Antibióticos betalactamicos

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    10-Aug-2015
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  1. 1. INFECTOLOGIA ANTIBITICOS BETALACTAMICOS SEMESTRE:7 DR.DENISVARGAS ALUMNOS: JUCLIADAROCHAVIANA ALDOBRANDAODASILVA GUILHERMEDEALMEIDAPORTO VICTORLIMAFERNANDES
  2. 2. GENERALIDADES DE LOS ANTIBITICOS QUIEN DESCOBRIO? Alexander Fleming CUANDO? En 1928 CUAL FUE EL PRIMER? Penicilinas Natural COMO ERA SU ACCION? Inhibiendo la sinteses de pared ERAN EFICAZES? Fue eficaz por un tiempo pero logo despues empezo el problema con la resistencia bacteriana y se complico el uso clnico de los inhibidores de la sinteses de pared celular bacteriana. ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  3. 3. LOS ANTIBITICOS Antibitico es una palabra derivada de las palabras griegas anti "contra" y Bios "vida". Efectivamente un antibitico es cualquier sustancia que sirva para matar o inhibir (que dejen de actuar) organismos infecciosos, que son aquellos que causan enfermedades infecciosas (que se transmiten de unos seres vivos a otros). Los antibiticos tienen una toxicidad selectiva, es decir es txico para los organismos invasores, pero no para los animales y las personas. ANTIBITICOS BETALACTAMICOS LOS ANTIMICROBIANOS Un concepto esencial en el uso de antimicrobianos es el de toxicidad selectiva, es decir, la posibilidad de inhibir el crecimiento o destruir los grmenes a concentraciones tolerables para el husped. Los antimicrobianos ms valiosos son aquellos cuya accin se ejerce sobre estructuras o funciones biosintticas nicas a los microorganismos.
  4. 4. COMO SE DA LA RESISTENCIA BACTERIANA El alto poder de mutacin espontanea y recombinacin de los genes bacterianos que pueden ser transmitidos de uns bacteria mutable a otra no mutable; Uso indiscriminado de los antibiticos sea por automedicacin o por mala prescricin mdica; Por irresponsabilidad en el horrio de toma de la medicacin; ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  5. 5. RESISTENCIA ANTIBITICA Hay que hacerse algunas preguntas antes de administrar cuaisquer antibitico: Esta indicado un antimicrobiano de acuerdo con las manifestaciones clnicas? O es prudente esperar hasta que estas se presenten? se han obtenido muestras clnicas apropriadas para estabelecer un diagnstico microbiolgico? Cules son los probables agentes etiolgicos de la enfermedad del paciente? Que medidas han de tomarse para proteger a los indivdios expuestos al caso ndice para prevenir los casos secundrios y que medidas deven implementarse para prevenir una exposicion adicional? Hay pruebas clnicas (p.ej. Derivadas de estudios clnicos) de que el tratamiento antimicrobiano otorgar un beneficio clnico a el paciente? ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  6. 6. Dr. Alexander Fleming Descubridor de las penicilinas naturales Ano: 1928 Como el descubri las penicilinas? Historia de Flaming ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  7. 7. ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS BETALACTAMICOS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  8. 8. SITIOS DE ACCION DE LOS ANTIBITICOS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  9. 9. BETA LACTAMICOS: Mecanismos de Accin Inhiben la sntesis de la pared celular. Las bacterias son microorganismos hiperosmolares con respecto a los tejidos y al lquido intersticial de los mamferos, para mantener su integridad, necesitan una pared celular rgida. La pared celular es un polmero denominado peptidoglicano Su sntesis se divide en 3 etapas principales( inhibida por un grupo de antibiticos diferentes). En la primera etapa se forma el UDP-N-acetil-muramil- pentapptido en el citoplasma bacteriano. En la segunda etapa, se polimerizan el UDP-N-acetil-muramil- pentapptido y la N- acetilglucosamina ( transportados a travs de la membrana citoplasmtica y se unen al punto de crecimiento de la pared bacteriana). (Inhibida por antibiticos como la vancomicina y la bacitracina). Por ltimo, las cadenas de peptidoglicano, una vez fuera de la clula, quedan entrelazadas transversalmente y dan lugar a la formacin de un polmero tridimensional, esta etapa, tambin conocida como reaccin de transpeptidacin ( Inhibida por las penicilinas y las cefalosporinas). ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  10. 10. MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  11. 11. MECANISMO DE RESITENCIA 1 - RESISTENCIA POR BETALACTAMASA 2 - MODIFICACION DEL SITIO DE UNIN DE LA PBP 3 - DIFICIL ACESO DEL ANTIBITICO AL STIO DE ACCIN DE LA PBP 4 - BOMBA DE EGRESO 1 - BETALACTAMAS: Son enzimas que hidrolizan los antibiticos betalactamicos y destruyen su accin RESISTENCIA: (Plasmido o factor R) El plasmido puede ser trasferido de una bacteria resistente a una no resistente transformando su ADN. ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  12. 12. ANTIBITICOSBETALACTAMICOS 2 MODIFICACION DEL STIO DE UNIN DE LA PBP (PROTENAS DE UNIN A LA PENICILINA)
  13. 13. BOMBA DE EGRESO ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  14. 14. PENICILINAS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  15. 15. PENICILINAS MAS UTILIZADAS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS Infecciones por meningococos. (S. pneumoniae): neumona. Infecciones estreptoccicas: faringitis o escarlatina. (S. pyogenes) Infecciones por anaerobios. Sfilis Actinomicosis, infecciones por listeria. Difteria: para eliminar el estado de portador. Infeccin por clostridium: gangrena gaseosa. Infecciones por fusoespiroquetas. Fiebre por mordedura de rata. Erisipeloide. y Pasteurella multocida en mordeduras de perros y gatos. APLICACIONES TERAPEUTICAS
  16. 16. PENICILINAS SEMISINTTICAS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS OXACILINA AMINOPENICILINAS AMPICILINA(EV - VO) AMOXICILINA(EV - VO ) AMPICILINA +SULBACTAM(EV - VO) AMOXICILINA +AC. CLAVULANICO(EV - VO) AMOXICILINA+SULBACTAM(EV - VO) CARBOXIMETILPENICILINA CARBENICILINA (EV) INDANIL CARBENICILINA (VO) TICARCILINA (EV - IM) TICARCILINA+ACIDO CLAVULANICO (EV) UREIDOPENICILINAS ASLOCILINA (EV - IM) MEZLOCILINA (EV - IM) PIPERACILINA (EV - IM) PIPERACILINA+TOZOBACTAM (EV)
  17. 17. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILAMASAS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS IZOXAZOLILPENICILINAS Inhibidores potentes de la proliferacin de Estafilococos productores de penicilinasas . Espectro de accin: indicados para cepas que no son resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis. Carecen de actividad contra Listeria monocytogenes y especies de Enterococcus. Absorcin: 30-80% por va gastrointestinal. Son relativamente estables en medio cido Concentracin mxima en plasma: 5 a 10 g/ml Unin a protenas plasmticas: 90-95% Excrecin: renal y biliar OXACILINA CLOXACILINA DICLOXACILINA
  18. 18. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILANASAS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS Ms activa que la Oxacilina Absorcin: es irregular. Inactivada en medios cidos Concentracin mxima en plasma: 8 g/ml posterior a IM Unin a protenas: 90% Alcanza concentraciones adecuadas en el lquido cefalorraqudeo para tratar Meningitis por Estafilococos. NAFICILINA
  19. 19. AMINOPENICILINAS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS Infecciones respiratorias superiores: S pyogenes, S pneumoniae y H influenzae. Es eficaz en sinusitis, otitis media, Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica, epiglotitis. Y si sospechamos de S pneumoniae usamos la amoxicilina. Infecciones de la vas urinarias: Enterobacterias como E coli. Y ampicilina si sospechamos de un Enterococos Meningitis: Alcanza las concentraciones porque atraviesa la barrera hematoenceflica dosis mximas 12 gr/da. Infecciones por Salmonella Indicaciones terapeuticas
  20. 20. PENICILINAS CONTRA CARBOXIPENICILINA ANTIBITICOS BETALACTAMICOS Exhiben actividad antibacteriana en contra de las bacterias Gram negativas incluyendo la Pseudomonas aeruginosa y las especies Proteus Tienen muy poca actividad en contra de los patgenos Gram positivos como el Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y L. monocytogenes. Son sensibles a la enzima bacteriana betalactamasa Derivados de la 6-aminopenicilnico, sensible a penicilinasa Administracin por va parenteral Excrecin renal CARBENICILINA TICARCILINA
  21. 21. ANTIBITICOS BETALACTAMICOS Es ms activa contra Klebsiella , Enterococos faecalis No se administra por va oral Excrecin biliar MEZLOCILINA PIPERACILINA Tiene el mismo espectro que la ampicilina. No se administra por va oral Excrecin biliar Se utiliza con un inhibidor de betalactamasa para un amplio espectro.
  22. 22. ANTIBITICOS BETALACTAMICOS Reacciones de hipersensibilidad: son las ms comunes y se presentan en orden de frecuencia: Erupciones maculopapulares. Erupcin urticariana. Fiebre. Broncoespasmo. Vasculitis. Enfermedad del suero Dermatitis exfoliativa Anafilaxia. Angioedema: el cual afecta gran parte de la cara, boca, lengua con presencia de sibilancia y ppulas. Efectos txicos: depresin de medula sea, hepatitis
  23. 23. ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
  24. 24. ANTIBITICOS BETALACTAMICOS Brotzu aislo Cephalosporium acremonium en1984 PROPIEDADES QUMICAS: Cfalosporina C Cadena lateral derivada del Ac D- aminoadipidico . Sistema de anillo lactamico de hidrotiazina (ac 7- aminocefalosporinico) Estable en medio acido Fuertemente resistente a las penicilinas
  25. 25. CEFALOSPORINAS ANTIBITICOS BETALACTAMICOS II. Cfalosporina (*) I. Grupo I: ( parenterales de moderada actividad antimicrobiana y resistencia al estafilococosmeticilln resistente, hidrolizado por una amplia variedad de betalactamasas ) Cefazaflur (1ra G.); Cefazolina (1ra G.); Ceforadine (1ra G.) Ceftezole (1ra G.); Cefasetrile (1ra G.); Cefaloridine (1ra G.) Cefalotina (1ra G.);Cefaprn (1ra G.) II. Grupo: ( orales de moderada actividad antibacteriana de resistencia al estafilococo y moderada resistencia a algunas enterobacterias de betalactamasas). Cefaclor (1ra G.);Cefadroxil (1ra G.);Cefatrizine (1ra G.) Cefroxadine (1ra G.);Cefalexn (1ra G.);Cefaloglicn (1ra G.) Cefaridine (1ra G.) III. Grupo:(parenterales de moderada actividad antimicrobiana resistentes a un amplio rango de betalactamasas). Cefamandole (2da G.); Cefbuperazone (2da G.); Cefmetazole (2da G.)