ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOS

Dr. Felipe ROZAS.

AMINOGLUCOSIDOS o AMINOSIDOS

Estructura química: Derivados de aminas azucaradas ( glucosamina, desoxitriptamina, neosamina).

Espectro de acción: Engloba gram+ y gram-, el bacilo de Koch. Utilizado esencialmente contra estafilococos y Gram-.

AMINOSIDOS

Gérmenes susceptibles de ser sensibles: Gram-: estafilococos aureus y epidermidis. Gram+: Echerichia coli, salmonella, shigella,

klebsiella,enterobacter, proteus, pseudomonas auroginosa, serratia marcescens,actinetobacter.

Gérmenes siempre resistentes a aminosidos: estreptococos, neumococos, meningococos, treponema, bacteroides, clostridium, legionella, micoplasmas, pseudomonas.

AMINOGLUCOSIDOS

AMINOGLUCOSIDOS

Modo de acción: Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de la sub unidad 30s del ribosoma.

Antibióticos potentemente bactericidas, efecto intenso (velocidad bactericida elevada), independiente de la densidad bacteriana.

Actividad sinérgica con los betalactamicos y glicopeptidos.

AMINOGLUCOSIDOS

Amikacina, kanamicina, estreptomicina con espectro de acción sobre bacilo de koch.

Absorción: administrados por vía parenteral e IM, la vía subcutánea debe ser evitada (necrosis), aerosoles en el tto de mucovicidosis.

AMINOGLUCOSIDOS

Distribución: Después de administración parenteral, la tasa serica presenta una evolución trifásica:

Fase alfa:distribucion muy breve (t1/2: alfa de 0.2-0.4 hrs.) Fase beta: eliminación precoz, representada por la

eliminación glomerular( compartimiento extracelular), t ½: hrs.).

Fase gamma: Eliminación tardía, correspondiente al compartimiento profundo (cortex renal) t1/2: 20 hrs.

La farmacocinética de aminoglucosidos es lineal, es decir sin modificación notable de su clearance y de su vida media.

AMINOGLUCOSIDOS

Difusión: Los aminoglucosidos tienen una difusión tisular limitada, sobretodo en los líquidos extracelulares.

No traspasa la barrera hemato encefálica (meninges).

A nivel pulmonar proporción 1/1. A nivel renal: Medular 10/1, cortex 30/1. Difusión intracelular mediocre.

AMINOGLUCOSIDOS

Transformación y eliminación: No sufren transformación, su eliminación es esencialmente renal.

85-90% es eliminado durante las primeras 24 hrs.

La acumulación en el cortex renal disminuye en un 30-50% al administrar el amino glucósido en una dosis única/día.

AMINOGLUCOSIDOS