Antihistamine Drugs
-
Upload
hongyuu-lee -
Category
Documents
-
view
270 -
download
7
description
Transcript of Antihistamine Drugs
![Page 1: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/1.jpg)
ANTIHISTAMINE DRUGS
![Page 2: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/2.jpg)
ANTIHISTAMINE?
ยาทีล่ดหรอืยบัยัง้ผลของสารเคมทีีช่ ือ่ histamine
histamine เป็นสารทีห่ลัง่จากรา่งกายเพือ่ตอบสนองเมือ่มสี ิง่แปลกปลอม
เขา้รา่งกาย
ปกต ิเมือ่พดูถงึ Antihistamine จะหมายถงึ H1 receptor antagonists
Antihistamines จะไปแยง่จับทีต่วัรับ histamine แขง่กบัสาร histamine
ในรา่งกาย
แตถ่า้สาร histamine จับอยูก่อ่นแลว้ จะไมส่ามารถแยง่ได ้
![Page 3: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/3.jpg)
ภูมิแพ้
ภมูแิพ ้เกดิจากปฏกิริยิาตอบสนองของ
Antibody ในรา่งกาย (IgE)
เมือ่มสี ิง่กระตุน้(Allergen)เขา้มาในรา่งกาย
จะมาจับกบั IgE ซึง่สง่ผลใหเ้กดิการกระตุน้
ที ่MAST CELLS หรอื BASOPHILS และมี
การปลดปลอ่ย histamine ออกมา
สาร Histamines ทีห่ลัง่ออกมาสามารถท า
ใหเ้กดิการอกัเสบได ้โดยจะมอีาการรนุแรง
นอ้ยจนถงึมาก เชน่ น ้ามกูไหล, ผืน่ หรอื
ชอ๊ค
![Page 4: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/4.jpg)
สารกอ่ภมูแิพ ้มาจับกบั IgE
MAST CELL
MAST CELL ปลดปลอ่ย Histamine และสารอืน่ๆมาตอบสนอง
![Page 5: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/5.jpg)
HISTAMINES
สารทีห่ลัง่เมือ่เกดิภมูแิพ ้
สว่นใหญไ่ดม้าจาก Mast cell และ
basophils
สง่ผลใหเ้กดิการอกัเสบ เชน่ ผืน่คนั,
หลอดเลอืดขยายตวั, กลา้มเนือ้เรยีบ
หดตวั, การหลัง่ของสาร mucus เชน่
น ้ามกู น ้าตา
Mast Cells
![Page 6: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/6.jpg)
HISTAMINE RECEPTORS
ตวัรับ histamine มหีลายชนดิ ไดแ้ก่
H1
H2
H3
H4
แตล่ะตวัรับจะมหีนา้ทีต่า่งกนัไป และต าแหน่งก็
แตกตา่งกนั
![Page 7: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/7.jpg)
ชนดิ ต ำแหนง่ หนำ้ที่
H1 histamine receptor
• กลา้มเนือ้เรยีบ• ผนังหลอดเลอืด• ระบบประสาท
สว่นกลาง
• ท าใหเ้สน้เลอืดขยายตวั• การหดตวัของหลอดลม
• อาการปวดและคนัจากแมลงกดัตอ่ย• ภมูแิพ ้
• อาการเวยีนหวั• ควบคมุวงจรการนอนหลบั
H2 histamine receptor
• parietal cellsทีก่ะเพราะอาหาร • ควบคมุการหลัง่กรดในกระเพาะอาหาร
H3 histamine receptor
• สว่นมากพบทีร่ะบบประสาทสว่นกลาง
• ลดการหลัง่สารสือ่ประสาท เชน่histamine, acetylcholine, norepinephrine, serotonin
H4 histamine receptor
• basophils • bone marrow
• อืน่ๆ
เกีย่วกบักระบวนการ chemotaxis
![Page 8: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/8.jpg)
ขอ้บง่ใชข้อง ANTIHISTAMINES (H1)
ภมูแิพ ้เชน่ น ้ามกูไหล ตาแดง
ผืน่คนั ลมพษิ
อาการแพอ้าหาร หรอืแพย้า
คลืน่ไสแ้ละอาเจยีน เมารถ (first gen)
ชว่ยในการนอนหลบั (first gen)
![Page 9: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/9.jpg)
FIRST-GENERATION AGENTS
กลุม่ที ่1
First generation หรอื Sedating Antihistamine
ยาละลายไดด้ใีนไขมัน จงึผา่นเขา้สมองไดด้ ีและกอ่อาการขา้งเคยีงคอื งว่งนอน ซมึ
ออกฤทธิไ์ว และถกูขบัออกจากรา่งกายไดไ้ว จงึกนิวนัละ 3-4 ครัง้
มฤีทธิ ์Anticholinergic คอื ปากแหง้ คอแหง้ จมกูแหง้ ปัสสาวะล าบาก ทอ้งผกู
นยิมใชใ้นกำรลดน ำ้มกูจำกหวดั (น ้ามกูจากหวดั ไมไ่ดเ้กดิจาก histamine/ อาศยัผลของ anticholinergic ในการรักษา)
นยิมใชใ้นการแกอ้าการผืน่ คนั
![Page 10: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/10.jpg)
FIRST-GENERATIONAGENTS
จบัไดห้ลำย receptor จงึเกดิอำกำรขำ้งเคยีงที่หลำกหลำย
![Page 11: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/11.jpg)
CHLORPHENIRAMINE
C P M
ใชแ้กแ้พ ้ผืน่คนั
ลดน ้ามกูไดด้ี
นยิมน าไปผสมกบัตวัยาแกค้ดัจมกู(phenylephrine) เพือ่จา่ยรว่มกนั
อาการขา้งเคยีง คอื ท าใหง้ว่งนอน
FIRST-GENERATION AGENTS
![Page 12: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/12.jpg)
BROMPHENIRAMINE
นยิมใชใ้นการลดน ้ามกูในโรคหวดั
นยิมน าไปผสมกบัตวัยาแกค้ดัจมกู(phenylephrine) เพือ่จา่ยรว่มกนั
FIRST-GENERATION AGENTS
![Page 13: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/13.jpg)
HYDROXYZINE
นยิมใชใ้นการแกเ้รือ่งผืน่คนั
และใชใ้นการสงบประสาท บรรเทาอาการวติกกงัวล
FIRST-GENERATION AGENTS
![Page 14: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/14.jpg)
DIPHENHYDRAMINE
ใชใ้นเรือ่งผืน่คนั ชว่ยในการนอนหลบั
และสามารถใชใ้นการลดอาการไอไดด้ว้ย
FIRST-GENERATION AGENTS
![Page 15: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/15.jpg)
DIMENHYDRINATE
นยิมใชแ้กอ้าการเมารถ เมาเรอื โดยทานกอ่นขึน้รถ 30 นาที
และใชใ้นการแกอ้าการแพท้อ้ง
FIRST-GENERATION AGENTS
![Page 16: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/16.jpg)
CYPROHEPTADINE
นยิมน ามาใชเ้ป็นยาเพิม่ความอยากอาหาร ( appetite stimulant )
เพราะยาสามารถยับยัง้การออกฤทธิท์ี ่serotonin receptor ซึง่ควบคมุเกีย่วกบัความอิม่ได ้
FIRST-GENERATION AGENTS
![Page 17: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/17.jpg)
SECOND-GENERATION AGENTS
กลุม่ที ่2
Second generation หรอื Non-sedating Antihistamine
มคีวามจ ำเพำะกบั H1 receptor มากกวา่กลุม่ที ่1
มผีลตอ่ ระบบประสาทสว่นกลางนอ้ยกวา่ จงึลดอาการ
ขา้งเคยีงได ้เชน่ งว่งนอน ปากแหง้ คอแหง้
ออกฤทธิย์าวนานกวา่ half-life ยาว จงึกนิแคว่นัละ 1 ครัง้
สว่นใหญต่อ้งผา่นกระบวนการเมตาบอไลทท์ีต่บั (metabolize)
![Page 18: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/18.jpg)
CETIRIZINE
เป็น Active Metabolite โดยตรงของ Hydroxyzine
สามารถออกฤทธิไ์ดท้ันที
นยิมใชใ้นการรักษาผืน่ลมพษิ
SECOND-GENERATION AGENTS
![Page 19: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/19.jpg)
LORATADINE
ใชใ้นการรักษาภมูแิพ ้และผืน่คนั
นยิมใหใ้นคนทีเ่ป็นภมูแิพท้ีต่อ้งกนิยาทกุวนั เนือ่งจากไมง่ว่ง และทานวนัละเม็ด
SECOND-GENERATION AGENTS
![Page 20: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/20.jpg)
กลุม่ที ่3
Third generation
เป็น active metabolites ของ Second
generation
พัฒนาเพือ่หลกีเลีย่งปัญหาเกีย่วกบัการ
เมตาบอไลทย์าทีต่บั
THIRD-GENERATION AGENTS
![Page 21: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/21.jpg)
FEXOFENADINE
ง่วงน้อย แต่ถา้ใหป้ริมาณมาก ก็สามารถงว่งได้
THIRD-GENERATION AGENTS
![Page 22: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/22.jpg)
DESLORATADINE
เป็น Tricyclic antihistamine
เป็น active metabolite of loratadine
จับกบั receptor ไดด้แีละจ าเพาะกวา่
loratadine
สามารถออกฤทธิท์ี ่acetylcholine
receptor จงึพบอาการ ปากแหง้
คอแหง้ไดบ้า้ง
เดน่กวา่ยาตวัอืน่คอื สำมำรถลดอำกำร
คดัจมกูไดด้ว้ย
THIRD-GENERATION AGENTS
![Page 23: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/23.jpg)
LEVO-CETIRIZINE
เป็น active R-enantiomer of cetirizine
เชือ่วา่ ออกฤทธิด์กีวา่ และ มอีาการขา้งเคยีงนอ้ยกวา่ cetirizine
THIRD-GENERATION AGENTS
![Page 24: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/24.jpg)
HISTAMINE (H2)-RECEPTOR ANTAGONISTS
![Page 25: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/25.jpg)
HISTAMINE (H2)-RECEPTOR ANTAGONISTS
H2 receptor พบมากท่ี กระเพาะอาหาร
ตวัอยา่งยาลดกรด เชน่
Cimetidine
Ranitidine
Famotidine
![Page 27: Antihistamine Drugs](https://reader031.fdocuments.net/reader031/viewer/2022013114/552e8a5a55034614108b49bc/html5/thumbnails/27.jpg)
THANK YOU