Anti Micro Bi a Nos
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ANTIBIOTICOS
DR. JUAN VEGA BAZALARHNGAI
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Ceftobiprole2008
INTRODUCCION DE NUEVAS CLASESDE ANTIMICROBIANOS
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR3.- SINTESIS DE PROTEINAS4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
PENICILINAS CEFALOSPORINAS
MONOBACTAMS CARBAPENEMS GLICOPEPTIDOS CICLOSERINA BACITRACINA FOSFOMICINA
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR: POLIMIXINAS LIPOPEPTIDOS
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
SUBUNIDAD 30S – AMINOGLUCOSIDOS
– TETRACICLINAS – GLICILCICLINA
SUBUNIDAD 50S – ANFENICOLES – MACROLIDOS
– LINCOSAMINAS – OXAZOLIDINONAS – ESTREPTOGRAMINAS
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
RIFAMICINAS QUINOLONAS SULFONAMIDAS TRIMETROPIN METRONIDAZOL
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:1.- SINTESIS DE PARED CELULAR
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS MONOBABTAMS CARBAPENEMS GLICOPEPTIDOS BACITRACINA
FOSFOMICINA
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PENICILINAS
GENERALIDADES – Son antibióticos de origen natural (derivados del
hongo Penicillium notatun) o semisintéticas
– La mayoría derivan del ácido 6-aminopenicilánico – Descubiertas en 1929 por Fleming al observar
inhibición del crecimiento de un cultivo de E.aureus.
– Utilizada por primera vez en el año 1940 – Son antibióticos que inhiben la síntesis de la pared
celular y por lo tanto son drogas bactericidas
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PENICILINAS
MECANISMO DE ACCION: – Inhiben la síntesis del peptidoglicano al inhibir
la transpeptidación – Se fijan e inactivan PBPs (transpeptidasas,
carboxipeptidasas, endopeptidasas). Las PBPsson enzimas situadas en la membranacitoplasmática y están implicadas en la partefinal de la síntesis de la pared celular
– La inactivación de algunas PBPs (PBP 1A,
1BS, 2 y 3) causan la lisis de la bacteria. – La unión de las penicilinas a las PBPs inactiva
inhibidores endógenos de autolisinasbacterianas presentes en la pared celular
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PENICILINAS
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PENICILINAS MECANISMOS DE RESISTENCIA
– Producción de B-lactamasas: Estafilococos,gonococos, especies de Haemophilus ycoliformes
– Falta ó disminución de la afinidad por lasPBPs: neumococo, Estafilocos meticilino-resistentes, enterococo
– Falla de a activación de enzimas autolíticas en
la pared celular: enterococo, E. grupo B – Formas (L) deficientes en pared celular omicoplasmas los cuales no sintetizanpeptidoglicano
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PENICILINAS
CLASIFICACION:1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES
2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES3.- AMINOPENICILINAS4.- CARBOXIPENICILINAS
5.- UREIDOPENICILINAS
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PENICILINAS
CLASIFICACION:1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES:
Gram (+), algunos Gram (-), AnaerobiosPENICILINA G SODICAPENICILINA PROCAINICA
PENICILNA BENZATINICAPENICILINA CLEMIZOLPENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)
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2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES:Estafilococo Meticilino-sensibleOXACILINA METICILINADICLOXACILINA NAFCILINA
CLOXACILINA
3.- AMINOPENICILINAS:Gram (+), algunos Gram (-)
AMPICILINAAMOXICILINABACAMPICILINA
PENICILINAS
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PENICILINAS
4.- CARBOXIPENICILINAS:
CARBENICILINA: P. aeruginosa (1), ProteusTICARCILINA: P. aeruginosa (4)
5.- UREIDOPENICILINAS:AZLOCILINA: P. aeruginosa (10)MEZLOCILINA: P. .aeruginosa (4), Klebsiella
PIPERACILINA: P. aeruginosa (10), Klebsiella – SERRATIA, ENTEROBACTER Y PROVIDENCIA
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PENICILINAS
GENERALIDADES: – Se distribuyen ampliamente por todo el
organismo. – Concentraciones terapéuticas en líquido
sinovial, pleural, pericárdico y bilis. – Pobre concentración en LCR, secreciones
prostáticas, tejido encefálico y líquidointraocular.
– Tienen vida media corta. – Se eliminan por filtración glomerular y
secreción tubular.
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PENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS: – Reacciones de hipersensibilidad: 0.7-10%
Erupción maculopapular, urticaria, fiebre,angioedema, vasculitis, enfermedad del suero,
Stevens Johnson, y anafilaxia – Convulsiones (Penicilina G) – Nefritis intersticial (Meticilina) – Hepatitis (Cloxacilina)
– Exantema cutáneo > 50% con mononucleosisinfecciosa si usan Ampicilina ó Amoxicilina – Insuficiencia cardiaca y disfunción plaquetaria
(Carboxipenicilinas)
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PENICILINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO – Cocos gram (+):
Estreptococos: E. pyogenes, E. agalactiae,
E. faecalis, E pneumoniae, E. grupo viridans Estafilococos: E. aureus
– Cocos gram (-): N. gonorrhoeae y N. meningitidis
– Bacilos gram (+): B. anthracis, C. tetani, C.perfringes, C.
diftheriae, Listeria monocitogenes
– Bacilos gram (-)
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PENICILINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO – Actinomicetos:
A. israelii – Espiroquetas
T.pallidum, B. burgdorferi, B. recurrentis, L.interrogans
– Anaerobios Peptoestreptococos, fusobacterium,
Prevotella
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PENICILINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO – No son útiles
Micobacterias Ricketsias Clamidias Micoplasma Actinomicetos (Nocardia)
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PENICILINAS
INDICACIONES CLINICAS – MONOTERAPIA Infecciones del tracto respiratorio superior Infecciones del tracto respiratorio inferior Infecciones de piel y partes blandas Infecciones por espiroquetas Infecciones específicas
Infecciones gastrointestinales Infecciones urinarias Meningitis
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PENICILINA
INDICACIONES CLINICAS – TERAPIA COMBINADA
Infecciones por Pseudomona aeruginosa Endocarditis
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COMBINACIONES CON INHIBIDORES
DE BETALACTAMASAS
AMOXICILINA + AC. CLAVULAMICO(AUGMENTIN)
AMPICILINA + SULBACTAM (UNASYN) TICARCILINA + AC. CLAVULAMICO (TIMENTIN) PIPERACILINA + TAZOBACTAM (ZOZYN)
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO
AMO/SULB AMP/SULB TIC/CLAV PIP/TAZB
GRAM (+) + + +/++ ++GRAM (-)
-+ +/++ ++
PSEUDO-MONA - - + ++ANAERO-BIOS - + +++ ++
(-) POBRE ACTIVIDAD(+) ALGUNA ACTIVIDAD
(++) BUENA ACTIVIDAD(+++) MUY BUENA ACTIVIDAD
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COMBINACIONES CON INHIBIDORESDE BETALACTAMASAS
GENERALIDADES: – B-Lactamasa: producida por bacterias Gram (+)
Gram (-), Micobacterias y Nocardia. Laenzima actúa en el espacio periplásmico.
– Inhibidores de B-Lactamasas: Ac. Clavulámico,Sulbactam, Tazobactam.
EFECTOS ADVERSOS: – Rash (4%), anafilaxia, diarrea (PIP/TAZB) – Elevación de transaminasas – Test de Combs (+), trombocitopenia,
neutropenia
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COMBINACIONES CON INHIBIDORESDE BETALACTAMASAS
INDICACIONES CLINICAS: – Infecciones ginecológicas (TIC/CLAV) – Infecciones intrabdominales (TIC/CLAV)
– Infecciones por P. aeruginosa (PIP/TAZ)
– Infecciones del tracto respiratorio superior – Infecciones del tracto respiratorio inferior – Infecciones de piel y partes blandas (P.
multócida) – Infecciones urinarias (Enterococo)
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CEFALOSPORINAS
GENERALIDADES: – Son antibióticos de origen natural (derivados del
hongo Cefalosporium acremonium) ó semisintéticas
– La estructura básica consta de un anillo b-lactámico y un anillo de dihidrotiazina
– Cambios en el grupo 7 acil, substituciones en la3ra. posición del anillo de dihidrotiazina y la
introducción del núcleo 2 amino-5 tiazolil hadado lugar a un gran número de cefalosporinas – Las cefamicinas son similares a Cefalosporinas
pero derivan del Streptomyces
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CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE ACCION: – Similar a penicilinas. – Muchas de las cefalosporinas de 3ra. y 4ta.
generación tienen una mayor penetración através de las porinas y tienen mayorestabilidad frente a las B-lactamasas.
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CEFALOSPORINAS MECANISMOS DE RESISTENCIA
– Pobre penetración de la droga
– Inactivación por B-lactamasas – Falta ó disminución de la afinidad por
las PBPs
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CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION: – PRIMERA GENERACION:CEFALOTINA CEFALEXINACEFAZOLINA CEFAPIRINA
CEFRADINA CEFADROXIL – SEGUNDA GENERACION:
CEFAMANDOL CEFUROXIMACEFOXITIMA CEFACLOR
CEFOTETAN CEFPROXILCEFONICID CEFOPERAZONELORACARBEF CEFTMETAZOLE
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CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION: – TERCERA GENERACION:CEFOTAXIMA CEFTIZOXIMACEFTRIAXONA CEFIXIMA
CEFTAZIDIMA CEFPODOXIMA PROXETILCEFDIMIR CEFTIBUTENCEFETAMET PIVOXIL
– CUARTA GENERACION:
CEFPIROMECEFEPIMA
– QUINTA GENERACION:CEFTOBRIPOLE
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CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS: – Reacciones de hipersensibilidad 5% – Reacción cruzada con penicilinas 5-10% – Nefrotoxicicidad: NTA: Cefalotina – Colelitiasis y Colestasis (Ceftriaxona)
Sangrado por alteración de factores decoagulación (Moxalactan, Cefotetan,
Cefoperazona y Cefamandol) – Disfunción plaquetaria (Moxalactan)
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CEFALOSPORINAS ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– PRIMERA GENERACION Cocos gram positivos excepto Enterococo, E.
aureus resistente a meticilina y E. epidermidis
M. Catarrhalis Algunos gram negativos: E. coli, Klebsiella y
Proteus – SEGUNDA GENERACION
Menos acción contra cocos gram positivos(excepto Cefuroxima) M. Catarrhalis, Neisserias y H. influenza Enterobacterias
B. fragilis (Cefoxitima)
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CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: – TERCERA GENERACION Enterobacterias Pseudomonas, Enterobacter, Citrobacter y
Acinetobacter (Ceftazidime) Estreptococo pneumoniae H. influenza Neisserias
– CUARTA GENERACION
Igual que cefalosporinas de tercerageneración pero más resistentes a algunasB-lactamasas mediadas por plásmidos
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CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: – QUINTA GENERACION
E. aureus meticilino-resistente y EAVR E. pneumoniae resistentes a Penicilina E. faecalis resistentes a Vancomicina Enterobacterias y Pseudomona aeruginosa
No es útil contra Enterobacterias queproducen BLEE y E. faecium
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CEFALOSPORINAS
INDICACIONES: – PRIMERA GENERACION:
Profilaxis quirúrgica
Infección urinaria en gestantes
Infecciones del tracto respiratorio superior Infecciones del tracto respiratorio inferior
Infecciones de piel y partes blandas Infecciones urinarias extrahospitalaria Infecciones articulares
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CEFALOSPORINAS
INDICACIONES: – SEGUNDA GENERACION:
Profilaxis de cirugía colorectal,histerectomía y apendicectomía
(Cefoxitima) Infecciones intraabdominales y pelvicas Sinusitis y otitis media (Cefuroxima)
Infecciones del tracto respiratorio superior Infecciones del tracto respiratorio inferior Infecciones de piel y partes blandas Infecciones urinarias extrahospitalaria
CEFALOSPORINAS
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CEFALOSPORINAS INDICACIONES:
– TERCERA GENERACION: Neumonía intrahospitalaria Infección urinaria intrahospitalaria Infecciones abdominales y pélvicas
Infecciones óseas y articulares Tratamiento empírico de meningitis
bacteriana aguda Tratamiento empírico de neutropenia febril Tratamiento algunas ETS Tratamiento otitis externa maligna
Infecciones de piel y partes blandas Infecciones adquiridas en la comunidad
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CEFALOSPORINAS
INDICACIONES: – CUARTA GENERACION:
Similares a Cefalosporinas de tercerageneración
In vitro tienen mejor acción sobre bacteriasgram (+)
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CEFALOSPORINAS
INDICACIONES: – QUINTA GENERACION:
Infecciones respiratorias por E. aureus(CAMRSA, HAP, VAP, HCPA)
Infecciones por E. pneumniae resistentes apenicilina
Infección urinaria intrahospitalaria (E.faecalis, P. aeruginosa)
Infecciones abdominales y pélvicas (gram – incluyendo P. aeruginosa)
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MONOBACTAMS
CARACTERISTICAS: – Compuestos de estructura monocíclica. – Producido por bacterias: Chromobacterium,
Agrobacterium. – Aztreonan:Compuesto B-lactámico monocíclico.
AZTREONAN: GENERALIDADES:
– Contiene un grupo de ácido sulfónico en elnitrógeno uno del anillo B-lactámico.
– Antibiótico bactericida. Interfiere con la síntesis dela pared bacteriana. – Administración IM y EV. – Buena concentración en LCR y se elimina por vía
renal (FG y secreción tubular): 70% forma activa.
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MONOBACTAMS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: – Enterobacterias: E. Coli, Proteus, Serratia,
Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona – Salmonella, Shigella – Pasteurela multócida y especies de Moraxella – Especies de Neisserias, H. influenza
– No tiene actividad contra gram (+) y anaerobios
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MONOBACTAMS
EFECTOS ADVERSOS: – Ocurren en 7% de casos: flebitis, rash,
náuseas, vómitos, diarrea – Elevación discretas de transaminasas – Reacción de hipersensibilidad en < 1%
INDICACIONES: – Alternativa aminoglucósidos
– Monoterapia: Infección urinaria – Terapia combinada: sepsis foco abdominal,pélvico, SNC, hueso
– Dosis: 2 gr c/ 12 h. En ITU 0.5 gr c/ 12h
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CARBAPENEMS
GENERALIDADES: – Antibióticos B-lactámicos con un carbono enposición 1 y una unión no saturada entre átomosde carbono 2 y 3 en quinto miembro del anillo
– Inhiben la síntesis de la pared celular. Sonantibióticos bactericidas – Se unen a PBP-2 y PBP-1 (Imipenen) y PBP-2 y
PBP-3 (Meropenen) en bacterias gram (-). Se
unen a PBP-2 en bacterias gram (+) – Parenterales: Tienamicina, Imipinen,Meropenen, Biapenen, Ertapenen, Doripenen,Lenapenen,
– Orales: CS-834, Faropenen, Ritipenen,
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GRUPO 1NO ACTIVO CONTRA GRAM(-)NO FERMENTADORES
Ertapenen
GRUPO 2ACTIVO CONTRA GRAM (-)NO FERMENTADORES
MeropenenImipenen
DoripenenGRUPO 3
ACTIVO CONTRA Staf. MRLenapenen
CARBAPENEMS
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CARBAPENEMS MECANISMOS DE RESISTENCIA
– Evitan el ingreso del ATB por alteración de lapermeabilidad (Enterobacterias y P.
aeruginosa. – Inactivación del ATB por producción de
Carbapenasas (P. aeruginosa, S. marcences,E. cloacae, Aeromonas spp., Bacteroides
– Modificación del sitio blanco por modificaciónde las PBPs (Estafilococos spp., Enterococusspp., Listeria monocitogenes)
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CARBAPENEMS ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Cocos gram (+) : Estafilococos (incluye EAMR),Estreptococos
– Cocos gram (-) : Neisserias, M. catarrhalis –
Bacilos gram (+) : Clostridiums – Bacilos gram (-) : Enterobacterias, Pseudomonay Acinetobacter (Ertapenen no tiene actividad),Citrobacter
– Anaerobios: Bacteroides spp., Fusobacterium
spp., Peptoestreptococos, Clostridiums,Actinomyces (Ertapenen e Imipenen)
Resistentes: C. Jekeeium, Enterococo faecium,Burkholderia cepacia y St. maltophilia
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CARBAPENEMS
FARMACOCINETICA: – No se absorben en el intestino – Imipenen: en borde en cepillo del túbulo renal
existe la dihidropeptidasa-1 (DHP-1) querompe su anillo B-lactámico. Cilastatina es uninhibidor de la DHP-1
– Meropenen puede ser administrado sinCilastatina
– Eliminación por filtración glomerular ysecreción tubular – 30% dosis de Imipenen y Meropenen no tienen
metabolismo renal
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CARBAPENEMS
EFECTOS ADVERSOS: – Náuseas, vómitos, diarrea, elevación de
transaminasas y fosfatasa alcalina – Riesgo de colitis pseudomembranosa es bajo – Convulsiones (mayor riesgo con Imipenen) – Reacciones de hipersensibilidad.
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DORIPENEM
EXPECTRO ANTIMICROBIANO: – Más actividad intrínseca que otros carbapenems
en: Enterobacterias productoras de BLEEs y
AmpC P. aeruginosa Acinetobacter spp Otros no fermentadores Estreptococos resistentes a penicilina
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CARACTERISTICAS:
– Aprobado por FDA para tratamiento neumoníaintrahospitalaria, infecciones intra-abdominales
e infecciones urinarias complicadas – Doripenem es al menos igual de eficaz que
meropenem para el tratamiento de infeccionesintraabdominales complicadas
– El Doripenem es tan eficaz y bien tolerado comoel Imipenem en pacientes con VAP – Menor porcentaje de aparición de resistencia en
P. aeruginosa y K. pneumoniae en los
pacientes tratados con doripenem
DORIPENEM
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CARACTERISTICAS:
– Es el mas activo del grupo contra
estafilococo meticilino-resistente – Mas estable que Imipenem y Meropenem a
DHP-1 pero menos que biapenem
– Buena afinidad por PBP2 y PBP3, inclusoPBP2’ de Staf
LENAPENEN(BO-2727)
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CARACTERISTICAS:
– Carbapenem oral sintético.
– 16% a 20% de unión a proteínas – Es mas activo que imipenem contra
Neisseria, Bordetella, Haemophilus – Activo contra S. pneumoniae resistentes a
penicilinas – Prácticamente inactivo contra P.
aeruginosa
CS-834
CARBAPENEMS
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CARBAPENEMS INDICACIONES:
– MONOTERAPIA: Neumonía intrahospitalaria Infección urinaria intrahospitalaria
Infecciones abdominales y pélvicas Infecciones óseas y articulares Tratamiento empírico de meningitis
bacteriana aguda
Tratamiento empírico de neutropenia febril – TERAPIA COMBINADA:
Infecciones por E. aureus meticilino-resistentes, Enterococo y P. aeruginosa
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GLICOPEPTIDOS
GENERALIDADES: – Antibióticos de alto peso molecular de naturaleza
glucídica unida a aminoácido
– Actividad contra cocos gram (+) y algunos bacilosgram (+) – Dos generaciones:
Primera generación: Vancomicina y
Teicoplamina Segunda generación (Lipoglicopéptidos):Dalbavancin, Oritavancin y Televancin
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TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS
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E.AUREUS MSSA
MRSA HA-MRSA
SSC mec Tipo IV
I: Neumonía, Inf. Urinaria, Inf cateter,Bacteriemia,cutáneas
SSC tipo IV, PVL raro
Sensible a cotrimoxazol
MDR
CA-MRSASSC mec tipo:I,II,III
Inf cutaneas
Neumonía
PVL (> 80%)
Clindamicina, cotrimoxazol
VISA(mic 4-8 mg/L)
≥ 4 mg/L valorar posibilidad de VISA (los metodosautomatizados no se aceptan para confrimar VISA)
FR: Infecciones recurentes por MRSA tratadas conVancomicina y aquellos con INRC.
VRSA(mic ≥ 32 mg/dl)
Se recomienda no utilizar tests automatizados de estudiose sensibilidad
TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS
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GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA: GENERALIDADES:
– Complejo glicopéptido de alto peso molecular – Inhibe la transpeptidación y la transglicosilación
con alteración en la síntesis del peptidoglucano. – Es un antibiótico bactericida
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: – Cocos gram (+): Estafilococos, Estreptococos,
Enterococo (E. faecalis, E. faecium) – Bacilos gram (+): C. diptheriae, Clostridium difficile
Listeria monocitogenes
GLICOPEPTIDOS
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GLICOPEPTIDOSVANCOMICINA:
FARMACOCINETICA: – No absorción oral. No administración IM – Administración EV debe ser en 30 - 60 minutos – 55% de la droga se une a proteínas. Reajustar dosis
en insuficiencia renal. No se remueve por hemo óperitoneodiálisis
– Administración oral: concentración alta en heces – Eliminación renal por filtración glomerular – Adecuadas concentraciones en pulmón, corazón.
Líquido sinovial, líquido peritoneal, huesos yriñones
– No penetra a LCR ni humor acuoso si no hayinflamación. Podría usarse Vancomicina intratecal
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GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA: EFECTOS ADVERSOS:
– Síndrome del hombre rojo o del cuello rojo:reacción anafilactoide. Prurito y eritema en
cara, cuello y parte superior del cuerpo – Ototoxicidad: pacientes con falla renal o lesiónprevia, produce vértigo y tinnitus
– Nefrotoxicidad: en primeros preparados.Nefritis intersticial (raro). Cuidado con uso
simultáneo de agentes nefrotóxicos – Otros: paro cardiaco, neutropenia,trombocitopenia transitoria
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GLICOPEPTIDOSVANCOMICINA: INDICACIONES:
– Profilaxis de cirugía ortopédica y cardiovascular – Infecciones por estafilococos meticilino-
resistentes – Infecciones por enterococos penicilino-
resistentes – Tratamiento de la colitis pseudomembranosa
GLICOPEPTIDOS
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GLICOPEPTIDOSTEICOPLAMINA: CARACTERISTICAS:
– Similar a Vancomicina – Es más lipofílico. Buen pasaje a tejidos y
espacio intracelular – Bactericida excepto para enterococo – Enterococos y Estafilococos resitentes a
Vancomicina suelen serlo a Teicoplamina – Espectro antibacteriano similar a Vancomicina –
Efectos adversos: raro ototoxicidad – Uso clínico: similar a Vancomicina – Presentación: viales de 200 mg – Dosis de carga 400 mg/día. Habitual: 200
mg/día
GLICOLIPOPEPTIDOS
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GLICOLIPOPEPTIDOSDALBAVANCIN:CARACTERISTICAS:
– Glicolipopéptido derivado de la teicoplanina(glicopéptido de segunda generación)
– Glicolipopéptido bactericida que tiene acción
contra bacterias gram (+) – Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular – Mantiene una buena CMI frente a VISA y a S.
aureus resistentes a Linezolid – In vitro es más activo que vancomicina,
teicoplanina, quinupristin/dalfopristin contratodos los estafilococos spp. – Eliminación por vía renal sin metabolizarse – Eventos adversos: candidiasis oral, náuseas
diarrea, estreñimiento, fiebre
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GLICOLIPOPEPTIDOSDALBAVANCIN:
INDICACIONES: – Infecciones complicadas de piel yestructuras de la piel ocasionadas porcocos gram (+) incluyendo por EAMR
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GLICOLIPOPEPTIDOSTELEVANCIN (THERAVANCE):CARACTERISTICAS:
– Glicolipopéptido bactericida derivado de laVancomicina que tiene acción contra EAMRy otras infecciones por bacterias gram (+)
– Actúa inhibiendo la formación de la paredcelular y produce disrupción de lamembrana celular
– Eliminación por vía renal sin metabolizarse – Administración por vía parenteral una sola
dosis/día – Eventos adversos: disgeusia, náuseas,
vómitos, dolor en la zona de aplicación,incremento de creatinina
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GLICOLIPOPEPTIDOS
TELEVANCIN (THERAVANCE): INDICACIONES:
– Infecciones complicadas de piel yestructuras de la piel ocasionadas porcocos gram (+) incluyendo por EAMR
– Neumonía intrahospitalaria (HAP, VAP)
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GLICOLIPOPEPTIDOS
DALBAVANCIN TELAVANCIN ORITAVANCINLipoglicopéptidoDervivado de la teicoplaninaInh síntesis de la pared celularActivo frente a MRSAT ½ -- 6-10 días. 1d/s dosissemanal1000 mg dia 0 y 500 mg/dia 8
In vitro inhibe > 98% de bacgram+ (> 6000)
Nauseas, diarrea, esterñimiento
LipoglicopéptidoDerivado de la VancomicinaMec dual (inhibe la síntesis de lapared + despolariza lamembrana)Act bactericida rápidaActivo frente a MRSAT ½ --7-9 h7.5-10 mg7Kg/día
Nauseas, alt gusto, trastorno delsueño
Glicopéptido semisintéticoEspectro similar a VancoActivo MRSA y VRSAT ½ 100h1 dosis cada 24-48 horasAlteración del potencialtransmembrana
Fasse III: no dif Vanco vsoritavancin
BACITRACINA
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BACITRACINACARACTERISTICAS:
– Bacitracina es un polipéptido cíclico, seobtiene del Bacillus subtilis,
– interfiere con la desfosforilación deltransportador lipídico (C55 isoprenil pirofosfato)
de las subunidades que forman elpeptidoglicano en la membrana citoplasmática – Actividad frente bacterias gram (+). Es muy
nefrotóxico por eso usualmente se utiliza enforma tópica.
– Se usa en tratamiento de infecciones de piel yojos (sólo ó combinado con Polimixina B yNeomicina). Rara vez por vía IM (neumoníainfantes)
FOSFOMICINA
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FOSFOMICINACARACTERISTICAS:
– Inhibe la síntesis peptidoglicano. Inactiva laenzima enolpiruvato transferasa que participaen la síntesis N-acetil murámico. Es agentebacteriostático (la unión no es irreversible).
– Espectro: E. coli, Enterococo (incluye VRE), E.aureus (incluye MRSA), Pseudomonas,Klebsiela spp. y Proteus spp.
– Disponible por vía oral. Antiácidos disminuyenla absorción. Presentación en sobres de 3 gr.
– Se elimina por vía renal y por ello hay quereajustar dosis en falla renal
– Indicaciones aprobadas FDATratamiento de infecciones urinarias nocomplicadas por E. coli y E. fecalis
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CLASIFICACION NIVEL DE ACCION:
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR: POLIMIXINAS LIPOPEPTIDOS
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POLIMIXINA B Y COLISTINA
GENERALIDADES: – Las polimixinas son una familia de antibióticos
polipéptidos de los cuales clínicamente loscompuestos más importantes son la
polimixina B y la polimixina E (colistina). – Los péptidos ciclicos se compones de 10
aminoácidos, 6 de los cuales son el ácidodiaminobutírico.
– Actúan muy parecido a los detergentes yproducen disrupción de la estructura de losfosfolípidos de la membrana celular
POLIMIXINA B
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POLIMIXINA B GENERALIDADES:
– Las polimixinas B es un detergente catiónico que se unea los lípidos de la membrana celular de las bacteriasdando lugar a una alteración de la barrera osmótica locual ocasiona pérdida de metabolitos y nucleósidosesenciales para la bacteria.
– Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa,
A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. – Efectos adversos: Nefrotoxicidad, neurotoxicidad.
Parestesia perioral y periférica, mareos, vértigo, ataxia,visión borrosa. Raro bloqueo neuromuscular
– Indicaciones: Profilaxis de infecciones superficiales de
piel. Infecciones oculares. Infecciones por gram (-)multiresistentes (No aprovado FDA) – Dosis: Sistémica: 0.75-1.25 mg/Kg (7500-12500 U/Kg) IV
ó IM. Aplicación tópica dermatológica u oftálmica(Polytrim: Polimixina y trimetropin)
POLIMIXINA E (COLISTINA)
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POLIMIXINA E (COLISTINA) GENERALIDADES:
– Colistemethate es hidrolizado a colistina. Mecanismo deacción es igual a Polimixina B. – Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa,
A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. – Efectos adversos: Similares a Polimixina B.
– Indicaciones: Aprobadas por FDA: Enteritis (causadaspor E. coli), infecciones del conducto auditivo externo yde mastoides (junto con neomicina e hidrocortisona),gastroenteritis por Shiguella, infecciones agudas ocrónicas por cepas sensibles de Pseudomonaaeruginosa. No aprobadas por FDA: Infecciones
multiresistentes por P. aeruginosa, A. baumani y K.pneumoniae – Dosis: Sistémica: Severas infecciones por gram (-)
multiresistentes 2.5-5 mg/Kg/d dividido cada 8-12 horas.
DAPTOMICINA (CUBICIN)
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DAPTOMICINA (CUBICIN)GENERALIDADES:
– Nueva droga. Lipopéptido – Se une a la membrana celular, produce
despolarización rápida que resulta en unapérdida del potencial de membrana y ocasiona
una salida de K+ . Estos cambios dan lugar a lainhibición de la síntesis de proteínas, DNA yRNA
– Actividad bactericida, es concentración
dependiente y en vitro se ha observadosinergia con ATB B-lactámicos – Pobre biodisponibilidad oral. Sólo disponible
por vía parenteral
DAPTOMICINA (CUBICIN)
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DAPTOMICINA (CUBICIN)GENERALIDADES:
– Actividad contra gram (+): E. aureus (incluyeMRSA), E. epidermidis (incluye MRSE), E.faecium y fecalis (VRE), Estreptococos, C.jeikeium
– Indicaciones aprobadas por la FDA:
Infecciones complicadas de la piel y de laestructura de la piel por gérmenes gram (+)sensibles incluyendo MSSA y MRSA.Bacteriemia por E. aureus incluyendoendocarditis del lado derecho por MSSA yMRSA
– Principal efecto adverso es miopatía que sepresenta después de los 7 días de tratamiento
– No usar en (neumonías), se une al surfactante
el cual disminuye la fracción libre de la droga
CLASIFICACION
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CLASIFICACION NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS: SUBUNIDAD 30S
– AMINOGLUCOSIDOS – TETRACICLINAS
– GLICILCICLINA SUBUNIDAD 50S
– ANFENICOLES – MACROLIDOS – LINCOSAMINAS – OXAZOLIDINONAS – ESTREPTOGRAMINAS
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
SUBUNIDAD 30S –AMINOGLUCOSIDOS –TETRACICLINAS –GLICILCICLINA
AMINOGLUCOSIDOS
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AMINOGLUCOSIDOS
CLASIFICACION: – Aminoglucósidos con aminocicltol Aminociclitol estreptidina
– Estreptomicina Aminociclitol desoxiextreptamina
– Disustituidos 4,6• Familia Kanamicina: Kanamicina, Amikacina,
Capreomicina, Tobramicina, Dibekacina• Familia Gentamicina: Gentamicina, Sisomicina,
Netilmicina, Isepamicina – Disustituidos 4,5
• Neomicina, Paramomicina
– Aminociclitol sin aminoglucósidos Espectinomicina
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AMINOGLUCOSIDOS GENERALIDADES:
– Antibióticos que contienen aminoazúcares ligados
a un anillo aminociclitol (alcohol cíclico hexagonalcon grupos amino). Son bases solubles en agua.
– Se unen a la subunidad 30s, inhiben el complejo deiniciación y hacen una lectura errónea del RNAm
– Son antibióticos bactericidas
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AMINOGLUCOSIDOS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD: – Bacilos gram(-) :
Enterobacterias, Enterobacter, Serratia,Citrobacter, Pseudomona aeruginosa
Amikacina: – Neisserias, H. influenza
– Cocos gram (+) : Estafiloco aureus, Estafilococo epidermidis,
Enterococo faecalis – Bacilos gram (+): Listeria monocitogenes – Anaerobios: No tienen actividad
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AMINOGLUCOSIDOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA: – Inactivación enzimática de la droga
(resistencia mediada por plásmidos): Bacteriasgram (-) entericas
– Falla en la permeabilidad o falla en eltransporte activo a través de la membranacitoplasmática: Anaerobios
– Modifación del sitio blanco: deficiencia delreceptor ribosomal (mutación cromosomal):Estreptococos
AMINOGLUCOSIDOS
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AMINOGLUCOSIDOS FARMACOCINETICA:
– Absorción: Oral muy baja Intramuscular es muy buena EV en infusión en 30 minutos
– Distribución: Líquido extracelular Altas concentraciones: corteza renal y
endolinfa y perilinfa del oído interno Mala: LCR (excepto en RN), secreción
bronquial, bilis, humor vítreo y próstata – Eliminación:
No se metaboliza. Rinón FG. Vida media: 2-3h.Son eliminados por hemo o peritoneodiálisis
AMINOGLUCOSIDOS
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AMINOGLUCOSIDOS EFECTOS ADVERSOS:
NEFROTOXICIDAD: – 8-26% que reciben tratamiento hacen daño renal.Concentra en células del túbulo proximal. Seinduce cambios morfológicos, hay fosfolipidosis yfinalmente daño mitocondrial y muerte celular
– El daño inicial se manifiesta por la excreción deenzimas en el borde en cepillo y después de variossurge un defecto en la capacidad de concentraciónasí como proteinuria leve y presencia de cilindros
hialinos y granulosos – La filtración glomerular disminuye después de
unos días mas. Finalmente el daño renal puede serNTA. NEO (GTM Y TOB) > y STM < nefrotoxicidad
AMINOGLUCOSIDOS
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AMINOGLUCOSIDOS EFECTOS ADVERSOS: OTOTOXICIDAD:
– Es consecuencia de la destrucción progresivade neuronas sensitivas cocleares ovestibulares
– Alteran el equilibrio iónico en la endolinfa locual lleva a una disminución de la actividadeléctrica y de la conducción nerviosa
– Todos los aminoglucósidos son capaces de
afectar las funciones coclear y vestibular sinembargo hay una “toxicidad preferencial” – AMK, KNM y NEO > daño coclear y STM y GTM
> daño vestibular
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AMINOGLUCOSIDOS INDICACIONES:
PROFILAXIS –
PROFILAXIS VIA ORAL:Cirugía colónica (Neomicina)Encefalopatía hepática (Neomicina)Fibrosis quística (Tobramicina)
– PROF. PARENTERAL: CON B-LACTAMICOCirugía cardiaca valvular
AMINOGLUCOSIDOS
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AMINOGLUCOSIDOS INDICACIONES:
– TERAPIA:. MONOTERAPIA:
Gonorrea: EspectinomicinaAmebiasis intestinal asintomática y Giardiasis
en el embarazo: ParamomicinaPeste, Tularemia: Estreptomicina. TERAPIA COMBINADA:
Infecciones severas por bacilos gram (-)Infecciones por micobacteriasInfecciones sistémicas por estafilococos yenterococo y estreptococosNeutropenia febril, peritonitis asociada adialisis peritoneal, endocarditisEndoftalmitis, infecciones piel
TETRACICLINAS
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TETRACICLINASMECANISMO DE ACCION:
– Inhiben la síntesis de proteínas – Se unen a subunidad 30 S ribosomal y
bloquean la fijación del complejo aminoacil-
RNAt al sitio aceptor sobre el complejoRNAm-ribosoma – Son antibióticos bacteriostáticos. A veces
bactericida
AGENTES MICROBIANOS: – Clortetraciclina Metaciclina – Oxitetraciclina Doxiciclina
– Demeclociclina Minociclina
TETRACICLINAS
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TETRACICLINAS ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– Cocos gram (+): Estafilococos incluso meticilinoresistentes, E. pneumoniae, Enterococo VR – Bacilos gram (+): Propionibacterium acnes y
Demodex folliculorum
– Bacilos gram (-) : H. influenza, V. cholerae, H.pylori, Brucella, Y.pestis, Y. enterocolítica, P.tularensis, P.multócida, H. ducrey, C.granulomatis
– Espiroquetas – Clamidias – Ricketsias – Mycoplasmas
– Protozoos (amebas, plasmodium)
TETRACICLINAS
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TETRACICLINAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA: – Disminución de la acumulación del ATB
(bomba de eflujo)
– Producción de una proteína ribosomalque desplaza el ATB del sitio blanco(“protección” puede ocurrir por
mutación) – Inactivación enzimática del ATB
TETRACICLINAS
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TETRACICLINAS FARMACOCINETICA:
– Absorción: Absorción oral se ve disminuida por alimentos,antiácidos y agentes quelantes Ca++, Fe++
Doxiciclina y minociclina son menos afectados Tetraciclina tiene menor biodisponibilidad
– Distribución: Doxiciclina y minociclina penetran bien a LCR,
próstata, lágrimas y saliva – Eliminación:
Tetraciclinas tienen metabolismo hepático yson eliminadas por la bilis
La doxiciclina no requiere ajuste de dosis enfalla renal
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TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS: – G-I: pirosis, náuseas, vómitos, diarrea.
Doxiciclina no debe darse al momento de
dormir por riesgo de erosión del esófago – Fotosensibilidad: Demeclociclina y doxiciclina – Toxicidad vestibular: Minociclina – Hepatotoxicidad: > en gestantes. Hígado graso
agudo – Toxicidad renal: puede agravar insuficiencia
renal. Diabetes insípida nefrogénica(Demeclociclina)
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TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS: – Síndrome like Fanconi: poliuria, glucosuria,
aminoaciduria y acidosis tubular – Efectos sobre tejidos calcificados: color
marrón en piezas dentarias (> en RN ylactantes)
– Producen displasia, deformidad y retardo del
crecimiento óseo – Contraindicado en gestación y menores de 8años
TETRACICLINAS
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INDICACIONES: – TX. BRUCELOSIS – TX. COLERA – TX. ULCERA PEPTICA – TX. DEL ACNE
– TX. GRANULOMA INGUINAL – TX. MORDEDURA DE ANIMALES (Pasteurella sp.) – TX INF. ESPIROQUETAS – TX. INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS, NEUMONIA, LGV,
PSITACOSIS )
– TX. INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE – TX. INF. POR RICKETSIAS: TIFUS EPIDEMICO, – MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE P.
FALCIPARUM ES RESISTENTE A CLOROQUINA
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GLICILCICLINAS TIGECICLINA (TYGACIL)
– Primer ATB de este grupo y que tiene unaestructura similar a las tetraciclinas
– Inhiben la síntesis de proteínas. Se unen a
subunidad 30S – Buen volumen de distribución a los tejidos lo
cual conlleva a bajos niveles en sangre y poreso debe tenerse cuidado en pacientes conbacteremia
– Es elimnada fundamentalmente por víabiliar/heces y tiene una vida media de 30-40 h – Efectos adversos similares a tetraciclinas
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GLICILCICLINAS
TIGECICLINA (TYGACIL) – Espectro antimicrobiano:
Cocos gram (+): Incluye EAMR y EVR Bacilos gram (-) resistentes: Incluye
Enterobacter, Acinetobacter y Citrobacter(excepto P. aeruginosa y Proteus sp.)
Anaerobios gram (+) y Bacteroides fragilis
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GLICILCICLINAS
TIGECICLINA (TYGACIL) – Indicaciones:
Infecciones complicadas de piel y partesblandas incluyendo por MRSA y E. faecalissensibles a Vancomicina
Infecciones intraabdominales complicadas
– Dosis: 100 mg (dosis de carga) y luego 50 mg c/12h.
Reajustar dosis en falla hepática
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CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
SUBUNIDAD 50S
–ANFENICOLES –MACROLIDOS –LINCOSAMINAS –OXAZOLIDINONAS –ESTREPTOGRAMINAS
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CLORANFENICOL MECANISMO DE ACCION:
– Se une a subunidad 50 S ribosomal y bloqueatransferencia de aminoácidos a cadenas peptídicas(bloquea la peptidiltransferasa) con inhibición de lasíntesis de proteínas
– Son antibióticos bacteriostáticos. A veces bactericida FORMAS DE PRESENTACION:
– Cloranfenicol activo – Palmitato de cloranfenicol (prodroga inactiva) – Succinato de cloranfenicol
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CLORANFENICOL
ESPECTRO BACTERIANO: – Bartonella baciliformis
– H. influenza – N. meningitidis – Salmonella, Shigella – Micoplamas, Clamidias y Ricketsias – Infecciones por anaerobios (B. fragilis)
CLORANFENICOL
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CLORANFENICOL
FARMACOCINETICA: – Buena absorción por vía oral e IM – Rápida depuración renal de dosis (30%).
– Metabolismo hepático es fundamental conformación de glucorónido inactivo – Este metabolito y el cloranfenicol: excreción
renal por filtración glomerular y secrecióntubular
– Ajustar dosis en falla hepática. No esnecesario ajustar dosis en falla renal
CLORANFENICOL
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EFECTOS ADVERSOS: – TOXICIDAD HEMATOLOGICA: Reacción idiosincrática en caso de anemia
aplásica
Se presenta en 1:30,000 tratamientos Probable predisposición genética Mayor riesgo de leucemia aguda si se
recupera Reticulocitopenia, leucopenia,
trombocitopenia (es dosis dependiente)
CLORANFENICOL
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CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS: – SD. DEL BEBE GRIS:
Especialmente en prematuros 2 a 9 días de iniciado el tratamiento Vómitos, dificultad de succión, respiraciónirregular y rápida, distensión abdominal,
periodos de cianosis y diarrea. El niño tomaun color gris ceniza
No dejan huellas en los que se recuperan Mecanismo: falta de conjugación con ácidoglucorónico y excreción renal inadecuado
– CONTRAINDICADO EN EMBARAZO.
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CLORANFENICOL
INDICACIONES: – ALTERNATIVA TX. FASE AGUDA HEMATICA
DE LA VERRUGA PERUANA.
– ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA – ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS
BACTERIANA: N. MENINGITIDIS, H.INFLUENZA
– ALTERNATIVA DE TX. INF. INTRABD.,GINECO-OBSTETRICAS. – ALTERNATIVA DE TX. RICKETSIOSIS.
MACROLIDOS
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MACROLIDOS
CARACTERISTICAS GENERALES: – Inhiben síntesis de proteínas: Se unen asubunidad 50 S ribosomal, bloquean latranslocación y evitan la liberación del RNAt nocargado
– Son antibióticos bacteriostáticos (bactericidascontra muchos estreptococos ycorynebacterias)
– Contienen anillo lactona al cual están unidosuno o mas desoxiazucares
– Claritromicina difiere de la eritromicina en lametilación del glucohidroxilo en la posición 6 – Azitromicina difiere de la eritromicina en la
adición de un átomo de nitrógeno sustituido enel anillo de lactona
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MACROLIDOS
CLASIFICACION – 14 átomos: Eritromicina, Claritromicina,
Roxitromicina, Diritromicina – 15 átomos (Azólidos) : Azitromicina – 16 átomos: Espiramicina, Josamicina, Diacetil-
midecamicina
– Cetólidos: Telitromicina
MACROLIDOS
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MACROLIDOS
ESPECTRO BACTERIANO: – Cocos gram (+): Estreptococos, Estafilococos – Cocos gram (-): Neisserias – Bacilos gram (+): Corynebacterias – Bacilos gram (-): H. influenza, Legionella,
Campylobacter, Helicobacter pylori, Bartonella species,Bordetellas – Actinomycetos: Rhodococcus equi – Micoplasmas – Mycobacterias: MAC, M. chelonei, M. fortuitum, M,
marinum – Clamidias – Parásitos: T. gondi
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MACROLIDOS
DESVENTAJAS ERITROMICINA – Irritación gastrointestinal – Espectro antimicrobiano estrecho – Inestabilidad frente al ácido gástrico – Vida media corta – Absorción intestinal pobre
– Poca penetración tisular
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MACROLIDOS
VENTAJAS AZOLIDOS – Menos irritación gastrointestinal
– Mejor espectro antimicrobiano – Estabilidad frente al ácido gástrico
– Vida media larga
– Buena penetración tisular y buenaconcentración intracelular
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MACROLIDOS
TELITROMICINA – Es útil contra neumococos resistentes a otros
macrólidos y penicilinas – Es igual que Azitromicina contra patógenos
atípicos y H. influenza – No se ajusta dosis en falla renal ni hepática – Dosis usual es 800 mg/d – Reportes de severa hepatoxicidad, exacerba la
Miastemia gravis
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MACROLIDOS
EFECTOS ADVERSOS – Molestias gastrointestinales – Hepatitis colestásica (Estolato de eritromicina) – Ototoxicidad (dosis altas eritromicina > 4 gr/d) – Reacciones alérgicas: fiebre, erupciones
cutáneas, eosinofilia – Incrementan acción anticoagulantes, digoxina,
teofilina y ciclosporina (eritro y claritromicina) – Arritmias cardiacas: prolongación del QT y
torsades de pointes (más frecuente mujeres)
MACROLIDOS
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TRATAMIENTO DE ELECCION – Campylobacter jejuni – C. diphtheriae – Bordetella pertusis – Legionela sp. – Micoplasma pneumoniae
– Ureaplasma urealiticum – Clamidia trachomatis – Bartonela henselae y quintana – H. ducrey
TRATAMIENTO ALTERNATIVO: – Infecciones del tracto respiratorio superior – Infecciones de piel y partes blandas – Infecciones por clamidias
LINCOSAMINAS
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LINCOSAMINAS LINCOMICINA CLINDAMICINA:
– Inhibe la síntesis proteica. Se une a lasubunidad 50 S ribosomal
– Afecta el inicio de la cadena peptídicafijándose al locus P-ribosómico – Es antagónista con macrólidos y cloranfenicol – Es considerada bacteriostática pero para
algunos gérmenes es bactericida – Tiene efecto post-antibiótico
LINCOSAMINAS
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LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA: – ANAEROBIOS
Peptoestreptococos, peptococos,actinomices, propioniabacterium, especies
de clostridium, bacteroides – COCOS GRAM (+) AEROBIOS – PROTOZOARIOS
Plasmodium, Toxoplasma, P. carinii,especies de Babesia
COS S
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LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA – EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea Colitis pseudomembranosa Reacciones de hipersensibilidad Elevación de transaminasas Ictericia Poliartritis
LINCOSAMINAS
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LINCOSAMINAS
CLINDAMICINA – INDICACIONES: INF. INTRAABDOMINALES INF. PELVICAS INF. TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR INF. TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR INF. OROFACIALES INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS INF. DE HUESO ACNE INF. POR PROTOZOARIOS
OXAZOLIDINONAS
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OXAZOLIDINONAS GENERALIDADES:
– LINEZOLID Inhibe la síntesis de proteínas. Linezolid se
une a la subunidad 50S y evita que ella a suvez se una fMet-tRNA para formar elcomplejo de iniciación en la síntesis de
proteínas Droga bacteriostática
Buena absorción oral (casi 100%). No semodifica la absorción por los alimentos
Baja unión a proteínas (31%) Metabolismo hepático Excreción renal 30%. No tiene efectos teratogénico en animales
OXAZOLIDINONAS
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OXAZOLIDINONAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: – LINEZOLID
Cocos gram (+): Estafilococo,Estreptococos, Enterococos
Bacilos gram (-): Corynebacterium, Listeriamonocitogenes
Mycobacterias: M. tuberculoso, M. avium,M. chelonae, M. fortuitum
Actinomicetos: Nocardia asteroides ybraziliensis
OXAZOLIDINONAS
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OXAZOLIDINONAS
EFECTOS ADVERSOS: – LINEZOLID Ocasional: cefalea, náuseas, diarreas y
vómitos Toxicidad hematológica: Trombocitopenia y
anemia es dosis dependiente y es reversible Sindrome serotoninérgico si se administra
con inhibidores de la recaptación deserotonina
Acidosis láctica es rara Colitis pseudomembranosa
OXAZOLIDINONAS
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OXAZOLIDINONAS
INDICACIONES: – LINEZOLID
Infecciones por Enterococo faecium ofecalis resistentes a Vancomicina Infecciones por Estafilococo aureus
meticilino resistentes
Infecciones por Estreptococo pneumoniaeresistentes a Vancomicina
ESTREPTOGRAMINAS
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ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN(Synercid) – GENERALIDADES:
Inhiben la síntesis de proteínas por uniónen la subunidad 50S ribosomal
Estructuralmente muy relacionados a losmacrólidos. Derivado de Pristinamycin
Droga bactericida. No tiene absorción oral.
Sólo administración parenteral Unión a proteínas en un 50% Excreción fundamentalmente por las heces.
Excreción renal es menos del 20%
ESTREPTOGRAMINAS
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ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN – ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Cocos gram (+) aeróbicos: – Enterococo faecium (No E. faecalis) – Estafilococo aureus – Estafilococo epidermidis
– Estreptococo pneumoniae – Estreptococo pyogenes
ESTREPTOGRAMINAS
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ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN – EFECTOS ADVERSOS:
CV: tromboflebitis, flebitis, palpitaciones,vasodilatación
Piel: dolor, edema e inflamación en el sitiode aplicación, rash y prurito Artralgias, mialgias GI: náuseas, diarrea, vómitos
GU: hematuria Otros: dolor abdominal, reacciones
alérgicas, dolor torácico
ESTREPTOGRAMINAS
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ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN – INDICACIONES:
Infecciones por Enterococo faeciumresistentes a Vancomicina Infecciones de piel o de la estructura de la
piel por Estafilococo aureus o Estreptococopyogenes
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CLASIFICACION NIVEL DE ACCION:
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS
QUINOLONAS
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QUINOLONAS
GENERALIDADES: – Actúan a nivel de la síntesis de DNA
bacteriano
– Inhiben la DNA girasa que está en relacióncon el enrollamiento del DNA el cuál esimportante en la replicación de las bacterias
– Son antibióticos bactericidas
QUINOLONAS
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QUINOLONAS
AGENTES MICROBIANOS: – Primera generación: A. nalidixico, A. oxolínico,
A. pipemídico, Cinoxacino y Rosoxacino
– Segunda generación: Ciprofloxacino,Enoxacino, Lomefloxacino, Norfloxacino,Ofloxacino, Pefloxacino y Rufloxacino
– Tercera generación: Levofloxacino,Esparfloxacino, Tosufloxacino
– Cuarta generación: Clinafloxacino,Gatifloxacino, Moxifloxacino y Trovafloxacina
QUINOLONAS
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QUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO: – Primera generación: actividad contra
enterobacterias y algún otro gram (-). Inactivas
contra gram (+), patógenos atípicos yanaerobios
– Segunda generación: Mayor actividad contragram (-) incluida P. aeruginosa. Son activas
contra algunos patógenos atípicos pero noactúan sobre anaerobios
QUINOLONAS
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QUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO: – Tercera generación: Mantienen las
características de las de segunda pero además
tienen una mejor actividad contra gran (+) ypatógenos atípicos. No tienen actividad contraanaerobios
– Cuarta generación: Aportan una mejora en la
actividad contra gram (+) y además una buenaactividad contra anaerobios
QUINOLONAS
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO: – Cocos gram (+): Estafilococo, Estreptococos – Cocos gram (-): Neisserias sp. – Cocobacilos gram (-): H. influenza, Moraxella – Bacilos gram (-) Enterobacterias, Pseudomona
aeruginosa, Legionella, H. ducrey, C.granulomatis – Mycobacterias: M. tuberculoso, M. kansasii, M.
fortuitum y algunas cepas de M. chelonae. Noútil contra M. avium.intracelulare
– Clamidias. – Micoplasmas – Anaerobios
QUINOLONAS
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FARMACODINAMIA: – Buena absorción gastrointestinal (a veces
hasta casi 100%) – Concentración pico: 1 – 3 horas post-
administración – Alimentos no reducen absorción pero pueden
retrasar pico máximo – Volumen de distribución: alto (se acumula en
algunos tejidos) – Buena concentración: orina, riñón, próstata,
heces, bilis, pulmón, neutrófilos, macrófagos – Concentración menor que en suero: saliva,
fluido prostático, hueso y LCR.
QUINOLONAS
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QUINOLONAS FARMACODINAMIA:
– Algunas con metabolismo hepático. Otras coneliminación renal (filtración glomerular ysecreción tubular)
– Reajustar dosis en falla hepática: pefloxacina – Reajustar dosis en falla renal: ofloxacina, otras
como ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina,lomefloxacina sólo cuando el clearance decreatinina es menor de 30 ml/minuto
QUINOLONAS
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QUINOLONAS
INTERACCIONES: – Disminuyen la disponibilidad: aluminio,
magnesio, antagonistas H-2, multivitamínicos,sulfato ferroso
– Aumentan toxicidad de teofilina y AINES(convulsiones)
– Contraindicado en embarazo y lactancia
QUINOLONAS
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QUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS: – G-I (3-5%): náuseas, vómitos, disconfort
abdominal, diarrea – SNC (1-4%): cefalea, vértigo, desorden del
sueño, convulsiones – Piel (0.5-1.5%): rash, prurito – Otros: neutropenia, eosinofilia, elevación de
creatinina, elevación de transaminasas
QUINOLONAS
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INDICACIONES: – INF. URINARIAS. PROSTATITIS – INF. G-I: DIARREA AGUDA POR SALMONELLA,
SHIGUELLA, CAMPILOBACTER, COLERA,YERSINIA ENTEROCOLITICA, E. COLI (DIARREA
DEL VIAJERO). – INF. TRACTO RESPIRATORIO: SINUSITIS
CRONICA, OTITIS CRONICA, BRONQUITISCRONICA (ENF. FIBROQUISTICA), NEUMONIAINTRAHOSPITALARIA
– INF. HUESOS Y PARTES BLANDAS: ULCERASCRONICAS, OSTEOMIELITIS
QUINOLONAS
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INDICACIONES: – TUBERCULOSIS – ETS: INF. POR GONOCOCO, CHANCRO
BLANDO, URETRITIS NO GONOCOCICA,LINFOGRANULOMA VENEREO
– INF. INTRA-ABDOMINALES Y GINECO-OBSTETRICAS
– PROFILAXIS NEUTROPENICOS, N.MENINGITIDIS
TRIMETROPIN-
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TRIMETROPIN
SULFAMETOXAZOL GENERALIDADES:
– Ambos son bacteriostáticos
– Sulfametoxazol inhibe la incorporación delPABA en la síntesis del ácido fólico
– Trimetropin evita la reducción del dihidrofolato aácido tetrahidrofólico
– Ambos inhiben pasos diferentes de la síntesisdel ácido tetrahidrofólico
TRIMETROPIN-
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SULFAMETOXAZOL ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Cocos gram (+): Estreptococo, Estafilococo – Cocobacilos gram(-): H. influenza, Moraxella
catarralis – Bacilos gram (-): Enterobacterias, Brucella,
Yersinia enterocolítica. – Actinomicetos: Nocardia asteroides
– Parásitos: Toxoplasma, Isospora belli, C.cayetanensis – Hongos: Pneumocistis carinii
TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL
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SULFAMETOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS: – Piel: rash, eritema pigmentado fijo, síndrome
de Stevens-Johnson – G-I: náuseas, vómitos, ardor epigástrico,
glositis, estomatitis, ictericia. Kernicterus enRN.
– Hematológico: anemia megaloblástica,leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica,anemia hemolítica
– SNC: cefalea, depresión, alucinaciones – Renal: elevación de creatinina
TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL
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SULFAMETOXAZOL INDICACIONES: – INF. TRACTO URINARIO.
– INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO. – INF. G-I: ENTEROCOLITIS AGUDA.
– NEUMONIA POR P. CARINII (DROGA DEELECCION). – DIARREA POR I. BELLI (DROGA DE
ELECCION). – TOXOPLASMOSIS CEREBRAL (DROGA
ALTERNATIVA) – NOCARDIOSIS (DROGA DE ELECCION). – YERSINIA ENTEROCOLITICA (DROGA DE
ELECCION)
METRONIDAZOL
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GENERALIDADES – Mecanismo de acción no es completamenteconocido pero su reducción al parecer llevaríaa la formación de un metabolito polar queproduce disrupción del DNA e inhibe la
síntesis de ácidos nucleicos de la célulabacteriana ó parasitaria. Es bactericida – Menos del 20% se unen a proteínas – Buena absorción por vía oral. No se afecta por
ingesta de alimentos
– Buena concentración en LCR, saliva y lechematerna – Eliminación en orina (60-80%), eliminación en
heces (6-15%)
METRONIDAZOL
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EFECTOS ADVERSOS – GI: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor
epigástrico, sabor metálico, sequedad de boca – Piel: rash, urticaria, flushing – SNC: convulsiones, mareos, vértigo, ataxia,
alteración de la coordinación, confusión,depresión
– GU: disuria, cistitis, poliuria, proliferación de
cándida, disminución de la libido – Hematológico: leve leucopenia
METRONIDAZOL
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INDICACIONES – INFECCIONES POR ANAEROBIOS
ABSCESO CEREBRAL ABSCESO PULMONAR ABSCESO HEPATICO
ABSCESO INTRAABDOMINAL VAGINOSIS BACTERIANA
– INFECCIONES POR PARASITOS AMEBIASIS
GIARDIASIS TRICHOMONIASIS – PROFILAXIS DE CIRUGIA COLO-
RECTAL
ANTITUBERCULOSTATICOS PRIMERA LINEA
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PRIMERA LINEA – Isoniazida – Rifampicina – Etambutol – Pirazinamida – Estreptomicina
SEGUNDA LINEA – Quinolonas: Ciprofloxacina, Levofloxacina,
Ofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacino – Aminoglucósidos: Estreptomicina,
Kanamicina, Capreomicina, Kanamicina – Otros: Etionamida, Cicloserina, Amox-Clav,
PAS, Rifabutina, Rifampin, Rifapentine,Clofazimine
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ANTITUBERCULOSTATICOS
PRIMERA LINEA – Isoniazida
– Rifampicina – Etambutol – Pirazinamida – Estreptomicina
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
PRIMERA LINEA – Isoniazida:
Mecanismo acción: es una prodroga y debe seractivada por la catalasa bacteriana. Inhibe la síntesisdel ácido micólico.
Farmacocinetica/Farmacodinamia: – Absorción: Se absorve rápidamente y alcanza niveles
máximos en sangre 1-2 horas post-administración – Distribución: Líquidos: LCR, pleural y ascitis, tejidos y
órganos, saliva, esputo, heces, placenta y lechematerna
– Metabolismo: Primariamente en el hígado poracetilación y dehidrazinación
– Excreción: 50-70% se excreta en orina y el resto seelimina por heces, saliva y esputo
ANTITUBERCULOSTATICOS
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PRIMERA LINEA – Isoniazida:
Eventos adversos: – SNC: Neuropatía periférica, convulsiones, neuritis
óptica, deterioro memoria, psicosis – Hepáticas: Hepatotoxicidad incluye elevación
transaminasas, hperbilirrubinemia, ictericia y hepatitissevera
– Hematológicas: agranulocitosis, anemia aplásica,hemolítica o sideroblástica, trombocitopenia,eosinofilia
– Metabólicas: deficiencia piridoxina, pelagra,hiperglicemia, acidosis metabólica, hipocalcemia,hipomagnesemia
– Otros: lupus like, ginecomastia, rash, náuseas,vómitos
ANTITUBERCULOSTATICOS
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PRIMERA LINEA – Isoniazida:
Indicaciones: – Profilaxis primaria tuberculosis – Tratamiento de todas las formas de tuberculosis – Tratamiento de M. kansasii (no aprobado FDA) y otras
M. atípicas Dosis:
– Profilaxis: 5 mg/kg/d máximo 300 mg – Tratamiento: 5 mg/d máximo 300 mg o 15 mg/d
máximo 900 mg 2-3 veces/semana – Coadministrar con piridoxina 50 mg/d o 100 mg 2
veces/semana Formas de presentación
– Tabletas 100 mg, jarabe 50 mg/5 ml, inyectable 100 mg(IM), combinado con RFP o combinado con RPP y PZA
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ANTITUBERCULOSTATICOS
PRIMERA LINEA – Rifampicina:
Mecanismo acción: antibiótico bactericida del grupode las rifamicinas. Inhibe la RNA polimerasadependiente DNA bacteria (bloquea la transcripcióndel RNA)
Farmacocinetica/Farmacodinamia: – Absorción: Se absorve rápidamente y alcanza niveles
máximos en sangre 1-4 horas post-administración – Distribución: Líquidos: LCR, pleural y peritoneal,
tejidos y órganos (pulmón, hígado, hueso), saliva,esputo, orina, heces, placenta y leche materna
– Metabolismo: Primariamente en el hígado pordeacetilación al metabolito activo 25-D-desacetilrifampicina. Inductor CPY3A4
– Excreción: 60-70% se excreta bilis/heces. Renalaproximadamente 40% sin cambios o metabolitosactivos
ANTITUBERCULOSTATICOS
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PRIMERA LINEA – Rifampicina:
Eventos adversos: – SNC: cefalea, somnolencia, mareos, incapacidad para
concentrarse, confusión mental, cambios de conducta,miopatía
– Dermatológicas: rash, prurito, urticaria, reacciónpenfigoide, flushing – G-I: ardor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea,
colitis pseudomembranosa, pancreatitis – Hepáticas: hepatitis colestásica – GU: hemoglobinuria, hematuria, insuficiencia renal,
– Hematológicas: trombocitopenia, anemia hemolítica,disminución hemoglobina, eosinofilia, leucopeniatransitoria
– Otros: fiebre, alteraciones menstruales, ataxia,hipotensión, shock, disturbios visuales, conjuntivitis
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PRIMERA LINEA
– Rifampicina: Indicaciones:
– Profilaxis primaria de tuberculosis – Profilaxis primaria para contactos de pacientes con
meningitis por N. meningitidis y H. influenza – Tratamiento de todas las formas de tuberculosis
– Tratamiento de portadores asintomáticos de N.menigitidis – Tratamiento de Brucelosis – Tratamiento de Lepra – Tratamiento de Erlichiosis (2da lí nea) – Tratamiento de Legionela
– Tratamiento de infecciones por Estafilococos – Tratamiento de infecciones por Pseudomonas
multiresistentes – Tratamiento de Micobacterias atípicas
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
PRIMERA LINEA – Rifampicina:
Dosis: – Profilaxis: 600 mg x 2-4 d – Tratamiento: 10 mg/d máximo 600 mg
DOT: 600 mg 2-3 veces/semana
Formas de presentación – Cápsulas 150 y 300 mg, combinado con INH o
combinado con INH y PZA
ANTITUBERCULOSTATICOSPRIMERA LINEA
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PRIMERA LINEA
– Pirazinamida: Mecanismo acción: análogo de la nicotinamida. No
se conoce exactamente el mecanismo de acción, sepostula que el ácido pirazinoico disminuye el pH delmedio local por debajo del necesario para elcrecimiento del Mycobacterium tuberculoso
Farmacocinetica/Farmacodinamia: – Absorción: Se absorve rápidamente y alcanza nivelesmáximos en sangre 1-2 horas (PZA) y 4-5 (ácidopirazinoico) post-administración
– Distribución: Líquidos: LCR, pleural y ascitis, tejidos yórganos (pulmón, hígado, riñón) , saliva, esputo, bilis,heces,y leche materna
– Metabolismo: Primariamente en el hígado pordeaminacion a metabolitos activos como el ácidopirazinoico
– Excreción: se excreta por vía renal (3% sin cambios y33% como ácido pirazinoico)
ANTITUBERCULOSTATICOS
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PRIMERA LINEA – Pirazinamida:
Eventos adversos: – GI: náuseas, vómitos, anorexia – Dermatológicas: rash, acné, fotosensibilidad
(manchas rojo-pardas en zonas expuestas al sol) – Hepáticas: Hepatotoxicidad con aumento de
transaminasas, hepatoesplenomegalia – Hematológicas: ocasionalmente trombocitopenia y
anemia sideroblástica – Metabólicas: hiperuricemia, gota, porfiria – Otros: artralgias, mialgia, fiebre
ANTITUBERCULOSTATICOS
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PRIMERA LINEA – Pirazinamida:
Indicaciones: – Profilaxis primaria tuberculosis
– Tratamiento de todas las formas de tuberculosis – Tratamiento M. genovense (2da. lí nea)
Dosis: – Profilaxis: 20-25 mg/kg/d máximo 2 g – Tratamiento: 20-25 mg/d máximo 2 g o 2.5-3 g 2-3
veces/semana Formas de presentación
– Tabletas 500 mg, combinado con INH y RFP
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
PRIMERA LINEA – Etambutol:
Mecanismo acción: Inhibe la transferencia de losácidos micólicos a la pared celular e inhibe lasintesis del arabinogalactano un polisacárido claveen la estructura de la pared celular de lasmicobacterias y en donde se forman las moléculasde ácido micólico. Droga bacteriostática.
Farmacocinetica/Farmacodinamia: – Absorción: Se absorve rápidamente y alcanza niveles
máximos en sangre 2-4 horas post-administración – Distribución: Líquidos: Pobre concentración LCR,
tejidos y órganos (pulmón, riñón), saliva, eritrocitosleche materna – Metabolismo: Parcialmente metabolizado en el hígado – Excreción: 75% se excreta en orina en 24 horas
ANTITUBERCULOSTATICOSPRIMERA LINEA
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PRIMERA LINEA
– Etambutol: Eventos adversos:
– SNC: neuritis óptica, cefalea, neuropatía periférica,mareos, alucinaciones, confusión mental
– Ocular: disminución agudeza visual
– GI: anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal – Dermatológicas: rash, prurito, dermatitis, dermatitis
exfoliativa – Hematológicas: leucopenia y neutropenia,
trombocitopenia, eosinofilia
– Metabólicas: hiperuricemia, gota – Otros: nefritis intersticial, infiltrados pulmonares
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS PRIMERA LINEA
– Etambutol: Indicaciones:
– Tratamiento de todas las formas de tuberculosis – Tratamiento de M. avium-intracelulare (Claritromicina y
Rifabutina) – Tratamiento de M. kansasii (INH y RFP)
Dosis: – Tratamiento: 15-20 mg/d máximo 2 g o 25-30 mg/d
máximo 2 g 3 veces/semana Formas de presentación
– Tabletas 100 y 400 mg
ANTITUBERCULOSTATICOS
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U CU OS COS
SEGUNDA LINEA – Cicloserina: Mecanismo acción: Inhibe la síntesis de la pared
celular por competir con la D-alanina en la síntesisdel peptidoglicano. Droga bacteriostática.
Farmacocinetica/Farmacodinamia: – Absorción: Se absorve rápidamente y alcanza nivelesmáximos en sangre 4-8 horas post-administración
– Distribución: Ampliamente distribuidos en órganos ytejidos que incluye pulmón, LCR, líquido pleural,ascítico, sinovial, linfáticos.
– Metabolismo: 30% metabolizado a metabolitos no
conocidos. – Excreción: 65% de una dosis simple es excretado en
orina dentro de las 72 horas. Porcentaje de excreciónmáxima ocurre 2-6 horas después de la dosis con 50%eliminado en 12 horas.
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
SEGUNDA LINEA – Cicloserina:
Eventos adversos: – SNC: somnolencia, cefalea, tremor, disartria, vértigo,
confusión mental, alucinaciones, convulsiones,psicosis, tendencia suicida (depresión), irritabilidad,agresión, pérdida de la memoria
– Hepáticas: Hepatotoxicidad con aumento de
transaminasas. – Otros: rash, fiebre por drogas, insuficiencia cardiaca.
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS SEGUNDA LINEA
– Cicloserina: Indicaciones:
– Droga de segunda línea para el tratamiento de todas
las formas de tuberculosis – Tratamiento de la enfermedad de Gaucher
Dosis: – Tratamiento: 10-15 mg/d máximo 1 g, En adultos
iniciar con dosis de 250 mg c/12h por 2 semanas yluego aumentar hasta alcanzar dosis deseada.
Formas de presentación – Tabletas 250 mg
ANTITUBERCULOSTATICOS
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SEGUNDA LINEA – Etionamida:
Mecanismo acción: No se conoce exactamente peroal parecer inhibe la síntesis de ácido micólico. Droga
bacteriostática. Farmacocinetica/Farmacodinamia:
– Absorción: Se absorve 100% a nivel del intestino. – Distribución: Ampliamente distribuidos en órganos y
tejidos. Buena penetración en LCR.
– Metabolismo: Metabolizado en el hígado a metabolitosactivos (sulfóxido) e inactivos. – Excreción: Se excreta por orina como metabolitos
inactivos.
ANTITUBERCULOSTATICOS SEGUNDA LINEA
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– Etionamida: Eventos adversos:
– SNC: Psicosis, depresión, somnolencia, cefalea,disturbios visuales, ansiedad.
– Ocular: Visión borrosa, diplopia, neuritis optica. – GI: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, hipersalivación, sabor metálico,
estomatitis, anorexia – Endocrino: Ginecomastia, irregularidad menstual,impotencia, hipotiroidismo, dificultad en el manejo dediabetes mellitus.
– Dermatológicas: Rash, acné – Hematológicas: Trombocitopenia, purpura – Metabólicas: Pérdida de peso, hipoglicemia, gota – Hepáticas: Incremento transitorio de bilirrubinas,
aumento de transaminasas, hepatitis (con o sinictericia).
– Otros: Hipotensión postural, fotosensibilidad,síndrome pelagra-like.
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
SEGUNDA LINEA – Etionamida:
Indicaciones: – Droga de segunda línea para el tratamiento de todas
las formas de tuberculosis resistentes a Isoniazida yRifampicina
Dosis: – Tratamiento: 15-20 mg/d máximo 1 g. En adultos la
dosis máxima debe ser instalada en forma gradual.
Formas de presentación – Tabletas 250 mg
ANTITUBERCULOSTATICOS
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SEGUNDA LINEA – PAS:
Mecanismo acción: Inhibe la síntesis del ácido fólicoporque bloquea en forma competitiva la conversiónde ácido aminobenzoico a ácido dihidrofólico. Droga
bacteriostática. Farmacocinetica/Farmacodinamia:
– Absorción: Se absorve rápidamente a nivel delintestino. Tmáx es alrededor de 6 horas
– Distribución: En órganos y tejidos que incluyepulmón, líquido pleural, ascítico, sinovial. Malapenetración en LCR y bilis.
– Metabolismo: Es acetilado en el hígado a N-acetil-aminosalicílico y p-aminosalicílico.
– Excreción: 80% se excreta por orina por filtraciónglomerular y secreción tubular.
ANTITUBERCULOSTATICOS
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SEGUNDA LINEA – PAS:
Eventos adversos: – GI: Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,
síndrome de malaabsorción con esteatorrea,
deficiencia de vitamina B-12 y ácido fólico. – Endocrino: Bocio con o sin mixedema. – Hematológicas: Leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia hemolítica – Hepáticas: Ictericia, hepatitis.
– Otros: Hipersensibilidad (5-10%) con rash, fiebre,conjuntivitis y prurito. Sindrome mononucleosis-like.Cristaluria especialmente en casos de deshidratacióne insuficiencia renal
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
SEGUNDA LINEA – PAS:
Indicaciones:
– Droga de segunda línea para el tratamiento detodas las formas de tuberculosis
Dosis: – Tratamiento: 4 g c/8h. Dosis pediátrica: 200-300
mg/d dividido en 2- 4 dosis.
Formas de presentación – Paquetes 4 g
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SEGUNDA LINEA – Clofazimine:
Mecanismo acción: Se une en forma preferencial alDNA de las micobacterias inhibiendo su replicacióny crecimiento. Droga bacteriostática.
Farmacocinetica/Farmacodinamia: – Absorción: Se absorve 20-70% a nivel del intestino,
mejora la absorción con alimentos grasos pero esdisminuido con la ingesta de jugo de naranja.
– Distribución: Ampliamente distribuido especialmente anivel del TCSC, sistema reticuloendotelial ymacrófagos. Altas concentraciones se encuentra en
ganglios linfáticos, glándulas adrenales, hígado,pulmón, vesícula biliar, bilis y bazo. – Metabolismo: En el hígado. – Excreción: Es excretado en heces y vía biliar. Escasa
excreción renal
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SEGUNDA LINEA
– Clofazimine:
Eventos adversos:
– Dermatológicas: Ictiosis, sequedad de piel, cambio decoloración de la piel (rosado a marrón oscuro) – GI: Náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal en 40-
50% de los pacientes. Rara vez sangrado intestinal,estreñimiento y enteritis eosinofílica.
ANTITUBERCULOSTATICOS
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ANTITUBERCULOSTATICOS
SEGUNDA LINEA – Clofazimine:
Indicaciones: – Tratamiento de la lepra
– Droga de segunda línea para el tratamiento detuberculosis MDR Dosis:
– Tratamiento Lepra: 50 mg/d – Tratamiento tuberculosis: 50 mg/d
Formas de presentación – Cápsula 50 mg
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ANTIMICOTICOS
DR. JUAN VEGA BAZALARHNGAI
ANTIMICOTICOS
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ANTIMICOTICOS
HONGOS BACTERIAS-MICROORG. EUCARIOTICOS -MICROORG. PROCARIOTICOS-REPROD. SEXUAL Y ASEXUAL -REPROD. ASEXUAL-PARED QUITINA, GLUCANO Y -PEPTIDOGLICANOMANOPROT.-MEMB. CELULAR: ERGOSTEROL -NO TIENE ERGOSTEROL
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ANTIMICOTICOS SINTESIS DE PARED CELULAR
SINTESIS DE LA MEMBRANA CELULAR SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS OTROS
ANTIMICOTICOS
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ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE PARED CELULAR:CASPOFUNGINA
MICAFUNGINA ANIDULAFUNGINA
ANTIMICOTICOS SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
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A.- AZOLES:A.1. IMIDAZOLES:-DE USO SISTEMICO:
KETOCONAZOLMICONAZOL
-DE USO EXCLUSIVO TOPICO:BIFONAZOLBUTOCONAZOLCLOTRIMAZOLECONAZOL
FLUTRIMAZOLISOCONAZOLOXICONAZOLSERTACONAZOLTIOCONAZOL
ANTIMICOTICOSSINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
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SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
A.- AZOLES:A.2. TRIAZOLES:FLUCONAZOLITRACONAZOLTERCONAZOLVORICONAZOL
POSACONAZOLRAVUCONAZOLISAVUCONAZOL (ISA: BAL 4815)
B.- POLIENOS:ANFOTERICIN BNISTATINA (MICOSTATIN)
C.- ALILAMINAS:TERBINAFINA (LAMISIL)NAFTIFINA (NAFTIN)
ANTIMICOTICOS
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SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS: FLUCITOSINA
FUNCION MICROTUBULAR:GRISEOFULVINA
ANTIMICOTICOS
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OTROS:
AMOROLFINA
CICLOPIROX
CLIOQUINOLNIFURATELPOLICRESULENOTOLCICLATOTOLFNALFTATOUNDECILENATO DE ZINC
ANTIMICOTICOS
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ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE PARED CELULAR:CASPOFUNGINA
MICAFUNGINA ANIDULAFUNGINA
ANTIMICOTICOS
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SINTESIS DE PARED CELULAR:CASPOFUNGINA
– MECANISMO DE ACCION:
• INHIBE LA SINTESIS DEL (1,3) beta-DGLUCANO DE LA PARED CELULARDEL HONGO
ANTIMICOTICOS
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CASPOFUNGINA – FARMACODINAMIA
SE UNE A LA ALBUMINA EN UN 97% LENTO METABOLISMO POR HIDRÓLISIS Y
N-ACETILACION Y TAMBIEN TIENEDEGRADACION QUIMICA ESPONTANEA EXCRECION EN HECES 31% Y 41% EN
ORINA NO ES DIALIZABLE AJUSTAR DOSIS EN FALLA HEPATICA O
RENAL SEVERA
ANTIMICOTICOS
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CASPOFUNGINA – EFECTOS ADVERSOS
FLEBITIS, TROMBOFLEBITIS, VASCULITIS SNC: CEFALEA, INSOMNIO, TREMOR,
PARESTESIAS DERM: ERITEMA, PRURITO, RASH,
SUDORACION GI: NAUSEAS, VOMITOS, DOLOR
ABDOMINAL, ANOREXIA, DIARREA HEMATOLOGICO: EOSINOFILIA, ANEMIA,
NEUTROPENIA HEPATICO: AUMENTO DE BILIRRUBINAS Y
TRANSAMINASAS
ANTIMICOTICOS
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CASPOFUNGINA – INDICACIONES
TRATAMIENTO DE ASPERGILOSIS
INVASIVA RESISTENTES A OTROSAGENTES FUNGICOS
TRATAMIENTO DE CANDIDIASISDISEMINADA ESPECIALMENTE POR
ESPECIES RESISTENTES O DIFERENTES ACANDIDA ALBICANS
ANTIMICOTICOS
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SINTESIS DE PARED CELULAR:MICAFUNGINA
– MECANISMO DE ACCION: • INHIBE LA SINTESIS DEL (1,3) beta-D
GLUCANO DE LA PARED CELULARDEL HONGO. ES UN LIPOPEPTIDO
ANTIMICOTICOS MICAFUNGINA
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MICAFUNGINA – FARMACODINAMIA
SE UNE A LAS PROTEINAS EN > 99% METABOLIZADO A METABOLITOS
METHOXIL E HIDROXYL ES PRIMARIAMENTE EXCRETADO ENHECES. SE EXCRETA EN LECHE MATERNA NO REAJUSTAR DOSIS EN FALLA RENAL.
LA DROGA NO ES DIALIZABLE
PARA SCORE CHILD-PUG 7-9 NOREAJUSTAR DOSIS. NO HAY DATOS ENCASO DE FALLA HEPATICA SEVERA
ANTIMICOTICOS
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MICAFUNGINA – EFECTOS ADVERSOS
FLEBITIS LOCAL. FIEBRE, ESCALOFRIOS,ANAFILAXIA, HIPOKALEMIA
SNC: CEFALEA DERM: ERITEMA, PRURITO, RASH, EDEMA
FACIAL GI: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA HEMATOLOGICO: TROMBOCITOPENIA,
ANEMIA HEMOLITICA HEPATICO: AUMENTO TRANSAMINASAS
ANTIMICOTICOS
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MICAFUNGINA – INDICACIONES
PROFILAXIS DE INFECCIONES POR CANDIDA ENPACIENTES CON TRANSPLANTES DE STEM CELLS
ESOFAGITIS POR CANDIDA (RESISTENTES AAZOLES) RESISTENTES A OTROS AGENTESFUNGICOS
TRATAMIENTO DE PACIENTES CON CANDIDEMIA,CANDIDIASIS SISTEMICA AGUDA, PERITONITIS YABSCSESOS POR CANDIDA
NO APROBADO POR FDA: ASPERGILOSIS INVASIVA
ANTIMICOTICOS
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SINTESIS DE PARED CELULAR:ANIDULAFUNGINA – MECANISMO DE ACCION:
• ES UN INHIBIDOR COMPETITIVO DE
LA BETA (1,3) BETA-D GLUCANOSINTETASA UNA ENZIMA CRITICAPARA LA FORMACION DEPOLISACARIDOS EN LA PAREDCELULAR DEL HONGO
ANTIMICOTICOS
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ANIDULAFUNGINA – FARMACODINAMIA
SE UNE A LAS PROTEINAS EN UN 84% NO METABOLISMO HEPATICO.
DEGRADACION QUIMICA LENTA Y ESELIMINADO POR HECES (30% EN 9 DIAS) POBRE PENETRACION LCRC. SE EXCRETA
POR LECHE MATERNA NO ES DIALIZABLE. NO SE REAJUSTA
DOSIS EN FALLA RENAL NO SE REAJUSTA DOSIS EN FALLA
HEPATICA
ANTIMICOTICOS
ANIDULAFUNGINA
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ANIDULAFUNGINA – EFECTOS ADVERSOS
FLEBITIS LOCAL. FIEBRE, ESCALOFRIOS,DISNEA, HIPOTENSION, ANAFILAXIA,HIPOKALEMIA
SNC: CEFALEA DERM: ERITEMA, PRURITO, RASH,
FLUSHING
GI: DIARREA HEPATICO: AUMENTO TRANSAMINASAS
ANTIMICOTICOS
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ANIDULAFUNGINA – INDICACIONES CANDIDEMIA Y OTRAS INFECCIONES POR
CANDIDA (ABSCESO INTRAABDMINAL,
PERITONITIS). NO ESTUDIADO ENENDOCARDITIS, OSTEOMIELITIS YMENINGITIS
CANDIDIASIS ESOFAGICA
NO APROBADAS POR FDA: ASPERGILOSIS
ANTIMICOTICOS SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
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A.- AZOLES:A.1. IMIDAZOLES:
-DE USO SISTEMICO:KETOCONAZOLMICONAZOL
-DE USO EXCLUSIVO TOPICO:BIFONAZOLBUTOCONAZOL
CLOTRIMAZOLECONAZOL
FLUTRIMAZOLISOCONAZOLOXICONAZOLSERTACONAZOLTIOCONAZOL
ANTIMICOTICOS
SINTESIS DE MEMBRANA CELULA
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SINTESIS DE MEMBRANA CELULAA.- AZOLES:
A.1. TRIAZOLES:
FLUCONAZOL
ITRACONAZOLTERCONAZOLVORICONAZOLPOSACONAZOL
RAVUCONAZOLISAVUCONAZOL (ISA: BAL 4815)
ANTIMICOTICOSSINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
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SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
B.- POLIENOS:
ANFOTERICIN B
NISTATINA (MICOSTATIN)
C.- ALILAMINAS:TERBINAFINA (LAMISIL)
NAFTIFINA (NAFTIN)
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AZOLES: MECANISMO DE ACCION:
– ALTERAN PERMEABILIDAD CELULAR ALINHIBIR SINTESIS DE ERGOSTEROL
– BLOQUEAN ENZIMA 14-ALFA DESMETILASADEL LANOSTEROL
– ALT. SISTEMAS ENZIMATICOS COMO ATPasa YENZIMAS DEL TRANSPORTE ELECTRONICO
ANTIMICOTICOS
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AZOLES: ESPECTRO ANTIMICOTICO:
– MICOSIS SUPERFICIALES – MICOSIS SUBCUTANEAS – MICOSIS PROFUNDAS – MICOSIS POR HONGOS OPORTUNISTAS
EXCEPTO MUCORMICOSIS.
ANTIMICOTICOS
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FARMACODINAMIA:KETOCONAZOL: – ADMINIST. ORAL CON ABSORCION VARIABLE – REQUIERE MEDIO ACIDO PARA ABSORCION
– EN SANGRE 84% ESTA UNIDO A PROTEINAS – METABOLISMO HEPATICO. LOS PRODUCTOS
INACTIVOS SE ELIMINAN CON HECES – LLEGA EFICAZMENTE A LOS QUERATINOCITOS Y
SECRECIONES VAGINALES – CONCENTRACIONES URINARIAS DE FARMACO
ACTIVO SON MUY BAJAS – CONCENTRACION EN LCR EN PACIENTES CON
MENINGITIS MICOTICA SOLO ALCANZA 1%
ANTIMICOTICOS
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FARMACODINAMIA:FLUCONAZOL: – SE ABSORBE CASI POR COMPLETO EN T. G-I – SE OBTIENEN SIMILARES CONCENTRACIONES
PLASMATICAS CUANDO SE ADM. ORAL O EV – MAS DEL 90% ELIMINACION RENAL – DIFUNDE CON FACILIDAD EN LIQ. CORPORALES
INCUYENDO ESPUTO Y SALIVA – CONCENTRACIONES EN LCR VAN DE 50 A 90% DE
LOS VALORES PLASMATICOS – 85% DE CONCENTRACION PLASMATICA PUEDE
HALLARSE EN LECHE MATERNA
ANTIMICOTICOS
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FARMACODINAMIA:ITRACONAZOL: – SE ABSORBE MEJOR CON ALIMENTOS – VIDA MEDIA APROX. 42-64 HORAS
– MAS DEL 90% SE LIGA A PROTEINAS PLASMATICAS – TIENE METABOLISMO HEPATICO – CONCENTRACIONES TISULARES ELEVADAS – COMPUESTO ACTIVO NO SE DETECTA EN ORINA NI
EN LCR – LA ADMINISTRACION CONCOMITANTE DE
RIFAMPICINA REDUCE SIGNIFICATIVAMENTE LOSNIVELES PLASMATICOS
ANTIMICOTICOS
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EFECTOS ADVERSOS:KETOCONAZOL: – G-I (20%): NAUSEAS Y VOMITOS – PIEL (4%): ERUPCION ALERGICA – ENDOCRINOLOGICO: ALT. MENSTRUALES ,
GINECOMASTIA, DISMINUCION LIBIDO,AZOOSPERMIA SIN ESTERILIDAD PERMANENTE,DISMINUYE CONCENTRACIONES PLASMATICASDETESTOSTERONA Y ESTRADIOL LIBRE
– HEPATICO: DAÑO HEPATOCELULAR – NEUROLOGICO: CEFALEA, VERTIGO, FOTOFOBIA,
SOMNOLENCIA – NO SE RECOMIENDA EN EMBARAZO. TERATOGENOEN ANIMALES
ANTIMICOTICOS
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FLUCONAZOL: – G-I: NAUSEAS, VOMITOS Y DIARREA – PIEL: ERUPCION CUTANEA, SIND. DE STEVENS
JHONSON, ALOPECIA – HEMATOLOGICO: TROMBOCITOPENIA, LEUCOPENIA,
EOSINOFILIA – HEPATICO: INCREMENTO DE TGO (20%), RARA VEZ
INSUF. HEPATICA
ITRACONAZOL: – G-I: NAUSEAS, VOMITOS – PIEL: ERUPCION CUTANEA – HEPATOTOXICO: INCREMENTO DE TGP (5%) – NEUROLOGICO: PARESTESIAS
ANTIMICOTICOS
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INDICACIONES: – KETOCONAZOL:
ELECCION:
CANDIDIASIS ORAL ?CANDIDIASIS VAGINAL ?TIÑA VERSICOLOR ?
ALTERNATIVA:PARACOCCIDIOIDOMICOSIS
ANTIMICOTICOSINDICACIONES:
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– FLUCONAZOL:ELECCION:TIÑA VERSICOLORCANDIDIASIS ORAL Y ESOFAGICA
CANDIDIASIS VAGINALCANDIDIASIS SISTEMICACRIPTOCOCOSISCOCCIDIOIDOMICOSIS
ALTERNATIVABLASTOMICOSIS
ANTIMICOTICOSINDICACIONES:
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INDICACIONES: – ITRACONAZOL:
ELECCION:ESPOROTRICOSIS
CROMOMICOSISCOCCIDIODOMICOSISBLASTOMICOSISPARACOCCIDIOIDOMICOSIS
HISTOPLASMOSISALTERNATIVA
ASPERGILOSIS
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VORICONAZOL – Triazol. Actúa sobre membrana celular – Indicaciones:Aspergilosis, Candidiasis,
Scedosporium apiospermun y Fusarium spp – Mecanismo de acción: Inhibe síntesis delergosterol por inhibición de la citocromo P-450mediada por la desmetilación del 14 alfa-lanosterol
– Metabolismo hepático. Menos del 2% en orina
ANTIMICOTICOSVORICONAZOL
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VORICONAZOL – INDICACIONES – Aspergilosis invasiva – Infecciones por Pseudallescheria boydii
(Scedosporium apiospermum) y Fusarium spp
(incluyendo F. solari) en personas intolerantesó resistentes a otra terapia – Candidiasis esofágica – Tratamiento de candidiasis en pacientes no
neutropénicos
– Dosis: 6 mg/kg c/12 horas de carga y luego 4mg/Kg c/12h EV. Dosis oral 200 mg c/12h
ANTIMICOTICOS
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POSACONAZOL – Triazol. Actúa sobre membrana celular. – Espectro antimicótico: Zigomicosis,
Aspergilosis, Candidiasis, etc
– Mecanismo de acción: Inhibe síntesis delergosterol por inhibición de la citocromo P-450mediada por la desmetilación del 14 alfa-lanosterol
– Metabolismo hepático. Eliminación por lasheces 71%, orina 13%
ANTIMICOTICOSPOSACONAZOL
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– INDICACIONES – Profilaxis de Aspergilosis invasiva – Tratamiento de candidiasis sistémica en
pacientes inmunocomprometidos
– Tratamiento de candidiasis orofaringearesistentes a azoles – No aprobadas FDA: Tratamiento de
infecciones invasivas por Aspergillus spp,Candida spp, y zigomicosis (ejm. Rhizomucor,
Cunninghamella, Absidia especies) – Dosis: 200 mg c/8h (Profilaxis) y 200 mg c/6h
(Tratamiento)
ANTIMICOTICOSALILAMINAS:
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TERBINAFINA: – MECANISMO DE ACCION: ALT. PERMEABILIDAD MEMB. CITOPLASMATICA
ACTUAN SOBRE SINTESIS DEL ERGOSTEROL INHIBICION DE ESCUALENO 2-3 EPOXIDASA.
– FARMACODINAMIA: BUENA ABSORCION ORAL. VIDA MEDIA DE 16 HORAS. METABOLISMO EN HIGADO Y EXCRESION EN
RIÑON.
– EFECTOS COLATERALES: G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. ALT. GUSTO. PIEL: REACCIONES CUTANEAS. HEPATICO: DISFUNCION HEPATOBILIAR.
ANTIMICOTICOS
POLIENOS:
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POLIENOS:ANFOTERICIN B:
– MECANISMO DE ACCION: SE UNE AL ERGOSTEROL DE MEMB. CELULAR
FORMANDO POROS QUE AUMENTAN
PERMEABILIDAD DE MEMBRANA – FARMACODINAMIA: ABSORCION G-I ES DESPRECIABLE. VIDA MEDIA APROXIMADAMENTE 15 DIAS ENTRE 2-5% DE DOSIS APARECE EN ORINA
ATRAVIESA PLACENTA CON FACILIDAD. ALCANZA BUENAS CONCENTRACIONES ENMENINGES INFLAMADAS, PLEURA, LIQUIDOSINOVIAL Y HUMOR ACUOSO
ANTIMICOTICOS
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ANFOTERICIN B: COMPUESTOS :
– ANFOTERICIN B NO LIPIDICO (FUNGIZONE) – ANFOTERICIN B LIPIDICO:
COMPPLEJO LIPIDICO DE ANFOTERICIN B(ABELCET)
COMP. COLESTERIL DE ANFOTERICIN B(AMPHOTEC)
ANFOTERICIN B LIPOSOMAL: VENTAJAS:
– MAYOR VOLUMEN DE DISTRIBUCION – RAPIDO ACLARAMIENTO SANGUINEO – CONCENTRACION TISULAR ALTA
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ANFOTERICIN B: EFECTOS ADVERSOS:
– POST ADM.: FIEBRE, ESCALOFRIOS, MIALGIAS,ANOREXIA, NAUSEAS, VOMITOS.
– TOXICIDAD RENAL: AZOEMIA HASTA EN 80% DECASOS. DEPENDIENTE DE DOSIS. DAÑOHISTOLOGICO PERMANENTE. ALT. FUNCIONALESINFRECUENTES. KALIURESIS, HIPOKALEMIA, LUEGODISMINUYE BICARBONATO SERICO.
– HEMATOLOGICO: ANEMIA POR DISMINUCION DEPRODUCCION DE ERITROPOYETINA. RARA VEZLEUCOPENIA Y TROMBOCITOPENIA.
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ANFOTERICIN B: INDICACIONES:
– ELECCION: MICOSIS SUBCUTANEAS
– ESPOROTRICOSIS – CROMOMICOSIS
MICOSIS SISTEMICAS – COCCIDIODOMICOSIS
– HISTOPLASMOSIS – BLASTOMICOSIS – PARACOCCIDIODOMICOSIS
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ANFOTERICIN B: INDICACIONES:
MICOSIS POR HONGOS OPORTUNISTAS – ASPERGILOSIS
– CANDIDIASIS SISTEMCA – CRIPTOCOCOSIS – MUCORMICOSIS
ALTERNATIVA:
– COCCIDIODOMICOSIS – BLASTOMICOSIS. – PARACOCCIDIOIDOMICOSIS
ANTIMICOTICOS
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SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
FLUCITOSINA: – MECANISMO DE ACCION:
ES EL UNICO ANTIMETABOLITO INHIBE LA SINTESIS DE PROTEINAS
POR REMPLAZO DEL URACIL POR 5-FLUORURACILO EN EL RNA
INHIBE LA TIMIDILATO SINTETASA DEESTA FORMA INTERFIERE CON LASINTESIS DEL DNA
ANTIMICOTICOS
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FLUCITOSINA: – FARMACODINAMIA:
SE ABSORBE BIEN POR VIA G-I. DISTRIBUCION AMPLIA (MUCHOSTEJIDOS) UNION A PROTEINAS ES MINIMA. VIDA MEDIA PLASMATICA: 3 - 6 HORAS. 80% ELIMINACION RENAL SIN
MODIFICACION. REAJUSTAR DOSIS EN FALLA RENAL. EN LCR: 65- 90% DE DOSIS PLASMATICA.
ANTIMICOTICOS
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FLUCITOSINA: EFECTOS ADVERSOS:
– DEPRESION DE MEDULA OSEA: LEUCOPENIA
Y TROMBOCITOPENIA – G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA. SE HADESCRITO ENTEROCOLITIS GRAVE
– HEPATICO: ELEVACION DE TRANSAMINASAS
ANTIMICOTICOS
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FLUCITOSINA:INDICACIONES:
– COMBINADO CON ANFOTERICIN: ENDOCARDITIS POR CANDIDA PERITONITIS POR CANDIDA (DIALISIS
PERIT.) CRIPTOCOCOSIS MENINGEA
ANTIMICOTICOS
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FUNCION MICROTUBULAR:GRISEOFULVINA:
– MECANISMO DE ACCION: ALTERA FUNCION DE MICROTUBULOS Y
PUEDE INHIBIR SINTESIS YPOLIMERIZACION DE AC. NUCLEICOS.
ANTIMICOTICOS
FUNCION MICROTUBULAR:
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GRISEOFULVINA: – EFECTOS ADVERSOS:
NEUROLOGICO: CEFALEA, VISION
BORROSA, VERTIGO, SINCOPE, NEURITISPERIFERICA, CONFUSION,FOTOSENSIBILIDAD.
G-I: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA,PIROSIS.
HEPATOTOXICIDAD. LEUCOPENIA,NEUTROPENIA.
ALBUMINURIA, CILINDRURIA.
ANTIMICOTICOS
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GRISEOFULVINA: FARMACODINAMIA:
– ABSORCION ORAL MEJORA CON ALIMENTOSGRASOS
– VIDA MEDIA PLASMATICA APROX. 24 HORAS – 50% DE DOSIS PUEDE SER DETECTADA EN
ORINA A TRAVES DE METABOLITOSINACTIVOS
– SOLO UNA PEQUEÑA FRACCION DE DOSIS
ESTA PRESENTE EN LIQUIDOS Y TEJIDOSCORPORALES
ANTIVIRALES
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DR. JUAN VEGA BAZALARHNGAI
Problemas del TratamientoAntiviral
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Ciclo de replicación poco conocido
Replicación ligada a mecanismo celular
Replicación: Período de incubación Agente infeccioso intracelular
Dificil obtener toxicidad selectiva
Latencia intracelular Mutación viral
Replicación viral
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Adherencia y penetración
Denudamiento
Síntesis temprana del ARNm viral
Síntesis temprana de proteínas virales
Replicación del genoma
Síntesis tardía del ARNm viral
Ensamblaje viral
Liberación del virus
Mecanismo de acción de lasdrogas antivirales
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Sitio de acción Drogas
Eventos tempranos Amantadina,Rimantadina
Síntesis de acido nucleico Aciclovir,Ganciclovir,etc
Síntesis de proteínas Interferon,Fomiversin,etc
Ensamblaje de proteínas Ritonavir,Indinavir,etc
Liberación Zanamivir,Oseltamivir
Amantadina
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Mecanismo de acción: – Inhibición de la adherencia (bloqueo del canal
iónico M 2)
– Inhibición de la denudación viral
Indicaciones:
– Profilaxis y Tx. de Infección Virus Influenza A
– Tx. Parkinsonismo
– Tx. de manifestaciones extrapiramidales
Amantadina
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Efectos adversos:
– SNC: Insomnio, irritabilidad, nerviosismo, ansiedad,
intolerancia a la luz (5-10%)
–
GI.: náuseas, anorexia, estreñimiento, diarrea, sequedadde boca (1%)
– Psiquiátricos: alucinaciones, delirium
– Dermatológicos: Livedo reticualris
Presentación: – Symmetrel: Cap. 100 mg, Tb: 100 mg, Sol: 50 mg/ 5ml
Amantadina
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Profilaxis: – Indicación: Epidemias y grupos de riesgo
– Duración: 2 semanas ó hasta 1 semana después de
finalizada la epidemia
– Dosis: 200 mg/día
Tratamiento:
– Neumonía por virus Influenza tipo A
– Duración: Hasta 3-5 días después que desaparecieron lossíntomas
– Dosis: 200 mg/día
Aciclovir
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Sitio de acción: inhibición de ácido nucleico Inhibe la síntesis del DNA viral
Espectro: VHS-1, VHS-2 y VVZ
Análogos: – Valaciclovir (Valtrex)
– Penciclovir (Denavir)
– Famciclovir (Famvir)
Mecanismo de Acción delAciclovir
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ACV
Timidina Kinasa viral
ACV-MP
Timidina Kinasa celularACV-TP
Incorporación DNA viral
Inhibición DNA polimerasa viral
Aciclovir Farmacodinamia:
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– Baja biodisponibilidad oral: 15-30%
– Baja unión a proteínas. VM: 2-3 horas
– Distribución amplia en fluídos corporales
– Atraviesa barrera hematoencefálica
– Atraviesa barrera placentaria
– Se concentra en leche materna
– Se elimina por vía renal (60-90%) y hepática
– Reajuste de dosis en falla renal
Aciclovir
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Efectos adversos:
– Tratamiento oral de corto plazo:
Náuseas, vómitos, cefalea
–
Tratamiento oral prolongado: Náusaes, vómitos, cefalea, diarrea, dolor abdominal, anemia y
leucopenia
– Tratamiento endovenoso:
Flebitis, náuseas, vómitos, cefalea, disfunción renal, síntomas
neuropsiquiátricos
– Raros:
Diaforesis, hematuria, hipertensión
Aciclovir
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Indicaciones: – Lesiones mucocutáneas por herpes simple tipo 1 y 2
– Profilaxis secundaria de lesiones mucocutáneas
–
Encefalitis herpética – Varicela
– Herpes zoster
– Herpes simple neonatal diseminado
– Leucoplaquia vellosa
Idoxuridine y Trifluridine
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Sitio de acción: Inhibición de ácido nucleico
Inhiben la síntesis del DNA viral
Se incorporan también al DNA celular
No uso sistémico por toxicidad
Indicación:
– Queratoconjuntivitis por herpes simple
Trifluridine (Viroptic) – Solución 1%. Dosis: 1 gota c/2h (Mx. 21 días)
Ganciclovir
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Sitio de acción: Inhibición de ácido nucleico
Inhibe la síntesis del DNA viral
Forma activa: Trifosfato de ganciclovir
Espectro: VHS-1, VHS-2, VZ,VH-6, VH-8,
EB,CMV
Ganciclovir
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Farmacodinamia
– Baja biodisponibilidad oral (6-9%)
– Atraviesa barrera hematoencefálica (24-70%)
– Concentración intravítreo (10-15% )
– Concentraciones altas en pulmón e hígado
– Vida media: EV 2.5-3.6 h – VO 3-7.3 h
– Eliminación: EV: 99% por vía renal, forma oral86% por las heces y sólo 5% por orina
Ganciclovir
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Efectos adversos: – Hematológicos: Neutropenia (25%), trombocitopenia
(21%), anemia (6%)
– Fiebre (48%)
– GI: náuseas, vómitos y diarrea (50%), dolor abdomi-
nal (19%)
– SNC: cefalea, convulsiones, confusión, coma (15%)
– Teratogénico en animales
Ganciclovir
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Indicaciones: – Profilaxis primaria y secundaria de enfermedad
por CMV
– Tratamiento de la corioretinitis por CMV
– Tratamiento de otras formas de enfermedad
diseminada por CMV
Foscarnet
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Sitio de acción: Inhibición del ácido nucleico
Inhibe la síntesis del DNA viral
Espectro: VHS-1, VHS-2, VZ, VH-6, VH-8,
CMV, CMV resistentes a Ganciclovir, VHS
y VZ resistentes a Aciclovir
Foscarnet
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Farmacodinamia:
– Biodisponibilidad oral alta: 58%
– Unión a proteínas es baja (15%)
– Vida media: 3 horas
– Atraviesa barrera hematoencefálica (15-70%)
– Eliminación exclusivamente renal
– Reajuste de dosis en falla renal
Foscarnet
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Efectos adversos:
– Nefropatía. Creatinina > 2m%, proteinuria,diabetes insípida nefrogénica (33%)
– Alteraciones H-E: Hipocalcemia (15%), hipo-fosfatemia (8%), hipomagnesemia (15%), hipo-kalemia (16%)
– SNC: convulsiones
– Ulceras a nivel del pene
– Otros: náuseas, vómitos, cefalea, rash, fiebre,hepatitis, supresión medular.
Foscarnet
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Indicación Régimen de dosis
Retinitis por CMV Tx:60 mg/kg EV c/8h x 14 d
Mn.: 90-120 mg/Kg EV x d
Enf. Diseminada por CMV Tx: 60 mg/kg EV c/8h x
14 – 21 d
VHS resistente Aciclovir 40 mg/kg EV c/8h x 3 sem
VVZ resistente Aciclovir 40 mg /kg EV c/8h x 3 sem
Cidofovir
Si i d ió hibi ió d á id l i
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Sitio de acción:Inhibición de ácido nucleico Espectro: VVZ, VEB, CMV, VHS resisten-
tes a Aciclovir
Indicación: Corioretinitis por CMV Tx: 5 mg/kg EV x semana x 14 d
Mn: 5m/kg EV c/2 semanas
Administración con Probenecid Efecto adverso > renal
Ribavirina
Si i d ió I hibi ió d á id l i
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Sitio de acción: Inhibición de ácido nucleico Inhibe la síntesis de RNA y DNA viral
Viriostático de amplio espectro:
–
Herpesvirus ( VHS, CMV ) – Flavivirus ( Virus de hepatitis C )
– Paramixovirus ( Virus respiratorio sincitial )
– Ortomixovirus ( Virus de la influenza )
– Arenavirus ( Virus de la Fiebre de Lassa )
– Bunyavirus ( Hantavirus )
Ribavirina
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Farmacodinamia:
– Biodisponibilidad oral alta ( 50% )
– Atraviesa barrera hematoencefálica
– Vida media de 24 horas
– Tendencia a la acumulación en eritrocitos
– Eliminación por vía renal
– Reajuste de dosis en falla renal
Ribavirina
Ef d
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Efectos adversos – Aerosol:
Rash, conjuntivitis y anemia
– Oral:
GI: náuseas, vómitos, sabor metálico
Hematológico: Anemia hemolítica*
SNC: cefalea, irritabilidad e insomnio
Rivabirina
di i
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Indicaciones:
– Tx. Neumonía por virus respiratorio sincitial
– Tx. Enf. Crónica por virus de la Hepatitis C
– Tx. Fiebre de Lassa
– Tx. Hantavirus
– Tx. Fiebre hemorrágica del Congo