1. III Ctedra de Farmacologa ANTIBITICOS

2. 30S 50S AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS ESPECTINOMICINA CLORANFENICOL LINCOSAMIDAS MACROLIDOS CLASIFICACION 3. AMINOGLUCSIDOS

son ATB de pequeo espectro

actan principalmente sobre bacterias gram (-) aerobias

para llegar a su sitio de accin (intracelular), deben atravesar la Mb

externa por poros (porinas). Una vez dentro, se unen a la fraccin

ribosomal 30s, inhibiendo la sntesis proteica e induciendo la lectura

errnea del cdigo gentico con La consecuente formacin de pro-

teinas anmalas.

debido a esto ultimo son bactericidas.

poseen efecto postantibitico, lo cual permite el tratamiento en

monodosis diarias.

como interaccin de importancia se destaca el hecho de que

potencian el efecto bactericida de los B-lactamicos (til p/ tto de

pseudomona y enterobacterias), y potencian a las tetraciclinas contra

la brucelosis.

4. Ejemplos dentro de este grupo: ESTEPTOMICINA : activa contra mycobacterium tuberculosis KANAMICINA, NEOMICINA GENTAMICINA, TOBRAMICINA :>potencia contra gram (-) aerobios AMIKACINA PAROMOMICINA : til en infecciones por entamoeba hystolitica. Farmacocintica: A D E BD VO baja, til en infecciones intestinales. IM, TPICA. No pasan BHE, pero si la placenta (embriotoxicidad) Renal. Vida 1,5 3 hs (> IR). 5. INTERACCIONES

AUMENTAN el efecto BACTERICIDA

DISMINUYEN el efecto BACTERICIDA

Se POTENCIAN con B-LACTAMICOS contra Enterococos y Pseudomonas Se potencian con TETRACICLINAS contra Brucelas Los ATB INH DE LA SINTESIS DE PROTEINAS inhiben tanto el feeback positivo para el ingreso de Aminoglucosidos a la bacteria como su efecto bactericida Si se mezclan en la MISMA solucin con B- LACTAMICOS, el Aminoglucosido pierde su eficacia teraputica 6.

AUMENTAN la NEFROTOXICIDAD

AUMENTAN la OTOTOXICIDAD

AUMENTAN el BLOQ.NEUROMUSCULAR

OTROS

VANCOMICINA, CISPLATINO, ANFOTERICINA B, DIURETICOS DE ASA, CEFALOSPORINAS VANCOMICINA, CISPLATINO, DIURETICOS DE ASA RELAJANTES PERIFERICOS (ej. Succinilcolina) , CLINDAMICINA NEOMICINA/KANAMICINAla Vit Kla actividad de los Anticoagulantes orales NEOMICINA puede perturbar la abs.de DIGOXINA 7. APLICACIONES TERAPEUTICAS

Endocarditis bacterianas

Tuberculosis

Pielonefritis en individuos graves

Neumonas de origen nosocomial

Sepsis (Pseudomona aeruginosa)

Apendicitis

Etc.

8. CONTRAINDICACIONES

EMBARAZO

MIASTENIA GRAVIS

9. TETRACICLINAS

son las drogas de > espectro, y actan inhibiendo la sntesis proteica

al unirse a la subunidad ribosomal 30s.

son bacteriostticas.

10. Existen 2 tipos de tetraciclinas:

las < liposolubles:TETRACICLINA, DEMECLOCICLINA

las >liposolubles:MINOCICLINA, DOXICICLINA

Espectro :

gram(+) aerobias

gram(-) aerobias y anaerobias. Vibrio cholerae y brucelas.

anaerobios

espiroquetas

mycobacterias

11. 12. Farmacocintica: buena Bd VO. Efectos adversos:

superinfeccin (disbacteriosis)

alteraciones gastrointestinales

alta afinidad por tejidos calcificados (hipoplasia esmalte dentario,

pigmentacin dentaria, trast. Crecimiento). Por ello estn CI en

embarazadas, durante la lactancia, y en nios < 8 aos.

hepatotoxicidad

alteraciones de la funcin renal.

hipersensibilidad

trast. Vestibulares

alteraciones hematolgicas

embriotoxicidad

13. INDICACIONES

Brucellosis

Clera

Infecciones del tracto genital por Clamidia o Micoplasma

14. MACRLIDOS

son drogas de ampio espectro

inhiben la sntesis de protenas unindose a las fraccin ribosomal

50s.

son bacteriostaticos

generan resistencia por falta de permeabilidad a la droga

Espectro :

gram (+) aerobios, gram (-) aerobios.

Dentro de este grupo laERITROMICINAes la droga patrn. Otros ej. Son:claritromicina, azitromicina, roxitromicina, etc. Poseen buena BD vo. Efectos adversos: Alt. GI, tromboflebitis, hepatitis. Poseen bajo riesgo fetal. 15. Aplicaciones teraputicas

Faringitis, escarlatina y erisipela producida por el St. Pyogenes en pacientes alrgicos a penicilina.

Neumona por neumococo en alrgicos

Difteria.

Tto. y profilaxis de tos ferina.

Legionelosis.

Neumonas atpicas (clamidia y mycoplasma).

Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocccicas.

Infeccin por mycobacterias atpicas.

Gastroenteritis por Campylobacter Jejuni.

16. Lincosamidas: Clindamicina

GRAN actividad contra grmenes anaerobios. (bacterioides fragilis, clostridiales).

No resistencia!, muy poco frecuente.

Buena absorcion oral aun con alimentos. Elevada unin a protenas. No pasa BHE, aun con meninges inflamadas.

Eliminacin biliar.

17. Clindamicina - Espectro

Estafilococos

Neumococos

Espreptococos

Bacteroides

18. Clindamicina Efectos Adversos

Superinfeccion intestinal

Bloqueo neuromuscular, en miastenia gravis.

Hipersensibilidad.

Aumento de TGO y TGP.

Ictericias

Trombocitopenia

19. CLORANFENICOL

es despus de las tetraciclinas el antibitico de ms amplio espectro,

pero su uso esta limitado por su elevada toxicidad.

acta unindose a la fraccin ribosomal 50s, inhibiendo la sntesis

proteica.

es bacteriosttico

Espectro:

gram (+) aerobias, gram (-) aerobias.

Farmacocintica : buena BD vo 20. 21.