antibioticos betalactamicos

UNIVERSIDAD CATLICA DE CUENCA

TEMA :

ANTIBITICOS BETALACTAMICOS

ANTIBITICOS BETALACTAMICOS

Los -lactmicos son un grupo de antibacterianos que actan inhibiendo a las enzimas bacterianas esenciales para la sntesis del peptidoglcano, componente principal de la pared bacteriana. Estos antimicrobianos actan en la fase de crecimiento bacteriano y debido a su mecanismo de accin, facilitan el acceso de otros antibiticos (como los aminoglicsidos) al interior de la clula actuando sinrgicamente. Los mecanismos de resistencia que afectan a los -lactmicos son: (1) destruccin del antibacteriano por enzimas (-lactamasas), (2) imposibilidad para penetrar la capa externa de la pared por cierre de porinas (gramnegativos), (3) expulsin del medicamento de la membrana externa (gramnegativos), y (4) desarrollo de nuevas protenas unidoras de penicilina con afinidad disminuida para -lactmicos.(8)

PENICILINASMECANISMO DE ACCION : La penicilina, como el resto de los -lactmicos, ejerce una accinbactericidapor alterar lapared celularbacteriana, estructura que no existe en lasclulas humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de lamembrana plasmticay confiere a las bacteriasla resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevadapresin osmticaque existe en su interior.Penicilina (en blanco) unida a una transpeptidasa bacteriana. La penicilina es tan similar a la enzima bacteriana que se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales.La accin de la penicilina, y en general de los -lactmicos, se desarrolla fundamentalmente en la ltima fase de la sntesis del peptidoglicano de la pared celular, unindose a una enzima transpeptidasa llamada protena fijadora de penicilina, responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. La formacin de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los -lactmicos como la penicilina inhiben la sntesis del peptidoglicano indispensable en la formacin de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular estallan o son ms fcilmente fagocitadas por los granulocitos. Las penicilinas, conjuntamente con las cefalosporinas, fosfonicina, cicloserina, bacitracina y los glicopptidos telcoplanina y vancomicina inhiben selectivamente diferentes pasos de la sntesis del pptido glicn (murena), sustancia que le confiere la forma, rigidez y estabilidad a la membrana celular de casi todas las bacterias de importancia mdica, excepto los Mycoplasmas. 6FARMACOCINETICA

ABSORCINa) Oral: Influencia del pH y alimentos: los autores sugieren que las penicilinas deben administrarse una hora antes o dos a tres despus de la toma de alimentos. Caso especial de nios y viejos.b) Parenteral: La administracin intramuscular da lugar a niveles plasmticos altos, de aparicin rpida, excepto en el caso de algunas sales en las que los niveles plasmticos son ms bajos pero de mayor duracin.DISTRIBUCINa) Tejidos y cavidades. Alcanza niveles adecuados en lquido pleural, pericrdico y sinovial. Su llegada a cavidades oculares es pobre.b) Paso de la barrera hematoenceflica. Dbil con meninges normales. Mejora en presencia de meninges inflamadas.c) Unin a protenas variable (20-80%).METABOLISMOLa mayora de las penicilinas apenas sufre biotransformacin hepatica del 35 % ELIMINACINTiene lugar primordialmente por el rin en gran parte en forma activa, por filtracin glomerular (10%), por secrecin tubular (90%). La vida media de la mayora de las penicilinas es aproximadamente de una hora; ligeramente mayor para ampicilina y amoxicilina. La atencin y el cuidado en la administracin de antibiticos debe regirse por la farmacocintica de la sal.Respecto a las vas de administracin, la absorcin por va digestiva, la vida media y pasaje por la barrera menngea, hay grandes diferencias entre las distintas penicilinas. Por ejemplo, las de administracin oral son rpidamente absorbidas en el tracto gastrointestinal. Esta absorcin puede estar afectada por la coadministracin de alimentos o anticidos. Mientras que algunas son mejor absorbidas con el estmago vaco, la biodisponibilidad de algunos otros aumenta cuando se toman junto con las comidas. Los anticidos pueden disminuir la absorcin de cierto tipo de antibiticos; la absorcin es variable, tal vez por ello es posible que sea la causa de sus frecuentes efectos secundarios gastrointestinales. ( 2,7)CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS 1) PENICILINAS NATURALES: Penicilina G Cristalina Acuosa Penicilina G BenzatnicaPenicilina G Procaina Penicilina V

2) PENICILINAS ESTABLES A LA PENICILINASA ESTAFILOCCICA: ISOXAZOLIPENILINAS Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina *Nafcilina 3) PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO:a) De espectro medio: AMINOPENICILINAS:AmpicilinaAmoxicilinaBacampicilina b) De amplio espectro:CARBOXIPENICILINAS:Carbenicilina Ticarcilina UREIDOPENICILINAS:Mezlocilina Azlocilina Piperacilina 4) PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: Ampicilina-Sulbactam Amoxicilina-cido Clavulnico Amoxicilina-Sulbactam Ticarcilina-cido Clavulnico Piperacilina-Tozabactam

PENICILINAS NATURALES

BENCILPENICILINAS, SUS FORMAS PARENTERALES DE ACCIN PROLONGADA Y SUS FORMAS ABSORBIBLES ORALMENTE

ESPECTRO ANTIMICROBIANOGrmenes Aerobios Grampositivos Y Gramnegativos.Espectro antimicrobiano Cocos grampositivos : Enterococcus faecalis, estreptococos del grupo A, B, C y G, Streptococcus viridans, S. bovis, S. pneumoniae, Peptostreptococcus spp. Cocos gramnegativos (N. gonorrhoeae no -lactamasa, N. meningitidis). Bacilos grampositivos (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, C. tetani). Bacilos gramnegativos (Bacteroides spp. no -lactamasa, Fusobacterium spp., Leptotrichia buccalis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis). Otros Actinomyces israelii, Erysipelothrix, Leptospira, Treponema pallidum, T. pallidum subsp. pertenue, T. carateum.

Las penicilinas tienen excelente penetracin en la mayora de los tejidos, excepto prstata, ojos y lquido cefalorraqudeo (excepto cuando hay inflamacin de las meninges).CONTRAINDICACIONESLa bencilpenicilina se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el frmaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser necesario reducir las dosis en estos pacientes.Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han asociado con convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potsica o penicilina G sdica con precaucin en los pacientes con desequilibrio electroltico.Como resultado de la administracin de grandes dosis de penicilina G sdica o potsica entran en el organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio de la penicilina G contiene aproximadamente 1,7 mEq de potasio/milln de unidades y 0,3 mEq de sodio unidades/millon de unidades. La sal sdica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/milln de unidadesLas formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procana deben ser administrada solamente por va intramuscular (IM). Nunca se deben administrar por va intravenosa. Se debe evitar la inyeccin intramuscular de estas suspensiones cerca de los principales nervios o los vasos sanguneos ya que esto podra causar un dao neurovascular.Los pacientes alrgicos a la procana o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo, tambin pueden ser alrgico a la penicilina G procana, que es un compuesto equimolar de procana y la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G procana est contraindicado en cualquier paciente con una reaccin de hipersensibilidad a la procana. Al pos paciente con antecedentes de sensibilidad a los anestsicos locales de tipo ster se les puede administrar una dosis de prueba de la procana por va intradrmica (0,1 ml de una solucin de procana 2.1%): el desarrollo de eritema, ronchas, o erupcin indica la sensibilidad a la procana y no debe ser utilizada la penicilina-procana.

Las penicilinas se debe utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos gastrointestinales asociados con la terapia con penicilina pueden agravar la situacin. Adems, los pacientes que presenten diarrea mientras toman o poco despus de tomar penicilinas deben ser considerados para el diagnstico diferencial de la colitis pseudomembranosa asociada a antibiticos.CLASIFICACIN DE LA FDA DE RIESGO EN EL EMBARAZOLa penicilina G se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Los estudios de reproduccin realizados en ratones, ratas y conejos no han revelado evidencia de alteracin de la fertilidad o dao fetal debido a la penicilina G. La experiencia humana con las penicilinas durante el embarazo no ha mostrado ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que muestran de manera concluyente que los efectos nocivos de estas drogas sobre el feto puede ser excluido. Dado que los estudios de reproduccin animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo slo si es claramente necesario.Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden causar diarrea, candidiasis y erupcin en la piel de los lactantes. El riesgo potencial para el beb, incluyendo el riesgo de interrupcin de la lactancia materna, debe ser considerada en comparacin con el beneficio potencial de la madre.(8)

INTERACCIONESEl probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la penicilina G, causando niveles sricos ms altos y prolongados del antibiticola droga. En general, esta interaccin farmacocintica no es perjudicial, y el probenecid a menudo se administra en combinacin con penicilina G para aumentar su actividad.El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no deben ser mezclados entre s, debido a que son qumica y fsicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. Tambin es posible que la formacin de complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a pacientes con insuficiencia renal.El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una actividad sinrgica contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.La penicilina G en grandes dosis inhibe la secrecin tubular renal de metotrexato, causando niveles sricos de metotrexato ms altos y prolongados.El uso concomitante de penicilina parenteral G potsica con diurticos ahorradores de potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar hiperpotasemia. (8,9)

REACCIONES ADVERSAS : efectos adversos han sido reportados con penicilina parenteral G: Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes: erupciones de piel (rash maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy postracin); y anafilaxis, y muerte.Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamnicos y, si es necesario, con corticosteroides sistmicos. Cuando se producen esas reacciones, la penicilina g debe suspenderse a menos que, en opinin del mdico, la condicin de que se trata es mortal y slo responda a la terapia con penicilina G. Las reacciones anafilcticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia con epinefrina, oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de las vas respiratorias, incluyendo la intubacin.Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. Los sntomas de colitis seudomembranosa pueden ocurrir durante o despus del tratamiento antibacterial.1. PENICILINA G - SDICA CRISTALINANOMBRE GENERICOPRESENTACIONDOSIS

PENICILINA G - SDICA CRISTALINA PENICILINA G SODICA BUSSIE:fco. amp. 1000.000 UI (caja x 10 y 100). PENICILINA G SODICA COLMED:fco. amp. 1000.000 UI (caja x 10) y 5000.000 UI (caja x 10).

PENICILINA G SODICA GENFAR: fco. amp. 1000.000 UI (caja x 10) y 5000.000 UI (caja x 1, 10 y 50). PENICILINA G SODICA LABIFAR: amp. 1000.000 UI (caja x 1 y 10) y 5000.000 UI (caja x 1 y 10). PENICILINA G SODICA PHARMAYECT: fco. amp. 1000.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100) y 5000.000 UI (caja x 1, 5,10, 25, 50 y 100). PENICILINA G SODICA PROCAPS: fco. amp. 1000.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100) y 5000.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100).

Adultos, 1-4 millones i.v. cada 4 horas dependiendo de severidad.Puede usarse en infusin continua precedida de dosis de carga.

Neonatos con peso menor a 2.000 g, edad 0 7 das 50.000 UI/kg i.v. cada 12 horas, edad 8-28 das 50.000 UI/kg i.v. cada 8 horas. Neonatos con peso mayor a 2.000 g, edad 0 7 das 50.000 UI/kg i.v. cada 8 horas, edad 8-28 das 50.000 UI/kg i.v. cada 6 horas. Nios mayores a 4 semanas, infecciones leves y moderadas 100.000 250.000 UI/kg/da dividido en 4 dosis, infecciones severas 250.000 400.000 UI/kg/da dividido en 6 dosis En neumococo parcialmenteresistente se puede aumentar hasta 300.000 UI/kg/da.

2. PENICILINA G PROCANICANOMBRE GENERICOVIA ADM.PRESENTACIONDOSIS

PENICILINA G PROCANICA

.

PENICILINA G CLEMIZOL

PENICILINA G PROCANICA BUSSIE: amp. 400.000 UI (caja x 10 y 100) y amp. 800.000 UI (caja x 10 y 100). PENICILINA G PROCANICA BLASKOV: amp. 800.000 UI (caja x 1). PENICILINA G PROCANICA COLPHARMA: amp. 800.000 UI (caja x 10, 50 y 100). PENICILINA G PROCANICA COLMED: amp. 800.000 UI (caja x 10). PENICILINA G PROCANICA FARMALOGICA: amp. 400.000 UI (caja x 10) y amp. 800.000 UI (caja x 10). PENICILINA G PROCANICA GENFAR: amp. 400.000 UI (caja x 1 y 10) y amp. 800.000 UI (caja x 1 y 10). PENICILINA G PROCANICA LABIFAR: amp. 800.000 UI (caja x 10). 4 100 Antibacterianos PENICILINA G PROCANICA PHARMAYECT: amp. 400.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100) y amp. 800.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100). PENICILINA G PROCANICA PROCAPS: amp. 400.000 UI (caja x 1, 5,10, 25 y 50). PENICILINA G PROCANICA VITALIS: amp. 400.000 UI (caja x 1, 2, 3, 5, 6, 10, 20, 50 y 100) y amp. 800.000 UI (caja x 1, 10, 50 y 100). PENICILINA G PROCANICA VITROPHARMA: amp. 400.000 UI (caja x 1, 10, 50 y 100) y amp. 800.000 UI (caja x 1, 10, 50 y 100).

COMBINACIN PENISODINA 400.000: amp. 300.000 UI de penicilina procanica y 100.000 UI de penicilina sdica (caja x 1 y 100) PENICILINA G PROCANICA + PENICILINA G SDICA GENFAR: amp. 600.000 UI de penicilina procanica y 200.000 UI de penicilina sdica (caja x 1, 10 y 50)

Adultos 300.000 a 600.000 UI i.m. cada 12 horas. Nios, sfilis congnita 50.000 UI/kg i.m. cada 24 horas. En casos de infeccin estreptoccica 300.000 UI/kg i.m. (peso < 30 kg) o 600.000 1000.000 UI/kg i.m. (peso > 30 kg) dividido en 1 2 dosis diarias. Doblar o aumentar las dosis de penicilina procanica en el sitio de inyeccin no aumenta los niveles sricos. Si se requiere aumento de la dosis debe aplicarse sobre sitios corporales diferentes

Adultos: 300.000 a 2,4 millones UI cada 12 horas.Nios: 25.000 a 50.000 UI/kg/da i.m.

3. 4. PENICILINA BENZATNICA (SLO PARA USO I.M.)

NOMBRE GENERICOPRESENTACION DOSIS

PENICILINA BENZATNICA (SLO PARA USO I.M.)

BENZETACIL LA: amp. 600.000 UI (caja x 1 y 100), amp. 1200.000 UI (caja x 1 y 100) y amp. 2400.000 UI (caja x 1 y 50). PENICILINA G BENZATNICA BUSSIE: amp. 1200.000 UI (caja x 10 y 100). PENICILINA G PENICILINA G BENZATNICA GENFAR: amp. 1200.000 UI (caja x 1 y 10). PENICILINA G BENZATNICA LABIFAR: amp. 1200.000 UI (caja x 10). PENICILINA G BENZATNICA LA SANTE: amp. 1200.000 UI (caja x 1, 10, 50 y 100). PENICILINA G BENZATNICA PHARMAYECT: amp. 1,200.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100) y amp. 2400.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100). 4 101 Antibacterianos PENICILINA G

Mayor de 30 kg, 1,2 a 2,4 millones UI cada 7 a 28 das.

Nios, sfilis 50.000 UI/kg i.m. (mximo 2400.000 UI) 1 dosis nica. Para infecciones estreptoccicas 300.000 600.000 UI i.m. (peso < 30 kg) 900.000 UI i.m. (peso > 30 kg) 1 dosis nica que puede repetirse cada 7 28 das de acuerdo a necesidad clnica.


FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)

PEN VEE K: susp. polvo para reconstituir 250 mg/5 mL (fco. x 120 mL); tab. 500 mg (caja x 10, 50, 100 y 500).

PENVIOTINA: tab. 500 mg (caja x 10, 24 y 250).

PENICILINA V POTASICA: susp. polvo para reconstituir 250 mg/5 mL (fco. x 120 mL); tab. 500 mg (caja x 6, 10, 20, 50, 100, 200, 300, 400 y 500).

Adultos: 250 a 500 mg cada 6 horas VO.

Nios: 25 50 mg/kg divididas en 3 4 dosis diarias.

ISOXAZOLIPENICILINASCUADRO DE DOSIFICACIN DE LAS PENICILINAS :ISOXAZOLIPENICILINAS


OXACILINA

OXACILINA BUSSIE: amp. 1 g (caja x 10 y 100). OXACILINA BLASKOV: amp. 1 g. OXACILINA COLMED: amp. 1 g (caja x 10). OXACILINA FARMALOGICA: amp. 1 g (caja x 10). OXACILINA PROCAPS: amp. 1 g (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100). OXACILINA VITALIS: amp. 500 mg (caja x 1, 10, 50 y 100); amp. 1 g (caja x 1, 10, 50 y 100).

nios: 50 a 100 mg/kg/da en 4 dosis. Adultos: 250 a 1.000 mg v.o. cada 4 horas, 1 a 2 g i.v. cada 4 a 6 horas, 500 mg a 1.000 mg i.m. cada 6 horas.

CLOXACILINA

No disponible en Ecuador

No disponible en Ecuador

DICLOXACILINA Dicloxacilina: cp. 500 mg (caja x 16); susp. 125 mg/5 mL (fco. x 80 mL). DICLOCIL: cp. 500 mg (caja x 20); susp. 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL (fco. x 100 mL). DICLOVERT: cp. 500 mg (caja x 50); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 80 mL). DICLOXACILINA Genfar: cp. 500 mg (caja x 50); susp. 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL (fco. x 80 mL). DICLOXACILINA GM: cp. 500 mg (caja x 16). DICLOXACILINA LA SANTE: cp. 500 mg (caja x 50); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 80 mL). DICLOXACILINA MK: cp. 500 mg (caja x 50); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 80 mL).

125 a 500 mg v.o. cada 6 horas. Nios: se usa 25 a 50 mg/kg/da en dosis cada 6 horas. Neonatos con peso menor a 2.000 g, edad 0 7 das 25 50 mg/kg i.v. cada 12 horas, edad 8-28 das 25 50 mg/kg i.v. cada 8 horas. Neonatos con peso mayor a 2.000 g, edad 0 7 das 25 - 50 mg/kg i.v. cada 8 horas, edad 8-28 das 25 - 50 mg/kg i.v. cada 6 horas. 4 105 Antibacterianos Nios mayores a 4 semanas, infecciones leves y moderadas 100 - 150 mg/kg/da i.v. dividido en 4-6 dosis. En infecciones severas 150 200 mg/kg/da i.v. dividido en 6 dosis.

AMINOPENICILINAS5. AMINOPENICILINAS :AMPICILINA


AMPICILINA ALPHAPEN: cp. y tab. 500 mg (caja x 100 y 1000); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 60 mL); amp. 1 g (caja x 1 y 100). BINOTAL: comp. 500 mg y 1 g (caja x 2, 10, 12 50 y 60); susp. 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL (fco. x 60 y 90 mL) y 500 mg/5 mL (fco. x 90 mL). DECAPEN: cp. 500 mg (caja x 100). MEPRIZINA: amp. 500 mg y 1 g (caja x 1 y 100). AMPICILINA ANGLOPHARMA: susp. 250 mg/5 mL (fco. x 60 mL). AMPICILINA AMERICAN GENERICS: cp. 500 mg (caja x 20, 50, 100 y 250); tab. 1 g (caja x 50 y 100). AMPICILINA BLASKOV: amp. 1 g. AMPICILINA CARLON: amp. 1 g (caja x 100, 500 y 1000). AMPICILINA GENFAR: cp. 500 mg (caja x 16, 20, 21, 100, 200, 240, 250, 300, 600 y 900); tab. 1 g (caja x 10, 20, 100 y 250); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 60 mL); amp. 500 mg y 1 g (caja x 10). AMPICILINA COLMED: amp. 500 mg (caja x 10); amp. 1 g (caja x 10). AMPICILINA FARMALOGICA: amp. 500 mg y 1 g (caja x 1, 10, y 100). AMPICILINA LABINCO: cp. 500 mg (caja x 20, 50, 100 y 250). AMPICILINA MK: cp. 500 mg (caja x 100); susp. 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL (fco. x 60 mL); amp. 1 g (caja x 10). AMPICILINA SANOFI-AVENTIS - WINTHROP: susp. 250 mg/5 mL (fco. x 60 mL); cp. 500 mg (caja x 48, 50, 60, 96, 100, 120 Y 300). AMPICILINA VITALIS: amp. 500 mg y 1 g (caja x 1, 10, 50 y 100). AMPICILINA VITROFARMA: amp. 500 mg y 1 g (caja x 1, 10, 50 y 100)

Adultos, 500 mg vo., cada 6 horas, 750 mg 2 g i.m. cada 6 horas dependiendo de la severidad, o 1-2 g i.v. cada 4 6 horas dependiendo de la gravedad. Neonatos con meningitis y peso menor a 2.000 g, edad 0 7 das 25 mg/kg i.v. cada 12 horas, edad 8-28 das 25 mg/kg i.v. cada 8 horas. Neonatos con otras infecciones y peso menor a 2.000 g, edad 0 7 das 50 mg/kg i.v. cada 12 horas, edad 8-28 das 50 mg/kg i.v. cada 8 horas. Neonatos con meningitis y peso mayor a 2.000 g, edad 0 7 das 50 mg/kg i.v. cada 8 horas, edad 8-28 das 50 mg/kg i.v. cada 6 horas. Neonatos con otras infecciones y peso mayor a 2.000 g, edad 0 7 das 25 mg/kg i.v. cada 8 horas, edad 8-28 das 25 mg/kg i.v. cada 6 horas. Nios mayores a 4 semanas, infecciones leves y moderadas 50 - 100 mg/kg/da vo., dividido en 4 dosis o 100 200 mg/kg/da i.v. dividido en 4 dosis. En infecciones severas 200 400 mg/kg/da i.v. dividido en 6 dosis.


AMOXICILINA Amoxicilina: cp. 500 mg (caja x 20 y 50); susp. 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL (fco. x 60).

ADBIOTIN: cp. 500 mg (caja x 20); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 60 mL).

AMOXAL: cp. 250 y 500 mg (caja x 15 y 30); tab. 875 mg (fco. x 10); susp. 125 mg/5 mL (fco. x 45 y 75 mL); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 45 mL); susp. 400 mg/5 mL (fco. x 50 mL); susp. peditrica 500 mg/5 mL (fco. x 45 y 75 mL).

AMOXIL JUNIOR: susp. peditrica 700 mg/5 mL (fco. x 100 mL).

AMOXICILINA GENFAR: cp. 500 mg (caja x 50); susp. 125 mg/5 mL (fco. x 45 mL), 250 mg/5 mL (fco. x 45 mL y 100 mL) y 500 mg/5 mL (fco. x 100 mL).

AMOXICILINA LA SANTE: susp. 125 mg/5 mL (fco. x 45 mL), 250 mg/5 mL (fco. x 45 y 100 mL) y 750 mg/5 mL (fco. x 100 mL); cp. 500 mg (caja x 20 y 50). AMOXICILINA MK: susp. 125 mg/5 mL (fco. x 45 mL) y 250 mg/5 mL (fco. x 45 y 100 mL); cp. 500 mg (caja x 60). AMOXIDAL DUO: comp. recubierto 875 mg (caja x 14); susp. 750 mg/5 mL (fco. x 70 mL). AMOXIGA: cp. 500 mg (caja x 20); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 45 mL). DECACILIN: cp. 500 mg (caja x 100); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 60 y 100 mL).

Adultos, en infecciones otorrinolaringolgicas, genitourinarias, piel y tejidos blandos: 500 mg vo. cada 8 horas, en neumona adquirida en comunidad 750 mg 1 g vo. cada 6 horas. Nios, 50 - 90 mg/kg/da vo. dividido en 3 dosis.

PERIODO : 7 a 14 das

PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTESCARBOXIPENICILINASPENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS Ureidopenicilinas Azlocilina (AZLIN), Mezlocilina (MEZLIN), Piperacilina NO DISPONIBLES EN ECUADOR. Piperacilina/tazobactam: descrita en la seccin de inhibidores de -lactamasas. Carboxipenicilinas Carbenicilina, Ticarcilina: NO DISPONIBLES EN ECUADOR

No es activa contraKlebsiellaspp.y algunas especies deSerratia.Es menos activa que penicilina G frente a cocos gram positivos e ineficaz contra especies deStaphylococcusproductor de penicilinasa yEnterococcus.Se administra por va parenteral, prefirindose la va i.v para infecciones graves. Tiene una vida media corta. Se elimina preferentemente por los tbulos renales. Tiene buena distribucin en el organismo, aunque las concentraciones alcanzadas en LCR no son teraputicas contraPseudomonasspp.La principal indicacin de ticarcilina es el tratamiento de las infecciones porP. aeruginosa.Es eficaz en el tratamiento de bacteriemias e infecciones respiratorias, urinarias y seas causadas por este germen y otros bacilos gram negativos.Para el tratamiento de infecciones por bacilos gram negativos noPseudomonasse recomiendan dosis de 6 a 12 g/d de ticarcilina y 12 a 18 g/d de carbenicilina. Para el tratamiento de infecciones porP. aeruginosalas dosis recomendadas son de 18 a 24 g/d y 24 a 36 g/d respectivamente. Los aminoglucsidos ejercen accin sinrgica, pero deben ser dados separadamente.Los efectos adversos ms importantes son: las reacciones de hipersensibilidad propias de la penicilina, prolongacin del tiempo de sangra por disfuncin plaquetaria, hipopotasemia y exceso de sodio.3.3. UREIDOPENICILINASLa piperacilina es la ms usada del grupo. Es una penicilina deamplio espectro, la ms activa contraPseudomonas aeruginosa. Es una sal monosdica con menor contenido en sal que las sales disdicas de carbenicilina o ticarcilina. Como no se absorbe por va digestiva tiene que ser administrada por va i.v. Penetra bien en los tejidos, incluyendo el LCR, cuando las meninges estn inflamadas. Alcanza niveles teraputicos en el hueso. Un 20 a 30% se elimina por el hgado por lo que alcanza alta concentracin en el rbol biliar.Las ureidopenicilinas tienen un amplio espectro de actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo anaerobias; pero son menos activas que penicilina G y aminopenicilinas contra especies deStreptococcusyEnterococcus.Staphylococcusspp.yH.influenzaeproductores de betalactamasas son resistentes a las ureidopenicilinas.Son ms activas que ticarcilina contra enterobacilos y otros bacilos gramnegativos.La mayor ventaja es su actividad contraPseudomonas aeruginosa. Se recomienda asociarlas a aminoglucsidos en el tratamiento de infecciones graves. 7PENICILINAS E INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASASIndicaciones clnicas : Estos antimicrobianos se administran por va oral para tratar las infecciones comunes de las vas urinarias por bacterias coliformes gramnegativas o infecciones bacterianas mixtas de las vas respiratorias (sinusitis, otitis, bronquitis). La ampicilina por va intravenosa es una eleccin para la meningitis bacteriana causada por H. influenzae en nios. Sin embargo, para el H. influenzae productor de betalactamasa, debe utilizarse cloranfenicol de forma concomitante o ceftriaxone. La ampicilina es menos efectiva contra las infecciones por Enterobacter, Pseudomonas y Proteus indol positivo. En las infecciones invasivas por Salmonella (por ejemplo, la tifoidea), puede suprimir los signos y sntomas y eliminar los microorganismos de algunos portadores, sin embargo, no es benfica en la gastroenteritis no invasiva por Salmonella e incluso puede prolongar la infeccin y el estado de portador. La ampicilina y la amoxicilina pueden ser protegidas de la accin de las betalactamasas, si se administran junto a inhibidores de estas enzimas, como son el cido clavulnico y el sulbactam. Estos compuestos aisladamente carecen de accin antimicrobiana significativa, pero cuando se asocian a las penicilinas, protegen a stas de la hidrlisis enzimtica y le permiten ejercer su actividad (3) SULBACTAM SDICO Y AMPICILINA Es un inhibidor irreversible de las -lactamasas y posee actividad bactericida intrnseca contra Neisseria spp. y Acinetobacter baumanii. La actividad antibacteriana de ampicilina/sulbactam es ms amplia e incluye cepas productoras y no productoras de penicilinasa de Staphylococcus spp. (Incluso S. aureus sensible a oxacilina), Streptococcus spp., y varios gram negativos como Moraxella, Haemophilus y diversas enterobacterias. Tambin tiene accin sobre anaerobios como Peptococcus spp., Clostridium spp., y Bacteroides spp. Adems, ha mostrado actividad in vitro contra Mycobacterium tuberculosis. Efectos adversos Cuando se aplica i.m. es NOMBRE GENERICOPRESENTACION DOSIS

AMPICILINASULBACTAM

AMPICILINA/SULBACTAM BLASKOV: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg. AMPICILINA/SULBACTAM BUSSIE: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg (caja x 10, 100, 500 y 1000). AMPICILINA/SULBACTAM CARLON: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg (caja x 10, 25, 50 y 100). 4 106 Antibacterianos AMPICILINA/SULBACTAM FARMALOGICA: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg (caja x 1 y 10). AMPICILINA/SULBACTAM MEMPHIS: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg (caja x 1, 2, 3, 5, 10, 20, 50, 100, 500 y 1000). AMPICILINA/SULBACTAM OPHALAC: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg (caja x 1, 2, 3, 5, 10, 20, 50, 100, 500 y 1000).

AMPICILINA/SULBACTAM PROCAPS: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100).

AMPICILINA/SULBACTAM VITALIS: fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam 500 mg (caja x 1, 2, 3, 5, 6, 10, 20, 25, 50 y 100).

Adultos, en infecciones leves de tejidos blandos o infecciones urinarias vo., 375 750 mg cada 12 horas; en infecciones moderadas y severas 1,5 (1 g de ampicilina y 0,5 g de sulbactam) a 3 g (2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam) cada 6 horas i.v. Nios, 100 200 mg/kg del componente de ampicilina dividido en 4 dosis i.v. Para la presentacin oral se ajusta segn el peso: menores de 30 kg, 25 a 50 mg/kg/ da divididos en 2 dosis; mayores de 30 kg, igual a la dosis en adultos.

dolorosa, por va i.v. puede producir flebitis si se aplica muy rpido (ideal entre 15 y 30 min). Tambin puede observarse nuseas, vmito, diarrea, reacciones de hipersensibilidad, elevacin de enzimas hepticas, y trastornos hematolgicos. Su principal efecto secundario es la diarrea que se presenta en el 3% de los pacientes y a dosis altas puede inducir convulsiones. CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas. CONSIDERACIONES FARMACOLGICAS: Tiene un amplio rango de indicaciones clnicas, principalmente infecciones mixtas por aerobios y anaerobios. La sultamicilina est disponible para uso oral, siendo un profrmaco de ampicilina/sulbactam con biodisponibilidad del 80%, razn que le permite administrarse con intervalos mayores a los de la forma parenteral. La administracin con las comidas no afecta la biodisponibilidad. Este antibacteriano requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal. En general tiene una adecada penetracin tisular, excepto en prstata y meninges no inflamadas.(1,2,3,8)AMOXICILINA + CLAVULNICO Esta asociacin ampla el espectro de la amoxicilina a muchas bacterias que han desarrollado resistencia por produccin de betalactamasas plasmdicas (Staphylococcus, N. Gonorrhoeae, H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella, Salmonella y Shigella) y frente a algunas cepas que producen betalactamasas cromosmicas (M. Catarrahalis, Klebsiella, Bacteroides y Prevotella), excepto las inducibles por Serratia, Enterobacter, Citrobacter y P. aeruginosa. La biodisponibilidad de c. clavulnico es del 75 % y su administracin con alimentos no modifica la absorcin. La vida media es de una hora y tiene el 22 % de fijacin a protenas plasmticas, se elimina por el rin y alcanza una concentracin biliar del 50 % del valor srico.(3)Espectro de Accin: Similar al de ampicilina/sulbactam pero carece de efecto sobre Acinetobacter. Efectos adversos Es bien tolerado, los principales efectos secundarios incluyen diarrea, nuseas, vmito y rash. Son ms raros los trastornos hematolgicos y hepticos. (8)Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas. Debe ser evitado en el tercer trimestre del embarazo ante asociacin con enterocolitis necrotizante del recin nacido. Consideraciones : Idealmente debe tomarse justo antes de las comidas. Este antibacteriano requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal. En general tiene una adecada penetracin tisular, excepto en sistema nervioso central.(8)


AMOXICILINA + CLAVULNICOAMOXICILINA/CLAVULANATO: vial amoxicilina 1.000 mg + cido clavulnico 200 mg (caja x 5); susp. 5 mL = amoxicilina 250 mg + cido clavulnico 62,5 mg (fco. x 80 mL); tab. amoxicilina 500 mg + cido clavulnico 125 mg (caja x 12); tab. liberacin modificada amoxicilina 1 g + cido clavulnico 62,5 mg (caja x 12). 4 107 Antibacterianos CLAMICIL: tab. recubiertas amoxicilina 875 mg + cido clavulnico 125 mg (fco. x 14); susp. 5 mL = amoxicilina 400 mg + cido clavulnico 57 mg (fco. x 70 mL). CLAVULIN: tab. 500 mg (fco. x 12) y 1 g (fco. x 12 y 20) CLAVULIN ES: susp. 600 mg/5 mL (fco. x 100 mL); CLAVULIN Junior: susp. 457 mg/5 mL (fco x 50 y 100 mL). CURAM: susp. cada 12,5 g de polvo para reconstituir con 100 mL de agua = cido clavulnico 1.250 mg + amoxicilina 5 g (fco. x 100 mL); tab. amoxicilina 500 mg + cido clavulnico 125 mg (caja x 12). Adultos, 500/125 mg cada 8 horas Nios, 45 - 90 mg/kg/da vo., dividido en 2 - 3 dosis, con un mximo de 2 g/da. La dosis mxima se reserva a zonas con alta prevalencia de S. pneumoniae con susceptibilidad disminuida (> 10% de cepas con resistencia intermedia y de alto nivel). La presentacin de 125/31,25 mg debe administrarse cada 12 horas en nios menores de 3 meses y cada 8 horas en nios mayores de 3 meses. Las presentaciones de 250/62,5 mg y 250/125 mg deben administrarse cada 8 horas y no deben usarse en nios con peso menor a 40 kg.

PIPERACILINA Y TAZOBACTAM SDICO Indicaciones : son similares a la combinacin anterior. Asociado a un aminoglucsido es eficaz en sepsis graves por Pseudomona, pero no debe utilizarse como monoterapia en estas infecciones. Cepas de P. aeruginosa resistentes a piperacillina suelen serlo tambin a la asociacin con taxobactam. Toxicidad Y Efectos Secundarios: Son poco txicas en sentido general, aunque pueden causar reacciones de hipersensibilidad como urticaria, rash, eritema multiforme. Otros efectos son neutropenia, convulsiones y aumento de enzimas hepticas. La carbenicilina y ticarcilina originan disfuncin plaquetaria al interactuar con los receptores en la superficie plaquetaria, pero el sangramiento clnico es raro. Debemos destacar que cada gramo de carbenicilina contiene 4,7 mEq. de sodio, y altas dosis pueden precipitar manifestaciones de insuficiencia cardaca y retencin lquida. La hipocaliemia que producen es debida a la accin en el tbulo distal, crea un gradiente favorable y excreta as exceso de potasio. En el tracto gastrointestinal provocan enterocolitis por Clostridium difficile, lo cul es comn a todas las penicilinas Espectro: Tienen actividad contra estreptococos, enterococos, estafilococos sensibles a oxacilina y la mayora de enterobacteriaceas, Pseudomonas spp. y anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Clostridium y Peptostreptococcus -lactamasa negativos. Efectos adversos Puede originar rash y alergia, reaccionando en forma cruzada con todos los -lactamicos. Puede producir diarrea, cefalea, naseas y vmito. Despus de administracin prolongada puede llevar a neutropenia, trombocitopenia y ocasionalmente se relaciona con alteracin del tiempo de sangra e hipocaliemia. Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas.


PIPERACILINA Y TAZOBACTAM

PIPERTAZO: fco. amp. piperacilina 4 g + tazobactam 0,5 g (caja x 25). TAZOCIN: vial piperacilina 4 g + tazobactam 0,5 g (caja x 1). Adultos, en infecciones severas, especialmente neumona por Pseudomonas aeruginosa 4,5 g i.v. cada 6 horas (18 g/da); En infecciones leves y moderadas 4,5 g i.v. cada 8 horas (13,5 g/da). Algunos estudios han sealado ventajas farmacocinticas y mayor impacto clnico al usar infusiones extendidas de 3 horas en vez de la administracin tradicional en 30 minutos. Neonatos con peso menor a 2.000 g, edad 0 7 das 75 mg/kg i.v. cada 12 horas, edad 8-28 das 75 mg/kg i.v. cada 8 horas. Neonatos con peso mayor a 2.000 g, edad 0 7 das 75 mg/kg i.v. cada 8 horas, edad 8-28 das 75 mg/kg i.v. cada 6 horas. Nios mayores a 4 semanas, 100 mg/kg de piperacilina i.v. cada 8 horas, idealmente en infusin continua.

CEFALOSPORINASFARMACOCINTICA La mayora de las cefalosporinas de la primera generacin pueden ser administradas por la va oral; las excepciones son cefalotina y cefazolina, que solo se administran parenteralmente. La aplicacin intramuscular de cefalotina es muy dolorosa. La mayora de las cefalosporinas de generaciones ms avanzadas solo se administran por la va parenteral; las excepciones son cefuroxima, cefprozil, cefixima, cefpodoxima y ceftibutn. Aunque se distribuyen extensamente por el organismo, solo unas pocas de la tercera generacin como ceftriaxona, cefotaxima, ceftizoxima y moxalactam, entran en cantidad suficiente al sistema nervioso central para ser eficaces en el tratamiento de la meningitis. Unas pocas sufren metabolismo heptico; tal es el caso de cefalotina, cefaclor y cefotaxima. Esta ltima sustancia tiene metabolitos activos.

La mayora se eliminan principalmente por la va renal; el mecanismo ms importante de eliminacin es la secrecin tubular, excepto para moxalatam, ceftazidima y cefpiroma, en los que la filtracin glomerular es ms importante. La cefoperazona y la ceftriaxona se excretan principalmente por la va biliar. La mayora tienen vidas medias menores de 2 horas. La cefalotina y la cefradina tienen la vida media ms corta (0.5 horas), y ceftrixona la ms larga (6-8 horas).INDICACIONES

Las cefalosporinas de primera generacin son tiles para el tratamiento de infecciones leves del tracto respiratorio, de la piel y de las vas urinarias. En contadas ocasiones son las drogas de primera escogencia. La cefazolina es extensamente recomendada como profilaxis preoperatoria. Las cefalosporinas de segunda generacin se utilizan en el tratamiento de infecciones de las vas urinarias e infecciones de las vas respiratorias inferiores causadas por bacilos gramnegativos. No deben usarse para tratar infecciones causadas por Enterobacter, a pesar de que pueden mostrar actividad in vitro contra especies de ese gnero. Cefaclor es especialmente usada para el tratamiento de las infecciones de las vas respiratorias Cefoxitina es til en el tratamiento de la neumonitis por aspiracin, e infecciones intraabdominales y plvicas. Cefotaxime, ceftriaxona y ceftizoxima se usan en el tratamiento de infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones de la piel y el tejido subcutneo, osteomielitis y meningitis. Por lo general, se usan combinados con otros antibiticos en los pacientes inmunocomprometidos, con fiebre y neutropenia. Ceftriaxona tambin se usa en el tratamiento de la gonorrea y la enfermedad de Lyme. Se recomienda reservar el uso de ceftazidima y cefoperazona para el tratamiento de infecciones causadas por P. aeruginosa, en combinacin con un aminoglicsido.

ESPECTRO DE ACCION DE ACUERDO A LA GENERACION DE CEFALOSPORINAS

Generacin Nombre genricoCobertura

PrimeraGeneracin

Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefradina Cefadroxilo

Actividad relativamente buena contra organismos gram-positivos. Actividad moderada contra gram-negativos, incluyendo muchas cepas de E.coli, P. mirabilis y K. pneumoniae

Segunda generacin Cefamandol Cefuroxima Cefaclor Cefonicid Cefoxitina Cefaclor Cefotetn Cefoxitina Cefprozil Cefotetn Menor actividad contra estafilococos que las de primera generacin generacin Cefaclor Actividad impredecible contra neumococo resistente a la penicilina Cefuroxima Mayor actividad contra Haemophilus, E. coli, Klebsiella y otros entero bacterias Cefaclor es la ms sensible a las beta-lactamasas Cefoxitina inhibe a muchas enterobacterias productoras de betalactamasas (pero no a las especies de Enterobacter o Citrobacter) Loracarbef y a gran cantidad de bacterias anaerobias, incluyendo a B. fragilis Cefotetn inhibe a muchas bacterias productoras de beta-lactamasas y a la mayora de las especies de bacteroides.

Tercera generacin

Cefotaxima Ceftizoxima Cefotaxima Moxalactam Cefixima Ceftazidima Cefoperazona Cefpodoxima Cefotaxima Menor actividad contra estafilococos generacin Ceftizoxima y cefotaxima son las cefalosporinas ms activas contra Ceftriaxona las cepas de S. pneumoniae resistentes a penicilina Moxalactam Mayor actividad contra Neisseria Cefixima Mayor actividad contra enterobacterias, incluyendo Citrobacter sp. Serratia marcescens y Providencia sp Cefoperazona Ceftazidima y cefoperazona tambin son activas contra P. Aeruginosa Solo cefizoxima y moxalactam tienen actividad contra B. fragilis

Cuarta generacin

Cefepima

Cefpiroma Cefepima Mayor actividad contra cocos gram-positivos generacin Cefpiroma Mayor estabilidad contra beta-lactamasas de la clase I tambin tiene actividad contra P.aeruginosa, H. influenzae, N. meningitidis y N. gonorrhoeae

Quinta Generacin

Ceftaroline

NO DISPONIBLES EN ECUADOR

CUADROS TERAPEUTICOSCEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIONNOMBRE GENERICOPRESENTACIONDOSIS

Cefalotina Cefalotina: amp. 1 g. A: 0,5-2 g cada 4-6 h. N: 50-100 mg/kg/daCada 6-8 horas.

Cefaclor Cefradil:tab.dispersables 125 y 250 mg, cp. 250 y 500 mg. Distaclor: susp. 375 mg /5 mL. Distaclor retard: tab. 375, 500 y 750 mg. A: 250-500 mg cada 8 N: 20-40mg/kg/da,divididos en 3 dosis cada 8 horas.

Cefadroxilo Cefadroxilo: cp. 500 mg, tab. 1g, susp. 250 y 500 mg/5 mL. Biodroxil: susp. 250 y 500 mg /5mL, tab. 1000 mg Duracef: cp. 500 mg, tab. 1 g,susp. 125, 250, 500 mg /5 mL. Fadrox: susp. 250 y 500 mg/5mL, cp. 500 mg, tab. 1 g. A: 1 g/2-4 veces al da. N: 30 mg/kg/da, divididos cada 12 horas.

Cefazolina Basocef: amp. 1 y 2 g. Cefazolina: amp. 1 g. Kefzol: vial 1 g. Kellin: vial 1 g. A: 1 g cada 8 horas N: 0-7 das: 40 mg/kg/da, divididos cada 12 h. Mayor 7 das: 40 mg/kg/da, divididos cada 8 h.

CefalexinaDicroden, Ceprax, Cefaflex,Cefalexina, Keflex, Lexbac, Ospexina: cp. 250 y 500 mg, tab. 1g, susp. 250 mg/5 mL. A: 250-500 mg cada 6 h. N: 10-25 mg/kg/dosis cada 6-12 h.

CefradinaCefradina, Cefrakov, Cefranil,Cefrex, Veracef :cp. 500 mg,tab. 1 g, susp. 250 mg/5 mL, amp.0,5 y 1 g. A: 500 mg-1 g cada 6 h. N: 10-25 mg/kg/dosiscada 6 v.o., 25-50 mg/kg/dosis cada 6 i.v.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIONNOMBRE GENERICOPRESENTACIONDOSIS

CefamandolMANDOL NO DISPONIBLE

CefmetazolZEFAZONE NO DISPONIBLE

CefonicidMONOCID NO DISPONIBLE

Ceforanida

NO DISPONIBLE

Cefoxitina Cefoxin: vial 1 g. Cefoxitina: vial 500 mg y 1 g. C-Tin: vial 1 g A: 1 a 2 g cada 4-6 horas. N: 25-60 mg/kg/dosiscada 6-8 h i.v.

Cefuroxima Biomicina: tab. 250 y 500 mg. Cefuroxima: tab. 250 y 500 mg, susp. 250 y 500 mg/5 mL, vial750 mg. Zinacef: vial 750 mg. Zinnat: tab. 250, 500 mg, susp.250 mg/5 mL.

A: 0,75 g-1,5 g cada 6-8 h. N: 25-100 mg/kg/da cada 6-8 horas.

Cefprozil Procef: tab. 250 y 500mg,susp.125 y 250mg/5 mL. A: 250-500 mg/12-24 h. N: 30-40 mg/kg/da,dividido cada 12 h.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION

NOMBRE GENERICOPRESENTACIONDOSIS

Cefixima Cefixima: cp. 400 mg, susp. 100mg/5 Ml Denvar: cp. 200 mg. Devoxim: tab. de 400 mg, susp. de100 mg/5 mL. Eventum: tab. 400 mg, susp. 200mg/5 mL. A: 400 mg/da. Dosis nica.} N: 8 mg/kg/da cada24 h.

Cefotaxima Cefotaxima: vial 500 mg y 1g. BAXCEF,BIOTAXIMATAFO: vial 1g. CLAFORAN: vial 500 mg y 1 g A, 1 a 2 g cada 8 horas. N, 75-150 mg/kg/da, divididos cada 6-8 h (no exceda 12 g). 0-7 das, 100 mg/kg/da divididos cada 12 h. Mayor 7 das, 150 mg/kg/ da, divididos cada 8 h.

Ceftazidima Ceftazidima: vial 1 g. BIOZIDIMA, FORTUM: vial 1 g. CEFFOTAN: vial 500 mg A, 1 a 2 g cada 6- 8 h N, 15-25 mg/kg/dosis cada 8 h i.v. o i.m. Infeccin severa, 50 mg/kg/dosis cada 12 h (0-7 d) cada 8 h (2-4 sem) cada 6 h (> 4 sem) (no exceder 6 g/da.

Ceftizoxima Cefizox no disponible

Ceftriaxona Axtar: vial 0,5 y 1 g. Ceftrian: vial 500 mg y 1 g. Cefaxona: vial 500 mg y 1 g. Ceftriaxona: vial 500 mg y 1 g. Cetrax: vial 1 g. Rocefin: vial 500 mg y 1 g. Rusilin: vial 500 mg y 1 g.

A: 1 a 2 g cada 12-24 h. N: 50-100 mg/kg/da o i.m.cada 12 h.Dosis mxima 4 g/da.

Nombre genricoPresentacin Dosificacin

Cefepima

Cefemin: vial 1 g. Cefepime: vial 1 y 2 g. Cipen: vial 1 g. Maxipime: vial 1 y 2 g.

A: 1 a 2 g/12 h. N: 25 mg/kg/da cada 12 hi.v. o i.m. 50 mg/kg/dosisi.v. o infusin continuacada 8-12 h.

NOTA : CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIN NO DISPONIBLES EN ECUADOR.

EFECTOS ADVERSOS Aunque son menos frecuentes que con el uso de penicilinas, las reacciones alrgicas son tambin un efecto adverso de las cefalosporinas. No se conoce con precisin la frecuencia de alergia cruzada entre esos dos tipos de frmacos, aunque se estima que es de aproximadamente 5-10%.

Pueden ocurrir erupciones dermatolgicas maculopapulares o morbiliformes en menos de 3% de los casos. Se han reportado casos aislados de dermatitis exfoliativa y del sndrome de StevensJohnson. La incidencia de anafilaxia es muy baja: entre 0.0001 y 0.1%. Todas las cefalosporinas pueden producir fiebre en menos del 1% de los pacientes. Puede aparecer una reaccin de Coombs positiva en el 1-2% de los casos, aunque raramente se traduce en anemia hemoltica. Puede aparecer diarrea, especialmente con ceftriaxone, cefoxitina y cefixima; todas las cefalosporinas pueden ocasionar enterocolitis por C. difficile.

Aunque es inusual, puede ocurrir nefritis intersticial con cualquiera de las cefalosporinas. Neutropenia, granulocitopenia y eosinoflia ocurren con poca frecuencia. Moxalactam, cefamandol, cefotetan y cefoperazona pueden causar hipoprotrombinemia. Adems, moxalactam puede interferir con la funcin plaquetaria, y ocasionar sangrado severo, por lo que casi se ha abandonado su uso. (9)

CARBAPENEMS

MECANISMO DE ACCIN DE LOS CARBAPENEMSPor ser betalactmicos actan inhibiendo la sntesis del peptidoglicano. Tienen gran afinidad por las Proteinas Fijadoras dePenicilina, mecanismo por el cual inhiben la sntesis de la pared celular.USOS CLNICOS DE LOS CARBAPENEMSNombre genricoPresentacin Dosis Espectro de accin

IMIPENEM CILASTATINATIENAM: amp. 1 g = imipenem 500 mg + cilastatina 500 mg (caja x 1) Adultos: 500 mg cada 6 h i.v. Nios: 15 mg/kg/dosis cada 6 horas. En infeccin severa 25 mg/kg/dosis cada 6 a 8 horas. No se ha comprobado su seguridad en menores de 12 aos. Cocos grampositivos: Enterococcus faecalis, estreptococos de los grupos A, B, C y G, estreptococos de los grupos bovis y viridans, S. pneumoniae, Peptostreptococcus spp., S. aureus sensible a oxacilina, entre otros. Cocobacilos gramnegativos: N. gonorrhoeae y N. meningitidis, incluso con actividad de -lactamasa. Bacilos grampositivos: Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Bacilos gramnegativos aerobios: Haemophilus spp., Acinetobacter spp., Enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa. Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia y Flavobacterium son tpicamente resistentes al imipenem. Bacilos gramnegativos anaerobios: Bacteroides spp. Incluso con actividad de -lactamasa, Fusobacterium spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis. No es activo contra Legionella spp., Chlamydia spp. ni Mycoplasma pneumoniae.

MEROPENEM

MEROPENEM: amp. 1 g (caja x 50). MERONEM: amp. 500 mg y 1 g (caja x 10). MEROPENM VITALIS: amp. 500 mg y 1 g (caja x 10). VILIPEN: amp. 500 mg y 1 g (caja x 1).

Adultos, 1-2 g cada 8 horas i.v. Neonatos con peso menor a 2.000 g, 20 mg/kg i.v. cada 12 horas. Neonatos con peso mayor a 2.000 g, edad 0 7 das 20 mg/kg i.v. cada 12 horas, edad 8-28 das 20 mg/kg i.v. cada 8 horas. Nios mayores a 4 semanas, 20-40 mg/kg i.v. cada 8 horas. Cocos grampositivos: estreptococos de los grupos A, B, C y G, estreptococos de los grupos bovis y viridans, S. pneumoniae, Peptostreptococcus spp., S. aureus sensible a oxacilina, entre otros. Cocobacilos gramnegativos: N. gonorrhoeae y N. meningitidis, incluso con actividad de -lactamasa, Bacilos grampositivos: Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Bacilos gramnegativos aerobios: Haemophilus spp., Acinetobacter spp., Enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa. Bacilos gramnegativos anaerobios: Bacteroides spp. Incluso con actividad de -lactamasa, Fusobacterium spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis

ERTAPENEMINVANZ: fco. vial 1 g (caja x 1). Adultos: 1 g da por infusin i.v. o i.m. En pacientes con insuficiencia renal avanzada se disminuye a 500 mg/da. Nios: 15 mg/kg cada 12 horas. Amplio espectro, similar al de meropenem e imipenem. Tiene accin adecada sobre P. aeruginosa y Enterococcus faecalis. La accin contra anaerobios es similar a la de otros carbapenmicos.

BIBLIOGRAFIA1. Lorenzo, M. G., Leza, L. H., Moro Snchez, P. P., & Fernndez, P. L. (2005).Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica. Ed. Mdica Panamericana.2. Jaramillo W. , Morales V., Alvarez M (2015). Antibioticos .Ed.13. Dr. David Lozano Valds. Hospital Clinicoquirrgico Hermanos Ameijeiras. San Lzaro No. 701 entre Belascoan y Marqus Gonzlez, Municipio Centro Habana, Ciudad de La Habana, Cuba.4. Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador 2011 Tercera edicin5. Katzung, B. G. (2007). Farmacologa bsica y clnica.6. BlogWordPress.com. Farmacologa 4 Septiembre, 2010 disponible en: https://betalactaminas.wordpress.com/2010/09/04/mecanismo-de-accion-penicilina/

7. Pozo, T., & Carolina, A. (2015). Resultados del tratamiento antibitico con ampicilina versus cefazolina en pacientes con rotura prematura de membranas, en el Hospital Provincial docente Ambato, rea de ginecologa y obstetricia, periodo agosto 2009agosto 2014.http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/peni/espamp.html8. Agudelo, M. A. G., Lotero, W. D. L., & Villa, A. I. A. (1995).Manual de terapeutica. CIB (Corporacion para Investigaciones Biologicas).Disponible en : file:///C:/Users/PC/Downloads/Manual%20de%20Terapeutica%202014%20-%202015%20CIB%2016e%20medilibros.com.pdf9. Arias Casierra, C. A., & Gallardo Avila, R. E. (2015). Factores de riesgo relacionados con infecciones por klebsiella pneumoniae, klebsiella oxytoca, escherichia coli y proteus mirabilis productoras de betalactamasas de espectro extendido (blee) en pacientes de los servicios de medicina interna y ciruga general del Hospital San Francisco de Quito en el periodo comprendido entre julio 2012 a diciembre 2014-estudio analtico retrospectivo de casos y controles.https://cefalosporinas.files.wordpress.com/2010/09/cefalosporinas.pdf10. http://yasalud.com/carbapenems Revista medica.

antibioticos betalactamicos

Documents

Transcript of antibioticos betalactamicos