Antibióticos Azúcares Complejos - UNNE · Efecto post-antibiótico Staphylococcus aureus...
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Metronidazol
DR. SERGIO DANIEL MORALES
Generalidades
Derivado nitroimidazol con amplio espectro de acción, efectivo como antimicrobiano y antiparasitario
Otros nitroimidazoles
Tinidazol
Ornidazol
Secnidazol (vida media más larga)
-Benznidazol: Chagas
Espectro Antibacteriano
Bacterias anaerobias
Bacteroides, Fusobacterium
Peptococcus, Peptostreptococcus
Clostridium, Gardnerella vaginalis
Helycobacter pylori
Protozoos
Entamoeba histolytica,T richomona vaginalis
Giardia lamblia, Balantidium coli
Mecanismo de Acción
Pro-fármaco, actúa por reducción del grupo
5’ nitro mediante aceptación de electrones
dados por las ferrodoxinas, flavoproteínas
de los microorganismos produciendo
pérdida de función, modificaciones y rotura
del ADN
Farmacocinética
Absorción: vía oral, parenteral, tópica.
Distribución: tejidos y líquidos, saliva, semen,
hueso, bilis, leche, pasa BHE y placentaria
Metabolismo: hepático (80%) por oxidación dando
metabolitos activos.
Eliminación: renal
Efectos Indeseados
Digestivo: náusea, vómitos, sabor metálico desagradable,
lengua saburral
Hipersensibilidad: prurito, urticaria, angioedema anafilaxia
alteración de las pruebas hepáticas, hepatitis, ictericia
Neutropenia, trombocitopenia, anemia
Neurológicas: cefalea, somnolencia, mareo, ataxia, crisis
epileptiformes
Interacciones
Inhibe metabolismo/eliminación de warfarina,
litio, fluorouracilo.
Reacción disulfiram con el alcohol
Aumenta su metabolismo con fármacos
inductores enzimáticos
Contraindicación: embarazo, enolistas crónicos
Precauciones
Se aconseja control clínico y de laboratorio
para los pacientes que reciben metronidazol
durante más de 10 días.
Deben reducirse las dosis a los enfermos con
disfunción hepática grave.
Lactancia, el sabor amargo que puede
interrumpir el amamantamiento
Indicaciones
Infecciones pélvicas y abdominales
Vaginosis bacterianas, gingivitis ulcero necosante
aguda
Parasitosis
Erradicación de H pylori
Colitis pseudomembranosa(C. difficile)
ANTIBIÓTICOS
AZÚCARES COMPLEJOS
CLASIFICACIÓN
Lincomicina ATB Natural - (1963)
Streptomyces lincolnensis
Clindamicina (1967) Derivado semisintético de la
lincomicina (se cambió un oxhidrilo de la posición 7
del azúcar por un átomo de cloro)
Ventajas de Clindamicina:
Posee mejor absorción oral, mayor actividad y menor
resistencia
Espectro antibacteriano
Bacterias aeróbicas Gram +
Streptococcus viridans, neumococos, pyogenes, Staphylococcus aureus meticilino-sensible
Anaerobios Cocos Gram +
Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Lactobacillus spp.,Actinommices, Eubacterium.
Anaerobios Negativos:
Fusobacterium spp., Bacteroides incluyendo fragilis
Otros: Actinomyces, Nocardia, Plasmidium, T. gondii.
“NO actúa sobre Hemofilus, Enterococus, bacilos aerobios gram negativos”
Mecanismo de acción
Actúa sobre la subunidad 50S ribosomal
(macrólidos, cloranfenicol)
BACTERIOSTÁTICO
INHIBE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Acción Bactericida
según la concentración alcanzada
Staphylococcus spp
Streptococcus spp
Bacteroides fragilis
Helicobacter pylori
FORMAS FARMACÉUTICAS
Éster fosfato (intramuscular o intravenosa)
forma farmacéutica: ampollas 600 mg
Sal clorhidrato (oral)
forma farmacéutica: cápsulas 150-300 mg
Éster palmitato (oral- niños)
forma farmacéutica: jarabe
FARMACOCINÉTICA
ADMINISTRACIÓN ORAL
Vía oral absorción completa (90%)
los alimentos no interfieren su absorción
Amplia distribución: bilis, leche materna, pleura, peritoneo, piel, tracto respiratorio, material purulento, próstata, liquido sinovial, tejido óseo, alveolo dentario
DISTRIBUCIÓN
Union a α1 glucoproteina ácida (85 a 94%)
Atraviesa con facilidad la barrera placentaria
Concentra más en bilis y orina que en suero
Se acumula en polimorfonucleares y macrófagos
No atraviesa la membrana hematoencefálica
BIOTRANSFORMACIÓN
HEPÁTICA CYP3A3/4
clindamicinasulfóxido
Clindamicina (inactivo)
N-demetilclindamicina
(activo)
Biotransformación:
Inhibición de los siguientes
fármacos
Cortisol
Cafeína
Diazepam
Digoxina
Enalapril
Fluoxetina
Ketoconazol
Lidocaína
Nifedipina
Warfarina
EXCRECIÓN
85% BILIAR
15% RENAL
Circuito enterohepático
Efecto post-antibiótico
Staphylococcus aureus
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae
Efectos adversos
Disbacteriosis intestinal (< = 1%)Colitis pseudomembranosa
Hipotensión- Urticaria, Fiebre- Neutropenia
Síndrome de Stevens-Johnson
Elevación enzimas hepáticas
Diarrea, Náuseas, Vómitos
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FARMACODINÁMICAS
EFECTIVIDAD DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES
(LE INHIBEN EL CICLO ENTEROHEPÁTICO)
ACTIVIDAD DE LOS RELAJANTES MUSCULARES PERIF
(SI SE DAN POSTQUIRÚRGICO)
ACTIVIDAD DE LOS ANTICOAGULANTES ORALES
(HAY MENOS VITAMINA K 2)
ANTAGONISMO FUNCIONAL CON MACRÓLIDOS
Y CLORAMFENICOL (50S)
USOS TERAPEUTICOS
Constituye una alternativa a los ATB betalactámicos en
alérgicos (celulitis- flemón- absceso)
Concentra en tejido óseo (osteomielitis)
Vías oral/ parenteral en adultos y niños
Se puede administrar en embarazadas
USOS TERAPÉUTICOS
Profilaxis y tratamiento de infecciones por
anaerobios.
Infecciones articulares y óseas estafilococicas
Sepsis intrabadominales, peritonitis
Tratamiento del acné