga $or inesta&ilidad en sol*iones de *so endo(e2$rei$itain o inom$ati&ilidad on la $resenia de otras drogas en las mismas 2)ormaiom$le1os insol*&les
= In vivo: a*mento o dismin*in del e)eto de *na droga $or la administrain $re(ia o sim*ltde otra!
ACIDOS
Betalatamios
9
Cloran)eniol
Tetrailinas
Ri)am$iinas
S*l)onamidas
BASICOS
A>
/olimi#inas
A