Bringing True Novelty to the Anti-Infectives Space New Class of Antibacterials Based on
Antibacterials Drugs
-
Upload
title-wanwasa-kaolawanich -
Category
Documents
-
view
65 -
download
5
Transcript of Antibacterials Drugs
![Page 1: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/1.jpg)
Classifical of Anti-Infective drugs 1. Antibacterial drugs 1.1 Beta-lactam 1.1.1 Penicillins (Penams)
- Antigenic determinant สวนใหญเปน beta-lactam ring - major determinant (∼95%) คือ penicilloyl
Penicillin G Penicillin V
5 member-ring
Methicillin Nafcillin Oxacillin Cloxacillin Dicloxacillin Ampicillin
![Page 2: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/2.jpg)
5
Amoxicillin Amoxicillin+clavulanic acid (Augmentin®)
clavulanic acid (beta-lactamase inhibitor)
Ticarcillin Carbenicillin
Piperacillin 1.1.2 Cephalosporins (Cepams) - first generation Cefadroxil Cefazolin
Mezlocillin
- Antigenic determinant สวนใหญเปน Side chain group (R1 และ R2) - Cross-sensitivity กับยาที่มตีําแหนง R1 เหมือนกัน - Cross-sensitivity กับยาที่มตีําแหนง R2 เหมือนกัน - ผูปวยทีม่ีประวัติแพ Penicillin มีโอกาสแพ cephalosporin ดังนี้ ∗1st generation 5-16.5% ∗2nd generation 4% ∗3rd generation 1-3%
Thiazolidine ring 6 member-ring
beta-lactam ring
Side chain group
Side chain group
![Page 3: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/3.jpg)
6
Cephalexin (Keflex®) Cephalothin Cephadrine Cephaloridine - second generation Cefaclor Cefamandole Cefmetazole Cefonicid Cefotetan Cefotiam
![Page 4: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/4.jpg)
7
Cefoxitin Cefprozil
Cefuroxime (Zinnat®,Zinnacef®) loracarbef - third generation
Cefdinir (Omnicef®) Cefditoren
Cefixime Cefoperzone+Sulbactam (Sulperazone®,Sulcef®)
Cefotaxime (Claforan®) Ceftazidime (Fortum®,Cef-4®)
Cefoperzone
Sulbactam (beta-lactamase inhibitor)
![Page 5: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/5.jpg)
8
Ceftibuten Ceftizoxime
COOH
H
H
Ceftriaxone (Ceftrex®) Moxalactam - forth generation
Cefepime (Maxipime®) Cefpirome (Cefrom®) 1.1.3 Penem และ Carbapenem
Meropenem (Meronem®) Ertapenem (Invanz®)
Penem Carbapenem - อัตราการเกิด cross reactivity ระหวาง Penicillin กับ Carbapenem ต่ํามาก
![Page 6: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/6.jpg)
9
Imipenem+Cilastatin (Tienam®)
Imipenem Cilastatin (dehydropeptidase-I inhibitor)
1.1.4 Monobactam Aztreonam 1.2 Sulfonamides Sulfacetamide Sulfamethizole
monocyclic beta-lactam ring
Sulfonamide
N1 site-Side chain groupสวนใหญเปน heterocyclic ring
N4 site-Aromatic amine
- Antigenic determinant คือ Aromatic amine และ heterocyclic ring - Non-antibiotic sulfonamides ไมมีทั้ง 2 กลุมขางตน จึงไมมี cross-sensitivity อยางไรก็ตาม ผูปวยที่มีประวัติแพ antibiotic sulfonamides พบวาแพ Non-antibiotic sulfonamides 9.9%
- อาจมีความปลอดภยัเม่ือใชใน ผูปวยที่มีประวัติแพ Penicillin - อาจ cross-sensitivity กับ Cephalosporin ที่มี side chain group เหมือนกัน ไดแก ceftazidime - หากผูปวยแพโครงสราง beta-lactam มีโอกาสแพ monobactam แตพบนอย
Sulfisoxazole Sulfamethoxazole+Trimethoprim (Bactrim®) Sulfamethoxazole
Trimethoprim
(Dihydrofolate reductase inhibitor)
![Page 7: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/7.jpg)
10
Sulfachloropyridazine Sulfapyridine Sulfadiazine Sulfanilamide
1.3 Tetracyclines Tetracycline Minocycline
ABD C
1
2
345 6
8
9 11 10 12
R4
7
R1
R2R3
Doxycycline Oxytetracycline Clortetracycline Demeclocycline
![Page 8: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/8.jpg)
11
1.4 Aminoglycosides Neomycin Gentamicin
Amikacin (Amikin®) Kanamycin Netilmicin Paromomycin
Streptomycin Tobramycin
2
3
1
R1
R3 R2
![Page 9: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/9.jpg)
12
1.5 Macrolides
Erythromycin Roxithromycin (Rulid®)
Midecamycin Azithromycin (Zithromax®)
Dirithromycin Clarithromycin (Klacid®) 1.6 Quinolones Nalidixic acid
- Fluoroquinolones
Norfloxacin (Lexinor®) Ofloxacin
![Page 10: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/10.jpg)
13
Ciprofloxacin (Ciproxyl®) Levofloxacin (Cravit®)
Gatifloxacin Moxifloxacin
Sparfloxacin Gemifloxacin
Enoxacin Fleroxacin
Lomefloxacin
![Page 11: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/11.jpg)
14
1.7 Antituberculosis drugs Pyrazinamide Isoniazid
Rifampicin Ethionamide Ethambutol 1.8 Antileprotic drugs Clofazimine Dapsone (กลุม Sulfones)
![Page 12: Antibacterials Drugs](https://reader034.fdocuments.net/reader034/viewer/2022042713/543ab6c6afaf9fc96f8b48b2/html5/thumbnails/12.jpg)
15
1.9 Some other antibacterial drugs 1.9.1 Vancomycin 1.9.2 Lincosamides
Clindamycin (Dalacin®) Lincomycin
1.9.3 Metronidazole 1.9.4 Chloramphenicol 1.9.5 Fosfomycin 1.9.6 Sodium fusidate