anticolinesterasas
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Anticolinesterasas
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Pueden producir efectos equivalentes a la estimulación excesiva de los receptores colinérgicos (SNC – SNP)
Han recibido aplicación extensa como agentes tóxicos
Organofosfatos Efectos terapéuticos *
Enfermedad de Alzheimer
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Mecanismo de acción de los inhibidores de AChE
Sitios de fijación para ligandos inhibidores
Saco acilo del centro activoSubsitio de la colina sobre el centro activoSitio aniónico periférico
Efecto: Prevención de la hidrólisis de la ACh en sitios de transmisión colinérgica
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Agentes anti - AChE1. Inhibidores no covalentes: actúan por medio
de vinculación reversible y no covalente con el sitio activo
2. Inhibidores carbónicos reversibles
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Inhibidores no covalentesEdrofonio:
Tacrina y donepezilo
Sinapsis del SNPTiene afinidad moderada
por la AChEVolumen de distribución
moderadoEliminación por riñones
(rápida)
Mayor afinidadMás hidrófobosCruzan la barrera
hematoencefálica
Acción breve
Duración de acción más prolongada
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Inhibidores carbónicos “reversibles”Derivados de amonio cuaternario
Incremento de la potencia y de la duración Demecario= neostigmina + neostigmina + 10
grupos metileno Insecticidas: carbarilo, propoxur, aldicarb inhiben
la esterasa de colina
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Compuestos organofosforadosEl DFP (diisopropilfosfofluorato) produce
inactivación irreversible de AChE por alquilfosforilación
Dosis letal = 1g/kg
Ecotiofato: aplicación en oftalmología
Metrifonato: Alzheimer
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Propiedades farmacológicas
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Efectos Estimulación indirecta de los receptores
muscarínicos al nivel de los órganos efectores autónomos
Estimulación seguida de parálisis de todos los ganglios autónomos y del musculo estriado
Estimulación con depresión subsecuente ocasional de los sitios receptores colinérgicos en el SNC
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Actúan a nivel de las uniones neuromusculares
Los más liposolubles se absorben vía oral
Dato importante: La atropina bloquea las acciones de los compuestos anti – ChE
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Edrofonio miastenia gravis
Neostigmina Tx neostigmina
Fisostigmina Tx glaucoma
Piridostigmina Tx miatenia gravis
Ecotiopato Tx glaucoma
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Gracias por su atención