Antieméticos

Antieméticos • Metoclopramida

A atividade antiemética resulta de vários mecanismos de ação :

Antagonismo dos receptores dopaminérgicos D2 estimulatórios sobre o

centro emético da medula relacionada com apomorfina (vômito

induzido).

Antagonismo de receptores serotoninérgicos 5-HT3 e agonismo de

receptores 5-HT4 implicados com vômito provocado por quimioterapia.

Também possui atividade pró-cinética:

Antagonismo de receptores D2 em nível periférico e ação colinérgica

indireta que facilita a liberação de acetilcolina.

Aumenta o tonus e a amplitude das contrações gástricas. Relaxa o esfícnter

pilórico e o bulbo duodenal, e aumenta a peristalse duodenal e do jejuno,

o que acelera o esvaziameto gástrico e o tránsito intestinal.

Antieméticos

Metoclopramida

Fármaco gastrocinético com propriedades antieméticas.

Aumnta a motilidade gástrica sem aumentar as secreções gástricas. Bloqueia os

receptores dopaminérgicos

Administração oral e parenteral. Rápida absorção.

Níveis plasmáticos máximos em 2 horas após administração.

Biodisponibilidade 80%.

Efeitos antieméticos se manifiestam em 1-3 minutos.

Excretada no leite materno, atravessa a barreira placentaria e a barreira

hematoencefálica.

Metabolismo hepático

Efeitos adversos: fadiga, sonolência e sedação; náuseas ou diarréia;

hiperprolactinemia;

Antieméticos

Domperidona

Antagonista de dopamina, com efeito antiemético similar

ao da metoclopramida.

Absorvida rapidamente por via oral . Tmax em 1 hora..

Ligação à proteínas plasmáticas - 91% ; Eliminado 33%

e 66% nas fezes e urina, respectivamente. Meia-Vida

plasmática: 7 a 9 horas.

Efeitos adversos: sonolência, desorientação .

Laxantes E antidiarréicos

Laxantes

Laxantes

• Laxantes: atuam aumentando o volume fecal, gerando

fezes mais suaves.

- Retenção de agua no colon.

- Ação direta na mucosa intestinal, que tende a reduzir a

absorção de agua e eletrólitos, além de favorecer a

secreção .

- Aumento da motilidade intestinal, gerando um trânsito

mais rápido .

Laxantes

Laxantes de massa ou de volume

Preparações de origem vegetal, que são

indigestas pela composição complexa da

parede celular.

Farelo,

psyllium

metilcelulose

Laxantes • Laxantes salinos ou osmóticos

Agentes pouco ou nada absorvidos a partir do cólon, de modo que eles permanecem na sua luz,

gerando um efeito osmótico que promove a retenção de água do lúmen, com um aumento

concomitante da motilidade intestinal.

– Sulfato de Magnesio (MgSO4)

– Hidróxido de magnesio ou “Leite de Magnesio” [Mg(OH)2]

– Fosfato sódico (NaPO4) e citrato de magnesio.

Outros:

– Lactulose

– Glicerina

– Sorbitol

– Manitol.

Laxantes

Laxantes surfactantes ou detergentes

Permitem melhor mistura do material fecal (agua, lípidos,

etc.), tornando-a mais suave

Docusatos

Poloxámeros

Acidos biliares (dehidrocolato)

Óleo de ricino.

Laxantes

Efeitos adversos dos laxantes

Em geral derivam de um mecanismo general de ação ,

Efeito exacerbado

Cólicas abdominais intensos.

Trastornos hidroeletrolíticos

Graus variáveis de desidratação .

Antidiarréicos

Antidiarréicos

Antidiarréicos

Mecanismos gerais de acção são o oposto de laxantes,

incluindo diminuição da motilidade intestinal e redução

de efeitos de secreção de hormônios gastrointestinais.

Opioides

Anticolinérgicos

Antidiarréicos

Opióides

Inibem a motilidade intestinal por ação central e periférica nos

receptores μ (tônus do esfíncter anal aumentado, diminuição

da motilidade, aumento da absorção de eletrólitos) e δ

(secreção diminuiu, aumentou a absorção de eletrólitos).

Loperamida

Difenoxilato

Elíxir paregórico (opio)

Codeína.

Exemplos de Antidiarréicos

Loperamida (Imosec) : É um antidiarréico sintético de uso oral, cujo

componente ativo, o cloridrato de loperamida .

Reações: atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta

sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal,

inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas a nível de plexos

mioentéricos.

Além disso, o cloridrato de loperamida atua também beneficamente sobre o

transporte de água e eletrólitos pela mucosa intestinal. Nos seres humanos, ele

prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a

perda de água e eletrólitos.

Aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e

incontinência fecal.

Nitazoxnida

Annita :Diarréia induzida por parasitos.

O modo de ação do ANNITA® (nitazoxanida) contra vermes e protozoários se

dá através da inibição de uma enzima indispensável à vida do parasita.

Reação: Amebíases ANNITA® está indicado no tratamento da diarréia

causada pelo complexo Entamoeba histolytica/dispar.

Giardíases, Helmintíases, Strongyloides stercolaris, Ancilostomíase, Trichuris

trichiura, Taenia sp, Hymenolepis nana.

FLORATIL® (100 e 200 mg) é preparado biológico cujo princípio ativo é o levedo

Saccharomyces boulardii -17, que foi isolado de frutas silvestres tropicais.

É um microrganismo vivo, resistente à ação dos sucos gástrico, entérico e pancreático,

assim como à da bile, antibióticos e quimioterápicos.

FLORATIL® (100 e 200 mg) beneficia o desenvolvimento da flora intestinal fisiológica,

impedindo a proliferação dos germes potencialmente nocivos ao tubo digestivo.

Essa ação antagônica do Saccharomyces boulardii - 17 sobre microrganismos

patogênicos, como o Clostridium difficile, pode explicar, ainda, sua ação sobre a

diarréia que surge em decorrência da antibioticoterapia.

Está indicado como adjuvante no tratamento da diarréia produzida por Clostridium

difficile, por antibioticoterapia ou quimioterapia.

Na restauração da flora intestinal fisiológica.

Antidiarréicos

Anticolinérgicos

Diminuem as funções secretoras e de motilidade

gastrointestinal. Se usa em combinação com opióides.

O protótipo dos anticolinérgicos é a atropina, mas se

utilizam preferencialmente a escopolamina (hioscina)

(Buscopan) ou a homatropina (em associação com

dimeticona – gases e cólicas).

Antiespasmódicos

Antiespasmódicos

Antiespasmódicos

Em geral, se tratam de fármacos antimuscarínicos

Incluem agentes como a atropina, a escopolamina, a

pramiverina e a octatropina.

Outro grupo de fármacos, cujo prototipo é a papaverina

Mec. de Ação :

Inhibir a secreção gastrointestinal

Diminuem a motilidad intestinal (podem ser de utilidade como

antieméticos ou como antidiarréicos)

Obrigado !