ANTIKOLINERGIK

KELOMPOK IIANTIKOLINERGIK

Antikolinergik adalah sekelompok obat yang menstimulasi saraf parasimpatik dengan melepaskan neurohormon asetilkolin. Obat ini antara lain digunakan untuk mestimulasi peristaltis, meningkatkan sekresi kelenjar ludah, getah lambung dan air mata, dan memperkuat sirkulasi dengan mengurangi lendir dan mengendurkan otot-otot saluran napas.

GOLONGAN ANTIKOLENERGIKObat golongan ini seperti ATROPIN dan SKOPOLAMIN bekerja menyekat reseptor muskarinik yang menyebabkan hambatan semua fungsi muskarinik.

Farmakodinamik Dan Farmakokinetik Antikolenergik

Hambatan oleh atropin bersifat reversible dan dapat diatasi dengan pemberian asetilkolin dalam jumlah berlebihan atau pemberian antikolinesterase.

Susunan Saraf Pusat

Atropin merangsang medula oblongata dan pusat lain di otak. Dalam dosis 0,5 mg (untuk orang Indonesia mungkin 0,3 mg) atropin merangsang N.Vagus dan frekuensi jantung berkurang. Efek penghambatan sentral pada dosis ini belum terlihat. Depresi yang timbul khusus dibeberapa pusat motorik dalam otak, dapat menghilangkan tremor yang terlihat pada parkinsonisme. Saluran NafasAlkaloid belladonna mengurangi sekret hidung, mulut, faring dan bronkus. Pemakaiannya adalah pada medikasi preanastetik untuk mengurangi sekresi lender pada jalan nafas. Sebagai bronkodilator, atropin tidak berguna dan jauh lebih lemah daripada epinefrin atau aminofilin. Ipratropium bromida merupakan antimuskarinik yang memperlihatkan bronkodilatasi berarti secara khusus.

Farmakokinetik Antikolenergik

Alkaloid belladonna mudah diserap dari semua tempat, kecuali kulit. Pemberian atropin sebagai obat tetes mata, terutama pada anak dapat menyebabkan absorbsi dalam jumlah yang cukup besar lewat mukosa nasal, sehingga menimbulkan efek sistemik dan bahkan keracunan. Untuk mencegah hal ini perlu dilakukan penekanan kantus internus mata setelah penetesan obat agar larutan atropin tidak masuk ke rongga hidung, terserap dan menyebabkan efek sistemik. Dari sirkulasi darah, atropin cepat memasuki jaringan dan kebanyakan mengalami hidrolisis enzimatik oleh hepar. Sebagian diekskresi melalui ginjal dalam bentuk asal.Atropin mudah diserap, sebagian dimetabolisme di dalam hepar dan dibuang dari tubuh terutama melalui air seni. Masa paruhnya sekitar 4 jam.

Golongan, Dosis, Indikasi, Kontra Indikasi, Efek Samping, Dan Nama Dagang Obat Antikolenergik

ATROPINNama Dagang Obat AtropinChlorpromazine hydrochloride, cimetidine hydrochloride, dimenhydrinate, diphenhydramine hydrochloride, droperidol, fentanyl citrate, glycopyrrolate, hydroxyzine hydrochloride, hydroxyzine hydrochloride dengan meperidine hydrochloride, meperidine hydrochloride, meperidine hydrochloride dengan promethazine hydrochloride, morphine supfate,opium alkaloid hydrochloride, pentazocine lactate, pentobarbital sodium, prochlorperazineedisylate, promazine hydrochloride, promethazine hydrochloride, propiomazine hydrochloride atau scopolamine hydrobromide.

Mekanisme Kerja Menghambat aksi asetilkolin pada bagian parasimpatik otot halus, kelenjar sekresi dan SSP, meningkatkan output jantung, mengeringkan sekresi, mengantagonis histamin dan serotonin.

DOSIS : Premedikasi, injeksi intra vena 300 600 mcg , segera sebelum induksi anestesia, anak-anak 20 mcg/kg ( maksimal 600 mcg). Pemberian injeksi subcutan atau intramuscular 300 600 mcg 30 60 menit sebelum induksi; anak-anak 20 mcg/kg (maksimal 600 mcg). Intra-operative bradicardia , pemberian injeksi intravena, 300 600 mcg (dosis yang lebih besar pada kondisi emergensi); anak-anak (unlicensed indication) 1- 12 tahun 10 -20 mcg/kg

Untuk mengendalikan efek muskarinik pada penggunaan neostigmin dalam melawan penghambatan neuromuskular kompetitif , pemberian injeksi intravena 0,6 1,2 mg ; anak-anak dibawah 12 tahun (tetapi jarang digunakan) 20 mcg/kg (maksimal 600 mcg) dengan neostigmin 50 mcg/kg. Pengobatan bradikardia, pulseless electrical activity (PEA) dalam serangan jantung. Dosis untuk bradiasystolic adalah 0,5-1 mg IV push setiap tiga sampai lima menit, sampai dosis maksimum 0,04 mg / kg. Untuk bradikardia gejala, dosis biasa adalah 0,5-1,0 mg IV push, dapat mengulang setiap 3 sampai 5 menit sampai dosis maksimum 3,0 mg

INDIKASI Meringankan gejala gangguan pada gastrointestinal yang ditandai dengan spasme otot polos (antispasmodic) Mydriasis dan cyclopedia pada mata Premedikasi untuk mengeringkan sekret bronchus dan saliva yang bertambah pada intubasi dan anestesia inhalasi Mengembalikan bradikardi yang berlebihanBersama dengan neostigmin untuk mengembalikan penghambatan non-depolarising neuromuscularAntidotum untuk keracunan organophosphor Resusitas Kardio-Pumober (Cardiopulmonary resuscitation).

KONTRAINDIKASI Antimuscarinic kontraindikasi pada angle-closure glaucoma (glaukoma sudut sempit), myasthenia gravis ( tetapi dapat digunakan untuk menurunkan efek samping muskarinik dari antikolinesterase), paralytic ileus, pyloric stenosis, pembesaran prostat.

EFEK SAMPING Efek samping antimuskarinik termasuk kontipasi, transient (sementara) bradycardia (diikuti dengan takikardi, palpitasi, dan aritmia), penurunan sekret bronkial, retensi urin, dilatasi pupil dengan kehilangan akomodasi , fotophobia, mulut kering; kulit kering dan kemerahan. Efek samping yang terjadi kadang-kadang : kebingungan (biasanya pada usia lanjut) , mual, muntah dan pusing.

Contoh obatHomatropin metilbromida juga obat semisintetik, dipakai sebagai obat antispasmodik (dosis oral 2,5-5 mg). Sifat penghambat ganglionnya lebih nyata daripada atropin.Skopolamin metilbromida memperlihatkan efek sentral kurang dari skopolamin, lebih lemah daripada atropin, tetapi kerjanya bertahan lebih lama, yaitu kira-kira 8 jam. Dosis oral adalah 2,5 mg.

TERIMAKASIH