ANTIHISTAMINICOS

LA HISTAMINALa histamina es un compuesto que actúa en el organismo

como hormona y como neurotransmisor.

 La histamina  es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas. Sólo los agentes que tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de la histamina  son llamados antihistamínicos

 Tiene un papel fundamental en las reacciones alérgicas y el sistema inmunitario.Otras de sus funciones son regular la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito

• SÍNTESIS Y METABOLISMO:

 

La histamina  proviene de la descarboxilación del aminoácido histidina, una reacción catalizada por la enzima L-histidina descarboxilasa. Es una amina hidrofílica vasoactiva. Una vez formada la histamina,, se almacena o se inactiva rápidamente.

La histamina liberada en las sinapsis de las neuronas es degradada por la enzima acetaldehído deshidrogenasa. La deficiencia de esta enzima dispara una reacción alérgica cuando la histamina fluye en las sinapsis. Además, la histamina es degradada por la histamina-N-metil transferasa y la diamina oxidasa. Algunas alergias alimenticias se deben a la conversión de histidina en histamina en los alimentos cocidos, por ejemplo en el pescado.

MECANISMOS DE ACCION

• Receptores H3

• Vías respiratorias

Tubo digestivo• SNC (presináptica,

actuando• como autorreceptor)

• Receptores H4Células hematopoyética

(eosinófilos, mastocitos)Medula ósea

• Aparato digestivo.

•  La histamina ejerce sus acciones combinándose con receptores celulares específicos localizados en las células. Loas cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3y H4. 

•  Receptores H1Membrana de células musculares

• lisas de vasosBronquios

• Tracto gastrointestinal

Tejido de conducción del corazón• Algunas células secretoras

terminaciones de nervios sensitivos. Receptores H2Membranas de células parietales de la mucosa gástrica

• Células musculares lisas de vasos

Células miocárdicas

Células basófilas (autorreceptores)

DEFINICIÓN DE LOS ANTIHISTAMINICOS

• Son medicamentos que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina, que es una sustancia segregada por el organismo como parte de su reacción de defensa.

• La congestión y escurrimiento nasal, lagrimeo, estornudos, inflamación en la piel, ronchas, comezón, mareo, dolor de cabeza y diarrea son producto de la segregación de un compuesto llamado histamina; por ello, la función de estos fármacos consiste en neutralizar, destruir o impedir la producción de esta sustancia.

USOS TERAPEUTICOS

Los antihistamínicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades alérgicas provocadas por la histamina, entre las que se pueden citar:

• Rinitis alérgica• Conjuntivitis alérgica• Enfermedades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto)

Urticaria• Angioedema• Diarrea• Prurito (dermatitis atópica, picaduras de insectos)

Anafilaxias (sólo como tratamiento adicional) Náuseas y vómitos (antihistamínicos-H1 de primera generación)

• Sedación (H1 de primera generación).

VIAS DE ADMINISTRACIÓN:• El antihistamínico puede administrarse por vía tópica o por vía sistémica,

según sea la naturaleza de la afección alérgica. Se recomienda que para la tos y congestión nasal asociadascon el resfriado común, los descongestionantes antihistamínicos de primera generación son más efectivos que los más modernos.

El uso de antihistamínicos debe ser vigilado por un médico ya que requiere un tratamiento integral para evitar el factor que ocasiona la alergia.

Algunos de estos productos alteran al sistema nervioso y generan somnolencia.

En general, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Fármacos también se emplean en el tratamiento de gripe y resfriados, debido a que ayudan a evitar la congestión nasal.

REACCIONES ADVERSAS

Están asociadas en su mayor parte con los de primera generación. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1.

El más común es la sedación; este efecto secundario se utilizaen muchos preparados contra el insomnio. 

Otros efectos no deseables incluyen:• Mareo• Ruidos en el oído.• Visión borrosa• Euforia• Descoordinación• Ansiedad• Insomnio• Temblores• Náuseas , vómitos, estreñimiento, diarrea• Sequedad de boca y tos seca.

Antigripales

DEFINICIONSon medicamentos de venta libre que combinan varias

sustancias para aliviar los síntomas del resfriado, catarro o gripe común, entre ellos: estornudos, congestión y/o flujo nasal, cuerpo cortado, lagrimeo, tos y fiebre leves, molestias musculares moderadas, dolor de cabeza e irritación de garganta.

Los antigripales incluyen componentes que pertenecen a distintas familias. Éstos son:

Analgésicos y antipiréticos(ácido acetilsalicílico, acetaminofén (paracetamol), ibuprofeno o diclofenaco)

Descongestionantes( imidazolina, xilometazolina, oximetazolina, nafazolina y antazolina.)

Antihistamínicos( loratadina, pseudoefedrina, fenilefrina, clorfenamina y bromfeniramina)

Vitamina c.

• Es importante subrayar que los antibióticos no son útiles contra el resfriado común (ayudan sólo en caso de infección por bacterias), y que los antigripales, por su parte, no reducen el tiempo de infección ni destruyen a los virus, pero sí controlan las molestias mientras el cuerpo elimina a los microorganismos.

• Asimismo, es importante señalar que aunque a los cuadros más severos de catarro común se les llama coloquialmente gripe, dicha palabra se utiliza en el ámbito médico como sinónimo de influenza, enfermedad con síntomas parecidos y menos frecuente, pero mucho más grave, que genera fiebre elevada, tos severa, debilidad e intenso dolor muscular y de cabeza, a la vez que congestión nasal y estornudos más leves.

• Para evitar confusión, se ha tratado de generalizar el uso de los términos catarro, resfriado y gripe, seguidos de la palabra común, para hablar de infecciones por rinovirus, coronavirus, VSR, adenovirus y otros, mientras que influenza o gripe, sin añadidos, se refieren a la enfermedad ocasionada por los virus de la influenza A, B y C.

Se toman en forma oral, cápsula o gragea, o bien, disueltos en agua fría o caliente.

Se consumen varias veces al día, dependiendo de su fórmula; algunos se administran cada seis horas, otros cada ocho y aquellos conocidos como "de acción prolongada" cada 12.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

REACCIONES ADVERSAS

• Los antigripales pueden ocasionar distintos efectos secundarios, siendo más comunes sequedad de boca, ritmo cardiaco fuerte y acelerado (palpitaciones), sueño, leve aumento de la presión sanguínea y falta de apetito; en casos menos usuales pueden presentarse dificultad para respirar o reacciones alérgicas en la piel (ronchas y granitos). La aparición de cualquiera de estos síntomas debe notificarse al médico de inmediato para que reajuste la dosis del producto, suspenda su administración o cambie de medicamento.