ANTIHISTAMINICOS, ANTIVERTIGINOSOS

Y ANTIEMÉTICOS

MELISSA FLORES MARTINALEJANDRA MEDINA AGUILAR

NINA RAZO GILNADIA UICAB GALLEGOSPATRICIA YAÑEZ LORÍA

Los antihistamínicos son útiles para enfermedades alérgicas, vértigo, náuseas y vómito. Algunos producen efectos sedantes y se pueden usar en el consultorio como sedantes preoperatorios para pacientes ansioso.

Si un individuo está bajo tratamiento con antihistamínicos, la administración de otro depresor del SNC puede causar sedación excesiva.

También, los antihistamínicos, si se usan por tiempo prolongado, producen xerostomía, como efecto secundario.

HISTAMINA

Se encuentra en casi todos los tejidos del cuerpo, su función precisa no se conoce pero participa como neurotransmisor en la función del SNC en la iniciación de secreciones gástricas y regulación de la microcirculación después de una lesión.

La inhibición de la síntesis de histamina, detiene el desarrollo y retrasa la cicatrización. Esta histamina llamada “libre”, porque no está almacenada ni es afectada por los antihistamínicos.

La histamina “unida” se libera durante la reacción alérgica causada por fármacos, venenos y lesiones.

HISTAMINA LIBERADA

Es liberada por mastocitos y basófilos y produce efectos en los vasos sanguíneos y aumento de la permeabilidad capilar.

Cuando los efectos vasculares son sistémicos, los depósitos de sangre en los pequeños vasos sanguíneos, pasan de la circulación hacia los tejidos causando edema e hipotensión.

Cuando la histamina es liberada localmente, los efectos vasculares producen manchas edematosas rojas o pálidas en la piel y mucosa.

La histamina estimula las terminaciones nerviosas que producen sensación de prurito y dolor, es un estimulante en la secreción gástrica de ácido clorhídrico y capaz de estimular la contracción de otros músculos lisos además de vasos sanguíneos.

HISTAMINA EN REACCIONES ALÉRGICAS

Una reacción alérgica se produce al combinarse el antígeno con su anticuerpo específico. La combinación de antígeno con anticuerpo, inicia la liberación de histamina e síntesis y liberación de otros mediadores como: prostaglandinas, cininas y substancia de reacción lenta(SRL)

Estos mediadores intervienen en la producción del dolor e inflamación se clasifican como “autacoides” por poseer actividad farmacológica.No pueden clasificarse como neurotransmisores ni hormonas.

La histamina produce edema de piel y mucosas, como urticaria(ronchas) y angioedema(ronchas gigantes) Las prostaglandinas y SRL son importantes en la producción de broncoconstricción y las cininas en la disminución de la presión arterial.

LIBERADORES DE HISTAMINACiertos fármacos y venenos tienen capacidad para estimular la liberación de histamina. Una liberación explosiva de histamina “crisis nitritoide” produce los siguientes síntomas, ardor, sensación pruriginosa bajo la piel, intenso calor cutáneo y enrojecimiento.

La presión arterial cae y aparecen zonas edematosas en la piel. Hay náuseas, cólicos y vómitos por la gran acidez de la secreción excesiva de ácido clorhídrico.

HISTAMINAS Y LESIONES

Cualquier lesión que dañe las células cebadas, causa la liberación de la histamina, la cual interviene en el enrojecimiento inicial y edema. 

Las cininas y prostaglandinas, están comprendidos en la inflamación aguda y retardada. Los antihistamínicos clásicos bloquean los cambios vasculares iniciales, pero no afectan la respuesta retardada.

Receptores histamínicos

Son de dos tipos:

Receptores H1 median la contracción del músculo liso bronquial e intestinal, prurito y dolor. Actúan con los antihistamínicos clásicos.

Receptores H2median la secreción gástrica y la frecuencia cardiaca. Son los probables receptores que medían las acciones de la histamina en el SNC.

ANTIHISTAMÍNICOS

Son antagonistas competitivos de la histamina impidiéndole

extenderse en el sitio de acción.

RECEPTORES ANTAGONISTAS H1

La selección del antihistamínico depende del

uso terapéutico y efectos colaterales. Los antagonistas H1 reducen el dolor, prurito,

edema y vasodilatación en las reacciones alérgicas.

Efectos antihistamínicos

Impiden al aumento de la permeabilidad

capilar, particularmente de

piel y mucosa.

Contrarrestan de manera parcial la

vasodilatación que produce

enrojecimiento y disminuirá la presión

arterial.

Los antagonistas H1 bloquean la mayor

parte de los efectos de la histamina liberada

por fármacos.

Otros efectos de los antihistamínicos

Efectos sobre el SNC sedación, excitación,

estimulación del sistema nervioso que produce convulsiones. Tratan el mareo por movimiento,

náuseas, vértigo y vómito.

Efectos anestésicos locales se utilizan en

ocasiones para sustituir los anestésicos locales en

pacientes alérgicos, se usan para tratar el prurito pero puede causar sensibilidad.

Efectos anticolinérgicos tienen actividad anticolinérgica similar a la atropina; en dosis terapéuticas disminuyen secreción salival y bronquial. La taquicardia, visión borrosa, estreñimiento y retención urinaria son efectos colaterales con dosis altas. Se utilizan para el control del temblor y rigidez

dela enfermad el Parkinson

Absorción y biotransformación

Se absorben con rapidez en el aparato digestivo y producen sus efectos en tan sólo una hora.

Se hidrolizan pasando a ser metabolitos inactivos.

Usos terapéuticos

Alergias

Son muy eficaces en

el tratamiento

de enfermedades alérgicas que afectan

piel y mucosa.

Rinitis estacional: Reducen la secreción

nasal, inflamación

de la mucosa,

irritación de ojos, nariz y garganta. Son más

eficaces en el inicio de

la primavera cuando hay poco polen.

Alivian la inflamación

Prurito de la urticaria

Lesiones urticarias

No actúan rápido si hay un ataque de angiodema que impide la respiración.

Impiden la hipotensíon e inflamación laríngea

Tiene una acción protectora contra las reacciones por transfusión sanguínea

Los pacientes que utilizan

antihistamínicos se vuelve refractarios

a su efecto.

Su selección, para alergias, depende de la importancia

de sus efectos colaterales.

Se prefieren las alquilaminas, como

la clorofeniramina ya que producen menos

somnolencia.

Las piperacinas y el dimenhidrinato se utilizan para tratar el vértigo.

Estos fármacos , como la prometacina y la difenhidramina que deprimen el SNC y se usan como sedantes y como premedicamentos operatorios.

Antagonistas periféricos HTerfenadina y el

astemizol tienen efectos sedantes mínimos.

La terfenadina se demostró que que 60 mg, 2 veces al día dan

una acción antihistamínica óptima.

Efectos adversos de la TerfenadinaDebilidad Nerviosis

mo Aumento

del apetito

Xerostomía Tos

Fatiga Trastornos

gastrointestinales

Se elimina por la leche materna, no recomendada a mujeres en lactancia.

DOSIS

60 mg, 2 veces al día para adultos y niños mayores de 12 años.

Niños de 6-12 años, es de 15 a 30 mg

3- 5 años , 15 mg, 2 veces al día.

Fármacos de venta irrestricta Incluyen las

tabletas para dormir por sus

efectos sedantes.

Contienen preparaciones contra el resfriado, para

reducir secreciones nasales y bronquiales.

No disminuyen la inflamación y

congestión, al menos que sea por alergia.

Usos odontológicos y complicaciones

La prometacina y difenhidramina producen sedación importante, se usan como medicamentos preoperatorios y

prequirúrgicos.

Se pueden usar para tratar reacciones alérgicas de piel y mucosa.

DIFENHIDRAMINA. Parenteral al 1% se utiliza como sustituto del anestésico local cuando se es alérgico a los ésteres y las

amidas.

Se utilizan para tratar náuseas y vómitos

causados por la operación.

Los fármacos también pueden

originar problemas

odontológicos que ocasionan malestar y un

ambiente bucal insalubre.

Los fármacos útiles pueden originar problemas odontológicos. XEROSTOMÍA. Hay que sustituir el agente agresor por un fármaco tipo terfenadina.

Efectos colaterales.

Sedación.

Somnolencia, visión doble, tinnitus en los oidos..

Mareo, fatiga, incoordinación.

Excitación.

Inquietud, nerviosismo.

Irritabilidad, Dificultad para dormir.

Efectos colaterales.

Síntomas gastrointestinales. • Malestar.

• Estreñimiento. • Diarrea • Nauseas • Vómito.

XEROSTOMÍA.

Palpitaciones, sensación de presión en el pecho, cefalea y retención urinaria.

Sobredosificación.

Dosis altas Boca seca, aumento de la frecuencia cardiaca, visión borrosa, estreñimiento y retención urinaria.

Dosis tóxicas Estimulación del SNC causando convulsiones, Hiperpirexia y muerte.

Contraindicaciones.

Pacientes con asma agravar la dificultad respiratoria.

Glaucoma de ángulo estrecho Aumentar la presión intraocular.

Obstrucción pilorodeudenal y del cuello de la vejiga.

Interacción de fármacos.

Efectos aditivos con fármacos sedantes o anticolinérgicos.Algunos de estos productos contienen tartracina que tiene sensibilidad cruzada con la aspirina.

Antagonista de los receptores

H2

Sustancias que son capaces de bloquear todos los efectos de los receptores

H2 mediados por histamina.

La cimetadina (Tagamed) se usa en el tratamiento

de las úlceras gástricas y

duodenales y trastornos que

causan hipersecreción.

Cuando los antagonistas de H1 y

H2 se usan juntos pueden bloquear completamente el

efecto de la histamina, lo que producirá aumento de la

permeabilidad vascular y vasodilatación.

Reacciones adversas.

*Mareo,

debilidad, fatig

a, estreñimiento

o diarrea.

Dosis altas

Confusión alucinaciones y dificultad en el lenguaje.

El uso prolongado de dosis elevadas

puede producir cambios hormonales como agranda

miento de glándulas mamarias

, disminución de la cantidad

de esperma

y producció

n de leche en mujeres.

Interacción de fármacos.

La cimetadina reduce el metabolismo de: La lidocaina. CloridiacepóxidoDiacepam BenzodiacepinasCarbamacepinaMorfina.

Ranitidina. Nuevo antagonista H2

Produce menos efectos colaterales que la cimetidina.

Cromolin (Intal)

Evita la liberación de histamina y SRL de las células cebadas y basófilos.

Eficaz para prevenir ataques asmáticos.

Se administra directamente en los pulmones como atomización o polvo fino.

VÉRTIGO

Mareos con o sin vomito

Aparato vestibularVIII par craneal

Cerebro

Dimenhidrato

Meclizina

Diacepam

Droperidol

CINETOSISMolestias generales con nauseas y

vómitos

Eficacia: 2 hrs antes Escopolamina (via

bucal)

Xerostomía

Visión borros

a

Somnolenci

a

Prometazina

Dimenhidrinato

Meclizina

Hidroxicina

Prometazina

Prevenir la

emesis posquirúrgica

moderada

Nauseas y vómitos relacionados con radiación, toxinas y citotóxicos

Antidopaminérgicos

Quimioterapia

Metocloprami

da

Dexametason

a

Dronabinol

Loracepam

Emesis grave

Reposo Dieta

Hora de alimentos

INTENTAR ANTES

EMETROL

Somnolencia

Xerostomía

Hipotensión postural

Congestión nasal

Movimientos musculares involuntarios

EFECTOS ADVERSOS