Antihipertensivos Expo

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  • ANTIHIPERTENSIVOSFrmacos bloqueadores de la entrada de calcioFrmacos que interfieren con el sistema renina-angiotensina

  • BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIOVERAPAMILDILTIACEMNIFEDIPINANIMODIPINANICARDIPINAFELODIPINONITRENDIPINO

  • Mecanismo de accinInhibicin de la entrada de calcio, en los canales tipo L, fijandose desde el lado interno de la membrana, a la subunidad 1 cuando estas, estan despolarizadas.

  • AccinLa vasodilatacin es selectiva para los lechos arteriales, afectndose poco los venosos y, por consiguiente, el retorno venoso y la precarga.Sin embargo, todos producen efectos antihipertensores, similares en la clnica y todos incrementan el flujo coronario. Sus efectos antihipertensores parecen incluso ms marcados en ancianos. Adems, un leve efecto natriurtico evita la tpica retencin de fluido asociada al uso de medicaciones vasodilatadoras.

  • BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (INDICACIONES)Estn especialmente indicados en la hipertensin del anciano (ya que su accin hipotensora aumenta con la edad) y en hipertensos con coronariopata o vasculopata perifrica.Verapamilo, diltiacem- para coronariopatas, vasculopata solo diltiacem

  • BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO(EFECTOS INDESEABLES)Entre los efectos secundarios del nifedipino cabe citar rubor y edema perifrico, durante un tiempo se utiliz la nifedipina en el tratamiento de las urgencias hipertensivas pero se demostr que su uso se asociaba a cardiopata isqumica, entre los efectos adversos del verapamilo destaca la constipacin.

  • Incidencia de efectos indeseables

  • TiposTipo nifedipino (amlodipino, felodipino, nifedipino, nitrendipino), descienden las resistencias perifricas sin afectar la conduccin auriculo-ventricular. No producen bradicardia ni descenso del gasto cardaco. Pueden asociarse a bloqueadores beta y, por tanto, sustituir a la hidralazina. Tienen cierto efecto natriurtico.

  • TiposTipo verapamilo (verapamilo y, en cierto modo, diltiacem) producen bradicardia y descenso del gasto cardiaco y hacen mas lenta la conduccin auriculo-ventricular. Son frmacos alternativos a los bloqueadores beta. No deben usarse con bloqueadores alfa postsinpticos, puesto que pueden incluso provocar intensa hipotensin.

  • DosificacinLa dosificacin de los antagonistas del calcio ha de ser ajustada a la respuesta de cada paciente. Respecto al nifedipino de liberacin inmediata se emplea la dosis de 20 mg cada 6 horas; en liberacin retardada, 20 mg cada 8 horas; en frmula OROS, 60 mg una vez al da.

  • DosificacinEl amlodipino, el nisoldipino y el nitrendipino se administran para la hipertensin leve moderada en monoterapia inicial a la dosis de 2,5-5 mg una vez al da (eficacia del 56 %); 5- 10 mg/da incrementan su eficacia al 73 %, consiguindose el control adecuado a lo largo de las 24 horas.

  • DosificacinEl felodipino se administra a la dosis de 2,5-5 mg 2 veces al da.El verapamilo de liberacin rpida se administra a la dosis de 80-120 mg 3 veces al da; la frmula galnica de liberacin retardada se emplea a la dosis de 240-360 mg 1 vez al da.

  • Marcas comercialesADALAT Nifedipino 10mg (Bayer)NORVASAmlodipino 5mg (Pfizer)ANGIOTROFINDiltiazem 30mg y 60mg (Armstrong)

  • INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONAFRMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA:Captopril*, enalapril, fosinopril, lisinopril*, ramipril* no profarmacosFRMACOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II: Losartn, candesartn, valsartn

  • ACCIONES DE LA ANGIOTENSINA IIInhibidores de la ECA: captopril, lisinoprilAntagonistas AT1: vasartan, condesartan

  • INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA ANGIOTENSINGENOANGIOTENSINA IANGIOTENSINA IIALDOSTERONABRADICININA *PPTIDOINACTIVOECATONO VASCULARSISTESIS DE PGSRENINA(-)(+)(-)(+)*** Oxido ntrico y aumentan las prostaglandinas

  • Mecanismo de accinEl sistema renina-angiotensina desempea un papel ntido en la hipertensin renovascular y un papel importante en las dems formas de hipertensin, por otra parte las ms frecuentes.

  • Mecanismo de accin IECALos IECA, al bloquear competitivamente la enzima de conversin, reducen los niveles plasmticos y tisulares de AT II y aldosterona. Como consecuencia, producen una accin vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen los niveles plasmticos de noradrenalina y vasopresina.Adems, dado que la enzima de conversin presenta una estructura similar a la cininasa II que degrada la bradicinina y los IECA aumentan los niveles de cininas. Las cininas son potentes vasodilatadoras y, adems, liberan NO, prostaglandinas vasodilatadoras (E2 y F2).

  • Mecanismo de accin Ant AT1Bloquean de forma competitiva las acciones de la angiotensina II mediadas por la estimulacin de los receptores AT1.

  • AccinIECA , aumento de cininas, reduccin de la retencin de sodio, escasa variacin de frecuencia y gasto cardiaco.Antagonistas receptores AT1 vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen las resistencias perifericas.

  • INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA)INDICACIONES:TODOS LOS GRADOS Y TIPOS DE HIPERTENSININSUFICIENCIA CARDACAALTERACIONES DE LA FUNCIN RENAL (NEFROPATA DIABTICA, DISMINUCIN DE LA MASA RENAL FUNCIONANTE)

  • INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA)EFECTOS ADVERSOS:TOS por el aumento de la bradicinina.HIPOTENSIN (FRECUENTE A LA PRIMERA DOSIS). Vasodilatacin.HIPERPOTASEMIA por la disminucin de la aldosterona.MAREO ACOMPAADO DE CEFALEA. Aumenta la vasodilatacin.DIARREACALAMBRES MUSCULARES debidos a la hiperpotasemia.

  • ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR AT1EFECTOS ADVERSOS:TOS MENOS FRECUENTE QUE CON LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORAHIPOTENSIN ORTOSTTICAMAREO, CEFALEA Y FATIGAHIPERPOTASEMIAERUPCIONES CUTNEAS reaccion de hipersensibilidad

  • Dosificacin

    Captopril 50 a 75mg diaLisinopril 10mg dia

    Losartn, 50 mg diaOlmesartn 20mg dia

  • Marcas comercialesCAPOTENACaptopril 50mg (Bristol Myers Squibb)ZESTRILLisinopril 10mg (AstraZeneca)ALMETECOlmesartn 20mg (Schering Plough)COZAARLosartn 50mg (MSD)

  • Combinaciones benficas:Diurtico + betabloqueador o frmaco de accin centralEl diurtico disminuye la retencin de Na y H2O. El b bloqueador disminuye la estimulacin simptica que genera el uso crnico de diurticos.Diurtico + vasodilatador (BCC, inhibidor del sistema EAA)Diurtico + bloqueador adrenrgico + vasodilatador. Disminuye la tolerancia.Betabloqueador1 + vasodilatador21 disminuye la produccin de renina.2 Aumenta la produccin de renina.

  • Combinaciones que deben evitarse:Dos frmacos de la misma clase: ej.beta bloqueador + beta bloqueadorFrmaco de accin central + beta bloqueador. Ej. Clonidina, deben evitarse por la similitud de sus accones.Betabloqueador + diltiacem o verapamilo. Por la depresin cardiaca